奥美沙坦标签变更提示潜在严重肠病风险

据Heartwire报道,美国食品和药品管理局（FDA）批准了血管紧张素受体阻滞剂（ARB）奥美沙坦（Benicar,日本第一三共株式会社）的一项药品标签内容变更,指出该药物能引起似口炎腹泻的严重肠道疾病,主要症状是出现严重慢性腹泻,致使体重大幅下降。     

新型降压药奥美沙坦酯

血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）通过阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAS）而在当前抗高血压治疗中起着重要的作用,是目前新一类极具竞争力的高血压治疗药,自1994年第一个非肽类ARB氯沙坦（Losartan）问世至今,该类药物发展极为迅速.奥美沙坦酯（Olmesartan medoxomil,代码CS-866）是由日本三共（Sankyo）和美国（Forest Laboratories）共同开发的新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类降血压药,2002年5月以Benicar之名首次在美国上市,规格为5 mg、20 mg和40 mg.同年8月在德国获批准并在10月初以商品名Olmetec上市.目前奥美沙坦酯原料和片剂在我国作为三类新药正在申报之中。     

奥美沙坦酯治疗高血压获FDA批准

2002年4月26日Forest Laboratories公司宣布,美国FDA批准了其血管紧张素Ⅱ受体抑制剂（ARB）奥美沙坦酯（olmesartan medoxomil,CS-866,Benicar）用于高血压的上市申请,Benicar由日本三共制药研制开发,Forest将是其在美国的长期合作伙伴。Benicar可单独使用也可与其他抗高血压药物联合用于高血压的治疗。预计本品在2002年的上半年有望在美国上市。     

FDA批准Edarbi用于治疗高血压

2011年2月25日,美国FDA批准武田制药抗高血压药Edarbi（azilsartan medoxomil）上市,用于治疗成人高血压。Edarbi是一种血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）,通过阻断血管紧张素Ⅱ（一种血管加压激素）的活性而起到降压效果。     

阿齐沙坦的临床应用进展

阿齐沙坦为批准用于高血压的第8个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（angiotensinⅡ receptor antagonist,ARB）。最近的研究表明,阿齐沙坦降低收缩压比其他ARB类药物奥美沙坦、缬沙坦、坎地沙坦和血管紧张素转换酶（Angiotensin-converting enzyme,ACE）抑制剂雷米普利更有效。研究还表明,阿齐沙坦与钙离子拮抗剂氨氯地平合用不仅能有效降低收缩压,而且可以减少外周水肿的发生,与噻嗪类利尿剂氯噻酮联合应用可有效降低收缩压。     

抗高血压药坎地沙坦

坎地沙坦环己羰乙酯(candesartan cilexetil,商品名Ata-cand)是第四种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,已在美国上市,用于口服治疗高血压 作用机制:和伊贝沙坦(irbesartan)、氯沙坦(losartan)、缬沙坦(valsartan)一样,坎地沙坦能阻断血管紧张素Ⅱ与Ⅰ型血管紧张素Ⅱ受体结合。血管紧张素转化酶抑制剂如依那普利可阻断血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ转化,但血管     

Benicar（奥美沙坦酯）批准可用于6～16岁高血压患者

Daiichi Sankyo公司表示美国FDA批准了高血压药物Benicar（olmesartan medoxomil，奥美沙坦酯）可用于6～16岁儿童与青少年人群。Sankyo公司开发的抗高血压药Olmesartan（曾用名CS-866，商品名Benicar）为血管紧张素Ⅱ（AⅡ）拮抗剂，其降舒张压的总体疗效优于其他上市的同类产品，如默克公司的losartan（Cozaar）、诺华公司的valsartun（Diovan）和布迈施贵宝公司的irbesar-tan（Aprovel）。该药为一种前药型AⅡ拮抗剂，它在体内可去酯形成活性酸型结构RNH-6270。     

美国FDA发布奥美沙坦相关安全性信息

2010年6月11日，美国食品药品监督管理局（FDA）发布信息称，正在对两项有关奥美沙坦（olmesartan，商品名Benicar）的临床试验进行评估。两项试验均发现，2型糖尿病患者使用抗高血压药奥美沙坦后出现心血管事件而死亡的发生率高于使用安慰剂的患者。FDA的评估正在继续，目前尚未得出奥美沙坦可增加死亡风险的结论，高血压患者使用奥美沙坦的利益仍大于潜在风险。     

