载槐定碱PLGA微球制备工艺的优化

目的优化载槐定碱聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球的制备工艺。方法采用O/O乳化溶剂蒸发法,制备PLGA微球。以形态、粒径、载药量、包封率和体外释放度为指标,单因素试验优化工艺。结果制得的微球圆整、均匀,平均粒径(17.16±3.94)μm,包封率(66.98±0.48)%,体外突释较低,缓释12 d时的释药量达90%。结论该制备工艺稳定可行,所得槐定碱PLGA微球的载药量与包封率较高,缓释显著。     

栀子苷乳酸-羟乙酸共聚物微球的制备及其性质研究

目的:优化栀子苷(ceniposide)乳酸-羟乙酸共聚物(PLGA)微球的制备工艺.方法:采用改进的复乳化-溶剂挥发法制备栀子苷PLGA微球,HPLC法测定微球的载药量及包封率,扫描电镜(SEM)观察微球的表面形貌,差示扫描量热(DSC)分析微球的包裹情况.结果:在优化条件下制备的栀子苷微球大小均匀,表面光滑圆整,载药量为6.15%,包封率为58.84%,DSC分析结果表明栀子苷能被PLGA材料有效包裹.结论:该制备工艺合理,为制备栀子苷PLGA微球提供了理论依据.     

氟尿嘧啶可降解微球-凝胶载药系统的构建

 目的构建以明胶-PLGA微球和壳聚糖/聚乙烯醇(PVA)凝胶为基础的氟尿嘧啶(5-Fu)复合微粒凝胶缓释系统。方法制备5-Fu明胶微球,采用O/O溶剂挥发法将微球包囊于PLGA内,考察复合微球的形态,粒径及体外释放。以冷冻-解冻循环法制备壳聚糖/PVA凝胶,将复合微球载入凝胶中,考察复合微粒凝胶系统的体外释放。结果复合微球外观圆整,包封率85%以上,增加PLGA浓度,降低明胶微球载药量可以减少体外突释量。对微球的体外释放曲线拟合结果表明,低载药量的微球释放符合零级释放方程,而载药量高的微球符合Higuchi方程。通过调节PLGA浓度可以控制释放速率。复合微粒凝胶系统的体外释放实验表明,微球的突释量随壳聚糖含量增加而减少。结论5-Fu明胶-PLGA复合微球包封率高,具有缓释控释的作用,载入壳聚糖/PVA凝胶后,改善复合微球的突释行为,此复合微粒凝胶缓释系统有望用于胃肠道腹腔化疗中。     

快速膜乳化-溶剂萃取/挥发法制备水飞蓟宾PLGA微球的工艺优选

目的:制备粒径均一的水飞蓟宾PLGA微球,并优选其制备工艺。方法:采用快速膜乳化-溶剂萃取/挥发法制备水飞蓟宾PLGA微球,以平均粒径和径距为指标,通过单因素试验考察油相溶剂、膜孔径、过膜压力、油水相体积比4个影响因素,正交试验考察药辅比、PVA质量分数及油水相体积比对制备工艺的影响;考察水飞蓟宾PLGA微球的平均粒径、粒径分布、载药量、包封率及形貌等理化性质。结果:SPG膜孔径2.8μm,过膜压力1.0 MPa,离心20 min,固化液为生理盐水;水飞蓟宾PLGA微球的最佳制备工艺为药辅比1∶4,PVA质量分数3%,油水相体积比1∶19。制备的微球圆整度好、表面光滑,平均粒径(2.634±0.35)μm,径距(13.326±3.06),载药量(14.84±0.76)%,包封率(56.16±3.77)%。结论:快速膜乳化法可用于制备中药难溶性成分水飞蓟宾PLGA微球,且制备的微球粒径均一可控。     

星点设计-效应面法优化丁香苦苷聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的制备工艺

目的优化丁香苦苷聚乳酸(Syr)-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒(Syr-NPs)的处方。方法采用纳米沉淀法制备Syr-NPs,以包封率、载药量、平均粒径以及总评"归一值"为评价指标,采用星点设计-效应面法考察PLGA质量浓度(A)、丁香苦苷质量浓度(B)、水相与有机相比例(C)3因素考察对包封率、载药量、平均粒径以及总评归一值的影响,以星点设计-效应面法选取最佳处方条件进行预测分析。结果最优处方工艺为PLGA质量浓度为9.63 mg/mL,Syr质量浓度为12.88 mg/mL,有机相与水相的比例为1∶9.46,制得的Syr-NPs的包封率、载药量、平均粒径分别为(27.86±0.87)%、(7.02±0.15)%、(110.0±1.20)nm。结论该方法稳定可行,可用于优化包载Syr的PLGA纳米粒处方与制备工艺。     

