头孢克洛胶囊健康人体药动学及生物等效性研究

目的:研究头孢克洛受试制剂和参比制剂的人体药动学和生物等效性.方法:20名健康受试者随机交叉口服受试制剂与参比制剂,剂量均为500 mg/人.采用HPLC法测定血中头孢克洛的浓度.结果:受试制剂与参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(13.31±3.57) mg/L、(12.81±3.02) mg/L; tmax 分别为(1.01±0.37) h、(0.96±0.31) h;t1/2分别为(0.47±0.25) h、(0.42±0.18) h;AUC0→tn分别为(19.63±3.21) mg·h/L-1、(20.06±2.89) mg·h/L-1.2种制剂的药动学参数相近,以AUC0→tn 计算的受试制剂的相对生物利用度为 (98.68±14.34)% .结论:受试制剂和参比制剂生物等效.     

阿奇霉素片的人体相对生物利用度及药代动力学

目的研究阿奇霉素片受试制剂与参比制剂人体相对生物利用度及药代动力学。方法18名健康受试者自身交叉单剂量口服阿奇霉素受试制剂和参比制剂各500 mg,定时取血,用微生物法测定血药浓度。结果阿奇霉素片受试制剂与参比制剂的血药浓度时间曲线基本一致,符合一级吸收二房室模型。受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为:消除半衰期t1/2β:(36.48±9.45)h,(38.10±9.39)h;Tmax:(2.39±0.61)h,(2.44±0.61)h;Cmax:(509.10±106.08)μg/L,(505.20±89.91)μg/L。药代动力学参数经配对t检验,差异均无显著性意义(P>0.05)。两种制剂的药时曲线下面积(AUC0-t)平均值分别为:受试制剂(9 080±1 339)(μg.h)/L,参比制剂:(9 308±1 390)(μg.h)/L;受试制剂的相对生物利用度为(98.0±10.1)%。结论受试制剂阿奇霉素与参比制剂生物等效。     

西酞普兰片的生物利用度和生物等效性研究

目的 研究国产和进口西酞普兰片在健康男性体内的生物利用度与生物等效性.方法 采用双周期交叉实验设计,将18名男性健康受试者随机等分成2组,分别单次口服西酞普兰受试制剂或参比制剂40mg,在设计的时间点取静脉血.采用高效液相色谱法测定血浆中西酞普兰的浓度,由血药浓度数据获得各自时间曲线下面积(AUC)、峰浓度(Cmax)和达峰时间(Tmax)等药动学参数,以SPSS 10.0软件对主要药动学参数进行方差检验,以t检验进行生物等效性判断.结果 西酞普兰片受试制剂组和参比制剂组的AUC0→144、AUC0→∞、Tmax和Cmax分别为1665±318 ng·h/mL和167l±346 ng·h/mL、1806±372 ng·h/mL和1823±405 ng·h/mL、4.6±0.9 h和4.6±1.4 h、34.3±3.8 ng/mL和35.2±4.3 ng/mL.受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为100.5%±10.8%.统计学处理表明受试制剂与参比制剂的主要药动学参数之间无明显差异,受试制剂与参比制剂为生物等效制剂.结论 受试制剂国产西酞普兰片与参比制剂进口西酞普兰片为生物等效制剂.     

盐酸二甲双胍缓释片人体药代动力学和相对生物利用度研究

目的:研究盐酸二甲双胍缓释片(受试制剂)和普通片(参比制剂)在健康受试者体内的药代动力学过程和相对生物利用度.方法:20名男性志愿者随机自身交叉口服受试制剂和参比制剂,单剂量两制剂各服用1 000 mg,多剂量受试制剂服用1 000 mg×1次/天,参比制剂服用500 mg×2次/天.血浆中二甲双胍浓度使用HPLC-UV法测定.采用二房室模型进行血药浓度-时间数据分析,并计算药动学参数和相对生物利用度.结果:受试制剂和参比制剂单剂量口服后二甲双胍的Cmax分别为(1.61±0.37)μg/ml和(2.47±0.74)μg/ml;Tmax分别为(3.1±0.6)h和(1.5±0.7)h;T1/2分别为(5.1±1.9)h 和(2.7±0.3)h;AUC0→1分别为(11.08±2.88)h·μg/ml和(12.03±2.63)h·μg/ml;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为(92.6±14.7)%.受试制剂和参比制剂多剂量口服后二甲双胍的Cmax分别为(1.60±0.25)mg/ml和(1.57±0.40)μg/ml;Tmax分别为(3.2±0.4)h和(1.1±0.5)h;T1/2分别为(5.5±3.1)h和(3.0±0.6)h;AUCss分别为(13.24±3.08)h·μg/ml和(6.99±1.50)h·μg/ml.受试制剂的相对生物利用度F为(95.3±17.5)%.结论:受试制剂和参比制剂生物等效,且具有缓释特性.     

