淫羊藿苷干预核因子NF-κB抑制肝星状细胞活化的研究

目的:研究淫羊藿苷(ICA)对肝星状细胞(HSC)活化的作用,及其对HSC活化过程核因子NF-κB蛋白表达及核转位的影响。方法:肝脏原位灌流酶消化、Nycodenz密度梯度离心方法分离培养大鼠HSC,Alamar blue法观察10-4¹0-8M浓度ICA对4 d的HSC增殖的作用;传代培养的HSC分为对照组、转化生长因子β1(transforming growth factorβ1,TGFβ1)刺激组,ICA组,TGFβ1加ICA组,药物孵育24 h后,Alamar blue法检测HSC增殖,real-time PCR及蛋白印记法检测淫羊藿苷对TGFβ1刺激的HSC内Ⅰ型胶原(CollagenⅠ,ColⅠ)、平滑肌肌动蛋白-α(α-smooth muscle actin,α-SMA)、NF-κB表达的变化,高内涵药物筛选系统检测HSC内NF-κB核转位的变化特点。结果:10-410-8M浓度ICA对4 d的HSC增殖的作用;传代培养的HSC分为对照组、转化生长因子β1(transforming growth factorβ1,TGFβ1)刺激组,ICA组,TGFβ1加ICA组,药物孵育24 h后,Alamar blue法检测HSC增殖,real-time PCR及蛋白印记法检测淫羊藿苷对TGFβ1刺激的HSC内Ⅰ型胶原(CollagenⅠ,ColⅠ)、平滑肌肌动蛋白-α(α-smooth muscle actin,α-SMA)、NF-κB表达的变化,高内涵药物筛选系统检测HSC内NF-κB核转位的变化特点。结果:10-4¹0-8M ICA可一定程度抑制HSC的增殖,并且无明显细胞毒作用;10-6M ICA可抑制TGFβ1诱导的HSC增殖,减少HSC内ColⅠmRNA表达和α-SMA蛋白表达的增加,抑制NF-κB的蛋白表达;减少TGFβ1刺激的HSC内NF-κB核转位。结论:淫羊藿苷可抑制肝星状细胞活化,其机制可能与抑制核因子NF-κB蛋白表达及核转位有关。     

淫羊藿总黄酮对膝关节骨性关节炎大鼠核因子-κB通路的影响

目的:探讨淫羊藿总黄酮(Epext)对膝关节骨性关节炎的作用及分子机制。方法:将60只雄性SD大鼠分为假手术组、模型组、Epext(600,300,150mg/kg)组及阳性对照组,共6组;采用右膝关节前交叉韧带切断术建立大鼠膝关节骨性关节炎模型,测量机械性痛阈值和膝关节直径,第14天灌胃给药,连续4周,眼球取血,脱颈椎处死,分离膝关节滑膜组织;采用ELISA法检测血清中炎症因子的分泌水平;采用RT-PCR法和Western Blot法分别检测膝关节滑膜组织中炎症因子和NF-κB通路分子的表达水平。结果:术前大鼠的机械性痛阈值和膝关节直径差异均无统计学意义(P0.05);术后模型组大鼠的机械性痛阈值显著降低,膝关节直径显著增加,Epext显著增加KOA大鼠的机械性痛阈值和减小膝关节直径;ELISA和RT-PCR结果分别表明Epext显著抑制KOA大鼠血清和滑膜组织中IL-6,IL-1β,TNF-α的表达;苏木精-伊红染色结果表明Epext显著抑制KOA大鼠膝关节滑膜组织的炎性细胞浸润和滑膜增生;Western Blot结果表明Epext显著抑制KOA大鼠滑膜组织中p-IκB-α/IκB-α,p-p65/p65的表达,差异均有统计学意义(P0.05)。结论:Epext通过抑制NF-κB通路对膝关节骨性关节炎治疗具有潜在价值。     

