丁丙诺啡透皮贴剂在释放度测定中桨碟法与转筒法的差异

目的:对透皮贴剂释放度测定中转筒法装置与中国药典桨碟法装置进行比较。方法:分别使用转筒法装置与中国药典桨碟法装置对丁丙诺啡透皮贴剂的释放曲线进行测定,释放介质为0.9%的氯化钠溶液900 mL;以TC-C18为固定相的Agi-lent色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),0.05 mol·L-1的磷酸二氢钾溶液与乙腈的混合溶液(1.3∶1)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,柱温为30℃,检测波长为220 nm。结果:丁丙诺啡在0.4～24μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9999),回收率为102.1%。对于20 mg规格的透皮贴剂采用不同方法所得的丁丙诺啡释放曲线不存在差异,而对于5 mg规格和10 mg规格则存在差异。结论:中国药典桨碟法装置在测量透皮贴剂的释放度时不能完全替代美国药典转筒法装置。     

妥洛特罗透皮贴剂的释放度测定及不同测定方法结果比较

目的 建立妥洛特罗透皮贴剂的释放度测定方法,并对不同装置测定的释放曲线进行比较。方法 采用中国药典2015年版收载的2种透皮贴剂释放度测定新方法,即桨碟法和转筒法,规定时间点取样后采用HPLC测定,色谱柱为Agilent C₁₈（250 mm×4.6 mm,5 μm）,流动相为乙腈-0.02 mol·L^-1磷酸盐缓冲液（pH 3.0）（32：68）,流速为1.0 mL·min^-1,柱温为35℃,检测波长为215 nm。分别考察妥洛特罗透皮贴剂在500 mL水中24 h的释放曲线,并对2种方法的释放曲线进行拟合,比较二者的相似性。结果 妥洛特罗在0.103~4.135 μg·mL^-1内线性关系良好（r=0.999 9）,回收率为99.8%（n=9）,样品溶液在24 h内稳定。将2种方法测定的释放度结果经Weibull方程拟合后得到的参数进行方差分析,2组数据间无显著性差异。结论 中国药典2015年版透皮贴剂释放度测定桨碟法（方法2）和转筒法均可用于妥洛特罗透皮贴剂的释放度测定,两者的测定结果不存在差异。     

UV法及Weibull模型评价复方法莫替丁分散片的溶出特性

目的 :评价复方法莫替丁分散片在不同测定方法下的溶出特性。方法 :采用转篮法及桨法测定复方法莫替丁分散片的体外溶出度 ,溶液吸收度以紫外分光光度法测定 ;实验数据采用Excel软件 ,以Weibull分布模型求算溶出参数并拟合回归直线 ,用t检验进行统计学分析。结果 :采用转篮法及桨法测定本复方法莫替丁分散片的溶出度 ,其td 值分别为 1 30 6 3及 0 7931min ;直线斜率间存在统计学差异 (P <0 0 1)。结论 :本品溶出过程受测定方法影响较大 ,提示本品的体内溶出过程与胃肠运动密切相关。     

不同厂家蒲地蓝消炎片溶出行为研究

目的建立蒲地蓝消炎片溶出度测定方法,对不同企业产品的溶出行为进行研究,探索其内在质量差异,为本品的药效提供参考。方法采用超高效液相色谱法以外标法测定黄芩苷的溶出度,并采用相似因子法考察不同生产企业产品溶出曲线相似性。色谱柱为资生堂MGⅡC18(4.6 mm×100 mm,3μm),流动相为甲醇-水-磷酸(44∶56∶0.2,v/v/v),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为280 nm,柱温为30℃,进样量为10μL。采用桨法进行溶出,以pH=1.0盐酸溶液为溶出介质,转速为100r·min-1,取样时间为90 min。结果本品在pH=1.0盐酸溶液具有较好的溶出行为,同一溶出介质批内批间溶出曲线相似,相似因子(f2)值均大于50,不同厂家蒲地蓝消炎片中黄芩苷的溶出曲线相似度较低,相似因子(f_2)值均小于50。结论该溶出度测定方法操作简便、结果准确,不同厂家同一介质溶出曲线的区别体现了产品质量的差异性,本研究可对蒲地蓝消炎片药效评价提供参考。     

复方甘草酸苷片的溶出度研究

目的 建立复方甘草酸苷片三组分的体外溶出度测定方法。方法 桨法,蒸馏水为溶出介质,用HPLC检测,计算累积溶出百分率,提取溶出参数(T50,Td,m)进行统计分析,并采用相似因子法评价试验药品和进口对照药品溶出度的相似程度。结果 两种制剂中三组分的溶出参数均无差异(P>0.05),相似因子f2分别为81.3,75.2,77.3。结论 本研究建立的溶出度测定方法简便、准确、重复性好,可用于复方甘草酸苷片的质量控制。两种制剂的体外溶出特性相似,提示试验药品的生产工艺稳定,可靠。     

