华鼠尾草中的单阿魏酰—R，R—（＋）—酒石酸

报道了用半合成方法和光谱分析确证从华鼠尾草（Salvia chinensis Benth.）中分离的单阿魏酰－R，R－（＋）－酒石酸的化学结构和绝对构型；合成了其S，S－（－）－和R，S－（meso）－酒石酸的衍生物，并分析了其间的光谱差异。     

慢性乙肝患者SIL-2R、TNF-α检测的临床意义

目的 探讨慢性乙型肝炎患者血清可溶性白细胞介素－2受体（SIL－2R）、肿瘤坏死因子（TNF－α）水平的临床意义。方法 以81例慢性乙型肝炎患者为对象与20名健康人为对照，采用双抗体夹心酶联免疫吸附试验（ELISA）测定SIL－2R和TNF－α。结果 慢性乙型肝炎患者SIL－2R及TNF－α水平增高，其异常按慢性乙肝轻度、中度、重度，慢型重症肝炎顺序递增。结论 SIL－2R、TNF－α可间接反映慢性乙肝病情的轻重。     

一株L－脯氨酸产生菌的选育

以天津短杆菌（Ｂｒｅｖｉｂａｃｔｅｒｉｕｍｔｉａｎｊｉｎｃｅｓｅ）Ｔ_（６～１３）为出发菌株，采用紫外线连续诱变处理，获得一株抗磺胺胍和利福平的Ｌ－异亮氨酸营养缺陷型ＳＦ２８菌株，该菌株摇瓶发酵产Ｌ－脯氨酸２８．５ｇ／Ｌ，经过培养基成分考查，该菌株在３２℃培养７２ｈ可产Ｌ－脯氨酸３７．８ｇ／Ｌ。     

一株L－脯氨酸产生菌的选育

以天津短杆菌（Ｂｒｅｖｉｂａｃｔｅｒｉｕｍｔｉａｎｊｉｎｃｅｓｅ）Ｔ_（６～１３）为出发菌株，采用紫外线连续诱变处理，获得一株抗磺胺胍和利福平的Ｌ－异亮氨酸营养缺陷型ＳＦ２８菌株，该菌株摇瓶发酵产Ｌ－脯氨酸２８．５ｇ／Ｌ，经过培养基成分考查，该菌株在３２℃培养７２ｈ可产Ｌ－脯氨酸３７．８ｇ／Ｌ。     

30例急性淋巴细胞性白血病脑脊液中sIL—2R及IL—6水平测定的临床意义

目的 探讨脑脊液中SI1－2R及I1－6的临床意义。方法 采用双抗夹心ELISA法检测30例急性淋巴细胞性白血病（ALL）患才脑脊液中可溶性白介素2受体（sIL-2R)及白介素6（IL－6）水平。结果 8例初治或复发的中枢神经系统白血病（CNS－L）患者较7例CNS－L已缓解及22例未合并CNS－L患者脑脊液中sIL-2R及IL－6水平显著升高,7例CNS－L已缓解患者水平接近正常对照组,24例骨髓缓解及好转患者低于6例治疗无效或死亡患者,脑脊液中sLL-2R及IL－6与C反应蛋白（CRP）、乳酸脱氢酶（LDH）无显著相关性,其出现似科早于常规检查,而与血清水平无关。结论 临测脑脊液中sLL-2R及IL－6有 地CNS－L的早期诊断,判断疗效及估计预后。     

抗菌药Tribactam关键中间体的合成

经7步反应合成了中间体2,设计并合成了手性（S）－2－甲氧基环己酮(6),并最后合成了tribactam的关键中间体（3S,4R）－3－[(R)-1（叔丁基二甲基硅氧基）乙基]4－{R)-2′-[（S）-6′-（2）′-甲氧基）－1′－氧代环己基]}－2－氮杂环丁酮（1）。合成路线短,收率高,成本低。     

