中西药相互作用对药物吸收环节的影响

为了从不同的作用机制了解中西药药物吸收的相互作用,作者经过广泛查阅国内文献,归纳出从胃肠道酸碱度的变化、胃肠蠕动、胃排空时间的长短及在胃肠内发生螯合、吸附作用等四种不同机制方面中西药相互作用对药物吸收环节的影响。本文的阐述对临床合理用药具有一定的指导意义和参考作用。     

中西药不合理联用的药动学及药效学研究概述

中西药联用是为了增强药物疗效或减轻不良反应。但是,如果配伍不当,因药物的相互作用,会使药物的疗效降低或毒性增加。本文拟从药动学和药效学这两方面来对中西药的不合理联用进行分析、总结。1中西药不合理联用的药动学变化是指中西药相互作用,使二者在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的某一环节发生变化,从而影响药效[1]。1.1对吸收的影响1.1.1胃肠道酸碱度变化对药物吸收产生的不良影响。含有机酸的中药(如山楂、山茱萸)及其制剂(如山楂丸、六味地黄丸等)不宜与碱性西药(如氨茶碱)合用,因其可发生酸碱中和,影响疗效[2];含碱性物质的中…     

现代口服药物的吸收问题及促吸收方法的概述

口服药物的生物利用度始终是影响药物吸收的一个重要因素.主要归因于:1)药物不同的生物药剂学性质的影响;2)胃肠道内存在的各种生理屏障的阻碍;3)中西药联用的药物相互作用;4)食物与药物的相互作用.虽然传统吸收促进剂促吸收作用强,但通过溶解膜成分、释放蛋白质和磷脂产生作用,不可逆损伤细胞膜,肠道内毒素及其他物质可能被吸收入血而产生不良反应[1],从而限制了其实际应用.因此,本文根据药物的不同的生物药剂学特性以及机体的各种生理屏障等因素,探讨药物吸收的主要问题及相应的新型促吸收方法.     

口服药物在胃肠道内的相互作用

通过分类说明，介绍口服药物在胃肠道内可能发生的相互作用，系统回顾以往熟知的相互作用，如吸附、络合、沉淀作用等，通过改变胃肠道蠕动或胃肠道pH值，影响合并用药的吸收；同时介绍了近年来引起人们重视的新的药物相互作用，为临床合理用药提供参考。     

警惕中西药联用产生的药物不良性相互作用

随着我国中西医结合工作的深入开展 ,临床上中西药联用防治疾病的情况日趋普遍 ,并已成为我国临床医生的用药特色。有些中西药联用 ,确实收到了比单用中药或西药都达不到的疗效。但有些中西药联用 ,可能产生不良反应 ,甚至危及生命安全。值得注意的是 ,盲目的中西药联用在临床上时常出现 ,存在着很大的用药不安全隐患 ,故笔者呼吁临床医生和药师 ,要警惕中西药联用产生的药物不良性相互作用。1　中西药联用产生的常见药物不良性相互作用1 1　引起中药或西药疗效降低或消失有些中西药联用后可在胃肠道形成难溶性物质 ,影响药物吸收 ,从而引起…     

单向灌流法研究磷酸川芎嗪的大鼠在体肠吸收

目的研究磷酸川芎嗪的大鼠在体肠吸收性质。方法运用单向灌流模型、采用HPLC法对药物的质量浓度进行检测,分别研究灌流速度、药物质量浓度、pH值以及吸收部位对磷酸川芎嗪吸收的影响。结果灌流速度和pH值对磷酸川芎嗪的吸收速率常数(ka)和表观吸收系数(Papp)有显著性影响;药物质量浓度对ka和Papp无显著性影响;小肠各段间药物吸收的ka和Papp无显著性差异,但与回肠段相比吸收明显增大。结论磷酸川芎嗪的吸收速率不受药物质量浓度的影响,而与灌流速度、灌流液的pH值和肠段部位有关。药物在全肠道吸收较好,吸收窗主要在小肠,且小肠内无明显的特定吸收部位。     

中西药联用的配伍禁忌

中西药联用在临床日趋普遍，但联用时若配伍不当，则易导致生成难溶性复盐、引起药物或环境pH值的变化、产生有毒物质等，从而引起疗效降低或药物不良反应。临床上应密切注意中西药配伍的理化变化、胃肠吸收及药理作用等因素，避免盲目合用。     

用子胃肠道定位释放的微粒给药系统的开发

本文研究一种新的给药系统(DDS)以尽量减少病人频繁的用药次数和降低药物的副作用。DDS的基本原理就是通过减少药物的溶解速率达到延缓药物吸收速度的目的。用该原理设计的给药系统实际上就是利用胃肠道生理学的“恒定性”,根据制剂在消化道运转时间和胃肠道局部的pH值,使药物在胃肠道特定位置释放,产生最佳疗效。本文介绍的DDS即将合适的吸收部位     

浅谈儿童合理用药

由于儿童身体各部组织处于发育成熟阶段,药物在体内的吸收、分布、代谢及排谢与成人相比有明显差别,再者儿童个体差异大,对药物的反应各有不同,因此,做到合理用药对儿科而言尤为重要,关系到儿童用药的安全、有效。1药物在体内吸收、分布、代谢特点1 1药物的吸收:药物吸收的速度和程度取决于药物的理化性质、机体情况和给药途径。新生儿早期胃酸pH较成人低,口服给药时,某些弱酸性药物服用后药浓度高于成人。新生儿胃排空一般比成人慢,且受哺乳方式、食物及某些疾病等因素的影响。经皮肤给药时,由于婴幼儿皮肤角质层薄,体表面积大,药物较成人…     

口服固体制剂体内外模型研究进展

口服药物的生物利用度是指药物从胃肠道吸收进入体循环的速度和程度,这一过程取决于药物的理化性质和机体的生理学性质.药物的理化性质包括分子量、溶解度、解离常数(pKa)、粒度、晶型、溶剂化或水合状态、成盐形式、胃肠道(GI)稳定性等;生理学性质包括胃肠道pH、肠道的渗透性(Pm)、组织亲和力、蛋白结合率、肝脏的转运和代谢过程等.     