流通池法测定尼古丁缓释贴剂的释放度

目的:建立测定尼古丁缓释贴剂中尼古丁释放度的方法。方法:采用流通池法,并与原研厂采用的碟上桨法进行结果比较。流通池法测定条件:释放介质为0.0015mol·L-1磷酸水溶液,流速为4mL·min-1,层流流动方式;采用高效液相色谱法测定尼古丁的释放度;用模型法零级、一级、Higuchi方程等和相似因子法分别对不同释放介质的释放曲线进行拟合,提取释放参数并进行统计学分析。结果:建立的流通池法与碟上桨法测定结果无显著性差异(P>0.05)。结论:所建立的方法简便、可行,为缓释贴剂释放度测定方法提供了一种新的选择,并可用于相关制剂的质量控制。     

格列美脲片溶出度测定及对其体内外相关性考察

目的 建立格列美脲片体内外相关的溶出度测定方法.方法 采用桨法及流通池法,进行体外溶出试验,计算平均累积溶出度,并与体内吸收分数线性拟合;用相似因子(f2)评价7个厂家格列美脲片溶出度曲线的相似性.结果 传统溶出方法测定格列美脲片在pH6.8条件下区分度较强,但体内外相关性较差;建立的流通池测定体外累积溶出量与体内吸收...     

阿齐沙坦片国产品溶出度试验方法的建立及与原研品体外溶出行为比较

目的:建立阿齐沙坦片的溶出度试验方法,并将国产品与原研品进行溶出曲线比较,评价二者体外溶出行为的一致性。方法:筛选各溶出参数,采用紫外-可见分光光度法在246 nm波长处测定吸光度并计算溶出度;分别考察两种产品在pH 6.8磷酸盐缓冲液、pH 4.5醋酸盐缓冲液、0.1 mol/L盐酸、水4种溶出介质中的溶出曲线,采用相似因子f2法与AV值法比较二者的溶出行为。结果:溶出方法采用桨法,转速为50 r/min,溶出介质为pH 6.8磷酸盐缓冲液;阿齐沙坦检测质量浓度线性范围为1.07¹2.80μg/ml(r=0.999 8),平均回收率为99.32%(RSD=0.75%,n=3);在4种溶出介质中,两种产品的f2值均在5012.80μg/ml(r=0.999 8),平均回收率为99.32%(RSD=0.75%,n=3);在4种溶出介质中,两种产品的f2值均在50¹00,AV平均值均小于15,表明二者相似性好。结论:建立的溶出度试验方法专属性强、灵敏、简便,能有效控制阿齐沙坦片的质量;同时国产品与原研品的体外溶出行为一致。     

非诺贝特片和胶囊的溶出度评价

目的利用光纤药物溶出度仪(FODT-601)实时测定非诺贝特片(胶囊)的溶出度,并通过比较溶出曲线评价其制剂工艺和内在质量的差异。方法采用FODT-601仪,以《中国药典》2010年版规定的溶出度测定条件实时监测非诺贝特制剂的溶出曲线;并采用直观分析、Weibull分布模型拟合以及f2相似因子法比较不同剂型、不同厂家、不同批号间的溶出曲线。结果《中国药典》2010年版规定非诺贝特片及胶囊溶出度标准是:60min时取样,其限度为标示量的60%,所选的所有药物均在20min时就满足其限度规定。非诺贝特片与胶囊原创厂家的溶出行为较为一致,但国产厂家的非诺贝特片与胶囊溶出行为不一致;非诺贝特片国产厂家的溶出行为与原创厂家溶出行为差异较大,但非诺贝特胶囊国产厂家的溶出行为与原创厂家溶出行为较为一致;Weibull分布模型拟合法和f2相似因子法评价结果基本一致。结论用FODT-601仪测定非诺贝特制剂,操作简单,得到的数据信息完整,其溶出曲线用Weibull分布模型或f2相似因子法评价均可。     

复方甘草酸苷片的溶出度研究

目的建立复方甘草酸苷片三组分的体外溶出度测定方法。方法桨法,蒸馏水为溶出介质,用HPLC检测,计算累积溶出百分率,提取溶出参数（T50,Td,m）进行统计分析,并采用相似因子法评价试验药品和进口对照药品溶出度的相似程度。结果两种制剂中三组分的溶出参数均无差异（P〉0.05）,相似因子f2分别为81.3,75.2,77.3。结论本研究建立的溶出度测定方法简便、准确、重复性好,可用于复方甘草酸苷片的质量控制。两种制剂的体外溶出特性相似,提示试验药品的生产工艺稳定,可靠。     

