胆固醇改性普鲁兰纳米粒子的制备及其载药性质

背景:多糖引入疏水基团后,在水中能自组装成胶束,可作为疏水小分子药物及生物活性大分子(多肽、蛋白和基因)的载体,在医药和生物技术领域有着潜在的应用价值。目的:系统考察胆固醇基取代度和普鲁兰多糖相对分子质量对改性普鲁兰纳米粒子性状的影响。方法:将胆固醇修饰到不同相对分子质量的普鲁兰多糖长链上,合成了一系列取代度不同的胆固醇基-普鲁兰改性多糖,使其在水中自组装成纳米粒子,考察胆固醇取代度及多糖相对分子质量对纳米粒子形态的影响,以阿霉素为模型药物,研究了其在胆固醇基-普鲁兰改性多糖纳米粒子中的包封及体外释放行为。结果与结论:随着相对分子质量和取代度的增加,粒子稳定性增强,临界胶束质量浓度降低。胆固醇基取代度越低、多糖相对分子质量越大,载药量和包封率越高;当取代度和相对分子质量相同时,随着投料比的增加,载药量增加而包封率降低。体外释放结果表明,相对分子质量越大,粒子越稳定,载药量越高,药物释放越慢。     

普鲁兰基肿瘤靶向性纳米粒子的制备、稳定性和体外释放

背景：普鲁兰多糖以其独特的优点在纳米递药系统领域受到越来越多的关注,但是,以普鲁兰多糖为材料进行改性制备的肿瘤靶向的纳米药物载体仍有待进一步研究与开发。 目的：观察纳米粒子和载药纳米粒子的体外稳定性及所包载药物的释放特征,初步评价其作为纳米药物载体的潜力。 方法：应用透析法制备乙酰普鲁兰叶酸偶合体纳米粒子,以表阿霉素为模型药物,制备乙酰普鲁兰叶酸偶合体/表阿霉素载药纳米粒子(FPA/EPI),应用储存法考察其稳定性,应用透析袋法观测体外释放特征。 结果与结论：乙酰普鲁兰叶酸偶合体纳米粒子和FPA/EPI的粒径分别为(204.2±10.9) nm 和(273.4±11.0) nm,在蒸馏水和体积分数10%胎牛血清中表面电位均较低,乙酰普鲁兰叶酸偶合体纳米粒子在水溶液中粒径1年内未见显著改变。载药纳米粒子对所包载的药物表阿霉素进行很好地释放,pH 5.0磷酸盐缓冲液中释放速度明显高于pH 7.4;乙酰普鲁兰叶酸偶合体纳米粒子和FPA/EPI制备容易,稳定性好,初步说明了两种粒子可望成为新型肿瘤靶向药物递药系统。     

载异烟肼利福平聚乳酸纳米粒的制备及体外释药**

背景：微载体药物因具有靶向性、控释性、稳定性、更好的安全性备受关注。 目的：观察载异烟肼利福平两种抗结核药于同一聚乳酸纳米粒的给药系统及体外释放特性。 方法：采用改良的自乳化二元溶剂扩散法制备载异烟肼和利福平纳米粒,亚微粒径分析仪测定纳米粒粒径及分布,透射电镜观察其形态;高效液相色谱仪建立测定异烟肼、利福平的载药量和包封率;以磷酸盐缓冲液为释放介质,观察载异烟肼和利福平纳米粒的体外释药特性。 结果与结论：载利福平和异烟肼纳米粒表面完整光滑,无明显粘连现象,纳米粒均匀度好。亚微粒径分析仪测定纳米粒平均粒径80.4 nm。异烟肼载药量为(15.95±1.34)%,包封率为(5.01±0.17)%;利福平载药量为(4.66±0.97)%,包封率为(4.05±0.18)%。体外释药结果显示纳米粒的体外释药过程较平稳。突释期纳米粒中异烟肼释放度为15.22%,到3 d累积释放度可达95.6%;利福平释放度为9.26%,到3 d累积释放度可达90.3%。提示采用改良的自乳化二元溶剂扩散法制备载异烟肼和利福平纳米粒,所得载药纳米粒的粒径小且较均匀。纳米粒体外释药过程较平稳,无明显突释现象。关键词：聚乳酸;异烟肼;利福平;纳米粒;体外释药 doi:10.3969/j.issn.1673-8225.2012.16.014     

负载卵蛋白壳聚糖纳米粒的研究：影响包封率的因素及其缓释效果

目的 探讨影响壳聚糖（CS）纳米粒包封卵蛋白（OVA）的因素以优化包封条件,初步研究OVA体外释放规律,观察CS缓释OVA的作用.方法 采用离子凝胶法,以三聚磷酸钠（TPP）为交联剂,制备CS纳米粒并包封OVA,检测其表征参数.观察CS浓度、CS/OVA质量比、CS/TPP质量比和CS溶液pH值对CS纳米粒包封OVA的影响,以及载OVA的CS纳米粒的OVA体外释放.结果 载OVA的CS纳米粒平均粒径为496.7nm,Zeta电位为＋29.41mV.增加CS浓度、CS溶液pH值和CS/OVA质量比,降低CS/TPP质量比可以增加CS对OVA的包封率.载OVA的CS纳米粒呈缓释模式,体外释放可持续6天以上.结论 CS浓度、CS溶液pH值、CS/OVA质量比和CS/TPP质量比是影响CS纳米粒对OVA的包封率的重要因素.CS纳米粒具有缓释OVA作用.     