青蒿琥酯聚乳酸微球的制备及其药剂学性质研究

目的:制备青蒿琥酯聚乳酸缓释微球,并对其药剂学性质进行研究。方法:采用O/W乳化-溶剂挥发法制备微球,正交实验设计考察影响制备工艺的因素,用扫描电镜观察微球表面形态,对制备的青蒿琥酯微球的粒径、载药量、包封率等性质及体外释放特性进行了研究。结果:青蒿琥酯聚乳酸微球的最佳制备工艺稳定,微球形态圆整,粒径分布适宜。优化工艺制得的微球平均粒径为(101.7±0.37)μm,载药量为(30.8±0.84)%,包封率为(53.6±0.62)%,体外释放符合一级动力学方程,ln(100-Q)=-0.0553t+4.5176(R2=0.9835)。结论:本实验获得了较理想的青蒿琥酯聚乳酸微球,其体外释药特性符合长效制剂特征。     

丹参酮Ⅱ_A微球的研制与药剂学性质表征

目的:通过正交试验优选制备丹参酮Ⅱ_A微球的高分子材料和工艺条件。方法:采用乳化溶剂挥发法制备微球,以载药量、包封率及收率为主要评价指标,进行综合加权评分,确定最佳高分子材料和制备工艺,并用扫描电镜(SEM)、激光粒度仪、热重-差热分析(TG-DSC)、X射线衍射(XRD)进行表征。结果:采用左旋聚乳酸(PLLA)制备得到的丹参酮Ⅱ_A微球的载药量和包封率显著高于其他高分子材料;最佳工艺制备的微球圆整,表面多孔,平均粒径为(96.95±1.7)μm,载药量为(30.43±0.04)%,包封率为(82.72±1.51)%,收率为(94.10±1.60)%。TG-DSC、XRD等结果表明,丹参酮Ⅱ_A制备成微球后药物仍然有晶型存在。结论:乳化溶剂挥发法制备丹参酮Ⅱ_A聚乳酸微球(TA-PLLA-MS)具有良好的药物负载作用,该方法简便易行,工艺稳定。     

丹参素钠-PLGA缓释微球的制备及药剂学性能评价

目的:优选丹参素钠-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球的处方工艺并考察其药剂学性能。方法:采用W/O/O型乳化溶剂挥发法制备丹参素钠-PLGA微球,以载药量、包封率及收率为考察指标,通过单因素试验优选处方工艺,并考察其体外释药性能。采用激光粒度分析仪、扫描电子显微镜和X射线衍射法对该微球进行表征。结果:选取内水相体积300μL,PLGA质量浓度125 g·L~(-1),二氯甲烷-丙酮(3∶7),外油相为液体石蜡200 m L,加入正己烷6 m L,0.25%司盘80为乳化剂,1 400 r·min~(-1)搅拌4 h。丹参素钠-PLGA微球平均载药量(20.71±1.42)%,平均包封率(63.27±1.70)%,平均收率(99.10±0.83)%,体外累积释放率达98%需要120 h。平均粒径(71.72±1.71)μm,表面圆整光滑,内部含有蜂窝状孔洞。部分药物可能以晶体状态分散于载体材料中。结论:W/O/O型乳化溶剂挥发法成功制备了丹参素钠-PLGA微球,优选的处方工艺稳定合理,可为丹参素钠制剂的开发提供参考。     

新鱼腥草素钠乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备工艺

目的:制备新鱼腥草素钠乳酸-羟基乙酸共聚物微球(SNH-PLGA-MS)并考察其理化性质和体外释药特性.方法:采用乳化-溶剂挥发法制备SNH-PLGA-MS,通过正交实验设计优化、筛选处方与制备工艺,并对微球的外观形态、粒径及粒度分布、载药量和包封率、体外释放等进行考察.结果:工艺优化后所制备SNH-PLGA-MS为圆球形,平均粒径为10.736 μm,粒度分布集中,平均载药量为8.31％,平均包封率为89.297％,微球体外释药特性符合双相动力学方程.结论:通过工艺优化所制备微球,粒径符合肺靶向要求,包封率达到药典要求.     

阿昔洛韦明胶微球的制备及体外释放度考察

目的:制备阿昔洛韦明胶微球,并考察其体外释放性能。方法:采用乳化交联法制备阿昔洛韦明胶微球,通过考察其粒径、包封率、载药量优化处方工艺。结果:该工艺制备的微球光滑圆整,其平均粒径为21μm,粒径分布均匀。载药量、包封率分别为15.3%、80.5%。12min体外累积释药量达95.2%。结论:采用乳化交联法制备的明胶微球具有很好的缓释效果。     

Box-Behnken效应面法优化穿心莲内酯-PLGA微球处方研究

目的 采用Box-Behnken实验设计方法,对穿心莲内酯微球处方进行优化.方法 以聚乳酸羟基乙酸(PLGA)为药物载体,采用溶剂挥发法制备穿心莲内酯微球.分别以PLGA质量浓度、聚乙烯醇(PVA)质量浓度、油水相体积比为考察对象,以载药量和包封率为评价指标,采用Box-Behnken效应曲面法筛选穿心莲内酯微球的最佳处方.结果 穿心莲内酯微球的最优处方为PLGA为0.20 g/mL,PVA为18 mg/mL,油水相体积比为1∶90 (0.011),所得微球的载药量为(47.21±2.36)％,包封率为(90.15±3.48)％,与模型预测值接近.结论 Box-Behnken实验设计可用于穿心莲内酯微球的处方优化筛选.     