国产多潘立酮片溶出曲线评价研究

目的：测定19个厂家多潘立酮片在4种溶出介质中的溶出曲线,并与原研企业产品的溶出曲线进行比较,为全面评价药品质量的有效性提供依据。方法：采用桨法,以4种溶出介质各500mL为溶出介质,转速50r?min-1,采用紫外分光光度法测定溶出量绘制溶出曲线,并用f2因子法进行比较分析。结果：仅有1家企业的样品在4种溶出介质中与参比制剂完全相似,其它企业的产品都与参比制剂存在差异。结论：我国多潘立酮片的质量与参比制剂存在着较大的差距。建议与原研厂家溶出曲线不一致的相关厂家改进制剂的处方工艺以提高药品质量。     

尼群地平片溶出度一致性评价研究

目的 建立尼群地平片溶出度的测定方法,评价国产仿制药和参比制剂溶出曲线的相似性。方法 采用桨法测定,转速为100 r/min,分别以900 mL水-0.15%吐温-80、pH 1.2氯化钠盐酸溶液-0.15%吐温-80、pH 4.0醋酸盐缓冲液-0.15%吐温-80、pH 6.8磷酸盐缓冲液-0.15%吐温-80为溶出介质,采用高效液相色谱法测定尼群地平片的溶出度,计算累积溶出量(%),绘制溶出曲线,并采用相似因子法评价溶出曲线的相似性。结果 在4种不同pH的溶出介质中,尼群地平质量浓度在1～120μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r≥0.999 7,n=6),精密度、重复性和稳定性试验结果的RSD均小于2.00%(n=6);45 min或60 min时仿制药的累积溶出量均小于85%,国产仿制药和参比制剂溶出曲线的f₂均小于50。结论 尼群地平片仿制药和参比制剂的溶出行为不一致,其质量和生产工艺有待提高;所建立的方法适用于尼群地平片溶出曲线的测定,可为尼群地平片的溶出度一致性评价提供参考。     

Dissolution Determination of Metronidazole Tablets from Different Manufacturers by f Factor and AV Method

目的：考察国产三个不同厂家生产的甲硝唑片在四种介质中的溶出曲线,并与日本厚生省《医疗用药品品质情报集》中溶出标准曲线进行比较,分析我国溶出度检查方法对质量的可控性及AV法的适用性。方法：在pH 1.2、pH 4.0、pH6.8、水四个溶出介质中,以紫外-可见分光光度法测定药物在不同时间的累积溶出百分率,对实验结果用f因子法和AV法评价溶出曲线间相似度。结果：f因子法显示三种市售甲硝唑片在pH 1.2的介质中溶出曲线间非常相似,但较日本标准溶出曲线存在差异。国产甲硝唑片在其余三种介质溶出行为与日本标准溶出曲线相似。AV法分析结果在纯水和pH 4.0基本相同,但在其他情况下与f因子法分析结果不同。结论：不同溶出介质对甲硝唑片溶出行为影响较大,我国现行工艺及处方有利于药物在胃中溶出。AV法是否可广泛用于溶出曲线相似度上还有待进一步考察。     

盐酸特比萘芬乳膏的释放度考察

目的:建立盐酸特比萘芬乳膏释放度检查法。方法:采用改良的桨碟法进行盐酸特比萘芬乳膏的体外释放度试验,以超高效液相色谱法测定其释放度;并用f2相似因子法评价自制乳膏与兰美抒体外释放曲线的相似性。结果:乳膏基质及释放介质对测定无干扰,平均回收率为101.1%,RSD值为0.33%(n=9)。f2因子分别为45.5,37.8,58.7。结论:本法简便、重现性好,为建立盐酸特比萘芬乳膏的体外释放度检查法提供依据。自制乳膏中有一批与兰美抒释放行为相似。     

痹痛宁透皮贴剂体外释放度测定

目的：对痹痛宁透皮贴剂的体外释放度进行测定。方法：采用高效毛细管电泳法，分别用扩散池法和溶出仪法研究制剂的体外释放特性。结果：两种方法测定贴剂的24h累积释药率均超过90％，体外释药随时间为一递增过程，释药模式符合Higuchi方程。结论：痹痛宁贴剂具有良好的控释性能。     