5-氟尿嘧啶载自组装水凝胶纳米粒的制备及体外释放

本实验以乙酰化普鲁兰(PA)为基质材料,采用透析法制备新型自组装水凝胶纳米粒,用以增强5-氟尿嘧啶的药物靶向性及药物选择活性,从而达到降低其毒副作用的目的。用傅立叶红外光谱仪(FT-IR)、动态光散射仪(DLS)和场发射扫描电镜(FE-SEM)对其进行表征。分别测量不同浓度、温度以及储存时间下,PA纳米粒的粒径的变化情况,以研究环境因素的改变对PA纳米粒的粒径及其粒径分布的稳定性影响。使用透析方将5-氟尿嘧啶(5-FU)物理包封于自组装纳米粒中,并模拟人体环境进行了体外释放研究。结果表明,PA纳米粒在不同环境条件下,粒径基本保持恒定,具有良好的稳定性;PA纳米粒的粒径在100nm左右,具有良好的表面球形度且分布均匀;不同环境条件变化下,粒径基本保持恒定,具有良好的稳定性;在18h内,5-FU释放量达70%左右,具有明显的缓释作用。乙酰化程度越低,5-FU的缓释效果越好,但载药量略有下降。PA纳米粒是非常具有应用前景的新型5-FU药物载体。     

磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化苦参碱纳米粒的制备及其特性

目的研究磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化苦参碱纳米粒(M-PLGA-OM-NP)的制备工艺,并对纳米粒子进行评价。方法运用复乳法制备M-PLGA-OM-NP,通过透射电子显微镜观察纳米粒形态,并对纳米粒的平均粒径、载药量、包封率、体外释药情况等进行评价。结果纳米粒外观呈规则球形,其平均粒径为146.5 nm,载药量为7.61%,包封率为44.8%。突释后至第72小时,纳米粒维持较稳定的释药速度,累积释放达52.9%。72～240 h,药物释放缓慢,累计释放约为16.6%,体外释放符合Ritger peppas方程lny=1.280 6+lnt。氧化苦参碱药性不受温度影响。结论获得了较满意的M-PLGA-OM-NP制备工艺,其过程简单,粒子性状符合要求。     

载牛血清蛋白的PLGA纳米粒制备工艺的优化及特性研究

目的制备载牛血清蛋白(BSA)的PLGA纳米粒(NPs),采用正交试验设计对工艺进行优化筛选,并研究其特性。方法以聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]为载体,二氯甲烷(DCM)和丙酮为有机溶剂,采用复乳化溶剂挥发法制备载BSA的PLGA载药纳米粒。扫描电镜观察纳米粒形态,纳米粒度分析仪测定平均粒径和粒径分布;BCA法测定纳米粒的包封率;同时考察其体外释放特性。结果优化条件下制备的纳米粒呈大小均匀的球形粒子,平均粒径为219nm,包封率为44.7%;体外释放分初期突释和后期缓释两阶段,其2～28d的释放曲线符合Higuchi方程,28d末的累积释放量为87.37%。结论以PLGA为载体的BSA纳米粒具有较小的粒径、较高包封率和明显的缓释性能。     

紫杉醇聚己内酯／泊洛沙姆188载药纳米粒及其抗肿瘤活性

目的利用聚己内酯（PCL）与亲水性添加剂泊洛沙姆188（F68）共混物作为载体材料与抗癌药物紫杉醇组成纳米粒缓释载药系统,并评价其在裸鼠人乳腺癌B37实体瘤模型中的抗肿瘤效果。方法采用超声乳化／溶剂挥发法制备紫杉醇PCL/F68载药纳米粒：对紫杉醇PCI／F68载药纳米粒进行表征及高压液相色谱法（HPLC）测定包封率和体外释放度：利用差示扫描热分析（DSC）法分析紫杉醇在PCL／F68载药纳米粒中的分散状态;评价紫杉醇PCL／F68载药纳米粒在裸鼠人乳腺癌B37实体瘤模型中的抗肿瘤活性．结果紫杉醇PCL/F68载药纳米粒呈现规整的球形：平均粒径为150．50nm（标准差25．41nm）．多分散系数为O．18。紫杉醇PCI仃68纳米粒的载药量为18％,药物包封率为84-36％。紫杉醇PCIJF68载药纳米粒体外药物释放研究表明在50d的释放周期内累计释放量约为49％,接近零级释放（R=0．998）。体内抗肿瘤活性实验研究表明．紫杉醇PCL/F68载药纳米粒对裸鼠人乳腺癌B37实体瘤生长具有明显抑制作用。结论肿瘤局部注射紫杉醇PCL/F68载药纳米粒能够有效地抑制肿瘤的生长,     

