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二磷酸盐类药物是近年在临床得到广泛应用的骨吸收抑制剂。本文就该类药物的结构、作用和临床应用作一简要综述。一、二磷酸盐类药物的结构和功能二磷酸盐(bisphosphonat)在自然界并不存在,是一种人工合成的焦磷酸类似物。焦磷酸是ATP分解中产生的副产物,在体外有抑制磷酸钙结晶形成的作用,在体内能防止异位骨化。但焦磷酸口服无效,而其他途径给药则被迅速水解,无法药用。人工合成的二磷酸盐改造了焦磷酸的结构,以P-C-P键代替了原来的P-O-P键。改变了此类化合物的理化特性和体内过程,为临床应用奠定了基础”’。目前,人工… 相似文献
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作者过去曾经提出一项抗生素"降低铵的发酵(ammonium-depressed fermentation)"技术.此项技术利用磷酸镁与天然沸石作为铵吸附剂(ammonium-trapping agent)可使许多抗生素的发酵产量增加数倍.本文论述一种具有吸附磷酸盐能力的无机物——水铝英石(allophane)对Nanaomycin(NM)及其它抗生素生产的刺激作用.NM系等色醌类抗生素,已获准作为抗癣剂.在利用复合培养基发酵生产NM时,发现培养基内无机磷酸盐对抗生素生产 相似文献
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在微生物中,次级代谢产物的形成常常受到快速利用的碳源如葡萄糖及其它碳水化合物的抑制.这一现象类似细菌中的分解代谢物阻遏,其作用机制还不完全了解.除碳分解代谢物调节外,许多次级代谢产物的形成还受到无机磷酸盐的抑制.加至发酵培养基内用于次级代谢产物生产的诸多成份中,磷酸盐是最为关键的成分之一.许多抗生素只能在低于对生长最适的无机磷酸盐浓度下产生.例如,0.3~500mmol/L 磷酸盐可促进细胞良好生长,而 10mmol/L磷酸盐往往会抑制抗生素的生物合成.有关磷酸盐对产生次级代谢产物的影响的作用机制可概括为:(1)磷酸盐有利于初级代谢,而初级代谢的减弱会解除对次级代谢的阻遏;(2)磷酸盐能改变糖类分解代谢途径;(3)磷酸盐能限制抗生素途径诱导物的合成;(4)磷酸盐抑制抗生素前体的形成;(5)磷酸盐抑制或阻遏抗生素生物合成所必需的磷酸酶;(6)磷酸盐会使细胞不能获得所必需的金属而抑制抗生素的产生.根据以上机制,显然磷酸盐浓度控制着与抗生素合成有关的生长的分化表达,但还不清楚营养信息是如何传递到那些控制抗生素合成基因表达的机制中的. 相似文献
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目的 优化泰地罗新的合成工艺。方法 以泰乐菌素为起始原料,经还原胺化、酸性水解、卤代、哌啶取代及与磷酸成盐反应得到泰地罗新及其磷酸盐。结果 目标化合物经质谱和核磁共振氢谱确证化学结构,总收率31.3%,纯度99.5%(HPLC)。结论 该制备过程操作简单,易于实现工业化,磷酸盐形式储存较为稳定。
关键词:泰地罗新;二溴海因;磷酸盐;合成 相似文献
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张国 《中国现代应用药学》2008,(1):39-40
回顾饲料磷酸盐发展史,分析产品现状,提出磷酸一二钙(MDCP)由于水溶磷、总磷含量高,粒状,MDCP生物学效价较高,提高磷资源利用率的同时有利于环保,是未来饲料磷酸盐的发展方向. 相似文献
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《实用口腔医学杂志》2014,(17)
<正>慢性肾功能衰竭(CKD)患者在透析过程中会出现矿物质代谢紊乱、肾性骨营养不良和血管钙化,如果不加以干预就会导致患者的病死率上升。本研究探讨目前常用的磷酸盐结合剂对CKD患者生存率的影响。1资料与方法1.1病例选择:选择我院2010-2011年没有使用磷酸盐结合剂治疗的CKD患者50例,2012-2013年使用磷酸盐结合剂治疗的CKD患者50例进行分析,所有患者均符合《内科学》CKD诊断标准。 相似文献
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周慧芳 《药物不良反应杂志》2004,(2)
