~（99m）Tc标记卵巢癌单抗的实验研究

用９９ｍＴｃ标记卵巢癌单抗，对标记方法、纯化手段、还原后抗体存放时间与标记率关系、标记物免疫活性以及用该标记物对荷瘤裸鼠放免显象进行探讨，提示９９ｍＴｃ标记卵巢癌单抗的可行性。     

^99mTc标记卵巢癌单抗片段F（ab‘）2放射免疫显像的实验研究

目的：为了改进放射免疫显像（ＲＩＩ），进行＾９９ｍＴｃ标记卵巢癌单克隆抗体ＣＯＣ１８３Ｂ－Ｆ（ａｂ’）２ＲＨ的研究。方法：采用无茶果酶制单抗ＣＯＣ１８３Ｂ２片段（ａｂ’）２，改进ＳｎＣｌ２法进行＾９９ｍＴｃ标记片段Ｆ（ａｂ’）２及正常鼠ＩｇＧ（ＮＭＩｇＧ）；＾９９ｍＴｃ－ＣＯＣ１８３Ｂ２或＾９９ｍＴｃ－ＮＭＩｇＧ标记物分别经腹腔注入荷入卵巢癌裸鼠体内，１８ｈ进行ＲＩＩ。显像后测定并计算肿瘤与非肿瘤     

^99mTc—RBC的X射线光电子能谱研究

＾９９ｍＴｃ－标记的红细胞（＾９９ｍＴｃ－ＲＢＣ）是目前最常用的血池显像剂。本工作用体内标记法制备了＾９９ｍＴｃ－ＲＢＣ，采用Ｘ－射线光电子能谱（ＸＰＳ）对＾９９ｍＴｃ－ＲＢＣ中Ｔｃ原子的化学状态及其变化进行了测定。＾９９ｍＴｃ－ＲＢＣ于标记后１ｈ与标记后２ｈ所测ＸＰＳ能谱显示，表明＾９９ｍＴｃ－ＲＢＣ的稳定性佳。从ＲＢＣ与＾９９ｍＴｃ成键的情况看，多肽键上带负电荷的羧酸根氧原子与＾９９ｍＴｃ配合     

99mTc标记卵巢癌单抗片段F(ab'''')2 放射免疫显像的实验研究

目的：为了改进放射免疫显像（ＲＩＩ），进行９９ｍＴｃ标记卵巢癌单克隆抗体ＣＯＣ１８３Ｂ２Ｆ（ａｂ’）２ＲＩＩ的研究。方法：采用无花果酶制备单抗ＣＯＣ１８３Ｂ２片段Ｆ（ａｂ’）２，改进ＳｎＣｌ２法进行９９ｍＴｃ标记片段Ｆ（ａｂ’）２及正常鼠ＩｇＧ（ＮＭＩｇＧ）；９９ｍＴｃＣＯＣ１８３Ｂ２或９９ｍＴｃＮＭＩｇＧ标记物分别经腹腔注入荷人卵巢癌裸鼠体内，１８ｈ进行ＲＩ。显像后测定并计算肿瘤与非肿瘤组织放射性活度比值（Ｔ／ＮＴ）。结果：（１）无花果酶可制备ＣＯＣ１８３Ｂ２单抗片段Ｆ（ａｂ’）２；（２）改进ＳｎＣｌ２法进行９９ｍＴｃ标记Ｆ（ａｂ’）２，标记率达９０％以上；（３）１８ｈ后ＲＩ，可见９９ｍＴｃＣＯＣ１８３Ｂ２组荷瘤裸鼠较９９ｍＴｃＮＭＩｇＧ对照组移植瘤图像清晰，且Ｔ／ＮＴ值明显高。结论：应用片段Ｆ（ａｂ’）２可改善ＲＩＩ。     