正交优化聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的制备

背景:聚乳酸-羟基乙酸纳米粒或纳米微球用于制备生物降解型缓释或定向给药体系已经研究了近30年,是国内外研究的热点。该体系能够控制粒径大小、延缓药物降解、延长药物释放时间、靶向释放、降低药物毒性和刺激性等。目的:以紫杉醇为模型药物、聚乳酸-羟基乙酸为包裹材料,探索载药纳米粒的制备条件对粒径、包封率等的影响,确定最佳制备工艺条件。方法:采用乳化-溶剂挥发法制备聚乳酸-羟基乙酸纳米粒,以粒径、包封率和载药量等为观察指标,通过正交设计法优化纳米粒制备工艺条件。结果与结论:通过正交实验设计,优化了制备工艺条件,其最佳条件是超声乳化时间为15min,乳化剂浓度为1%,油水相比为1∶25,合成温度为25℃。在此条件下进行实验,制备出的载药纳米粒粒径为217.6nm,载药量1.79%,包封率85%。该制备工艺简单、稳定,优化制备条件,可制备出包封率高、粒径适宜的紫杉醇-聚乳酸-羟基乙酸纳米粒。     

胆甾醇疏水改性的羧乙基普鲁兰多糖合成及自组装性质

背景：将羧基引入疏水改性的多糖,使其自组装的纳米粒子带上表面电荷,有利于提高其稳定性,更好的发挥作为药物载体的优良性质。 目的：观察合成胆甾醇疏水改性的羧乙基普鲁兰多糖在水溶液中的自组装行为及其纳米粒子的性质。 方法：利用丙烯酸与普鲁兰多糖反应生成羧乙基普鲁兰多糖(CEP),然后按前期方法合成胆甾醇琥珀酰基N-羟基琥珀酰亚胺(CSN),最后CSN和CEP在催化剂下生成目标物。应用核磁共振仪对产物进行表征。 结果与结论：通过1H-NMR分析,表明成功合成了胆甾醇疏水改性的羧乙基普鲁兰多糖,该材料在水溶液中能自组装为具有乳光的球型纳米粒子。CHS-CEP纳米粒子平均粒径为148.6 nm,平均Zeta电位约为-19.9 mV,在水溶液中分散度好,分布均匀,具有长期稳定性,可作为良好的药物载体。     

Level of functioning of siblings and parents of probands of varying degrees of retardation

A further analysis of already published data supports the position that retardates of low ability level less frequently have retarded siblings, retarded parents, and parents low in occupational level than do retardates higher in ability level. The analysis supports the position that there are two types of retarded individuals, persons retarded as a result of gene or chromosomal anomalies, brain injury, etc., who more frequently occur in the lower-level retardate group, and persons whose retardation represents polygenic segregation, who more frequently occur in the higher-level group.     

局部注射辛伐他汀对骨质疏松大鼠股骨髁骨小梁的改建效应

背景：局部注射具有成骨作用的辛伐他汀,可显著增加骨质疏松大鼠股骨颈及股骨髁部的骨密度及力学强度,分析局部注射辛伐他汀对股骨髁骨小梁的影响。 目的：进一步研究骨质疏松大鼠股骨内局部注射辛伐他汀对股骨髁骨小梁的影响。为将辛伐他汀应用于临床骨质疏松局部治疗提供实验基础。 方法：18只雌性SD大鼠双侧卵巢切除后3个月,制备大鼠骨质疏松模型。实验大鼠随机数字表法均分为3组,分别在实验大鼠的右侧股骨髓腔内单次注射辛伐他汀溶液5 mg、10 mg,对照组单纯注射空白载体。分别在注射后1个月处死大鼠并取材。Micro-CT扫描并定量分析骨组织形态变化。 结果与结论：给药后1个月,Micro-CT扫描结果显示,辛伐他汀治疗组的骨微结构参数如骨皮质厚度、骨小梁密度及连接率明显优于对照组。说明疏松骨骼单次注射小剂量辛伐他汀可显著促进股骨髁部骨小梁改建,改善骨骼微结构,可为强化局部、防治骨质疏松骨折的新选择进一步提供实验基础。     

