峨山雪莲花化学成分的研究(Ⅰ)

从峨山雪莲花(Primula Faberi Oliver)全草的乙醇提取物中分得六个单体成分。经理化常数和波谱分析,已鉴定了其中三个成分,它们分别为:3—0—<0—β—D—吡喃葡萄糖—(1—4)—0—〔0—α—L—吡喃鼠李糖—(1—2)—β—D—吡喃葡萄糖—(1—2)〕—β—D—吡喃葡萄糖醛酸>—原报春花皂甙元A(z—9)、α-菠甾醇(z—3)、1,4一二羟基苯(z—2)。均系首次从该植物中获得。     

新的高效降压药——频哪地尔(综述)

<正> 频哪地尔(Pinacidil),化学名为(±)—1—氰基—3—(4—吡啶基)—2—(1,2,2—三甲基丙基)胍—水合物[(±)—1—cyano—3—(4—pytidyl)—2—(1,2,2—trimethylpropyl)guanidine monohydrate];商品名为Pindal、Pindacil、P—1134。其结构式为:     

诺雷德

[通用名称]goserelin acetate，醋酸戈舍瑞林 [化学名称]本品为十肽，其氨基酸组成为Pyr—His—Trp—Ser—Tyr—D—Ser（tBu）-Leu—Arg—Pro—Azagly—NH2acetate。化学结构式如下。     

350例健康成人Q-T离散离的测定

目的 为了解国内健康成人Q—T间期离散度(Q—Td)的正常值范围。方法 测量350例20—72岁健康成人同步12导联心电图Q—T间期和R—R间期,采用公式:Q—Tc=Q—T/R—R1/2;Q—Td=Q—Tmax—Q—Tmin;Q—Tcd=Q—Tcmax—Q—Tcmin。结果①Q—T、Q—Tc、Q—Td、Q—Tcd分别为352.67±22.79、382.51±19.33、30.46±10.02和34.04±9.24ms。Q—Td范围为10—50ms与国内的研究结果一致;②Q—T间期女性比男性长(P<0.05),Q—Td值男女性无明显差异;③3组心率(50～59次/分、60～79次/分、80～99次/分),Q—Td、Q—Tcd均值均与心率呈负相关;④3个年龄组(20～44岁、45～59岁和60～72岁)Q—Td、Q—Tcd随年龄增长有所增大。认为国人Q—Td正常值范围可定为<50ms。     

盘花垂头菊倍半萜的体外抗菌、抗肿瘤活性

1β，8—二巳酞氧基—2β，10—二巳酰基—3β—羟基—4α—氯—11—甲氧基—没药—7(14)—烯是由兰州大学贾忠建教授领导的科研小组从菊科(cre,amtjpdoi,)垂头菊属(cremanthodium)盘花垂头菊(cremanthodium discoideum Msxim)中分离提取的^[1]。盘花垂头菊是多年生草本植物，在我国主要分布于甘肃、青海、四川、西藏等省，生长在海拔3—5KM山间草坡或林中^[2]，民间为传统藏药，全草入药，有消炎解毒、消肿、健胃、止咳等疗效^[3，4]。1β，8—二巳酞氧基—2β，10—二巳酰基—3β—羟基—4α—氯—11—甲氧基—没药—7(14)—烯为倍半萜类化合物．该类化合物具有抗细菌、抗霉菌、抗肿瘤、抗疟疾等生物活性^[5—7]。     

β-环糊精及其衍生物对姜黄素的增溶和荧光增强作用

研究了β-CD、HP—β—CD及取代位置不同的环糊精硫酸酯（2-β—CDS、6-β-CDS和随机取代的β—CDS）对姜黄素的增溶和荧光增强作用。采用荧光光谱滴定法测定了姜黄素在pH2缓冲液中与上述5种环糊精主体分子形成超分子包合物的稳定常数（K）。结果表明，HP—β—CD对姜黄素的增溶作用最显著。β—CD与姜黄素形成1：1包合物，而HP—β—CD及2-β—CDS、6-β—CDS和β-CDS与姜黄素能形成1：1和2：1包合物，且包合常数远大于β—CD。其中HP—β—CD与β—CDS的包合作用最强，当两者的浓度为0．03mol／L时，荧光分别增强17和19倍。     