淫羊藿总黄酮经由核因子-κB相关信号转导途径调控免疫衰老机制

目的探讨淫羊藿总黄酮（EF）经由核因子-κB（NF-κB）家族相关信号转导途径调控免疫衰老的有效机制.方法（1）采用流式细胞仪监测老龄大鼠脾淋巴细胞凋亡率.（2）采用NF-κB信号通路基因芯片（96个相关基因）,分别检测各组大鼠NF-κB相关信号差异表达,并提取其中有显著意义的主要分子,加以分析.结果（1）老年对照组大鼠普遍存在淋巴细胞过度凋亡现象,但EF组及联合组均可显著抑制这种过度凋亡状态.（2）EF干预后的基因芯片检测结果中,不同程度上调的有73个基因（其中NF-κB/Rel/I B家族成员10个）,这些基因群覆盖了NIK/IKK/I B/Rel/NF-κB信号转导途径成员、NF-κB调控靶基因、跨膜受体、转录因子及其相关的受体蛋白等.通过NF-κB阻断剂二硫代氨基甲酸吡咯烷（PDTC）对NF-κB进行阻断,未发现NF-κB家族成员上调表达,其信号转导途径相关分子亦明显减少;而联合组NF-κB家族仍可不同程度活化相关转导途径.（3）EF和联合组对NF-κB家族的影响有明显的共同特点,即EF对于NF-κB1、NF-κB2、RelB、I Bε的显著上调和对NIK/IKK/I B/Rel/NF-κB信号转导途径的激活.结论EF可抑制老年大鼠脾淋巴细胞过度凋亡、激活老年大鼠Rel/NF-κB/I B/IKK及其相关信号转导途径,最终经由I Bε、I Bα的调节,使NF-κB在适度范围上调,这可能是EF重建T淋巴细胞凋亡平衡免疫稳态、延缓免疫衰老的重要机制.     

淫羊藿中淫羊藿苷的提取工艺研究

目的研究淫羊藿中淫羊藿苷的提取工艺条件.方法采用HPLC法对不同提取工艺条件下淫羊藿苷含量进行测定,探讨不同提取溶媒、煎煮时间、浓缩时间及温度、药材粉碎度对淫羊藿苷含量的影响.结果不同提取方法对淫羊藿中淫羊藿苷的提取率影响较大.结论本研究可为工业大生产中合理地提取淫羊藿活性成分提供参考.     

淫羊藿苷对动脉粥样硬化兔动脉内皮细胞损伤的保护作用

目的：研究淫羊藿苷对动脉粥样硬化兔动脉内皮细胞损伤的保护作用。方法：建立兔动脉粥样硬化（AS）模型,将40只雄性日本大耳白兔随机分为正常对照组、模型对照组组、葛根素组、淫羊藿苷组低及高剂量组;正常对照组饲喂普通饲料,模型对照组在普通饲料中加入1％胆固醇及0．02％蛋氨酸,葛根素组高脂饲料喂养的同时给予葛根素每天（100ms／kg）,淫羊藿苷组高脂饲料喂养的同时分别给予淫羊藿苷每天（80ms／kg,160mg／ks）;饲喂9周后,麻醉后采血,取主动脉上段组织于-80℃保存;全自动生化仪测定各组兔血清总胆固醇（TC）及低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）,ELISA方法检测各组兔血清C反应蛋白（CRP）及兔细胞间黏附分子-1（ICAM-1）,HE染色观察兔主动脉病理学改变。结果：与正常对照组相比,模型对照组兔血清TC、LDL—C、CRP、ICAM—1明显升高,差别有统计学意义（P〈0．01或P〈0．05）;淫羊藿苷干预组兔血清TC、LDL—C、CRP、ICAM-1明显降低,与模型对照组相比差别有统计学意义（P〈0．01或P〈0．05）;组织学结果显示淫羊藿苷对兔主动脉粥样硬化进展有明显的抑制作用。结论：淫羊藿苷对动脉粥样硬化兔动脉内皮细胞损伤有显著的保护作用。     