(4R,5S)-4-甲基-3,5-二羟基己酸特丁酯的化学-生物合成

以2－甲基－3－羰基丁酸乙酯为原料，以面包酵母为生物催化剂，采用化学－生物法合成了光学纯（4R,5S)-5-羟基－3－羰基－4－甲基己酸（99．2％ee)。     

盐酸氯胺酮的拆分

以L（＋）－酒石酸和D（－）－酒石酸为拆分剂，将氯胺酮拆分为具有光学活性的S（＋）和R（－）异构体，分别得到了S（＋）和R（－）型盐酸氯胺酮单体。     

麻黄素中间体[（S）-（-）-α-甲胺基苯丙酮]2·（2R，3R）-（-）-二苯甲酰酒石酸的HPLCi~JJ定

建立了HPLC法测定合成麻黄素的中间体[（S）-（-）-α-甲胺基苯丙酮]2-（2R,3R）-（-）-二苯甲酰酒石酸中的（S）-（-）-α-甲胺基苯丙酮和（2R,3R）·（-）-二苯甲酰酒石酸。采用C18色谱柱,以0．05mol／L磷酸二氢钾溶液-甲醇（80：20）为流动相,检测波长238nm。两者在0．05-0．20mg／ml和0．06-0．24mg／ml浓度范围内线性关系良好,回收率为99．8％和99．6％,RSD均为0．6％。     

马山前胡化学成分研究

从广西特有的前胡属植物马山前胡Peucedanum mashanense Shan et Sheh根中首次分得10个化合物晶体，经理化常数和波谱解析，分别鉴定为3′(R)-( )-亥茅酚（1）、3′（S）－（－）－亥茅酚（2）、印度枸桔素（3）、石防风素（4）、珊瑚菜素（5）、水合氧化前胡素（6）、佛手柑内酯（7）、β－谷甾醇（8）、褐煤酸（9）和甘露醇（10），其中化合物1为一个新天然产物。     

(R)-比卡鲁胺的合成

甲基丙烯酰氯与手性助剂D-脯氨酸经酰胺化、溴化、水解得到（R）-（＋）-3-溴-2-羟基-2-甲基丙酸，酰氯化后相继与4-氰基-3-三氟甲基苯胺及4-氟苯硫酚缩合、氧化得到（R）-比卡鲁胺。总收率26％。     

用H401阴离子交换树脂分离纯化发酵液中的扁桃酸

通过比较不同类型阴离子交换树脂的吸附性能,筛选出对（R）-扁桃酸富集率高、杂质吸附率较低的H401阴离子交换树脂。最适动态吸附条件为：上柱液pH6.0～6.5,流速1.0BV^-/h;最适动态洗脱条件为：洗脱液为1.0%盐酸,洗脱流速0.5BV/h。优化条件下,发酵液中（R）-扁桃酸的总提取率为95%,最终产物的纯度达95%,ee值98.5%。     

改进(R)-N-乙酰四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸的纯化方法并拆分D,L-对羟基苯甘氨酸

目的 改进新型手性拆分试剂(R)-N-乙酰四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸[(R)-N-Ac-TTCA]的纯化方法,拆分外消旋氨基酸.方法 使用重结晶法提纯(R)-N-Ac-TTCA,在三乙胺存在下,用其拆分外消旋对羟基苯甘氨酸.结果 (R)-N-Ac-TTCA的产率提高了20.5%,比旋光度为-65.2(c 0.20,EtOH),比原来提高8.4%.应用其拆分D,L-对羟基苯甘氨酸得到D-对羟基苯甘氨酸的同时也得到了L-对羟基苯甘氨酸.结论 重结晶的方法简便有效,用(R)-N-Ac-TTCA拆分D,L-对羟基苯甘氨酸可行.     

天然抗肝细胞毒活性化合物2R 3R（＋）水飞蓟宾的全合成

提拱了２Ｒ３Ｒ（＋）水飞蓟宾全合成的新方法，以取代的查尔酮为原料，经不对称环氧化，手性ＨＰＬＣ柱分离，立体选择性环合得光学纯的２Ｒ３Ｒ（＋）黄杉素，然后，与松柏醇经立体选择性氧化缩合得２Ｒ３Ｒ（＋）水习蓟宾。     