匙羹藤叶中一种新成分的分离和鉴定

目的 研究匙羹藤叶中的化学成分。方法 用层析法从匙羹藤醇提物中分离出皂苷成分,根据其理化性质和波谱分析鉴定其结构。结果 分离得到的化合物为16β,28—二羟基齐墩果—12—烯—29—酸—30—G—D—葡萄糖醛酸苷。结论 该化合物为一新化合物,命名为匙羹藤酸A。     

帕珠沙星合成中的Hofmann重排反应

将帕珠沙星的合成关键中间体(3S)—9—氟—10—(1—氨甲酰基环丙基)—3—甲基—7—氧代—2，3—二氢—7H—吡啶[1，2，3—de]—1，4—苯并嚼嗪—6—羧酸溶于甲醇钠／甲醇溶液中，于—40℃加溴进行Hofmann重排得到帕珠沙星。收率69％。     

6-O-烷基阿昔洛韦衍生物的合成及其抗病毒活性

目的 以改善阿昔洛韦的水溶性为目的,设计并合成6—O—烷基阿昔洛韦衍生物,并测定其抗病毒活性。方法 以阿昔洛韦为先导化合物,合成一系列6—O—烷基阿昔洛韦衍生物,并以阿昔洛韦为阳性对照,进行体外抗HSV—Ⅰ和HSV—Ⅱ病毒的活性测定。结果 合成了6—O—烷基阿昔洛韦衍生物10个,结构均经过元素分析、^1HNMR和MS的确认。结论 部分目标化合物具有一定的体外抗HSV—Ⅰ和HSV—Ⅱ病毒的活性,但较阿昔洛韦作用要弱。     

核糖霉素

核糖霉索(Ribostamycin 或Vistamycin 是从日本土壤中分离的链霉菌,它产生的核糖霉素是一种广谱抗生素。其化学名为O—β—D—正呋喃糖—(1—5)—(α—2.6—二氨基—2.6—二脱氧—D—吡喃糖(1—4)—二脱氧链霉胺。属于氨基糖苷类碱性水     

一氧化氮对离体犬十二指肠运动功能的调节作用

本研究观察离体状态下一氧化氮前体L—精氨酸及一氧化氮合成抑制剂N~G—硝基—L—精氨酸甲酯对犬十二指肠运动功能的影响。结果表明L—精氨酸能明显抑制十二指肠的收缩,而N~G—硝基—L—精氨酸甲酯能抵销其抑制作用。结果支持一氧化氮作为非肾上腺素能非胆硷能神经的主要介质,参与十二指肠运动功能的调节,表现为运动抑制。     

新型钙通道阻滞剂—西尼地平

西尼地平是第 3代双通道二氢吡啶类钙通道阻滞剂 ,除具备大多数钙通道阻滞剂的L通道阻滞作用外 ,还作用于周围神经的N通道 ,不会引起降压后反射性心率增快及压力感受器对急性冷刺激的升压反应 ,从而成为具有独特药理作用的新型钙通道阻滞剂。1　概述西尼地平由日本富士株式会社研制开发 ,并于 1995年 12月在日本首次上市。化学名 :消旋 2 ,6—二甲基— 4 ( 3—硝基苯 )— 1,4—二氢吡啶— 3,5—二羧酸 2—甲氧乙基(E)— 3—苯基— 2—丙烯基双酯。　　化学式 :　　　　　　　　　 OOO ph 50～ 1 50℃ ,0 5～ 1 5hinactivesolventNHH3C…     

新型的钙离子拮抗剂——Niludipipine(Bay a 7168)

Niludipine化学名称1,4—Dihydro—2,6—dimethyl—4—(3—nitrophenyl)—3,5—pyridinedi—carboxylic acid—bis—(2—propoxyethyl)—ester。     

肺心病患者血栓素A_2—前列环素平衡的研究

本文用放免法测定了29例肺心病患者血浆TXB_26—酮—PGF_1~α水平的变化,同时对其平均肺动脉压及血气进行了测定。结果表明:肺心病急性加重期TXB_2升高,6—酮—PGF_1~α下降,TXB_2/6—酮—PGF_1~α比值升高。缓解期,TXB_2下降,6—酮—PGF_1~α上升,TXB_2/6—酮—PGF_1~α下降,但均末达到正常水平。相关分析表明:ppA与TXB_2正相关,与6—酮—PGF_1~α负相关、与TXB_26—酮-PGF_1~α正相关;PaO_2与6—酮—PGF_1~α正相关与TXB_26-酮-PGF_1~α负相关。提示肺心病存在TXA_2-PGI_2平衡失调,且此平衡失调在低氧性肺血管收缩中起重要作用。     

