双黄连口服液中有效成分的大鼠在体肠吸收研究

目的:研究双黄连口服液中黄芩苷、绿原酸、连翘苷、连翘酯苷A 4种主要有效成分在大鼠肠吸收动力学特征,了解双黄连口服液中药物配伍对其主要有效成分吸收的影响.方法:运用在体肠循环模型,研究比较双黄连口服液与其4种有效成分在体肠循环过程中的浓度变化的差异.结果:黄芩苷、绿原酸、连翘苷、连翘酯苷A分别在40～160,6～24,3～12,2.6～10.4 mg·L-1吸收量与浓度呈线性关系,无高浓度饱和现象,吸收转化速率常数Ka,单位时间百分吸收转化率A基本保持不变;除黄芩苷、绿原酸、连翘酯苷A外,在pH 5.0～7.43,连翘苷的吸收不受pH影响;4种成分在各肠段的Ka,A均无明显差异.黄芩提取液中的黄芩苷、金银花提取液中的绿原酸、连翘提取液中的连翘苷的Ka,A与双黄连口服液中相应成分的Ka,A相比,无显著性差异;但连翘提取液中的连翘酯苷A的Ka,A显著大于双黄连口服液中相应成分的Ka,A.结论:双黄连口服液中黄芩苷、绿原酸、连翘苷、连翘酯苷A在大鼠小肠主要以被动扩散方式吸收,且无特殊的吸收窗;双黄连口服液组方配伍显著改变了连翘酯苷A的吸收.     

肠道菌群对菊花提取物的代谢作用

目的观察和比较人、大鼠、B eag le犬及家兔肠道菌群对菊花提取物(Chry santhem um m orif olium ex tracts,CM E)的代谢作用。方法采用人、大鼠、B eag le犬及家兔的新鲜粪便37℃厌氧培养,经醋酸乙酯提取后采用RP-HPLC及LC-M S方法对代谢成分进行分离和定性、定量分析。结果CM E容易被肠道菌群代谢,0.5 h后样本中能检测出较高浓度代谢物;经LC-M S检测,主要的代谢物为木犀草素和芹菜素;随着代谢时间的延长,两者均出现降解代谢的现象,24 h后几乎检测不到这两种代谢物;且人、大鼠和B eag le犬肠道菌群对CM E的代谢较快,而家兔肠道菌群对CM E的代谢过程比较平缓。结论在离体条件下,CM E可以被人、大鼠、B eag le犬及家兔的肠道菌群代谢,主要的代谢物为木犀草素和芹菜素。     

双黄连口服液质量标准研究

目的双黄连口服液是由金银花、黄芩、连翘经提取制成的口服液。为了控制其药品的质量,对其中药材进行定性和含量分析。方法薄层色谱法、高效液相色谱法。结果测得双黄连口服液中,连翘苷的含量符合药典标准。     

双黄连口服液抗炎作用的代谢组学研究

目的运用代谢组学方法研究角叉菜胶致大鼠足肿胀后的变化及双黄连口服液发挥抗炎作用的相关代谢途径。方法大鼠血清和尿液的代谢指纹利用核磁共振氢谱(1H-NMR)进行表征,综合使用多变量统计分析方法如主成分分析、正交偏最小二乘判别分析和单变量统计分析方法探讨炎症引起相关代谢标志物含有量变化。结果双黄连口服液可以使角叉菜胶致大鼠足肿胀后发生紊乱的机体代谢表型回归到正常水平。在血清和尿液中分别选取了12种和10种生物标志物含有量变化作对比。结论双黄连口服液能有效地缓解角叉菜胶导致的大鼠机体脂质和糖代谢失衡,同时,可以调节肠道菌群。     

HPLC法测定双黄连口服液中黄芩苷的含量

目的：建立HPLC法测定双黄连口服液(金银花、黄芩、连翘)中黄芩苷的含量的方法。方法：采用Nucleosilc18色谱柱，甲醇-冰醋酸-水为流动相(45：0．2：55)，进行梯度洗脱流速为0．8ml／min，检测波长为274nm。结果：黄芩苷线性范围为0．0245～0．245μg，平均回收率黄芩苷=97．97％，RSD=0．9％。结论：该方法简便、可靠、准确，可作为双黄口服液的质量标准检测方法。     

双波长高效液相色谱法同时测定双黄连口服液中黄芩苷、绿原酸、连翘苷、连翘酯苷A的含量

目的:建立同时测定双黄连口服液中黄芩苷、绿原酸、连翘苷、连翘酯苷A 4种成分含量的高效液相色谱法。方法:采用Hedera ODS-2色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),柱温30℃,甲醇-0.2%磷酸溶液为流动相梯度洗脱,流速为1.0mL/min,检测波长为324、280nm。结果:黄芩苷、绿原酸、连翘苷、连翘酯苷A分别在28.53-285.25、4.86-48.60、2.05-20.50、2.01-20.10μg/mL范围内线性关系良好,相关系数分别为0.9998、0.9993、0.9993、0.9997,4种成分平均回收率均符合含量测定要求。结论:本法简单易行,可用于双黄连口服液的质量控制。     

