世界抗体-药物偶联物峰会

 2013年10月15—16日,世界抗体-药物偶联物峰会在美国旧金山召开。会上来自多个公司的代表进行了主旨发言,还讨论了抗体-药物偶联物的探索、开发以及化学、生产及控制的优化方面的问题,来自多个生物技术公司、制药公司及合约研究或生产组织的探索与工艺科学家、监管专家、学者及临床医生参加了会议。     

抗体-药物偶联药物的研究进展

抗体-药物偶联物（ADC）也称为免疫偶联物,属于靶向抗肿瘤药物,由药物、抗体以及偶联抗体和药物的连接物所组成。当抗体和肿瘤细胞表面的抗原特异性结合时,抗体-药物偶联物可将药物成功释放到肿瘤细胞特定部位。本文主要概述抗体-药物偶联物的作用机理、分类以及相关药物的临床进展并重点介绍最新上市的药物曲妥珠单抗-美登木素I（T-DM1,Kadcyla）。     

抗体药物偶联物相关技术的专利分析

通过分析抗体药物偶联物相关技术的全球专利和中国专利的申请情况,帮助研发人员了解该技术在全球和国内的发展现状.从靶标和小分子毒素这2个角度,分析抗体药物偶联物相关技术的发展趋势,以及当前热点靶标和小分子毒素.此外,介绍了抗体药物偶联物相关技术的主要专利申请人的专利布局情况.通过上述统计分析,为中国本土企业提升抗体药物偶联...     

基于定点偶联技术的抗体药物偶联物的临床研究进展与挑战

抗体药物偶联物是一类能够有效提高治疗指数的新一代抗肿瘤药物.传统的抗体药物偶联物使用非定点偶联技术,得到偶联位置和数目高度不均一的异质体,产品结构不均一,给产品质量的批间一致性控制带来挑战.定点偶联技术可以将小分子药物定点、定量地连接到抗体上,具有更好的药代动力学特性.简要总结了抗体药物偶联物的关键组成部分,抗体药物偶...     

抗体偶联药物研究进展

抗体-药物偶联物(Antibody-drug conjugates,ADCs)由“弹头”药物(细胞毒药物)、抗体以及偶联抗体和药物的偶联链3部分组成,其作为一种新型药物,结合了抗体的靶向特异性和小分子药物的细胞毒作用,已成为当今肿瘤研究领域的热点。根据其细胞毒药物来源可分为陆地与海洋两大类,本文总结了近年来这两大类抗体偶联药物的研究进展,并从靶点的特异性、抗体的亲和力、高效的细胞毒分子及合适的偶联链等方面对ADCs的发展关键进行了简要评述。     

小型化抗体偶联药物及类似物的研究进展

在癌症治疗中,实体瘤的治疗效果一直是医药界关注的热点。临床上用于治疗实体瘤的靶向药物——抗体和抗体偶联药物存在其相对分子质量较大,导致穿透性有限的问题,在实体瘤治疗中无法发挥预期疗效,且由于其在体内的循环时间长,易对肝和其他组织产生脱靶毒性,限制治疗窗。使用小型化的偶联物或类似药物,如抗体片段偶联药物、支架抗体偶联物或多肽偶联物,将有利于药物快速穿透肿瘤组织,使毒素在肿瘤组织内迅速聚集,且相比于传统抗体偶联药物,小型化偶联物通过肾脏代谢比率增加,从而降低药物因长时间体循环导致的不良反应。但是其过短的半衰期会造成进入肿瘤的实际药量减少,因此也衍生出不同半衰期延长方法,以调节药物半衰期,增加药物进入肿瘤组织的总量,提高治疗效果。通过对不同的小片段技术和代表性药物的临床前或临床进展情况进行介绍,以及对其发展方向进行讨论,以期为小型化抗体偶联药物及类似物的研发提供参考。     

大分子为载体的抗体偶联药物研究进展

抗体偶联药物与肿瘤相关靶点结合有特异性,对肿瘤细胞有选择性杀伤作用,临床上已开始用于治疗肿瘤.综述了抗体与抗癌药物偶联物的偶联方式和药物释放的靶向机制,以及采用大分子聚合物做载体(如葡聚糖、人血清白蛋白、聚N-2羟丙甲基丙烯酰胺)的抗体偶联药物的研究现状.     

从抗体偶联药物浅谈药物创新

抗体偶联药物(Antibody-drug conjugates,ADCs)已发展至第三代,采用更先进的偶联技术,使单克隆抗体更精准的偶联细胞毒药物,经抗体、毒素药物筛选,连接物及偶联技术优化等措施,最大程度减少ADCs的非靶向性,减小全身毒性,进一步提高ADCs的安全性和有效性.本文由数据库结合已有报道分析国际已上市及...     

ImmunoGen公司利用TAP技术平台积极推进抗体—药物偶联物类抗癌产品的研发

最近,ImmunoGen公司与美国药企巨头礼来公司达成合作协议,应用ImmunoGen公司的靶向型抗体荷载（TAP）专利技术平台开发含细胞毒药物类美坦素（maytansinoid）的抗体-药物偶联物类抗癌药,礼来公司负责开发、生产和上市所研制的各种产品。     

抗体偶联药物研究进展

抗体偶联药物(antibody drug conjugates,ADCs)是通过化学键将毒性小分子与单克隆抗体偶联的靶向抗肿瘤药物,其充分利用了抗体的特异性和毒性小分子的高抗肿瘤活性,达到了高效低毒的目的。抗体、连接物以及毒性小分子是ADCs的3个重要组成部分,文章介绍了ADCs制备中靶点选择,抗体小型化和人源化改造,高活性毒性小分子使用,可断开和不可断开连接物的特点以及越来越受关注的定点偶联策略,为ADCs临床前研发提供依据。