老年人胃肠道功能的改变对药物吸收的影响

老年人随着年龄的增大 ,其胃肠道组织与功能也随之变化 ,直接影响着某些药物吸收的速度与程度 ,主要有以下几个方面的变化。1　胃酸减少　老年人随着年龄的增大 ,胃壁细胞功能减低 ,胃酸分泌减少 ,胃内 p H相对升高。p H对药物的解离程度有很大影响 :酸性药物在酸性环境以及碱性药物在碱性环境的解离度低 ,药物的非解离部分占多数 ,因而脂溶性较高 ,较易扩散通过膜被吸收 ;反之 ,酸性药物在碱性环境或碱性药物在酸性环境的解离程度高 ,因而脂溶性较低 ,扩散通过膜的能力差 ,吸收减少。例如 ,水杨酸类药物在酸性环境的吸收较好。此外 ,还由…     

食物对药物吸收代谢的影响

药物在机体内将受到各种因素的影响,其中饮食是不可忽视的影响因素,特别是口服药物进入机体后,可能首先在消化道与食物发生各种物理、化学反应,改变药物吸收、分布、代谢和排泄,从而影响药物治疗作用。食物主要影响药物的吸收和代谢两个环节[1],笔者就食物对药物吸收和代谢两方面的影响作一综述,以期为临床合理用药提供参考。     

中西药联用的配伍禁忌

中西药联用临床日趋普遍,联用不当易引起生成难溶性复盐,引起药物或环境PH值变化,产生有毒物质等,临床上应密切注意中西药配伍的理化变化、胃肠吸收及药理作用等因素,使中西药使用更加安全、合理有效。     

药物透皮吸收促进剂Azone

某些外用制剂中的药物能透过皮肤屏障进入血液循环而达治疗目的,这种制剂称透皮治疗体系(Transdermal therapeutic system,TTS)。TTS 有如下优点:(1)很多药物,口服后在胃肠道可被pH、食物、胃肠转运时间、消化液、酶等因素影响,而使吸收变化无常,TTS 则无此缺点;(2)TTS 中药物被机体吸收后,不致     

提高难溶性药物口服生物利用度的方法

讨论了影响自胃肠道吸收药物生物利用度的因素，对提高难溶性药物口服生物利用度的方法进行了综述。     

抗消化性溃疡药物的相互作用评价

目的：评价消化性溃疡药物的相互作用。方法：通过查阅近期国内、外相关文献对消化性溃疡药物的相互作用进行评价、分析。结果：治疗消化性溃疡的药物可从通过改变胃肠道pH值，影响药物代谢酶、P-蛋白、吸附等方面与其他药物发生相互作用。结论：消化性溃疡药物相互作用临床较常见，在使用时应当注意。     

食物对药物吸收代谢的影响

药物在机体内将受到各种因素的影响 ,其中饮食是不可忽视的影响因素 ,特别是口服药物进入机体后 ,可能首先在消化道与食物发生各种物理、化学反应 ,改变药物吸收、分布、代谢和排泄 ,从而影响药物治疗作用。食物主要影响药物的吸收和代谢两个环节［１］,笔者就食物对药物吸收和代谢两方面的影响作一综述 ,以期为临床合理用药提供参考。１食物对药物吸收的影响［２～５］１．１食物与药物直接理化作用食物与药物发生理化作用从而影响药物的吸收 ,如牛奶或其它乳制品中的钙离子与四环素形成络合物 ,减少四环素的吸收 ;茶叶水中的鞣酸与铁制剂…     

石杉碱甲的大鼠鼻黏膜吸收研究

目的研究治疗早老性痴呆症药物石杉碱甲的鼻黏膜吸收特性。方法采用石杉碱甲进行大鼠鼻腔灌流实验,测定循环液中药物浓度。结果随着石杉碱甲的浓度增加(0.125～0.75mg/mL),其吸收速度呈线性增加(r=0.995)。在pH值5.5～7.5内,随pH值的升高,其吸收速度增加。结论石杉碱甲的鼻黏膜吸收良好,其吸收程度与药液的浓度和pH值有较好的相关性。     

基于胃肠道生理模型的口服药物吸收预测

药物的口服吸收受到许多生理因素的影响,如胃肠液成分、pH、肠道内传输、转运和代谢等。在进行非临床和临床体内试验之前,如果仅仅依靠体外数据能够准确地预测药物的口服吸收,将会大大提高新药研发的效率。在深入理解口服吸收过程的基础上发展起来的胃肠道生理模型为从事新药研发的科研工作者提供了这种机会。这些生理模型可以与经典的药动学模型紧密衔接,用于预测药物的口服吸收速度和程度。本文综述了胃肠道生理模型的最新进展,并对不同的模型进行了比较和讨论。     

石杉碱甲的大鼠鼻黏膜吸收研究

目的研究治疗早老性痴呆症药物石杉碱甲的鼻黏膜吸收特性。方法采用石杉碱甲进行大鼠鼻腔灌流实验,测定循环液中药物浓度。结果随着石杉碱甲的浓度增加(0.125~0.75mg/mL),其吸收速度呈线性增加(r=0.995)。在pH值5.5~7.5内,随pH值的升高,其吸收速度增加。结论石杉碱甲的鼻黏膜吸收良好,其吸收程度与药液的浓度和pH值有较好的相关性。