出血性膀胱炎hemorrhagiccystitis蛋白尿albuminuria低磷酸盐血(症),血磷酸盐过少hypophosphatemia多尿(症)polyuria非蛋白氮增高increasedNPN高磷酸盐血(症),血磷酸盐过多hyperphosphatemia管型尿cylinduria肌酐清除率降低decreasedcreatinineclearance急性肾衰竭acuterenalfailure急性尿道综合征acuteurethralsyndrome间质性肾炎interstitialnephritis尿道感染urinarytractinfection尿道疾病urethraldisorder尿毒症uremia尿毒症昏迷uremiccoma尿结晶,结晶尿crystalluria尿频frequentmicturition尿失禁urinaryincontinence尿异常abnormal… 相似文献
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目的观察兔膝关节不稳早期关节软骨基质金属蛋白酶-13(MMP-13)、软骨下骨基质金属蛋白酶-9(MMP-9)和组织蛋白酶K(CK)的表达变化及二磷酸盐的抑制作用。方法健康雄性新西兰大白兔60只,随机分成三组,模型组、二磷酸盐组及对照组。右膝造模。二磷酸盐组每天皮下注射二磷酸盐(利塞磷酸钠,Risedronate sodium)0.01mg/kg体重。术后分别于4W、8W、12W处死兔子各取8个右膝关节,对照组取4个右膝关节的股骨内侧髁,检测关节软骨MMP-13、软骨下骨MMP-9和CK表达变化,并进行统计学比较分析。结果造模4W时各组都有MMP-13、MMP-9和CK阳性表达细胞。对照组和二磷酸盐组阳性细胞较少,模型组阳性细胞较多。与对照组比较,模型组差异有统计学意义(P<0.01)。二磷酸盐组与模型组比较,差异有统计学意义(P<0.01)。造模8W时各组都有MMP-13、MMP-9和CK阳性表达细胞。与对照组比较,模型组差异有统计学意义(P<0.01)。二磷酸盐组与模型组比较,差异有统计学意义(P<0.01)。造模12W时各组都有MMP-13、MMP-9和CK阳性表达细胞。对照组和二磷酸盐组阳性细胞较少,模型组阳性细胞较多。与对照组比较,模型组差异有统计学意义(P<0.01)。二磷酸盐组与模型组比较差异有统计学意义(P<0.01)。模型组MMP-9和CK阳性数目和阳性表达率在12W较4W时显著降低(P<0.05)。结论膝关节不稳早期软骨下骨骨吸收明显,MMP-9和CK明显增高是其原因之一。随着OA的进展,骨吸收作用逐渐减弱。二磷酸盐的抗骨吸收作用与其抑制破骨细胞产生的MMP-9和CK有关。同时MMP-13的结果也看出二磷酸盐作用的多样性。 相似文献
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熊宗贵 《国外医药(抗生素分册)》1983,(1)
本文叙述了无机磷酸盐对弗氏链霉菌(S.fradiae NRRL 2702)生物合成泰乐菌素(tylosin)、胞内腺苷酸水平、能量负荷和合成泰乐交酯(tylonolide)前体有关酶活性的影响。在生产期中,增加无机磷酸盐的水平(2.3、4.6和9.2g/l),菌体代谢未受影响,细胞干重和抗生素合成都未变化。生长最适磷酸盐浓度常常对抗生素合成产生抑制效应,基础培养基中的磷酸盐浓度达4.6g/l,泰乐菌素的合成就受到明显抑制,胞内腺苷酸水平明显增加,整个发酵过程中,水平都 相似文献
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郭建兰 《国外医学(药学分册)》1983,(1)
维生素C在空气中不稳定,特别在水溶液中易被氧化。本文研究了磷酸及磷酸盐对维生素C的稳定作用。试验所用稳定剂磷酸盐为Na_3PO_4·12H_2O,Na_2HPO_4·12H_2O,NaH_2PO_4,Na_4P_2O_7·10H_2O,Na_2H_2P_2O_7简称P_2),Na_5P_3O_(10)·6H_2O,不偏磷酸钠,Na_3 相似文献
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美国FDA已发出安全警告,应用口服磷酸钠(OSP)洗肠可能导致急性肾衰竭。已有21例应用OSP溶剂(如非处方药物Fleet Phospho—soda或Fleet Accu—Prep),1例应用Salix公司的处方药OSP片剂Visicol的患者发生急性磷酸盐肾病的病例。Salix公司3月经FDA批准的新型OSP片剂Osmoprep尚未见相关病例报道。发生急性磷酸盐肾病的危险因素包括: 相似文献