奥美沙坦治疗高血压

奥美沙坦酯 (olmesartanmedoxomil,商品名Benicar)为一种取代的咪唑类药物 ,是美国FDA批准上市的第 7个用于治疗高血压的血管紧张素Ⅱ受体阻断药。奥美沙坦酯是一个前药 ,吸收后去酯化形成具有活性的代谢物———奥美沙坦。给药后 1～ 2h可达血药峰值。大部分药物以原药随尿、粪便排出 ,t1/2 约 13小时。在 2 6 93例轻中度高血压病人参加的 7项为期 6～ 12周的双盲安慰剂对照试验中发现 ,奥美沙坦降低血压比安慰剂有效。 2项由轻中度高血压病人参加的 8周双盲试验发现 ,每天给予奥美沙坦 2 0mg可降低的舒张压 ,与每天 5mg钙离子拮抗药氨氯…     

奥美沙坦治疗高血压

奥美沙坦酯 (olmesartanmedoxomil,商品名Benicar)为一种取代的咪唑类药物 ,是美国FDA批准上市的第 7个用于治疗高血压的血管紧张素Ⅱ受体阻断药。奥美沙坦酯是一个前药 ,吸收后去酯化形成具有活性的代谢物———奥美沙坦。给药后 1～ 2h可达血药峰值。大部分药物以原药随尿、粪便排出 ,t1/ 2 约为 13小时。在 2 6 93例轻中度高血压病人参加的 7项为期 6～ 12周的双盲安慰剂对照试验中发现 ,奥美沙坦降低血压比安慰剂有效。 2项由轻中度高血压病人参加的 8周双盲试验发现 ,每天给予奥美沙坦 2 0mg可降低舒张压 ,与每天 5mg钙离子拮抗药氨…     

基于FAERS数据库挖掘奥美沙坦的药物不良事件风险信号

目的 分析奥美沙坦的不良事件（ADE）报告，为临床安全用药提供参考。方法 利用OpenVigil 2.1平台获取美国食品药品管理局（FDA）不良事件报告系统（FAERS）中2004年1月1日—2023年9月30日奥美沙坦相关的ADE报告，采用报告比值比法（ROR）、比例报告比值法（PRR）和贝叶斯置信区间递进神经网络法（BCPNN）对ADE报告进行数据挖掘与分析。结果 共获得与奥美沙坦相关的ADE报告120 264份，在已知性别、年龄或地区的ADE报告中，女性占比略高于男性，61～80岁和来自北美洲的ADE报告数占比最大。奥美沙坦的ADE报告涉及25个系统器官分类（SOC），4 288个首选术语（PT），共检测到阳性SOC信号7个，包括胃肠系统疾病、肾脏及泌尿系统疾病、代谢及营养类疾病等，在PT层级检测到819个阳性信号，主要包括口炎性腹泻样肠病、体质量降低、腹泻、肾损伤、头晕等。结论 分析检测到的ADE信号与说明书基本一致，同时还发现了一些新的潜在ADE信号，如胃食管反流病、痔疮、便秘、出血性甲状腺囊肿、肠息肉等，值得临床关注。     

奥美沙坦联合苯磺酸氨氯地平治疗原发性高血压的临床观察

<正>奥美沙坦是一种新型血管紧张素Ⅱ的Ⅰ型受体拮抗剂,对AT1受体具有反向激动作用[1],能阻断压力依赖和血管紧张素Ⅱ依赖的AT1受体激动,更好地发挥拮抗作用。我们采用奥美沙坦联合氨氯地平治疗原发性高血压,效果良好,报告如下。1资料与方法1.1临床资料:2010年1月至2011年12月两院收治原发性高血压患者163例,随机分为2组:对照组81例,其中男性59例,女性22例,年龄42～74岁,中位年龄57岁,仅给予     

某区人民医院门诊抗高血压药的利用分析

目的 了解门诊患者抗高血压药的使用情况。方法 查阅我院2013年5月门诊应用抗高血压药的处方,对其用药种类、剂量、联用情况等进行统计分析。结果 我院抗高血压药量依次为血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂、钙通道阻滞剂和β-受体阻滞剂。应用频度(DDDs)前3位的是左旋氨氯地平片、托拉塞米片和奥美沙坦酯片。约40%采用联合应用进行降压治疗,以钙通道阻滞剂+血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂最多。结论 我院抗高血压药物使用基本合理。     

