新型植物卡拉胶软胶囊处方及工艺研究

目的:优化新型植物卡拉胶软胶囊的处方和工艺,与传统动物明胶软胶囊进行性能对比,从而研制出一种新型软胶囊以替代明胶软胶囊使用。方法:通过响应面设计对卡拉胶软胶囊囊皮的处方进行优化,确定其最佳处方条件;在此处方条件下,通过单因素考察确定软胶囊最优生产工艺,并以鱼油作为内容物中试生产鱼油卡拉胶软胶囊,在高温、高湿和光照试验条件下与鱼油明胶软胶囊进行性能比较。结果:卡拉胶软胶囊制成的囊皮具有耐高温、低吸湿性、硬度高、含水量低、柔韧性较好的优点。结论:新型植物卡拉胶软胶囊的性能接近甚至在耐高温、耐高湿、不易粘连、不发生交联反应等方面已经优于明胶软胶囊,可替代明胶软胶囊使用,拓宽了软胶囊应用范围和适用人群。     

明胶乙酰化修饰工艺及其对中药软胶囊囊壳的性能影响

目的 为了改善中药软胶囊保质期内的崩解迟缓现象,对囊壳材料明胶进行改性优化及性能评估。方法 以乙二胺四乙酸二酐（EDTAD）为酰化剂对明胶进行酰化改性,以复配明胶制备胶皮,并以崩解时限为评价指标比较酰化明胶胶皮与纯明胶胶皮的性能、复配明胶胶皮和纯酰化明胶胶皮的性能;在单因素实验基础之上,以酰化取代度作为评价指标,采用响应曲面法对工艺进行优化。利用红外光谱（infrared spectrum,IR）和扫描电子显微镜（SEM）分析酰化明胶的结构特征;并分析了胶皮的力学性能。结果 IR和SEM结果表明,分子侧链上的氨基与EDTAD发生了乙酰化反应,当m EDTAD/m明胶=1∶15、温度为43℃、pH为9.3时,其取代度为65.4%。采用复配明胶制备胶皮,当m明胶/m酰化明胶=10∶1时,崩解时限为18.36 min,机械性能良好。结论 通过优化得到的酰化胶皮较好的改善了软胶囊囊壳的崩解迟缓现象。     

藿香正气软胶囊囊壳配方优化及性能评价

目的 为了改善藿香正气软胶囊内容物与囊壳间物质迁移所导致的崩解迟缓现象,对囊壳处方进行优化及性能评估。方法 用电感耦合等离子体质谱（ICP-MS）法研究了藿香正气软胶囊囊壳中铁元素的迁移率;在单因素实验基础之上,以囊壳崩解时间和囊壳拉伸强度作为评价指标,采用响应曲面法对枸橼酸与氨基乙酸质量比、抗氧剂添加量、甘油与明胶质量比和PEG400添加量进行优化;用电子万能试验机分析了囊壳的力学性能;利用红外光谱分析了囊壳的老化现象。结果 藿香正气软胶囊的内容物与囊壳中存在铁迁移现象;当枸橼酸和氨基乙酸质量比为0.70,抗氧剂添加量为0.027（以明胶质量计,下同）,甘油与明胶质量比为0.875,PEG400添加量为0.068时,崩解时间较短为24.04 min;根据优化处方制备的囊壳相较于未优化的囊壳具有较好的抗拉强度和柔韧度;红外结果显示优化的囊壳不容易发生老化。结论 通过优化得到的软胶囊囊壳处方较好地改善了由于物质迁移而引起的崩解迟缓现象。     

退热止痛散解热镇痛活性部位对明胶崩解迟缓的影响研究北大核心CSCD

目的:考察退热止痛散解热镇痛活性部位对明胶崩解迟缓的影响。方法:将退热止痛散解热镇痛活性部位与胶皮进行接触,以崩解值为指标,于特定时间进行测定,通过方差分析,观察两者之间是否存在交互作用。结果:以花生油为对照,退热止痛散解热镇痛活性部位与明胶接触后,出现无崩解现象,经花生油混合稀释后,明胶能崩解,但与时间和环境温度直接相关,时间越长、环境温度越高,则明胶崩解时间越长。结论:退热止痛散解热镇痛活性部位能明显影响明胶的崩解度,延长其崩解时间,在将其制备成软胶囊剂之前应对该活性部位进行包封处理。     