人肠道菌群对芒果苷体外代谢转化的研究

目的:研究离体人肠道菌群在体外对芒果苷代谢转化的情况.方法:芒果苷与人肠道菌群在厌氧条件下孵育,通过大孔树脂、制备液相等方法对代谢产物进行分离和纯化,并通过质谱、核磁等手段进行结构鉴定.结果:在与人肠道菌群共同孵育12 h后,芒果苷代谢物生成的量趋于平衡.代谢物经MS,1H和13C鉴定为芒果苷的苷元.结论:在离体条件下,芒果苷可被人肠道菌群代谢,主要代谢物为芒果苷的苷元(1,3,6,7-tetrahydroxyxanthen).     

小儿豉翘清热颗粒中苯乙醇苷类组分分析及其体内外代谢转化研究北大核心CSCD

为阐明小儿豉翘清热颗粒中苯乙醇苷类组分在生物体内的代谢转化机制,该研究对小儿豉翘清热颗粒中的苯乙醇苷类组分进行提取分离,基于UPLC-Q-TOF-MS/MS技术,借助UNIFI软件对保留时间、一级、二级质谱信息等进行分析,初步鉴定了小儿豉翘清热颗粒中的11个苯乙醇苷类组分,并以小儿豉翘清热颗粒给药后幼龄大鼠血浆中的化学成分作为研究对象,从血浆样本中鉴定出69个苯乙醇苷相关代谢产物。此外,该研究模拟儿童体内肠道菌群转化体系,探讨肠道菌群对苯乙醇苷类组分中代表性成分连翘酯苷A、连翘酯苷E、红景天苷的代谢影响,建立了小儿食积胃肠积热模型,以研究苯乙醇苷类组分的差异性代谢产物。通过对代表性成分连翘酯苷A、连翘酯苷E、红景天苷入血成分及肠菌转化产物之间的对比分析,发现主要代谢途径为脱氢、氧化、乙酰化、硫酸化和葡萄糖醛酸化反应。研究结果揭示了苯乙醇苷类组分在胃肠道的转化规律,通过初步探讨药理作用机制,为进一步阐明小儿豉翘清热颗粒药效物质基础提供新的认识,对儿科中药复方的研究具有一定的理论参考作用。     

离体大鼠肠道菌群对淫羊藿苷的代谢研究

目的：考察大鼠肠道菌群对淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ的代谢情况，为研究淫羊藿苷的口服吸收机理打下基础。方法：将待测药物与新配制的大鼠肠内容物混悬液在37℃孵化，采用高效液相色谱法同时测定孵化前后溶液中淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ的浓度。结果：淫羊藿苷被肠道菌群迅速代谢成淫羊藿次苷Ⅱ，而淫羊藿次苷Ⅱ不被代谢。结论：研究淫羊藿次苷Ⅱ的吸收和代谢机理对于研究淫羊藿苷的口服吸收机理非常有必要。     

双黄连口服液质量标准研究

目的:研究双黄连口服液的质量标准。方法:采用薄层色谱法对黄芩苷、绿原酸和连翘成分进行定性分析,用高效液相色谱法对口服液中的黄芩甙和绿原酸进行定量分析。结果:黄芩甙在0.65～2.65μg/mL范围内线性关系良好(R=0.9995);绿原酸在0.105～0.525μg/mL范围内线性关系良好(R=0.9996)。经测定,3批双黄连口服液中黄芩甙、绿原酸的含量均符合药典标准。结论:该方法准确可靠,可作为双黄连质量标准监控方法。     

双波长HPLC测定双黄连口服液中3种成分的不确定度分析

目的:建立双波长高效液相色谱法同时测定双黄连口服液中绿原酸、连翘苷和黄芩苷的不确定度评定方法.方法:根据《测量不确定度评定与表示》( JJF1059-1999)中有关规定,分析影响含量测定结果不确定度的因素来源,对各个不确定度因素进行评定,并计算合成不确定度,最终给出测量结果的扩展不确定度和报告不确定度.结果:不确定度评估为绿原酸±2.23％,连翘苷±9.18％,黄芩苷±0.84％.结论:对照品质量的不确定度是双黄连口服液中3种成分测量不确定度的主要来源.     