氯沙坦钾片仿制药与原研药溶出曲线的相似性评价

目的:考察氯沙坦钾片仿制药与原研药溶出曲线的相似性,为完善该制剂的质量评价提供参考。方法:采用桨法,以盐酸溶液(pH 3.0)、磷酸盐缓冲液(pH 4.5)、磷酸盐缓冲液(pH 6.8)、水为溶出介质,溶出介质体积为900 mL,转速为50 r/min,进行溶出试验,采用紫外-可见分光光度法,检测波长为256 nm,分别测定氯沙坦钾片仿制药与原研药的累积溶出度,并通过计算相似因子(f2)来评价其溶出曲线的相似性。结果:氯沙坦钾检测质量浓度线性范围为12.11~35.96μg/mL(r≥0.999 7);精密度、稳定性、重复性试验的RSD<5.0%;4种溶出介质中的回收率分别为98.66%~100.84%(RSD=0.77%,n=9)、98.91%~100.59%(RSD=0.49%,n=9)、98.33%~101.39%(RSD=0.85%,n=9)、99.46%~101.32%(RSD=0.55%,n=9)。在4种溶出介质中,3批氯沙坦钾片仿制药与原研药溶出曲线的f2均>70。结论:氯沙坦钾片仿制药与原研药的体外溶出曲线相似性较好。     

自制与原研头孢克肟胶囊在4种介质中的体外溶出度比较

目的:评价自制与原研头孢克肟胶囊体外溶出行为的相似性。方法:依据2010年版《中国药典》(二部)和日本《医疗用医药品品质情报集》(橙皮书)中的溶出度试验条件,采用高效液相色谱法测定;分别以水、p H 1.2盐酸溶液、p H 6.8磷酸盐缓冲液(PBS)、p H 7.5 PBS为溶出介质,采用桨法(加沉降篮),转速为50 r/min进行溶出度测定;通过相似因子f2法评价2种产品溶出曲线的相似性。结果:自制胶囊在4种介质中溶出曲线f2值均大于50。结论:2种产品的体外溶出曲线相似,提示自制头孢克肟胶囊处方合理、质量稳定可靠。     

高效液相色谱法测定富马酸比索洛尔片溶出度及与原研药的一致性评价

目的：建立富马酸比索洛尔片的溶出度测定方法,评价国内两家厂家仿制药与原研药体外溶出行为的一致性。方法：在水、pH 1.2盐酸溶液、pH 4.0醋酸盐缓冲溶液和pH 6.8磷酸盐缓冲溶液共4种不同溶出介质中,采用桨法（转速为75 r·min^-1）和高效液相色谱（HPLC）法（固定相为C₁₈,检测波长为225 nm）,分别测定仿制药和原研药的溶出度,采用相似因子（f₂）法评价溶出曲线的相似性。结果：所建HPLC法专属性良好,质量浓度在0.5~16 mg·L^-1范围内与峰面积具有良好的线性关系,中间精密度RSD （n=9）小于2%,回收率为90%~108%（n=3）。桨转速及溶出介质温度的微小变动均对该药的溶出行为无显著影响（P>0.05）。仿制药A与原研药4条溶出曲线的f₂分别为43,51,48和41;仿制药B与原研药4条溶出曲线的f₂分别为42,44,44和39。结论：所建HPLC法适用于富马酸比索洛尔片溶出度的测定;溶出方法耐用;富马酸比索洛尔片国产仿制药A、B与原研药的体外溶出行为均不一致。     

自制与进口盐酸左西替利嗪片溶出度比较

目的评价自制与进口盐酸左西替利嗪片体外溶出行为的相似性。方法依据2010年版《中华人民共和国药典(二部)》标准和参照日本《医疗用药品品质情报集》中的溶出度试验条件,采用紫外分光光度法,分别以水、0.1 mol/L的盐酸、pH=4.0的醋酸盐缓冲液、pH=6.8的磷酸盐缓冲液为溶出介质进行测定,溶出方法为桨法,转速为50 r/min,并通过f2相似因子法评价自制与进口盐酸左西替利嗪片溶出曲线的相似性。结果 3个批号的自制片在不同溶出介质中30 min溶出度均大于90%,与进口片的相似因子大于50%。结论自制片与进口片的溶出曲线相似,提示该试验药品处方合理,生产工艺稳定可靠。     

阿魏酸哌嗪片的溶出曲线考察

目的：建立阿魏酸哌嗪片溶出度曲线测定方法,比较4家生产企业阿魏酸哌嗪片在4种不同溶出介质中的溶出行为差异,为药品质量控制与仿制药一致性评价提供参考。方法：以pH 1.2盐酸溶液、醋酸盐缓冲液（pH 4.0）、磷酸盐缓冲液（pH 6.8）和水为溶出介质,分别考察4家企业12批阿魏酸哌嗪片的溶出曲线,采用f2相似因子法评价溶出曲线的相似性。结果：所有批次样品在pH 1.2盐酸溶液中溶出量均低于15%,3家企业9批次样品在pH 6.8磷酸盐缓冲液和水中的溶出行为相似（f2>50）,pH 4.0醋酸盐缓冲液对阿魏酸哌嗪片有较好区分力。结论：建立的测定方法专属性强、灵敏度高、准确可靠,可用于阿魏酸哌嗪片溶出曲线测定,为其质量控制提供参考。