蜗牛酶转化淫羊藿苷制备淫羊藿苷元的研究

目的:研究淫羊藿苷元(IT)的制备工艺。方法:采用蜗牛酶水解淫羊藿苷制备IT,以转化率为指标,通过单因素考察pH、温度、底物的浓度、酶用量、反应时间及金属离子对转化率的影响,正交试验优化制备工艺;采用MS,1H-NMR,13C-NMR鉴定水解产物。结果:酶解反应的最适条件为温度37℃、反应介质pH6.0醋酸-醋酸钠缓冲液,底物质量浓度为10 g.L-1,酶与底物比为1∶1,反应时间48 h,Na+,Ca2+,Mg2+和Zn2+对酶解反应无显著影响,Fe2+对酶解反应有抑制作用(P0.01);反应产物相对分子质量为368,核磁图谱证实产物为IT。结论:蜗牛酶水解淫羊藿苷制备IT反应条件温和,工艺简单可靠,适合工业化生产。     

淫羊藿苷抗骨质疏松症相关信号通路机制的研究进展

正原发性骨质疏松症(绝经后及老年性骨质疏松症)[1]是由多种原因引起的一组骨病,在骨质疏松中,骨组织代谢平衡失调是其病理基础,主要表现为骨质吸收的增多、骨量减少,这就使得骨质疏松症患者的骨代谢处于负平衡,即破骨细胞的成熟分化多于成骨细胞的成熟分化。因此,对于骨质疏松的治疗一直以来都是围绕调整骨代谢,纠正骨代谢平衡失调而进行。目前临床上防治骨质疏松症的药物主要     

淫羊藿和巫山淫羊藿药材经加热处理淫羊藿苷含量变化研究

选择了药典收载的4种淫羊藿与巫山淫羊藿药材共5个物种33份样品,比较不同加热处理导致的淫羊藿苷含量的变化,结果表明淫羊藿药材或粉末150℃加热处理30 min是适宜的处理方法,淫羊藿苷的增加量最大,但该条件并不能将前体化合物3’’’-羰基-2″-β-L-喹诺糖基淫羊藿苷(3’’’-carbonyl-2″-β-L-quinovosyl icariin,CQICA)全部转化为淫羊藿苷,且同时淫羊藿苷也有部分降解。在来自5个物种药材中,朝鲜淫羊藿的淫羊藿苷增加量较大,一般增加1～3倍,心叶淫羊藿和柔毛淫羊藿一般也有增加,但增加幅度不同样品差别很大,箭叶淫羊藿和巫山淫羊藿则少有增加,或稍微有所降低。     

淫羊藿中淫羊藿苷的快速提取及测定研究

目的:研究淫羊藿中淫羊藿苷的快速提取及测定。方法:采用正交实验用ASE300快速溶剂萃取系统进行提取方法的研究;用HPLC法进行淫羊藿中淫羊藿苷的含量测定,流动相:甲醇-水-冰醋酸(60∶40∶0.25),流速为1.0ml/min,检测波长为270nm,柱温为41℃。结果:采用酒精度50%、提取1次、提取温度70℃以及提取时间为20min/次的快速提取方法最优,可以很好地提取淫羊藿中淫羊藿苷,提取率为93.15%;RP-HPLC方法较好,结果理想。结论:得到了很好的快速提取及测定淫羊藿中淫羊藿苷的方法。     

吉林省临江市朝鲜淫羊藿中淫羊藿苷积累规律研究

目的研究朝鲜淫羊藿主要有效成分淫羊藿苷的积累规律,为其合理采收种提供依据。方法在同一地点,采集朝鲜淫羊藿不同生长时间的叶,测定其中淫羊藿苷的含量。结果进入秋季朝鲜淫羊藿中淫羊藿苷积累速度加快,9月中旬左右达最高。结论进入秋季,朝鲜淫羊藿叶中淫羊藿苷积累速度加快,在农历的白露前后,朝淫羊藿苷的含量达到最高,因此鲜淫羊藿的最佳采收期应在9月中旬。     