抗人结肠癌单克隆抗体在裸鼠移植瘤中的定位显像研究

采用２－巯基乙醇还原抗人结肠癌单抗ＣＭＵ１５行＾９９ｍＴｃ直接标记法标记，标记后ＣＭＵ１５免疫活性保持良好，标记率为９６％。载瘤裸鼠腹腔注入２４ｈ后，标记单抗在肿瘤内有较高的选择性浓聚，γ照相肿瘤清晰显示，对照组无选择性分布，提示＾９９ｍＴｃ－ＣＭＵ１５在肿瘤组织中有较好的特异性浓聚。     

^99mTc标记抗CEA单抗放射免疫显像的临床研究

目的：采用放射性核素＾９９ｍＴｃ标记抗癌胚抗原（ＣＥＡ）抗体Ｃ５０进行放射免疫显像（ＲⅡ）以探讨其临床应用价值。方法：①对１５２例临床怀疑为各种肿瘤的患者做了ＲⅡ检查,包括卵巢肿瘤１１５例,肠道肿瘤２６例和肺肿瘤１１例。②用２－巯基乙醇还原法标记＾９９ｍＴｃ－Ｃ５０,其标记率达９０％以上,单抗用量１￣１．５ｍｇ。③静注地塞米松防过敏,＾９９ｍＴｃ－Ｃ５０静泳注射后４￣６ｈ采集平面或断层图像。④以病     

几种^99mTc标记人免疫球蛋白（HIG）方法的比较

用４种还原剂即抗坏血酸、氯化亚锡、２－巯基乙醇（２－ＭＥ）、２－巯基乙胺（２－ＭＥＡ）还原人免疫球蛋白（ＨＩＧ），并进行＾９９ｍＴｃ直接标记，比较了４种还原剂所制备标记产物的稳定性、标记条件与过程。同时研究了间接标记产物＾９９ｍＴｃ－ＤＴＰＡ－ＨＩＧ与直接标记产物的一些性质差异，以期寻找一种标记率高、产物稳定、操作简便的＾９９ｍＴｃ标记ＨＩＧ方法，为临床炎症显像提供方便。     

^99mTc标记抗癌胚抗原单抗用于卵巢肿瘤导向诊断的研究

应用＾９９ｍＴｃ标记癌胚抗原单抗对１２例１６例次放射免疫显像,结果阳性检出率１００％,提示放射免疫显像对卵巢肿瘤术前定性有一定意义。     

^99mTc—ccM4嵌合抗体肺癌放射免疫显像初步临床应用

研究＾９９ｍＴｃ－ｃｃＭ４嵌合抗体用于肺 放免疫诊断,方法：用直接法＾９９ｍＴｃ标嵌合抗体ｃｃＭ４对１７例疑肺癌患者行放免疫显像,同时用＾１２５Ｉ标记ｃｃＭ４检测患者血清中ＴＡＧ－７２抗原水平。显像后２周检测病人血清中的人抗鼠抗体水平。     

^99mTc—PYM的制备,动物实验及临床研究

研制适于临床肿瘤阳性显像的标记产品＾９９Ｔｃ－ＰＹＭ。方法：在原工作基础上，提高＾９９ｍＴｃ－ＰＹＭ的放射性强度，并通过注射前往产品中加入维生素Ｃ，提高肿瘤对＾９９ｍＴｃ－ＰＹＭ的摄取百分率。结果：定量判断肺部恶性病灶的灵敏度，特异性和准确性分别为９２％，１００％和９３％。＾９９ｍＴｃ－ＰＹＭ显像可用于肺癌诊断及分期，具有对疗效评价及预后判断的能力，该方法简便，安全，值得临床进一步推广应用。     

^99mTc标记抗人肺癌单克隆抗体3D3

目的 用＾９９ｍＴｃ标记抗人肺癌单克隆抗体３Ｄ３。方法 以ＳｎＣｌ２作为还原剂直接法标记。结果 采用２０μｇＳｎＣｌ２进行标记反应，所得标记抗体标记率高，稳定性好，＾９９ｍＴｃ－胶全含量〈５％。体外免疫荧光分析及放射结合分析提示标记抗体基本保持原抗体的免疫活性，对人肺癌组织有较高的特异性。结论该法度剂简单，快速稳定，还原型抗体可制成药盒形式，有利于临床应用。     

