2—羟基—3—氯甲基—5—甲基本乙酮的合成

目的：探索黄酮醋酸类似化合物中间体的合成方法。方法：通过酰基化，Fries重排、氯甲基化合成2－羟基－3－氯甲基－5－甲基本乙酮，并应用（HCHO）n/HCI系统进行氯甲基化，获得了满意的收率（90．4％）。结果：采用新方法合成了未见文献报道的新化合物2－羟基－3－氯甲基－5－甲基本乙酮。结论：该方法具有反应时间短、操作简便、收率好等优点。     

2-羟基-3-氯甲基-5-甲基苯乙酮的合成

目的:探索黄酮醋酸类化合物中间体的合成方法。方法:通过酰基化、Fries重排、氯甲基化合成2-羟基-3-氯甲基-5-甲基苯乙酮,并应用(HCHO)n/HCI系统进行氯甲基化,获得了满意的收率(90.4%)。结果:采用新方法合成了未见文献报道的新化合物2-羟基-3-氯甲基-5-甲基苯乙酮。结论:该方法具有反应时间短、操作简便、收率好等优点。     

6．甲基-3＇,4＇-亚甲二氧基-8-黄酮醋酸的合成及抗炎活性研究

目的研究黄酮醋酸类化合物合成方法及生物活性。方法通过酰基化、Fries重排、氯甲基化、氰化、缩合、关环氧化及水解等七步反应合成目标产物6-甲基-3‘,4‘-亚甲二氧基一8一黄酮醋酸。结果所得的6-甲基-3‘,4‘-亚甲二氧基-8-黄酮醋酸及其前体化合物6-甲基-8-氰甲基-3‘,4‘-亚甲二氧基黄酮均有抗炎活性。结论该合成方法具有反应时间短、操作简便、收率好等优点。     

6-甲基-3′,4′-亚甲二氧基-8-黄酮醋酸的合成及抗炎活性研究

目的研究黄酮醋酸类化合物合成方法及生物活性.方法通过酰基化、Fries重排、氯甲基化、氰化、缩合、关环氧化及水解等七步反应合成目标产物6-甲基-3′,4′-亚甲二氧基-8-黄酮醋酸.结果所得的6-甲基-3′,4′-亚甲二氧基-8-黄酮醋酸及其前体化合物6-甲基-8-氰甲基-3′,4′-亚甲二氧基黄酮均有抗炎活性.结论该合成方法具有反应时间短、操作简便、收率好等优点.     

2—二苯胺甲基—3,5,6—三甲基吡嗪的合成

目的：寻求理想的心脑血管药物。方法：用溴代及胺化合成了四甲基吡嗪衍生物。结果：合成了四甲基吡嗪的衍生物（２－二苯胺甲基－３,５,６－三甲基吡嗪）。通过了结构确证。结论：所用合成方法切实可行。     

3-(2-烷氧基-5-甲基苯基)-3-苯基丙胺类化合物的合成

目的 设计合成3－（2－烷氧基－5－甲基苯基）－3－苯基丙胺类化合物，从中筛选有抗尿失禁作用而无口干等不良反应的活性化合物。方法 以肉桂酸和对甲酚为起始原料，经环合、甲基化、酰胺化、还原或再经脱甲基化得目标产物。结果 共合成10个新化合物，经IR，^1H-NMR等确证其结构。     

2—对甲氧基苯亚甲基—5—取代胺甲基环戊酮衍生物的合成

本文设计合成了10个未见文献报道的2－对甲氧基苯亚甲基－5－取代胺甲基环戊酮衍生物，均经红外光谱，核磁共振谱及元素分析，证实其化学结构，采用角叉菜胶诱发的大鼠足爪肿胀模型进行抗炎活性的初步筛选，在化学合成中还证实：Mannich碱的胺交换反应是消除加成反应。     

N-(4-氯-3-甲基苯基)-N′-甲基脲的合成

用铁粉还原、水汽蒸馏的方法制得4－氯－3－甲基苯胺，再以1，2，4－三氯苯为溶剂，与N－甲基脲直接缩合合成N－（4－氯－3－甲基苯基）－N′-甲基脲，该新方法优化了反应条件，可获得60％及67％的转化率和收率，且未反应的原料可回收套用。     