退热止痛散解热镇痛活性部位对明胶崩解迟缓的影响研究

目的:考察退热止痛散解热镇痛活性部位对明胶崩解迟缓的影响。方法:将退热止痛散解热镇痛活性部位与胶皮进行接触,以崩解值为指标,于特定时间进行测定,通过方差分析,观察两者之间是否存在交互作用。结果:以花生油为对照,退热止痛散解热镇痛活性部位与明胶接触后,出现无崩解现象,经花生油混合稀释后,明胶能崩解,但与时间和环境温度直接相关,时间越长、环境温度越高,则明胶崩解时间越长。结论:退热止痛散解热镇痛活性部位能明显影响明胶的崩解度,延长其崩解时间,在将其制备成软胶囊剂之前应对该活性部位进行包封处理。     

羧甲基化白及多糖-壳聚糖载姜黄素聚电解质复合膜的制备及其表征

目的制备羧甲基化白及多糖-壳聚糖载姜黄素聚电解质复合膜,进行处方、制备工艺优化,并进行质量评价。方法对白及多糖进行羧甲基化修饰,羧甲基化白及多糖与壳聚糖通过静电结合形成水不溶性复合物。以姜黄素为模型药物,采用溶剂挥发法制备载药聚电解质复合膜;通过单因素和正交设计法进行处方优化,用扫描电子显微镜和显微红外光谱对复合膜的形态和结构进行表征。结果最优处方为羧甲基白及多糖117 mg,壳聚糖233 mg,甘油含量为25%,姜黄素为20 mg。平均厚度为(74.0±2.0)μm,载药量为95.41%,体外累积释放率可达93.78%。结论优化条件下制备的载药复合膜外观光滑平整,分布均匀,载药量和累积释放度良好。     

白及多糖超声提取工艺及其抗氧化活性研究

目的：优化白及多糖的超声提取工艺,比较不同产地白及多糖含量差异,考察白及多糖稳定性和抗氧化活性。方法：以多糖得率为考察指标,料液比、超声温度、超声时间为考察因素设计L9（34）正交试验优化白及多糖超声波提取工艺;以苯酚-硫酸法测定白及多糖含量,考察陕西汉中、云南普洱、湖南洪江及四川绵阳白及多糖含量产地差异;以化学方法考察白及多糖稳定性,并比较白及多糖对1,1-二苯基-2-苦肼基自由基（DPPH·）和羟基自由基（·OH）的清除率以评价其体外抗氧化活性。结果：最佳超声提取工艺条件为：料液比1:25（g/mL）、超声温度80 ℃、超声时间10 min;四川绵阳白及多糖含量最高,达到60.81%,湖南洪江次之,云南普洱最低;白及多糖在柠檬酸及中性溶液中的稳定性较好,在苯甲酸钠、过酸性或过碱性溶液中的稳定性较差;白及多糖能有效地清除DPPH和羟基自由基,具有潜在的体外抗氧化活性。结论：白及多糖超声波提取工艺的优化及其抗氧化活性研究,可为白及多糖提取及综合利用提供借鉴。     

柿叶总黄酮固体分散体口腔崩解片处方的优化

目的优化柿叶总黄酮固体分散体口腔崩解片处方。方法在单因素试验基础上,以崩解剂(聚乙烯吡咯烷酮,PVPP)、填充剂Ⅰ(微晶纤维素,MCC)、填充剂Ⅱ(甘露醇)用量为影响因素,崩解时间为评价指标,星点设计-效应面法优化处方。结果最佳处方为固体分散体60 mg,PVPP 238 mg/片,MCC 28 mg/片,甘露醇45 mg/片,阿斯巴甜7.5 mg/片,柠檬酸7.5 mg/片,少量硬脂酸镁补足片重至390 mg/片,崩解时间30.4 s。结论该方法简单、稳定、可行,可用于柿叶总黄酮固体分散体口腔崩解片处方的优化。     

星点设计——效应面法优化胃康舒片处方

目的:星点设计-效应面法优化胃康舒片处方。方法:以低取代羟丙基甲基纤维素和羧甲基纤维素钠的用量为考察因素,崩解时间和脆碎度为指标,运用线性方程和二次多项式方程描述崩解时间和脆碎度与影响因素之间的数学关系,根据最佳模型绘制效应面,选择最佳处方,并进行预测分析。结果:优化处方中低取代羟丙基甲基纤维素和羧甲基纤维素钠的用量分别为片重的:8.16%～9.27%和1.9%～2.71%,测量值和预测值偏差在6%以内。结论:所建立模型预测性良好。     