(1R,3R,4S,5R)-1,4-二羟基-3-二苯叔丁硅氧基-6-氧代双环[3.2.1]-辛-7-酮的合成

报道以（一）-奎尼酸为手性源有效地合成（1R，2R，4S，5R）-1，4-二羟基-3-二苯叔丁硅氧基-6-氧代双环[3．2．1]-辛-7-酮的方法。     

HPLC法测定骨伤愈合胶囊中三七皂苷R1的含量

目的建立HPLC法测定骨伤愈合胶囊中三七皂苷R1含量。方法色谱柱为Agilent ZORBAX SB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.4%磷酸溶液梯度洗脱,流速为1.0 mL/min,检测波长为203 nm,柱温为30℃。结果三七皂苷R1在0.2048².0480μg范围内线性关系良好,r=0.9999(n=5),平均回收率为99.0%(n=9),RSD为0.8%。结论该方法灵敏、准确、专属性强,能简便有效控制骨伤愈合胶囊中三七皂苷R1的含量。     

氯吡格雷的合成

目的对氯吡格雷进行合成.方法以(R)-邻氯扁桃酸为起始原料,经过酯化、磺酰化、取代3步反应合成氯吡格雷.结果与结论氯吡格雷的总收率为50%.     

胎儿宫内发育迟缓妇女血清sIL-2R水平测定

目的 对胎儿宫内发育迟缓（ＩＵＧＲ）孕妇进行可溶性白细胞介素－３受体（ＳＩＬ－２Ｒ）检测,以了解ＩＵＧＲ孕妇的免疫状态。方法 采用酶联免疫吸附双抗体夹心法对５０例ＩＵＧＦ孕妇血清进行ＳＩＬ－２Ｒ测定。结果 ＩＵＧＲ组孕妇的血清ＳＩＬ＿２Ｒ水平明显高于正常孕妇组（ｔ－０．４０８,Ｐ〈０．００１）。结论 ＩＵＧＲ的发病机制可能与免疫增强有关。     

Contribution of the transmembrane domain 6 of melanocortin-4 receptor to peptide [Pro, dNal (2′)]-γ-MSH selectivity

The melanocortin receptor (MCR) subtype family is a member of the GPCR superfamily and each of them has a different pharmacological profile regarding the relative potency of the endogenous and synthetic melanocortin peptides. Substitution of Trp with dNal (2′) in γ-MSH resulted in the loss of binding affinity and potency at hMC4R. However, the molecular mechanism of this ligand selectivity is unclear. In this study, we utilized chimeric receptors and site-directed mutagenesis approaches to investigate the molecular basis of MC4R responsible for peptide [Pro⁵, dNal (2′)⁸]-γ-MSH selectivity. Cassette substitutions of the second, third, fourth, fifth, and sixth TM of the human MC4R (hMC4R) with the homologous regions of hMC1R were constructed and the binding affinity of peptide [Pro⁵, dNal (2′)⁸]-γ-MSH at these chimeric receptors was evaluated. Our results indicate that the cassette substitutions of TM2, TM3, TM4 and TM5 of hMC4R with homologous regions of the hMC1R did not significantly increase peptide [Pro⁵, dNal (2′)⁸]-γ-MSH binding affinity and potency but substitution of the TM6 of the hMC4R with the same region of the hMC1R significantly enhances [Pro⁵, dNal (2′)⁸]-γ-MSH binding affinity and potency. Further site-directed mutagenesis study indicates that four amino acid residues, Phe267, Tyr268, Ile269 and Ser270, in TM6 of the hMC4R may play an important role in [Pro5, dNal (2′)-γ-MSH selective activity at MC4R.     

氯丙咪嗪对大鼠增食素系统mRNA表达的影响

目的观察皮下注射氯丙咪嗪（CLI）对成年大鼠增食素（orexin）系统各成分mRNA表达的影响。方法 16只大鼠被随机分为两组,注射等量的CLI（20 mg/kg）和生理盐水3次。第3次注射后2h将大鼠断头处死,收集脑组织行半定量RT-PCR测定额叶皮层、海马、下丘脑orexin前体和orexin受体的mRNA。结果与生理盐水对照组相比,在额叶皮层、海马和下丘脑,CLI组的orexin前体和orexin2型受体（OX2R）mRNA表达显著减少;但orexin 1型受体（OX1R）mRNA在3个脑区的变化均不显著。结论 CLI抑制了大鼠脑内orexin前体和OX2RmRNA的表达。