沙坦类药物的药理作用及临床应用

沙坦类药物在临床上的应用主要以治疗高血压等心血管疾病为主,且临床疗效显著。沙坦类药物通过与血管紧张素Ⅱ受体进行特异性结合,以阻断组织中血管紧张素Ⅱ的动脉血管收缩、交感神经兴奋和增加压力敏感性功能,强力和持久的降低血压,降低收缩压和舒张压。沙坦类药物还可以减少肾小管水、钠的重吸收和对心脏和血管平滑肌的作用而具有降压作用。其中非肽类血管紧张素Ⅱ（AⅡ）和受体抑制剂（ARB）具有长效、平稳、强效、生物利用度高、副作用少、毒性小等优点,非常符合现代对高血压患者的治疗要求。本文对沙坦类的药理作用以及临床应用进行了具体阐述。     

美国FDA批准新的高血压治疗复方制剂

美国FDA于2011年12月宣布批准武田公司的阿齐沙坦酯与氯噻酮（azil sartanmedoxomil ＋ chlort halidone ）复方制剂（商品名Edarbyclor）用于高血压的治疗。这是FDA批准的首个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和利尿剂氯噻酮的复方产品。阿齐沙坦酯由武田公司原研,     

抗高血压药物的临床应用

抗高血压药根据其作用部位可分为：利尿降压药、中枢性降压药、β受体阻断药、α受体阻断药、钙离子拮抗剂（0CB）、血管扩张药、血管紧张素转换酶抑制药（ACEI）、血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）受体拮抗剂（ARB）等。为了能够安全、有效、合理地治疗高血压疾病,对目前抗高血压药物在临床的应用进行评价,为该类药物的使用提供参考。     

新一代血管紧张素受体阻断剂奥美沙坦酯

奥美沙坦酯是一种新型的血管紧张素Ⅱ受体ATl的阻断剂，是一种前体药物，它通过阻止血管紧张素Ⅱ与ATl受体结合，使血管平滑肌放松，从而使血压降低。临床上用于治疗各种类型的高血压，不良反应较少。综述了奥美沙坦酯的作用机制、药代动力学及临床评价。     

欧盟批准百时美施贵宝abatacept新适应证

2010年7月,Daiichi Sankyo公司宣布美国FDA己批准Tribenzor（奥美沙坦酯＋氨氯地平＋氢氯噻嗪）,一种包含3种有效成分的复方产品,一日1次用于以下任意两类降压药不能控制的高血压患者：血管紧张素受体阻断剂、钙拮抗剂和利尿剂。本品不适用于高血压的初始治疗。     

治疗高血压新药洛沙坦

美国FDA已批准第一个血管紧张素11受体桔抗剂洛沙坦（losartanpotassium，商品名Cozaar）采用口服途径治疗高血压。本品将以单独及与固定剂量利尿药氢氯喷喷组合的形式上市。且作用机制本品为非肽咪哩类衍生物，可阻滞血管紧张素D与血管和其它组织中互型血管紧张素D受体的结合。血管紧张素11是一种血管收缩剂和醛固酮分泌的刺激剂，其在高血压的发病机制中起着重要的作用。广泛用于治疗高血压的＊＊E抑制剂虽可阻滞血管紧张素I形成血管紧张素11，但血管紧张素11还能由不受ACE抑制剂阻滞的其它酶所形成。此外，ACE抑制剂还可阻断缓激肽…     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗药类新成员——奥美沙坦酯

奥美沙坦酯（olmesartan medoxomil）是日本研制的血管紧张索Ⅱ受体拮抗药（ARB）类药的新成员。此药与其他ARB相同，也是通过拮抗肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的主要升压因子血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而发挥降血压作用。它具有较理想的药代动力学特性：吸收不受食物影响；药物相互作用少；经胆道（50％-65％）和经肾（35％-50％）双途径排泄；消除半衰期长（12—18h），可以每B1次给药。临床试验表明，其疗效与同类抗高血压药相同或更优；耐受性良好。此药已于2002年4月获美国FDA批准上市，商品名Benicar，其他国家的商品名是Olmetec、傲坦。我国SFDA已于2006年4月批准生产。