快速膜乳化-溶剂萃取/挥发法制备水飞蓟宾PLGA微球及工艺研究

[摘要] 目的：制备粒径均一度高的水飞蓟宾PLGA微球并对其制备工艺进行研究。方法：采用快速膜乳化-溶剂萃取/挥发法,结合单因素和正交设计试验优化微球的制备工艺,并对微球的平均粒径、粒径分布、载药量、包封率及形貌等理化性质进行考察。结果：所得微球圆整度好,表面光滑,平均粒径为（2.634?.35）祄,径距为（13.326?.06）,载药量为（14.84?.76）%,包封率为（56.16?.77）%。结论：快速膜乳化法可用于制备中药难溶性成分水飞蓟宾PLGA微球,且所制备的微球粒径均一可控。     

PDLLA-PEG-PDLLA丹参酮ⅡA微球的制备研究

目的优选制备PDLLA-PEG-PDLLA丹参酮ⅡA微球的处方和工艺条件。方法以PDLLA-PEG-PDLLA为载体材料,单因素与正交试验设计相结合,采用乳化溶剂挥发法制备丹参酮ⅡA微球,紫外分光光度法测定丹参酮ⅡA的含量,以载药量、包封率及收率为主要评价指标,进行综合加权评分,确定最佳制备处方工艺,并用扫描电镜(SEM)、激光粒度仪、傅里叶变换红外光谱扫描(FT-IR)、X射线衍射(XRD)进行表征。结果最佳处方工艺制备所得微球圆整、无粘连,结构呈片层状,平均粒径为103.5μm,跨度为0.862,载药量为(27.84±0.36)%,包封率为(77.33±2.82)%,收率为(92.59±2.22)%。FT-IR,XRD等结果表明,丹参酮ⅡA制备成微球后药物仍有晶型存在。结论采用O/W型乳化溶剂挥发法成功制备得到丹参酮ⅡA微球,所得微球具有较高的载药量和包封率。该方法简便易行,工艺稳定。     

水飞蓟宾明胶微球的制备及体外释药

目的:制备水飞蓟宾明胶微球,并考察其体外释放性能。方法:采用乳化交联法制备水飞蓟宾明胶微球。在单因素考察的基础上,利用正交设计优化水飞蓟宾明胶微球制备工艺,并对微球的粒径、形态、体外释放特性及初步稳定性进行研究。结果:制得的微球形态圆整,平均粒径(1.45±0.27)μm,平均载药量(56.24±3.17)%,平均包封率(79.54±5.07)%,体外释放符合Higuchi方程,Q=15.627 5t1/2-1.502 8(r=0.998 5),在室温下放置3个月质量稳定。结论:实验制备的水飞蓟宾明胶微球初步稳定,其体外释放特性符合缓释制剂特征。     

纳美芬乳酸-羟乙酸共聚物缓释微球的制备

 目的使用星点设计-效应面法优化纳美芬乳酸-羟乙酸共聚物缓释微球的制备工艺,提高可预测性。方法微球用O/O型乳化溶剂挥发法制备,自变量为外相Span80浓度、内相乳酸-羟乙酸共聚物(PLGA)浓度和理论载药量,以微球载药量、包封率、平均粒径、跨距和第1天微球释药百分数(F_1d)为因变量对自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合,根据因变量效应面法选取较佳工艺条件并于较优区进行预测分析。结果5个方程均采用二项式拟合的效果较好,选择的较佳工艺为Span80浓度1.5%、PLGA浓度175g.L^-1、理论载药量6%,按优化工艺制备的微球球形圆整,载药量、包封率、平均粒径、跨距和F_1d分别为4.37%,72.8%,64.1μm,1.36和8.93%,微球具有显著的体外缓释特性。结论星点设计-效应面法优化微球制备工艺预测性良好。     

超声乳化法构建化妆品用熊果苷/透明质酸-己二酸二酰肼交联载药微球

目的 研究熊果苷/透明质酸-己二酸二酰肼(HA-ADH)交联载药微球的制备及性能测定.方法 采用超声乳化法,以透明质酸-己二酸二酰肼(HA-ADH)交联衍生物为载体,制备熊果苷/HA-ADH微球.通过倒置生物显微镜、红外光谱仪、紫外分光光度计等对载药微球的形貌结构进行表征,并考察其载药量、包封率及体外释药性能.结果 制备的熊果苷/HA-ADH微球成球和分散性好,载药量(DL%)为(8.33±1.52)%,包封率(LE)%为(67.37±1.64)%.较大的微球粒径、孔径,负载量高时具有较好的缓释效果,释放介质温度的变化对其释放行为影响较小.结论 HA-ADH载药微球对熊果苷有较好的缓释效果,作为新型美白化妆品功能原料有较大的开发潜力.     

