双氯芬酸钠β-环糊精包合物滴眼液的制备

目的 :建立双氯芬酸钠 (DS)环糊精包合物滴眼液的制备方法。方法 :用搅拌法制备DS环糊精包合物 ,用仪器法鉴别其包合物 ,UV、HPLC法测定其含量。结果 :DS包合物的包合率为 (67 48±2 96) %。DS及其包合物的紫外吸收光谱完全一致。包合后DS的晶体衍射峰消失。结论 :DS/β-环糊精包合物可作为滴眼剂在临床上应用。     

双氯芬酸钠-β-环糊精包合物的研制

目的 研究双氯芬酸钠-β-环糊精包合物的制备方法 .方法 应用3因素3水平的正交试验法,研究β-环糊精对双氯芬酸钠的包合作用,选择包合率为考察指标.结果 按筛选出的最佳工艺条件,平均包合率达82.5%.结论 双氯芬酸钠-β-环糊精包合物可大大增加双氯芬酸钠的溶解度.     

吡罗昔康与β-环糊精的包合作用研究

目的旨在研究环糊精衍生物(CDs)与吡罗昔康(PX)的包合作用。方法采用荧光光谱法研究了PX与β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、磺丁醚-β-环糊精(SBE-β-CD)的包合特性。结果当CDs存在时,PX最大荧光发射波长的变化及荧光强度的增强预示着包合物的形成,并通过荧光光谱法测定CDs与PX的包合常数。结论由包合常数表明:β-CD对PX的包合能力最强。除了β-CD与PX是以2∶1的比例形成包合物外,其余两种包合物都是以1∶1的比例包合。     

自术、枳实、玫瑰花挥发油-β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的确定白术、枳实、玫瑰花挥发油-β-环糊精包合物的最佳包合工艺.方法采用正交试验法,对挥发油与β-环糊精的包合进行3因素3水平考察.结果挥发油与β-CD投料比为19,β-CD与加水量的比为9100倍,包合时间为4h,包合率为85.3%.结论用此法得到的挥发油-β-环糊精包合物的包合率较高,包合物性质稳定,而且包合操作简单.     

盐酸巴尼地平β-环糊精包合物的制备

目的 研究盐酸巴尼地平(barnidipine hydrochloride,BN)β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)包合物的最佳制备工艺. 方法 采用饱和水溶液法制备盐酸巴尼地平环糊精(BN-β-CD)包合物,采用正交实验设计法,以载药量和包合率为评价指标,确定优化制备工艺条件. 结果 最佳工艺条件为:盐酸巴尼地平与β-CD的投料摩尔比为1:2,搅拌速度为200 r.min^-1,包合温度70 ℃,包合时间2 h. 结论 该法可用于盐酸巴尼地平β-CD包合物的制备,盐酸巴尼地平的溶解度在包合物中得到显著提高.     

正交设计研制乙酸龙脑酯-β-环糊精包合物

目的:研究β-环糊精(β-CD)对乙酸龙脑酯挥发油的包合作用.方法:以挥发油包合率为指标,采用L9(34)正交设计法,筛选乙酸龙脑酯-β-CD包合物的最佳制备条件.结果:最佳搭配为油-β-CD(1:8,mL:g),搅拌时间2 h,包合温度为40℃包合较好.结论:此条件为乙酸龙脑酯-β-CD包合物的最佳包合条件,所得包合物的包合率为93.61%.     

β-环糊精包合缬草挥发油的工艺研究

目的:研究用β-环糊精(β-CD)包合缬草挥发油的工艺.方法:采用均匀设计法,考察β-CD与缬草挥发油比例(g:mL)、包合时间、包合速度、包合温度4个因素,以包合物收得率及挥发油包合率为指标,确定缬草挥发油的最佳包合工艺.结果:最佳包合条件:β-CD:缬草挥发油比例(g:mL)为7:1,包合0.5 h,包合速度250 r·min-1,包合温度80℃.结论:确定了缬草挥发油的β-CD包合最佳工艺.     

双氯芬酸钠β-环糊精包合物的立体化学结构

目的研究双氯酚酸钠β-环糊精（β-CD）包合物的立体化学结构。方法用红外光谱法、X-射线衍射法、1H磁共振(1H-NMR)等方法，确认β-CD与双氯酚酸钠包合及其包合的可能形式。结果双氯酚酸钠β-CD包合物生成，双氯酚酸钠分子中部分质子的化学位移发生变化H3、H4、H5、H6、H3’、H4’、H5’向高场位移，且双氯酚酸钠与β CD形成包合物的摩尔数之比为1∶2。结论红外光谱法、X-射线衍射法、1H-NMR质子化学位移的变化可清晰地表达双氯酚酸钠与β-CD的立体结构。     