淫羊藿总黄酮及淫羊藿苷的心血管保护作用及机制研究进展

淫羊藿总黄酮是淫羊藿主要活性成分,而淫羊藿苷是淫羊藿总黄酮中的重要活性物质之一,具有抗炎、抗肿瘤、抗骨质疏松、保护心脑血管等广泛的药理作用。本文通过系统查阅中国知网、Pub Med、Springer Link等国内外文献数据库,收集淫羊藿总黄酮及淫羊藿苷对心血管保护作用方面的文献,获取第一手资料,并对其进行分析和归纳整理。发现淫羊藿总黄酮及淫羊藿苷保护心血管作用涉及抗动脉粥样硬化、抗高血压、对血流动力学及血液流变学影响、抗心肌缺血、抗心力衰竭等方面的作用,在细胞因子、细胞内信号通路层面对其作用机制也进行了不同深度的研究。本文内容详实可靠,为以淫羊藿总黄酮及淫羊藿苷为主要药效成分的新药研究提供文献资料,具有重要的理论价值和现实意义。     

淫羊藿中活性成分淫羊藿苷提取工艺研究现状

淫羊藿为补肾壮阳的佳品,淫羊藿苷是其主要药效成分。综述近年来淫羊藿的提取工艺研究概况,总结其优缺点,为进一步完善淫羊藿的提取工艺提供参考依据。     

淫羊藿苷药理作用研究进展

淫羊藿苷是一种黄酮类化合物，在体内分布较为广泛，可通过血脑屏障。单体状态时符合开放型二室模型。复方状态时，复方中的其他成分对ICA有促进吸收和分布。体内主要代谢产物为其苷元。以往有大量关于淫羊藿苷对免疫系统、肿瘤组织以及生殖、内分泌系统作用的研究，证实了其强大的药理活性。近年来对于淫羊藿苷的药理研究集中在其对骨组织、心血管系统和神经系统作用等机制方面。     

淫羊藿苷药理作用研究进展

淫羊藿作为我国传统中药,具有补肝肾、强筋骨、祛风湿的功效,是补肾壮阳、强阳起痿方剂的常用中药,主要用于肾阳不足,风湿痹痛和骨痿的治疗。现代研究表明,淫羊藿中的主要化学成分淫羊藿苷具有广泛的生物活性,如抗炎、抗氧化应激、抗抑郁和抗肿瘤等。分子药理学研究表明,淫羊藿苷可通过调控多个细胞信号转导通路中的靶点治疗神经系统疾病、骨质疏松症、心血管系统疾病、免疫性疾病和生殖系统疾病等。淫羊藿苷在骨保护方面的作用机制广泛,主要涉及雌激素受体α(ERα)-分泌型糖蛋白(Wnt)/β-链蛋白(β-catenin),核转录因子-κB(NF-κB),环磷酸腺苷(cAMP)依赖蛋白激酶(PKA)/cAMP/cAMP应答元件結合蛋白(CREB),细胞外信号调节激酶(ERK)和p38有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK),磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)/蛋白激酶B(protein kinase B,Akt)/内皮型一氧化氮合酶(e NOS)/NO/环磷鸟苷(c GMP)/c GMP依赖性蛋白激酶(PKG),Rho A-TAZ和PI3K/Akt/下调糖原合成激酶3β(GSK3β)/β-catenin等多个信号通路,显著地成骨作用使其成为治疗骨质疏松症的首选先导化合物。回顾文献,淫羊藿苷对于调节神经系统,保护心血管,调节免疫系统,改善性功能和抗肿瘤等机制研究方面缺乏详细的总结。为了加快淫羊藿苷药理作用分子机制的探索和发现,扩大其应用前景,本文综述近年来淫羊藿苷的药理作用及分子机制研究进展,为临床合理用药和新药研发提供参考依据。     

淫羊藿苷药理作用研究进展

淫羊藿又名仙灵脾,是祖国传统医学中的一味应用广泛、历史悠久的补益中药。淫羊藿苷(icariinICA)是淫羊藿的主要活性成分之一。据现代药理学研究,其具有改善心脑血管功能、调节内分泌及性腺功能、促进成骨细胞的增殖和发育、增强免疫功能、抗肿瘤等多重     