多指标综合评价法优选阿霉素微球的制备工艺及体内的初步考察

 目的优化阿霉素微乳-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球制备工艺。方法采用“复乳-液中干燥”法制备阿霉素PLGA微球。通过正交实验结合多指标综合评价法优选最佳制备工艺。并通过测定大鼠皮下注射微球残留药量对优化制备工艺制备的微球进行初步的体内释放研究。结果通过对正交实验Z值结果进行分析,最佳制备工艺为:PLGA质量浓度为800 g·L^-1,W/O相体积之比为1∶3,PVA质量浓度为4%。阿霉素PLGA微球在大鼠体内释放平稳,突释较小,10 d的残留药量为24.1%。结论正交实验结合多指标综合评价法用于载药微球的制备工艺优化实用有效。阿霉素PLGA微球能达到治疗肿瘤的长效释药的要求。     

天麻素淀粉微球的制备及其鼻黏膜黏附性与体外释药特性考察

目的确定天麻素淀粉微球的处方工艺,并考察其鼻黏膜黏附特性与体外释药特性。方法采用复乳化交联法制备天麻素淀粉微球,以粒径、载药量和包封率为评价指标,通过单因素考察和均匀设计法优化天麻素淀粉微球的处方工艺;选择蟾蜍上颚黏膜为评价模型,黏膜平均滞留时间为指标,评价天麻素淀粉微球的黏膜黏附力;以天麻素原料药为对照,采用浆法,进行天麻素淀粉微球体外释药实验,计算累积释药率,并用不同释放模型拟合体外释药曲线,综合考察天麻素淀粉微球的释药特性。结果优化后的处方及制备工艺条件:天麻素2.0 g,淀粉4.5 g,液体石蜡100.0 m L,Span 80用量3.5 g,ECH 5.1 m L,制备温度40℃,搅拌速率1 000 r/min。天麻素淀粉微球的平均粒径为(47.69±1.92)μm,载药量和包封率分别为(9.78±0.70)%和(35.72±3.28)%;无黏附性粉末的平均滞留时间为(176.92±23.25)s,折算为人体鼻黏膜滞留时间仅为20~30 min,而天麻素淀粉微球的平均滞留时间延长至(944.33±68.29)s,折算为人体鼻黏膜滞留时间约为3 h;天麻素淀粉微球3 h累积释药达90%以上,释药过程符合Weibull模型,t50为40.08 min,t90为245.73 min。结论采用复乳化交联法,按所选处方工艺制备可得粒径均匀、载药量和包封率较高的天麻素淀粉微球;所得微球具有良好的黏膜黏附与缓释性能,可保证天麻素在微球鼻腔滞留期间平缓释放,并基本释药完全。     

汉黄芩素白蛋白微球的制备及其体外释放

目的:制备汉黄芩素白蛋白微球,并考察其体外释放及稳定性。方法:以白蛋白为载体,采用乳化交联法制备汉黄芩素白蛋白微球。在单因素考察基础上,利用正交设计优化汉黄芩素白蛋白微球制备工艺,并对微球的粒径和体外释放特性进行研究。结果:制得的微球形态圆整,平均粒径(0.95±0.14)μm,平均载药量(53.58±3.26)%,平均包封率(62.54±3.17)%,体外释放符合Higuchi方程,Q=10.402 8 t1/2-1.205 6(r=0.998 2)。结论:本实验获得了较理想的汉黄芩素白蛋白微球,其体外释放特性符合缓释制剂特征。     

麦冬皂苷肠溶微球的载药量和包封率研究

目的:探讨微球载药量和包封率对制剂质量评价的作用,提供更为精确的计算方法控制微球质量.方法:采用喷雾干燥法制备麦冬皂苷肠溶微球,以比色法测定微球中麦冬总皂苷含量,确定载药量及包封率.结果:麦冬皂苷肠溶微球包封率(%)为94.75±2.68,载药量(mg·g-1)为54.81±2.12.结论:载药量可直接影响临床用药剂量,而包封率则体现了制备工艺的优劣及制剂质量.因此,在评价微球质量时除了检查制剂的载药量,更要检查其包封率,从而更为全面地评价微球制剂质量.