^99mTc—放射性标记药物生物动力学分布的实验研究

应用γ闪烁计数装置探讨Ｎａ＾９９ｍＴｃＯ４（＾９９ｍＴｃ－Ｐ）和＾９９ｍＴｃ－植酸钠（＾９９ｍＴｃ－Ｐｈｙ）在小鼠体内的生物动力学分布，结果显示，以每克组织蓄积的放射性活度计，＾９９ｍＴｃ－Ｐ在注后３０ｍｉｎ以肺脏的含量最多，＾９９ｍｍＴｃ－Ｐｈｙ在肝脏的含量最多，随时间的延续，＾９９ｍＴｃ－Ｐｈｙ在各器官的含量逐渐减少，而在脾脏的蓄积量明显增多，注后６０ｍｉｎ时约为１０ｍｉｎ时的３倍，结果提示，     

99mTc(v)-DMS SPECT平面显像对卵巢癌诊断价值的研究

目的 探讨锝标记二巯基丁二酸钠（＾９９ｍＴｃ（ｖ）－ＤＭＳ）单光子发射计算机断层（ＳＰＥＣＴ）平面显像对卵巢癌的诊断价值。方法对３７例颖为卵巢癌的患者,静脉１次注射＾９９ｍＴｃ（ｖ）－ＤＭＳ,然后进行ＳＰＥＣＴ平面显像,观察病灶区放射性浓聚情况,并计算Ｔ／Ｂ比值,同时与手术病理结果对比。结果 ＳＰＥＣＴ平面显像对卵巢癌诊断的灵敏度、特异度和准确度分别是９１．３％、７１．４％和８３．８％;卵巢癌Ｔ／     

自制99^mTc—植酸钠的研制及临床应用

植酸盐又称为磷酸肌醇，用９９ｍ＾Ｔｃ标记后进行肝、淋巴显像。此文讲述了在无菌条件下制作植酸钠标记药盒，并进行了运行动物试验，９９＾ｍＴｃ标记植酸钠１３００例肝显像及淋巴显像，具有显像清晰、放射性本底低、患者辐射小、标记率大于９０％以上，操作简便等优点。     

肝胆显象剂—^99mTc—芳甲酰肼羰甲基亚氨二乙酸类的合成和动物…

合成９个新类型芳甲酰肼羰甲基亚氨二乙酰衍生物，用氯化亚锡还原高锝酸钠制得＾９９ｍＴｃ－标记化合物，用小白鼠和家兔实验的结果，都显示不同程度为肝脏细胞吸收，血中清除和分泌于胆道，其中以＾９９ｍＴｃ－２－甲氧基－５－溴苯甲酰肼羰甲基亚氨二乙酸的特异性较好。     

新型心肌灌注显像剂^99mTc—Q3的标记方法学研究

为获得高质量的心肌灌注显像剂,作者进行了９９ｍＴｃ－Ｎ,Ｎ'－亚乙基－二（乙酰丙 酮亚胺）二「三（３－甲氧基－１－丙基）膦」（＾９９ｍＴｃ－Ｑ３）的制备方法学研究。采用多元正交试验法进行了制备＾９９ｍＴｃ－Ｑ３最佳配方的筛选;用氯化亚锡化学还原法制备＾９９ｍＴｃ－Ｑ３;用柱沉析法进行＾９９ｍＴｃ－Ｑ３的分离和纯化、质量控制及体外稳定性试验;完成了无菌、热原、安全试验及家兔显像验证。制备９９ｍＴｃ－Ｑ     

^99mTc—标记新肝胆显象剂的合成和动物实验

为寻找较胆红素竞能力更强，肝胆显象更为清晰的放射性显象剂，作者根据构效关系原理，设计合成６个化合物。与临床应用的＾９９ｍＴｃ－Ｅｔｉｆｅｎｉｎ和更佳的＾９９ｍＴｃ－甲溴苯宁配对进行初步动物筛选，６个化合物的结果均优于＾９９ｍＴｃ－Ｅｔｉｆｅｎｉｎ，类似于＾９９ｍＴｃ－甲溴苯宁。     