头孢拉定胶囊人体药代动力学和生物等效性

目的研究头孢拉定胶囊在健康人体内的相对生物利用度和生物等效性,为新药报批及其临床应用提供依据。方法20名健康受试者随机双交叉试验方法,单剂量口服受试及参比制剂500 mg,用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度,计算主要药代动力学参数。结果口服头孢拉定胶囊受试制剂和参比制剂后的主要药动学参数：T1/2分别为0.841±0.165和0.842±0.213 h;Cm ax分别为（15.922±2.584）和（15.922±2.584）mg/L;Tm ax分别为（1.225±0.197）和（1.225±0.242）h;AUC0-t分别为（25.399±5.806）和（26.159±5.989）mg/（L·h）。以AUC0-t计算,与参比制剂相比受试制剂中头孢拉定的平均相对生物利用度为（97.4±7.0）%。结论两制剂生物等效。     

氯氮平口腔崩解片与普通片的人体生物等效性研究

目的研究国产氯氮平口腔崩解片和普通片的人体生物等效性。方法18例健康男性志愿者2×2交叉试验方案设计,分别口服受试制剂和参比制剂25mg,并采集60小时内动态血标本;用HPLC-MS/MS法测定血浆中氯氮平的浓度,计算药动学参数,并判定两种制剂的生物等效性。结果受试制剂和参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为（69.65±14.36）μg/L和（71.48±15.20）μg/L,tmax分别为（0.9±0.3）h和（1.0±0.3）h,AUC0-60分别为（569.1±201.1）μg/h·L和（565.3±193.5）μg/h·L,AUC0-∞分别为（609.6±230.3）μg/h·L和（606.9±193.4）μg/h·L,t1/2（ke）分别为（13.7±4.4）h和（14.1±3.6）h,两制剂主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效,受试制剂的人体生物利用度为（100.7±16.9）%。结论两种制剂生物等效。     

阿魏酸钠胶囊与片剂在健康人体的生物等效性研究

目的：研究阿魏酸钠胶囊和阿魏酸钠片在健康志愿受试者中的药动学和人体生物等效性。方法：20名健康志愿者随机交叉单次口服受试制剂阿魏酸钠胶囊和参比制剂阿魏酸钠片,均100 mg,采用HPLC-UV检测方法,测定血浆中阿魏酸钠浓度,采用Das2.1程序计算其药动学参数,评价两种制剂的人体生物等效性。结果：受试制剂及参比制剂主要药动学参数分别为：Cmax（1.021±0.286）μg/ml和（1.066±0.397）μg/ml,tmax（0.388±0.078）h和（0.371±0.083）h,t1/2（0.887±0.431）h和（0.824±0.404）h,AUC（0~t）（0.613±0.172）μg.h/ml和（0.614±0.235）μg.h/ml。结论：受试制剂阿魏酸钠胶囊和参比制剂阿魏酸钠片具有生物等效性。     

氟康唑胶囊人体生物利用度和生物等效性试验研究

目的 研究氟康唑胶囊的人体相对生物利用度,评价其在健康人体内的药代动力学.方法 20名健康男性受试者随机双周期交叉单剂量口服氟康唑胶囊受试制剂和参比制剂,用HPLC内标法测定氟康唑的血药浓度,求得有关药代动力学参数.结果 氟康唑胶囊受试制剂和参比制剂的AUC0～96分别为(194.6±38)mg·h·L-1和(197.9±35.63)mg·h·L-1,Cmax分别为(5.46±1.26)mg/L和(5.53±1.12)mg/L,tmax分别为(1.51±0.45)h和(1.39±0.35)h.受试药物的相对生物利用度为94.01%～102.37%,经对数转换后受试药物AUC0～9690%可信限在参比制剂的80%～125%,Cmax(1-2α)的90%可信限在参比制剂的91.39%～105.80%,均在规定范围内.在药剂间及周期间均无显著性差异(P＞0.05),个体间有显著性差异(P＜0.01).结论 氟康唑胶囊的受试制剂与参比制剂生物等效.     

氟罗沙星胶囊的人体药代动力学和相对生物利用度

目的建立人血浆中氟罗沙星测定含量的HPLC法,评价氟罗沙星胶囊在健康人体内的药动学及生物等效性。方法20名健康男性受试者单剂量交叉口服200mg氟罗沙星供试胶囊或参比胶囊后,不同时间点的血药浓度,采用HPLC法测定氟罗沙星的血药浓度,并计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果氟罗沙星供试胶囊与参比胶囊的主要药动学参数分别为:AUC0(-tμg·h/ml)分别为32.99±4.85和29.84±3.08;Cma(xμg/ml)为2.938±0.530和2.897±0.545;Tma(xh)为1.09±0.31和1.10±0.43;T1/(2h)为15.19±2.62和14.48±2.07。以参比制剂为标准,受试制剂的生物利用度为(110.7±13.4)%,受试制剂与参比制剂相比,生物利用度无显著性差异(P>0.05)。结论两制剂具有生物等效性。     

克拉霉素片人体相对生物利用度研究

目的考察克拉霉素片的人体相对生物利用度。方法20名健康受试者采用单剂量、随机、交叉对照试验设计,空腹口服克拉霉素片试验和参比制剂各500mg后,采用HPLC法检测血浆中克拉霉素经时过程的血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度。结果克拉霉素受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(98.0±24.2)%。主要药动学参数的方差分析和双单侧t检验结果表明,受试制剂和参比制剂AUC0-∞,Cm ax无统计学意义(P>0.05),克拉霉素受试制剂的AUC0-∞,Cm ax的90%置信区间分别为87.2%-102.4%,92.6%-116.4%。结论克拉霉素受试制剂和参比制剂具有生物等效性。