吴茱萸中的喹诺酮生物碱的抗幽门螺杆菌活性

为了寻找更加安全有效的具抗幽门螺杆菌(HP)活性的化合物,进行了一系列筛选试验,发现吴茱萸具抗HP活性,因而对其活性部分进一步提取分离并对其抗HP活性进行了测定.     

牛蒡根活性物质的研究进展

近年来关于牛蒡根各方面的研究很多,但对有效活性成份及其作用机制的报道较少,特别是小分子有效成份及其活性的研究有限。牛蒡根含有多种活性成份,药理作用十分广泛。现就牛蒡根在化学成份、药理活性方面的研究进展作了综述,便于进一步研究与开发。     

Tecarfarin

目的 设计并合成异 唑衍生物,并对其体外抗菌活性进行了初步评价。方法 以3,4-二氟苯甲醛、盐酸羟胺为起始原料,经多步反应合成目标化合物。以利奈唑胺为阳性对照药,对目标化合物的抗菌活性进行评价。结果 合成了9个新化合物,其结构经1H-NMR、MS确证,体外活性测试结果显示,有1个化合物有显著的抗菌活性,与利奈唑胺相当。结论 体外活性试验表明,含异 唑的所制备化合物作为新型的抗菌剂,其构效关系值得进一步研究。     

负载型Cu-Pd系催化剂的化学吸附性质及催化加氢活性

本文研究了负载型铜催化剂中加入少量Pd后对其化学吸附性质和对顺丁烯二酸酐加氢活性的影响。实验结果表明Pd的引入使催化剂对一氧化碳的化学吸附量显著增加,催化剂的加氢活性和相对稳定性也显著提高,并使催化剂的还原温度范围降低。催化剂的组成、制备方法不同,其化学吸附性质和加氢活性也有较大的差异。催化剂的还原温度、对一氧化碳的化学吸附容量和其催化加氢活性之间显示出良好的顺变关系,催化剂在230—290℃温度范围内还原,对一氧化碳的化学吸附量最大,加氢活性也最高。     

枸骨果活性成分及药理作用的研究概况

枸骨为冬青科冬青属植物,其根、茎、叶、果均具有药理活性。本文查阅了近年来学者对枸骨果实中各活性成分及抗菌、抗氧化、抗炎等药理活性的研究概况,通过对枸骨果活性成分和现有药理活性分析,以期为进一步开发枸骨果资源提供参考依据。     

姜黄素的水溶性药物递送系统的研究进展

天然活性产物姜黄素具备良好的药理学、药效学活性及用药安全性,近年来其抗肿瘤活性成为研究热点,但是姜黄素水溶性差、易降解、生物利用度低的特点限制了其应用。因此姜黄素水溶性剂型的研制与开发成为解决其临床应用的一种有效途径,本文对近年来姜黄素新剂型的研究进展进行概述。     

天然镇痛活性成分研究进展

天然镇痛活性成分一直是药物研发的热点之一。随着对海洋生物、微生物研究的深入和扩展，发现了许多结构新颖，活性独特的新型天然镇痛活性成分。本文综合了国外文献报道，按结构类型对新发现的天然镇痛活性成分进行分类，综述其研究现状。     

中性胆固醇酯水解酶活性在COS细胞中高度表达

将激素敏感酯酶(HSL)基因转染至COS细胞株后,使得HSL的mRNA和中性胆固醇酯酶(CEH)活性得到高度表达。CEH活性随重组质粒DNA量的增加而增高,对其进行了动力学分析,并对CEH活性的检测方法进行了探讨。     

El-Tor生物型霍乱弧菌可溶性血凝素的性质分析

用改进的 Finkelstein 方法从 Wg2(El-Tor 生物型)弧菌菌株中制备了可溶性血凝素(SHA)和细胞结合血凝素,并对其性质进行了研究。SHA 具有两种功能,它既能凝集鸡的红细胞又能降解某些蛋白质,具蛋白酶的活性。SHA 的最大活性需要 Ca~(2+),活性不被 D-甘露糖、D-果糖、L-果糖和 L-岩藻糖等单糖抑制。在4℃时其活性最稳定。     