石斛属民族药用植物的分类及生药学研究

中药石斛早在《神农本草经》中就被列为上品,其应用历史悠久,具有养阴生津、补肾益气、润喉护嗓、活血明目、抗癌防老等功效。本文对国内外石斛属民族药用植物的分类及生药学研究进行了综述。     

膝关节骨性关节炎的关节镜治疗体会

目的我科自2001～2005年4月对59例67膝的骨性关节炎（0A），进行关节镜检查及镜下清理术。方法镜检：膝关节骨性关节炎伴不同程度滑膜炎，滑膜皱壁粘连纤维片，关节软骨不同程度破坏。镜下清除增生滑膜，松解粘连，去除剥脱软骨、修复关节面。结果随访2月～4年，平均1.5年，术后综合评估2月～1年，优良率94％；1～2年，优良率79.2％；2年以上优良率54.8％。结论关节镜对膝关节骨性关节炎诊断能提供了比较全面的资料，并对骨性关节炎早期有良好疗效，具有创伤小、恢复快、并发症少和重复治疗等优点。     

Assessment of the efficacy of treatment of hemangiomas

Assessment of the aftereffects of cryoexposure and ultrahigh-frequency cryoexposure on hemangioma tissue of various types, cavernous and squamous, showed a higher cryogenic effect in hemangiomatous tissue preexposed to ultrahigh-frequency waves. A quantitative criterion is proposed for assessing the efficacy of the studied methods of exposure. Translated fromByulleten' Eksperimental'noi Biologii i Meditsiny, Vol. 119, N ^o 6, pp. 669–672, June, 1995     

Pathways of the realization of immunomodulating effects of neurotransmitters

Translated fromByulleten' Eksperimental'noi Biologii i Meditsiny, Vol. 115, N ^o 4, pp. 401–404, April, 1993     

Anatomical study of distribution of valves of the cutaneous veins of adult''s limbs

Since the cutaneous veins of the four limbs have been used as autogenous grafts in the treatment of cardiovascular disorders, knowledge of distribution of the valves is increasingly required depending upon the use. In the gross anatomical study of distribution of valves of the trunci venae, there has been argument about locational relationships between the venous roots and the valves in the vicinity of the roots and the inter-valvular distance. However, there have been only few reports discussing detailed information about valves of the cutaneous veins of the four limbs. The authors observed patterns of distribution of the cutaneous venous valves of the four limbs of cadavers prepared for practice in anatomy. The following parts were excised from each cadaver: the cephalic, basilic, and the great saphenous veins, which originate from the acral venous network and flow into the proximal deep veins, and the venous roots communicating with these veins. An incision was made on each excised vein in the direction of the long axis under observation with a stereoscopic microscope, and the inter-valvular distance and the distance between the valve and the orifice of venous root in the vicinity of the valve were measured. The inter-valvular distance varied with type of the truncus venae, and it varied according to area even in the same truncus venae.     

Characterization of sterols of three digenetic trematodes of buffalo

Sterols of three digenetic trematodes were isolated and characterized by infrared and 1H nuclear magnetic resonance spectroscopies, and gas-liquid chromatography and gas chromatography-mass spectrometry. Sterols identified were cholesterol, cholestanol, 24-methylcholesterol, 24-methylcholestanol, 24-ethyl-22-dehydrocholesterol, 24-ethyl-22-dehydrocholestanol, 24-ethylcholesterol and 24-ethylcholestanol.     

Mechanisms of generation of slow components of bioelectric activity in diagnostics of functional state of the gastrointestinal tract

New electrophysiologic devices were used for the diagnostics of the state of excitable structures in the gastrointestinal tract and correction of their motor functions. Bioelectrical and biomechanical activities form the basis of functioning of internal organs. The mechanisms of generation of slow bioelectrical activity that are important for clinical and physiological studies are described. One of these mechanisms is a capacitance parametric transducer converting the energy of contractions into specific electric signals reflecting muscle functions. Another mechanism results from slow oscillations of resting potentials of interrelated excitable cells in large neuromuscular structures of internal organs. The elaborated procedure is efficient for preventing early postoperative paresis of the gastrointestinal tract. Translated fromByulleten' Eksperimental'noi Biologii i Meditsiny, Vol. 128, No. 10, pp. 448–452, October, 1999     

胃小弯侧血管弓的MDCT解剖

目的：研究正常胃小弯侧血管弓及其属支血管的多排螺旋CT表现。方法：回顾性分析51例正常成人的上腹部CT资料,观察胃小弯侧血管弓及其属支血管的显示情况、血管弓形态及其与胃壁的关系。结果：51例均显示胃小弯侧血管弓,血管弓贲门部属支、胃体部属支和幽门部属支分别显示46例、15例和10例;血管弓与胃壁紧邻41例。结论：MDCT检查可良好显示正常胃小弯侧血管弓及其属支血管。