高效液相色谱法测定双黄连口服液有效部位中连翘苷含量

目的建立双黄连口服液有效部位中连翘苷的含量测定方法。方法采用大连依利特Hypersil ODS2 C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为甲醇-0.05%磷酸水（35∶65）,流速1.0 mL/min,检测波长278 nm。结果连翘苷在0.1436～1.436μg范围内呈良好的线性关系,平均回收率为99.91%,RSD=2.95%。结论所建立的方法简便、准确,可作为双黄连口服液有效部位的质量控制方法。     

肠道菌群代谢转化中药皂苷类成分研究进展

近年来，肠道菌群代谢转化中药皂苷成为国内外研究的热点。中药皂苷类成分口服后难以直接在肠道中吸收，生物利用度低，肠道菌群产生的代谢酶可参与中药皂苷的代谢转化，使其生成低极性的次级苷、苷元或其他代谢物而发挥药理作用。通过综述中药皂苷在肠道菌群下的代谢反应、参与中药皂苷代谢转化的肠道菌群、代谢产物的活性、影响肠道菌群代谢转化中药皂苷的因素，为后续中药皂苷类成分在肠道中的代谢转化研究提供理论指导。     

双黄连口服液不同纯化工艺的比较研究

目的:将膜分离技术应用于双黄连口服液的提取纯化工艺中。方法:分别采用膜分离法、水提醇沉法提取纯化双黄连口服液。并以膜分离和水提醇沉前后各药液有效成分含量(黄芩苷、绿原酸、连翘苷)和物理化学参数变化及稳定性进行对比研究,系统评价膜分离和水提醇沉前后药液参数变化差异;并对膜分离法和醇沉分离法制得制剂的稳定性进行对比。结果:与水提醇沉工艺相比,经过膜分离法处理的药液质量稳定性明显增强。结论:本方法可明显改善药液澄清度,稳定性,可应用于双黄连口服液提取纯化工艺中。     

RP-HPLC测定双黄连口服液中连翘苷含量

目的建立测定双黄连口服液(金银花,黄芩,连翘,等)中连翘苷含量的方法.方法通过RP-SPE法处理样品,再以RP-HPLC作定量分析;色谱条件PRODIGYODS(3)(150mm×4.6mm,5μm)C18柱为色谱柱,甲醇-水-冰醋酸(40601)为流动相,检测波长为227nm.结果连翘苷色谱峰与其它色谱峰分离良好,进样量在0.1μg～2.0μg范围内,呈良好线性关系(r=0.9997),平均回收率为102.2%,RSD为0.61%(n=6).结论本法简便快捷,结果可靠,适于测定双黄连口服液中连翘苷含量.     

双黄连制剂中连翘酯甙的薄层鉴别

提供了一种检查双黄连制剂中抗菌成分－连翘酯甙ＴＬＣ方法，该法简便，快速，可靠。结果表明，双黄连口服液中含有连翘酯甙，注射用双黄连（粉针剂）中未检出此成分。     

双黄连凝胶中黄芩苷的直肠吸收实验研究

目的：研究双黄连凝胶中黄芩苷的直肠吸收，为完善双黄连凝胶制备提供试验依据。方法：采用家兔直肠肠系膜静脉插管在体吸收试验方法及HPLC法，测定双黄连凝胶剂直肠给药后，其有效成分黄芩苷的血药浓度。结果：双黄连凝胶吸收、达峰时间短（1h），体内血药浓度稳定，持续时间较长。结论：双黄连凝胶中黄芩苷的吸收较双黄连栓快且持续时间长。     

大鼠肠道菌群对短小蛇根草苷体外代谢转化研究

为分析短小蛇根草苷经体外大鼠肠道菌群代谢转化的产物,在离体培养的大鼠肠道菌群中,加入短小蛇根草苷,采用HPLC检测代谢进程,采用UPLC-Q-TOF-MS鉴定肠菌代谢转化产物。结果显示,短小蛇根草苷容易被大鼠离体肠道菌群代谢,随着代谢时间的延长,短小蛇根草苷被代谢转化成多个代谢产物,该实验初步鉴定了3个代谢产物。研究结果表明短小蛇根草苷能够在大鼠离体肠道菌群中发生广泛的代谢。     

双黄连口服液的HPLC指纹图谱研究

目的：建立双黄连口服液的HPLC指纹图谱。方法：用CosmosilC18（4．6mm×250mm,5μm）色谱柱,甲醇一水梯度洗脱;流速：1．0mL／min;柱温：30℃;检测波长330nm。结果：指纹图谱13个共有峰,对其中4个峰进行指认,分别是绿原酸、松脂醇-β-D-葡萄糖苷、连翘酯苷和黄芩苷。结论：该分析方法具有很好的精密度、重现性和稳定性,共有峰的相对保留时间和相对峰面积的RSD均小于3％,符合指纹图谱相关要求,可作为双黄连口服液质量控制的一种有效方法。     

连翘炒制前后多种成分含量比较及工艺初探

目的研究对比生连翘与炒连翘中连翘苷、连翘酯苷、芦丁含量变化,并探索炒连翘炮制工艺。方法采用HPLC法直接测定,并用正交法优选炒制条件。结果炮制后连翘苷含量升高,芦丁含量下降,P 0. 05。结论炒连翘的优选炮制条件为150℃,炒制9～12 min,炒连翘与生连翘相比,连翘苷含量升高,芦丁含量下降,连翘酯苷含量无变化。