龙血竭-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及评价

目的 制备龙血竭与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,提高龙血竭的溶解度。方法 通过测定龙血素A、B的含量,计算包合率和包合物收率。在单因素试验的基础上,以包合时间、包合温度、龙血竭与羟丙基-β-环糊精的质量比为影响因素,以包合率和包合物收率的综合评分为评价指标,使用正交试验法优化龙血竭的包合工艺。采用紫外光谱扫描法、差示扫描量热法、溶解度测定法对包合物进行评价。结果 最佳包合工艺:包合时间2 h,包合温度40 ℃,龙血竭与HP-β-CD质量之比为1∶8,采用优选的工艺条件制备的龙血竭羟丙基-β-环糊精包合物的平均包合率为86.85%,平均收率为79.18%。结论 该工艺的包合率及包合物收率较高,包合效果较好,可以明显提高龙血竭的溶解度。     

感特康胶囊中莪术油β-环糊精包合工艺研究

目的 研究感特康胶囊中莪术油β-环糊精包合的最佳工艺.方法 采用研磨法制备莪术挥发油β-环糊精包合物,以莪术油β-环糊精包合物中莪术油包合率及包合物中莪术油含量为指标进行考察.结果 β-CD:油(g·ml)的影响非常显著,研磨时间(min)也有明显影响,乙醇浓度(%)无显著差异.结论 采用研磨法制备莪术油β-环糊精包合物可以很好的保留感特康胶囊中主要有效成分莪术油的活性.     

熊果酸-磺丁基醚-β-环糊精包合物的研究

目的制备熊果酸(UA)-磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物,提高熊果酸的溶出度。方法采用溶液搅拌法、超声法和研磨法等3种不同方法比较包合物的制备效果;通过比较,采用溶液搅拌法制备UA-SBE-β-CD包合物,以包合率为指标,考察投料摩尔比、包合温度、包合时间及搅拌速度对包合率的影响,通过正交试验优化工艺;用相溶解度法、差示扫描量热分析法(DSC)与X-射线衍射法(XPD)对包合物进行鉴定;对UA原药、UA与SBE-β-CD的物理混合物及UA-SBE-β-CD包合物进行体外溶出试验,比较其溶出效果。结果采用溶液搅拌法制备的包合物包合率较高、可重复性较好;溶液搅拌法制备UA-SBE-β-CD包合物的最佳包合条件为:UA与SBE-β-CD的摩尔比为1∶4,包合温度为65℃,包合4 h;UA-SBE-β-CD包合物能显著增加UA的体外溶出度。结论溶液搅拌法可用于UA-SBE-β-CD包合物的制备且包合物能明显增加UA的溶出度。     

双氯芬酸钠-β-环糊精包合物的制备

目的 研究双氯芬酸钠β－环糊精包合物的制备。方法 采用均匀设计法，以包合物的收率为考察指标，优选最佳包合工艺条件。结果 用显微镜法、紫外扫描图谱及红外光谱证明双氯芬酸钠β－环糊包合物制备成功。结论 最佳包合工艺条件为：β－环糊精与双氯芬酸钠的摩尔比为1：1，包合温度为75℃，包时间为5h。     

白术、枳实、玫瑰花挥发油-β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的确定白术、枳实、玫瑰花挥发油-β-环糊精包合物的最佳包合工艺。方法采用正交试验法,对挥发油与β-环糊精的包合进行3因素3水平考察。结果挥发油与β-CD投料比为1:9,β-CD与加水量的比为9:100倍,包合时间为4h,包合率为85.3%。结论用此法得到的挥发油-β-环糊精包合物的包合率较高,包合物性质稳定,而且包合操作简单。     

芦丁-二甲基-β-环糊精包合物的制备、物理化学表征及体外溶出研究

目的制备芦丁-二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)包合物,提高芦丁在水中的溶解度。方法采用相溶解度法进行增溶试验,绘制相溶解度曲线,计算包合稳定常数(KC),利用研磨法制备芦丁-二甲基-β-环糊精包合物,以显微镜法、红外光谱法、体外溶出度法对包合物进行鉴定。结果芦丁与二甲基-β-环糊精相溶解度曲线属于AN型,在一定的二甲基-β-环糊精浓度范围内,芦丁的溶解度随着二甲基-β-环糊精浓度的增加呈线性增加,表明芦丁与二甲基-β-环糊精最佳包合比为1∶1,在线性范围内计算包合稳定常数(KC)为294.58L·mol-1。结论芦丁与二甲基-β-环糊精包合后呈现了新的物相特征,表明芦丁-二甲基-β-环糊精包合物已经形成,且溶解度明显增高,研磨法制备芦丁-二甲基-β-环糊精包合物能明显提高芦丁的溶解度,此法可用于芦丁-二甲基-β-环糊精包合物的制备。     