阿糖尿苷/阿糖胞苷血浓度比值作为药物监测的临床意义

治疗药物浓度监测（therapeutic drug monitoring，TDM）为个体化抗肿瘤治疗提供了便利。阿糖胞苷（cytosine—arabinoside，Ara—C）是临床治疗白血病最常用的药物之一，其在细胞内产生的阿糖尿苷（uridine—arabinoside，Ara—U）为无效代谢物。本文设计用Ara—U／Ara—C浓度的比值，作为Ara—C耐药性指标，若患者体内的Am—U与Ara—C比值高，就认为该患者对Ara—C耐药；反之则为敏感。     

口服头孢菌素Ceftibuten

Ceftibuten(7432—S,Sch39720,CETB)是日本盐野义制药中央研究所开发的广谱口服头孢菌素,其结构式见图。化学名称,(6R,7R)—7—[(z)—2—(2—氨噻唑—4—)—4—羧基—2—丁烯基氨基]—8—氧—5—硫—1—氮杂二环[4,2,0]八—2—烯—羧酸     

提高氧氟沙星成品收率与质量控制体会

氧氟沙星的化学名称为:9—氟—3—甲基—10(4—甲基—哌嗪基)—7—氧—2,3—2氢—7H—吡啶骈〔1,2,3—de〕〔1,4〕苯骈噁嗪—6—羧酸。制药行业的精制岗位是产品质     

TGF-β在实验性BALB／C小鼠结肠纤维化模型中的表达及意义

目的探讨TGF—β在TNBS慢性结肠炎肠壁纤维化动物模型中的表达及意义。方法将48只BALB／C小鼠随机分成空白对照组（C—B组）、TNBS急性结肠炎模型组（E—A组）、TNBS慢性结肠炎模型I组（E—Cl组）、TNβS慢性结肠炎模型Ⅱ组（E—C2组）,每组12只。每周1次刚不同的药剂灌肠,C—B组给予生理盐水100μl灌肠,E—A组给予TNBS2．0mg50％酒精灌肠灌肠1周,于第2周处死,E—C1组、E—C2组给予TNBS50％酒精灌肠,（1—2周给予1．5mg3—4周给予2．0mg,5-6周给予2．5mg）共灌肠6次,分别于第7周,第9周处死,处死小鼠后取全结肠进行大体病理观察,距肛门5cm取组织进行VG染色和TGF—β免疫组织化学染色,并进行相关的评分。结果（1）免疫组化检测各组小鼠肠道TGF—β的表达水平结果表明E—A组、E—C组动物模型中小鼠结肠组织的TGF—β表达增高,但在E—C组动物模型中增高更为显著。（2）VG染色观察各组小鼠的肠道纤维化,根据各组小鼠肠道纤维化评分TNBSE—C1组、E—C2组明显高于C—β组、E—A组。结论TGF—β表达与肠壁纤维化呈正相关,停止TNBS灌肠后表达无明显下降,提示TGF—β可能是纤维化机制之一。     

人参茎叶中皂甙类化学成分的研究

从辽宁桓仁县产人参(Panax ginseng C.A.Meyer)茎叶中分离得到十一种人参皂甙单体(L_1—L_(11))。用化学方法,IR,FD—MS,~(13)C—NMR,HPLC 等方法鉴定了其中七种化学结构;分别为人参皂甙(ginsenosides —Rh_1,—Rg_3,—Rg_2,—Rg_1,—Re,—Rc,—Rb_2)。其中—Rh_1,—Rg_3两种,首次从人参茎叶中分离得到的已知皂甙类成分。未见报导.     

石莲姜檞蕨化学成分的研究(Ⅰ)

从水龙骨科檞蕨属植物石莲姜檞蕨[Drynaria propinqua(Wall)J. Sm.]之醇提物中分离得到十一个单体化合物,经化学方法和光谱分析鉴定了其中五个化合物的结构,它们分别为:21—去异丙基-21—何伯烷酮(21,29,30—trisnor—172—hapan—21—one,L_6)、29—何伯烷醇乙酸酯(hapan-29—ol acetate,L_2)、羊齿烯(fern—9(11)—ene,Lo]、β-谷甾醇(β—sitosterol,L_7)和N—苯基-2-萘胺(N—phenyl—2—naphthylamine,L_3)。其中L_6为首次从植物中获得之化合物。