济南假单胞菌菌苗促LAK活性的研究

研究了济南假单胞菌菌苗(PJV)在体外对小鼠脾LAK细胞活性的影响。结果表明:1.PJV对YAC-1肿瘤靶细胞在3.9～62.5μg/ml浓度范围内对单个核脾细胞有明显的刺激增殖作用,此增殖细胞对肿瘤靶细胞无杀伤作用;2.PJV在LAK细胞的诱导阶段可增加其诱导数量和增殖活性,提高杀伤活性,但PJV在LAK细胞杀伤阶段对其活性无影响;3.PJV不能单独促进脾产生细胞IL-2,但可促进ConA诱导脾细胞产生的IL-2活性。     

贯众水提物对体外培养人肝癌细胞增殖及代谢的影响

目的研究中药贯众(DCN)提取物对体外培养的人肝癌细胞的抑癌活性。方法 DCN经粉碎、浸提、超速离心、减压浓缩、冷冻干燥得DCN提取物。人肝癌SMMC-7721细胞经DCN提取物处理不同时间后以MTT法测其对人肝癌细胞线粒体代谢活性的影响,以细胞计数法观察了其对细胞增殖的影响。结果(1)DCN提取物能明显抑制人肝癌细胞的生长,降低线粒体代谢活性;(2)经DCN提取物处理24h后的人肝癌细胞,既使更换为正常培养基,其线粒体代谢活性及细胞增殖与对照相比仍差异显著。结论中药DCN提取物含抑癌活性物质,能抑制体外培养的肝癌细胞增殖和降低线粒体代谢活性。     

枯氏细胞活性对疟原虫子孢子的拘留和对其穿越肝血窦壁的作用

本文综述了枯氏细胞—肝内巨噬细胞—的生理活性对拘留疟原虫子孢子及对其杀伤或转运子孢子越过肝血窦壁的作用。巨噬细胞的吞噬活性对拘留血流中子孢子起重要作用;肝组织中拘留子孢子数量远较脾、肺中的多。一般情况下,枯氏细胞吞噬活性愈强,愈有利于子孢子入侵,其杀伤活性愈强,愈有利于阻止子孢子入侵。当用制剂使枯氏细胞杀伤活性大大增强后,则吞噬活性愈强,被杀伤的子孢子也愈多,从而入侵的子孢子也愈少。     

虫草多糖药理活性及机制研究的进展

糖生物学的研究进展使多糖成为生命科学研究的热点。传统中药冬虫夏草以有效成分复杂、药理活性广泛倍受关注。研究技术的发展更促进了国内外学者对虫草菌物二级成分的探索,虫草多糖作为其最主要的活性成分,在糖生物学时代显示出潜在而突出的研究价值。药理研究证实,其具有调节免疫、抗肿瘤、肝肾保护、抗氧化等生物活性。该文通过对虫草多糖药理活性及机制的文献总结,为中药多糖活性研究提供理论基础。     

AFU对良恶性腹水的鉴别诊断

本文对75例良恶性腹水α—L岩藻糖苷酶(AFU)活性进行了检测,以探讨其鉴别诊断价值。结果显示:恶性腹水AFU活性显著升高,与良性腹水比较差异有显著性(P<0.01)。腹水AFU活性以120nKat/L作为最佳界值,其诊断恶性腹水的敏感性为81.82％,特异性为88.10％,准确率为84.37％。研究表明腹水AFU活性测定对良恶性腹水有较高的鉴别诊断价值。     