应用^99mTc—DMSA判定骨转移癌治疗效果

对４例经＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ治疗２个疗程以上的骨转移癌病人同时进行＾９９ｍＴｃ－ＤＭＳＡ骨阳性显像及＾９９ｍＴｃ－ＭＤＰ全身骨显像。结果显示，如果＾９９ｍＴｃ－ＤＭＳＡ嘣一显像示骨转移癌原病灶处未见有放射性异常聚集，即使＾９９ｍＴｃ－ＭＤＰ骨显像显示病灶处有放射性异常聚集，仍应考虑骨转移癌经＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ治疗后病灶消失。如果＾９９ｍＴｃ－ＤＭＳＡ骨阳性显像显示病灶处有放射性异常聚合集     

^99mTc标记抗癌胚抗原单抗C50片段Fab‘及其生物分布研究

目的：研究克服＾９９ｍＴｃ示记抗癌胚抗原（ｃａｒｃｉｎｏｅｍｂｒｙｏｎｉｃ ａｎｔｉｇｅｎ,ＣＥＡ）单抗体内生物半衰期长、血液廓清速度慢、晚时相放射性信号弱等缺点的方法,用直接标记法进行了＾９９ｍＴｃ标记抗ＣＥＡ抗体Ｃ５０片断Ｆａｂ’的研究。方法：经胃蛋白酶切得的Ｃ５０片段Ｆ（ａｂ’）２用适量的２－巯基乙醇还原,Ｓｅｐｈａｄｅｘ Ｇ５０柱分离获得纯度大于９０％的Ｆａｂ’片断。取０．６～１．０ｍｇ纯化的片段Ｆａｂ’（体积〈１．０ｍｌ）,加入０．４～０．８ｍｇ葡庚糖酸钠及新鲜配制的ＳｎＣｌ２溶液５～１０μｇ,然后加入新鲜淋洗的Ｎａ＾９９ｍＴｃＯ４淋洗液,反应１０～１５ｍｉｎ。用高压液相色谱监测放化纯度和抗体纯度。荷ＣＬ－１８７（结肠癌）裸鼠静脉注射＾９９ｍＴｃ－Ｆａｂ’,观察标记抗体片段在不同时相的体内分布。结果：     

~（99m）Tc－RBC的X射线光电子能谱研究

９９ｍＴｃ－标记的红细胞（９９ｍＴｃ－ＲＢＣ）是目前最常用的血池显象剂。木工作用体内标记法制备了９９ｍＴｃ－ＲＢＣ，采用Ｘ－射线光电子能谱（ＸＰＳ）对９９ｍＴｃ－ＲＢＣ中Ｔｃ原子的化学状态及其变化进行了测定。９０ｍＴｃ－ＲＢＣ于标记后１ｈ与标记后２ｈ所测ＸＰＳ能谱显示，表明９９ｍＴｃ－ＲＢＣ的稳定性佳。从ＲＢＣ与９９ｍＴｃ成键的情况看，多肽键上带负电荷的羧酸根氧原子与９９ｍＴｃ配合；半胱氨酸带负电荷的硫原子与９９ｍＴｃ配合。从９９ｍＴｃ－ＲＢＣ９９ｍＴｃ３ｄ５／２的Ｅｂ值（其中ｊ＝５／２，Ｅｂ为原子能级中电子的结合能），可以推测９９ｍＴｃ－ＲＢＣ中９９ｍＴｃ的价态低于３价。与此同时，对含、９９Ｔｃ（Ｖ）、９９Ｔｃ（ＩＶ）及９９Ｔｃ（Ⅲ）的化合物进行ＸＰＳ测定，其结果表明：化学位移随着９９Ｔｃ还原价态的降低而降低。实验结果与理论推测相符。