丹皮酚-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及处方工艺优化

目的:制备丹皮酚-羟丙基-β-环糊精(PAE-HP-β-CD)包合物,优化其处方工艺。方法:采用冷冻干燥法制备PAE-HP-β-CD包合物并进行验证。以包合率为指标,主药-辅料投料比、包合时间、包合温度与搅拌速度为因素,采用星点设计-响应面法优化其处方工艺。结果:制备的PAE-HP-β-CD包合物发生了物相转变。最优处方工艺为主药-辅料投料比3.39∶1、包合温度50℃、包合时间3.2 h、搅拌速度350 r/min;所制得包合物的包合率测得值(87.46%)与预测值(89.12%)的相对误差为1.86%(n=6)。结论:成功制得PAE-HP-β-CD包合物,且其处方工艺稳定可行。     

多西他赛与β-环糊精及羟丙基-β-环糊精包合作用的研究

目的:考察多西他赛(docetaxel,DTX)与β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用.方法:采用冷冻干燥法和研磨法制备DTX-β-CD和DTX-HP-β-CD包合物,差示扫描量热法(DSC)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定;摩尔连续递变法测定包合物的组成比例,相溶解度法测定DTX在25、37、45℃恒温条件下在不同浓度β-CD、HP-β-CD水溶液中的包合稳定常数及相关的热力学常数.结果:DTX与β-CD、HP-β-CD形成了稳定的包合物;摩尔包合比均为1:1,相溶解度曲线为AN型,表观稳定常数K随着温度的升高而下降,包合过程中的吉不斯自由能变化(△G)、焓变(△H)和熵变(△S)均为负值.β-CD对DTX的增溶作用强于HP-β-CD,且DTX-β-CD包合物的稳定常数高于DTx-HP-β-CD包合物.结论:DTX与β-CD、HP-β-CD可以自发形成可溶性包合物,且低温有利于包合物的形成和稳定.B-CD对DTX的增溶作用及与DTX形成包合物的稳定常数均高于HP-β-CD.     

洛伐他汀-β-环糊精包合物的制备和评价

目的优选洛伐他汀-β-环糊精（β—CD）包合物的制备工艺,提高洛伐他汀的溶出速率和生物利用度。方法用饱和溶液法制备包合物,并用正交设计法对洛伐他汀与β-CD摩尔比（A）、温度（B）、搅拌时间（C）、速度（D）四因素进行优化,得出洛伐他汀-β-环糊精包合物的最佳制备条件。结果根据包合物收率和药物利用率,得出洛伐他汀-β-环糊精最佳包合条件为：洛伐他汀：β-环糊精为1：3,包合温度为50℃,包合时间为3h,搅拌速度为300r·min^-1。结论该包合工艺可提高洛伐他汀的溶出速率,工艺简便易行。     

β-环糊精包合放肺宁胶囊中挥发油的工艺

目的 优选β-环糊精(β-CD)包合放肺宁胶囊中挥发油的最佳工艺.方法 采用正交试验法,以包合时间、包合温度及β-CD与挥发油的比例为考察因素,以挥发油包合率、包合物产率为考察指标,优选β-CD包合挥发油的最佳工艺,并用薄层色谱法验证包合物.结果 最佳工艺为:用8倍量的β-CD在45℃超声包合30 min;包合物与混合物有明显区别,包合前后无化学变化.结论 该工艺简单快速、稳定、包合率及包合物产率较高,适于工业化生产.     

羟丙基-β-环糊精对双氯芬酸钠的包合作用研究

目的:研究羟丙基-β-环糊精对双氯芬酸钠的包合作用。方法:采用紫外扫描、差示扫描量热分析法对包合物进行确定,通过相溶解度法确定包合比例。并观察包合物对家兔股四头肌注射的刺激性。结果:含量测定结果证明包合物主、客分子比为1:1,药物溶解度由原来的9.78增至52.2mg·mL~(-1)。包合物与原药相比,肌肉刺激性明显降低。结论:双氯芬酸钠经包合后溶解度增加、肌肉刺激性降低。     

β-环糊精包合阿德福韦的理论研究

目的 采用计算机辅助模拟设计对环糊精的包合作用进行理论研究,从分子水平对β-环糊精(β-CD)包合阿德福韦(PMEA)的可行性进行研究和探讨.方法 受体β-CD结构取自剑桥晶体结构库中"HEGXUM"的晶体复合物,不同价态的配体PMEA在OPLAS2005分子力场下经过优化后,以对接方法研究包合作用.结果 在包合过程中,PMEA容易被β-CD包合,包合后容易形成PMEA-β-CD包合物;包合过程中以β-CD:PMEA=2:1包合较β-CD:PMEA=1:1包合更容易形成包合物;分子间的范德华作用能起主要作用,而静电作用能起次要作用;配体PMEA所带的价电荷数也会对包合作用产生影响,PMEA在中性或带正电时可能有利于β-CD单分子包合,带负电荷有利于双分子β-CD包合.结论 β-CD与PMEA容易形成PMEA-β-CD包合物,包合的模式受β-CD摩尔比例和PMEA的带电状态的影响.