创伤弧菌溶细胞素基因重组蛋白复性条件的优化及溶血活性鉴定

目的:对由大肠杆菌表达系统表达的创伤弧菌溶细胞素蛋白包涵体的复性条件进行优化并对其溶血活性进行评价.方法:表达、提取并纯化重组蛋白,并对其包涵体利用PBS透析复性、16种不同复性液透析复性和柱上复性方法进行复性比较,复性蛋白用溶血试验验证其活性.结果:利用三种蛋白复性方法,重组蛋白均不同程度得到复性,其中复性液中盐酸胍、助溶剂及盐离子作用显著.柱上复性效果明显,其复性率高达98%.利用兔红细胞溶血试验检测表明,重组蛋白具有溶血活性,其活性为0.2 μg/HU.结论:成功对重组蛋白包涵体复性条件进行优化,并对复性后蛋白质的溶血活性进行鉴定,为今后的免疫学活性和变性蛋白质复性研究奠定了基础.     

豆科药用植物中的抗肿瘤活性成分

豆科(Leguminosae)植物在药用植物中占据重要地位,其化学成分类型丰富多样,且具有广泛的生物活性。近年来对该科药用植物的抗肿瘤活性研究较多,目前已经发现了一些活性较好的抗肿瘤活性成分,如甘草酸、甘草次酸以及苦参碱等。其中苦参碱已经应用于临床,且效果显著。因此,对该科植物进行抗肿瘤活性物质的研究意义重大。本文旨在概述豆科药用植物中抗肿瘤活性成分研究的最新成果及进展。     

二乙基二硫代氨基甲酸对家蝇寿命及脑内SOD活性的影响

有文献报道SOD活性与衰老有关,老年期SOD活性下降,自由基含量升高。铜离子螫合剂二乙基二硫代氨基甲盐(DDc)是SOD的有力抑制剂。SOD活性被抑制是否缩短生物的寿命尚不清楚,为此我们观察了DDC对SOD活性抑制情况以及酶活性受抑制之后对寿命的影响。我们采用生命周期短的家蝇为动物模型,用0.5％DDC代替水喂家蝇,观察了对其寿命的影响,并且在每间隔5天取家蝇测定了其脑内SOD活性,实验结果显示:0.5％DDC明显缩短家蝇寿命。饮蒸馏水组平均寿命为32.92天,半数存活期为34.25     

氯菊酯立体异构体杀虫活性的选择性

氯菊酯的顺体异构体对家蝇、尖音库蚊、美洲蜚蠊的杀虫活性,略高于其反体异构体。氯菊酯的立体异构体对粘虫的杀虫活性,具有明显的立体选择性。氯菊酯顺体异构体对粘虫的杀虫活性是其反体的2.33倍。     

白藜芦醇对乳腺癌患者基质金属蛋白酶 9 活性的影响

目的观察白藜芦醇对乳腺癌细胞基质金属蛋白酶9（MMP-9）表达的影响,并探讨其可能的分子机制。方法体外培养MCF7细胞,用不同浓度的白藜芦醇刺激。小室侵袭实验检测MCF-7细胞的迁移与侵袭;明胶酶谱实验检测MMP9活性;荧光素酶报告基因分析MMP-9和NF—κB活性。结果50nM白藜芦醇孵育24h后,其迁移与侵袭率分别降低了34％和30％;明胶酶谱实验显示,125～100μmol／LM白藜芦醇孵育24h后,MMP-9活性随着浓度的增高而降低,其中白藜芦醇为100μmol／LM时,其活性降低了56％。蛋白质印迹显示,白藜芦醇能抑制P65核转位;此外,白藜芦醇能以剂量依赖性方式抑制MMP-9的转录活性,NF—κB突变后报告基因活性明显降低。结论白藜芦醇对MMP的表达很大程度上与抑制NF—κB信号通路活性有关。     

抗爱滋病病毒天然药物的研究进展

筛选天然抗艾滋病病毒药物和提纯其有效活性化合物,已取得了很大的进展,本文总结近几年来对天然药物的开发研究,按活性成分的分类进行论述。