星点设计-效应面法优化薯蓣总皂苷口腔崩解片处方

目的利用星点设计-效应面法优化薯蓣总皂苷口腔崩解片处方。方法以微晶纤维素、甘露醇和低取代羟丙基纤维素的用量和配比为因变量,以崩解时间为自变量,分别用两因素相互作用模型和二次多项式模型描述因变量和自变量之间的数学关系,绘制等高线图,确定较优处方并进行验证试验。结果优化后的口腔崩解片处方为微晶纤维素52 mg,甘露醇50 mg,低取代羟丙基纤维素13 mg。优化后薯蓣总皂苷口腔崩解片的平均崩解时间为42.1 s,预测值和测定值偏差小于5%,二次多项式模型比两因素相互作用模型置信度高。结论星点设计-效应面法优化薯蓣总皂苷口腔崩解片的处方具有良好的预测性和可靠性。     

基于星点设计-效应面法优化元胡止痛口腔崩解片处方的研究

目的优化元胡止痛口腔崩解片(YZODT)最佳处方。方法采用单因素实验、星点设计-效应面优化法,以片剂润湿时间、崩解时限为评价指标,对YZODT的处方进行优化,以确定最佳制备工艺。结果优化的处方用量为微晶纤维素(MCC)30%,低取代羟丙基纤维素(L-HPC)15%,交联聚维酮(PVPP)5%,优化后YZODT的平均崩解时限为42.89 s,与预测值的偏差为3.27%。结论制备的YZODT崩解迅速,硬度适宜,服用方便,工艺简便易行。     

星点设计-效应面法优化五参分散片的处方研究

目的 采用星点设计–效应面法优化五参分散片的处方工艺。方法 以填充剂微晶纤维素（MCC）用量、崩解剂交联羧甲基纤维素钠（cCMC-Na）用量、交联聚维酮XL（PVPP XL）用量为自变量,崩解时间、溶出度为因变量,对指标与因素进行数学模型拟合,以效应面法预测优化处方并验证。结果 优化的最佳成型工艺为MCC用量为35%,cCMC-Na用量为12%,PVPP XL用量为10%,优化处方各设定的预测值和测定值非常接近。结论 采用星点设计–效应面法建立了五参分散片处方的优化模型预测性良好。     

星点设计-效应面法优化桔梗泡腾片的处方

目的:优选桔梗泡腾片的处方,为桔梗汤的临床应用提供参考。方法:在单因素试验基础上,选取对桔梗泡腾片处方影响较大的甘露醇用量、泡腾剂用量及泡腾剂酸碱比(酒石酸-碳酸氢钠)为自变量,崩解时间和p H为因变量,根据星点设计原理进行试验,并利用多元线性回归、二项式方程和三项式方程拟合因变量与自变量之间的数学模型,经效应面法优选桔梗泡腾片的处方。结果:桔梗泡腾片的最优处方为浸膏粉37.58%,酒石酸16.70%,碳酸氢钠20.88%,甘露醇19.53%,聚乙二醇-6000 2.29%,阿司帕坦2.50%,硬脂酸镁0.52%,泡腾剂酸碱比1∶1.25,甘露醇、泡腾剂用量分别为浸膏粉用量的52%,100%。崩解时间224 s,p H 5.32。结论:桔梗泡腾片崩解迅速、口感良好、服用方便,星点设计-效应面法建立的模型预测性良好,可用于该制剂处方的优化。     

克咳软胶囊制备工艺的研究

目的对克咳软胶囊的制备工艺进行研究。方法通过对基质的筛选,以黏度、柔软度、崩解时间为指标,优化囊壳处方,并确定胶化温度。结果以色拉油为基质,囊壳处方为明胶、甘油、水、二氧化钛比例为100 g∶30 g∶100 g∶2 g,化胶温度以75~80℃最为适宜。结论所确定的处方稳定可靠,重现性好,适合工业生产。     