淫羊藿苷防治恶性肿瘤作用机制研究进展

淫羊藿苷(ICA)是从淫羊藿属植物茎叶中提取的总黄酮的有效成分。ICA对恶性肿瘤的发生、发展有重要的调节作用,还可抑制多种恶性肿瘤,逐渐成为国内外的研究热点。ICA防治恶性肿瘤的作用机制主要包括诱导肿瘤细胞凋亡、诱导肿瘤细胞分化、抑制肿瘤细胞侵袭转移、抑制肿瘤血管形成、协同增效和减轻放化疗毒副作用等,通过对国内外有关ICA防治恶性肿瘤作用机制的研究作一综述,以期将其更好地应用于临床。     

淫羊藿苷对心血管疾病作用机制研究进展

淫羊藿苷是天然中药淫羊藿的主要有效成分之一,具有抗血管平滑肌细胞迁移和增殖、抑制炎症反应、抗氧化应激反应、抗细胞程序性死亡、抑制内皮间质化、抗肺血管重塑和抗心肌纤维化等作用,可通过调控多个信号转导通路中的靶点防治心血管疾病。本文以淫羊藿苷防治心血管疾病的作用机制进行归纳总结,为临床新药开发提供参考依据。     

淫羊藿苷神经保护作用机制研究进展

淫羊藿苷是中药淫羊藿的主要活性成分,具有抗肿瘤、增强免疫、改善心脑血管、调节内分泌等多重药理学作用。近年来关于淫羊藿苷对中枢神经系统保护作用的研究日益增多,为了进一步推进淫羊藿苷对于防治中枢神经系统疾病的研究,本文结合近十年国内外对其保护神经元细胞的研究报道,系统地总结和陈述了淫羊藿苷发挥保护神经作用的几个途径,主要包括抗氧化应激、抑制炎症反应、影响单胺类递质及氨基酸类神经递质的释放、增加神经营养作用等几个方面,以及探讨了淫羊藿苷发挥神经保护作用的信号转导机制,为进一步推进淫羊藿苷的研究作出理论支持。     

温和灸对动脉粥样硬化兔沉默信息调节因子1/核因子-κB信号通路的影响

目的:观察温和灸对动脉粥样硬化(AS)家兔血脂水平、主动脉弓部组织病理形态结构、胸主动脉沉默信息调节因子1(SIRT1)/核因子-κB(NF-κB)信号通路的影响，探讨温和灸治疗AS的作用机制。方法:将家兔随机分为空白组12只、模型组11只、温和灸组11只、温和灸+阻断剂组(阻断剂组)12只。采用高脂饲料饲养8周结合免疫反应损伤制备AS家兔模型。温和灸组选取“膻中”“神阙”及双侧“内关”“血海”穴进行艾灸，每次30 min,每周3次，连续4周。阻断剂组在施灸前30 min腹腔注射SIRT1阻断剂EX527(5 mg·kg^-1·d^-1),艾灸干预同温和灸组，每周3次，连续4周。采用酶法测定血清甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)含量，比色法测定血清低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)含量；苏丹Ⅳ染色法观察家兔主动脉弓部组织病理形态结构；Western blot和实时荧光定量-PCR法检测胸主动脉SIRT1、NF-κB蛋白和mRNA表达量。结果:与空白组比较，模型组家兔血清TG、TC、LDL-C含量显著升高(P<...     

淫羊藿提取物中淫羊藿苷含量的 HPLC测定

淫羊藿药材为《中华人民共和国药典》2 0 0 0年版收载品种 ,淫羊藿苷为其中有效成分。为了控制其质量 ,本实验建立了 HPLC法测定淫羊藿提取物中淫羊藿苷的含量 ,并在方法学考察过程中 ,对文献 [1～ 6 ]报道的多种色谱条件进行了比较 ,建立了合适的测定方法。1　仪器与试剂Waters(2 690 -996)高效液相色谱仪 ,Sart-o-rius BP2 1 1 D型电子天平 ,CQ-2 5 0超声波清洗仪。淫羊藿提取物 (浸膏粉 )为本公司自制。淫羊藿苷对照品 (中国药品生物制品检定所提供 ,供含量测定用 ,批号 :0 73 7-2 0 0 1 1 1 )。乙腈为色谱纯 ,甲醇为分析纯 ,水为重…