1β—甲基碳青霉烯双环母核的合成

研究了1β－甲基碳青霉烯双环母核的两种合成方法：分子内卡宾插入环合法和Dieckmann反应环合法，后法步骤短，收率高，适于一般制备。     

1—甲基—3—正丙基—4—硝基吡唑—5—甲酰胺的合成工艺改进

1－甲基－3－正丙基－4－硝基吡唑－5－甲酰胺是合成磷酸二酯酶V型（PDE5）抑制剂Sildenafil Citrate的重要中间体,在文献基础上合成了标题化合物。经改进,将六步反应合并为四步进行,并相应改变反应条件。反应周期缩短,总收率自15％提高至41％,同时降低了操作毒性。     

银杏酚的简易合成

目的用简易方法合成银杏酚,为银杏酚的制备寻找新的途径。方法以3,5-二甲氧基溴苯为原料,经金属化、偶联、脱甲基化反应制得银杏酚。结果成功地合成了银杏酚,总收率为63%,其结构经核磁共振氢谱及元素分析确证。结论本法合成步骤短,反应条件温和,收率较高。     

The de novo synthesis of oligosaccharides: application to the medicinal chemistry SAR-study of digitoxin

To address the medicinal chemist's need for new synthetic methods for the preparation of unnatural carbohydrates, a new de novo method for carbohydrate synthesis has been developed. These routes use a palladium catalyzed glycosylation reaction to stereoselectively control the anomeric center and subsequent diastereoselective post glycosylation to install the remaining sugar stereocenters. The utility of this method was demonstrated by the syntheses and biological evaluation of several digitoxin oligosaccharide analogues.     

水溶性木犀草素衍生物的半合成

目的:探索水溶性木犀草素衍生物的半合成方法。方法:试图以木犀草素成酚钠后和卤代物进行亲核取代反应,分别在木犀草素7-位引入羧甲基,然后制成了钠盐,达到增加水溶性。结果:通过新的合成路线合成了鲜见报道的化合物。结论:在保留黄酮类化合物生物活性部位的前提下,在木犀草素7-位引入羧甲基,可以制备水溶性羧甲基木犀草素钠盐。     

8-氯-10,11-二氢-4-氮杂-5H-二苯并[a,d]-5-环庚酮的合成新方法

以2-氰基一3一甲基吡啶为原料，通过自由基反应、Wittig-Homer反应、水解、还原、环化反应合成氯雷他定的重要中间体8-氯-10，11-二氢-4-氮杂-5H-二苯并[a，d]-5-环庚酮，总收率为20％。其结构经元素分析、核磁共振、质谱确证。     

沙美特罗的一条新合成路线

目的 研究开发平喘药沙美特罗的新合成路线。方法 以对羟基苯甲醛为起始原料经过4步反应得到伯胺5;以苯基丁醇为起始原料, 经过3步反应得到脂肪醛8; 将5与8经对接、氢化,再经酸性水解去掉保护基得到目标化合物。结果 总收率18%。结论 本路线合成成本低廉,适用于大量制备。     

唑来膦酸的合成

目的：改进唑来膦酸的合成工艺。方法：采用新的KF／Al2O3催化体系和PEG400溶剂系统，进行关键中间体和目标物的合成研究，结果：合成关键中间体的反应时间由原法的18h缩短为3h，收率也由66％提高到77．5％，目标物的收率也由原法的41％提高到50．7％。结论：新方法收率提高，操作简便，合成周期也缩短，适合于工业生产。     

甲氧苄啶中间体3,4,5-三甲氧基苯甲醛的合成

目的 针对甲氧苄啶中间体3,4,5-三甲氧基苯甲醛(TMB)的合成工艺进行优化。方法 应用氧化溴化等反应对合成路线进行优化。 结果 在TMB的合成中实现了溴元素的原子经济性利用,与现存工艺相比,避免了高温高压反应且总收率较为可观。结论 甲氧苄啶中间TMB可以通过高原子经济性氧化溴化等多步反应进行合成,收率较高。