星点设计-效应面法优化阴道用儿黄散白及胶缓释双层膜的处方

目的:以白及胶为主要成膜材料,将临床有效经验方——儿黄散研制开发成阴道用缓释双层膜剂。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和白及胶为黄连明矾药膜层的成膜材料,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)和白及胶为儿茶药膜层的成膜材料,甘油为增塑剂,制备儿黄散白及胶缓释双层膜,以外观质量(浆液状态、成膜性、脱膜性、均匀性、黏连性、表面光滑度、柔软性)评分、黏附力和体外累积释放度为考察指标,采用星点设计-效应面法优化该膜剂的处方,并对最优处方进行验证。结果:儿茶药膜层最优处方组成为CMC-Na质量分数1.61%,白及胶质量分数3.81%,甘油用量8.49%;黄连明矾药膜层最优处方组成为HPMC质量分数1.15%,白及胶质量分数3.41%,甘油体积分数10.02%。结论:通过星点设计-效应面法优化的儿黄散白及胶缓释双层膜处方稳定可行,该制剂具有使用方便、药物滞留时间延长等特点,为中医药治疗宫颈癌提供一个可行的现代中药制剂,并为类似中药膜剂的研究积累实验数据。     

星点设计-效应面法优化复方拜颤停片剂的处方

目的采用星点设计-效应面优化法优化复方拜颤停片剂的处方。方法分别以微晶纤维素(MCC)、交联羧甲基纤维素钠(c CMC-Na)、微粉硅胶及硬脂酸镁的用量百分比为考察因素,崩解时间及吸湿率为指标,用线性方程和二次多项式描述崩解时间及吸湿率与4个影响因素之间的数学关系,根据最佳数学模型描绘效应面,选择最佳处方,并进行预测分析。结果崩解时间及吸湿率与4个因素间的关系均不能用线性方程描述,而用二次多项式拟合时,相关系数分别为0.837 9和0.923 1,具有较高的可信度。优选的最佳处方为30.60%MCC、10%c CMC-Na、0.30%微粉硅胶、0.10%硬脂酸镁。最佳处方崩解时限及吸湿率的理论值与预测值偏差均在5%以内。结论所建立的模型预测性良好,应用星点设计-效应面法能够精准地优化复方拜颤停片剂的处方。     

白及多糖的研究进展

<正>白及多糖,又称白及胶,是从兰科植物白及Bletilla sfriata(Thunb.)Reiehb.f.的干燥块茎中提取所得到的水溶性多糖,其结构复杂,主要成分为葡萄甘露聚糖。由于具有显著的生物活性、卓越的辅料功能性和良好的生物相容性,在医药领域具有广泛的应用。1白及多糖提取工艺研究王轶等[1]采用正交试验优化的白及多糖的提取工艺为:提取温度50℃,浸渍90分钟,12倍量的水,多糖含量可达87%。黄铭等[2]     

活性氧响应的白及多糖载药胶束制备及其表征

目的制备活性氧响应的白及多糖载药胶束,进行处方、制备工艺优化,并进行体外评价。方法合成活性氧响应白及多糖载体材料,以姜黄素为模型药物,采用透析法制备载药胶束;通过单因素和正交设计法优化处方;用透射电镜和激光粒子测定仪对胶束的形态和粒径分布、Zeta电位进行表征;用过氧化氢模拟活性氧环境,观察胶束形态变化。结果在优化条件下制备的载药胶束外观呈圆球形,分布均匀,平均粒径为(225.33±2.97)nm,Zeta电位为(-16.80±0.37)m V,包封率为(85.75±0.87)%,载药量为(20.21±0.44)%;在氧化条件下胶束材料可发生降解。结论优化条件下制备的白及多糖载药胶束粒径分布均匀,包封率和载药量良好。     

正交试验法优化白及粗多糖的提取工艺

目的:优选白及粗多糖的提取工艺。方法:采用水提醇沉法,选取温度、时间、料液比三个因素,运用正交设计筛选白及多糖的最佳提取工艺。采用苯酚-硫酸法对白及多糖进行含量测定。结果:通过上述方法优化粗多糖的制备工艺为:提取温度50℃,浸渍90 min,12倍量的水,多糖含量可达87%。结论:该优化工艺条件提取白及多糖简单可行。     

增损八珍口崩片处方的优化

目的增损八珍口崩片处方筛选和制备工艺的优化。方法以口崩片的崩解时限和口感为指标,采用正交试验设计对增损八珍口崩片的处方进行优化。结果口崩片的最佳处方为微晶纤维素用量为36%、交联聚乙烯吡咯烷酮用量为8%、交联羧甲基纤维素钠用量为8%、泡腾剂用量为12%。结论按优选处方制得的增损八珍口崩片崩解迅速,硬度适宜,口感良好,符合设计要求。