川芎嗪体内药物代谢动力学研究

川芎嗪 (Tetramethylpyrazinek ,TMPZ)化学名为甲四基吡嗪 ,为伞形科藁本属川芎 (LigusticumChuaxiongHort)和姜科植物温莪术 (CurcumaAromaticaSalisb)根茎及大戟科植物通风麻风树 (JatrophaPodagricaHook)茎中的主要化学成分之一。根据报道有改善微循环、抑制血小板聚集、防止血栓形成、改善肾脏缺血及保护肾功能等作用。从 70年代中期以来 ,TMPZ成为国内临床治疗缺血性脑血管病的常用药物。动物和临床药代动力学研究表明 ,TM PZ有吸收迅速、分布广泛和主要在肝内代谢迅速消除的特点。近年来 ,对TMPZ的体内药代动力学研究也逐渐深入展开 ,拟对此作一研究。     

中药有效成分药物代谢动力学研究方法

随着中药临床疗效的肯定和中药药效学的发展,中药药物代谢动力学研究也逐渐受到关注。中药药动学研究是阐明中药作用机理的一个重要环节。中药与西药相比有很多不同的地方,中药药物成分复杂,作用靶点多,其动力学研究相对而言有较大的困难。近年来,药动学领域新理论、新方法的出现使中药药动学尤其是中药有效成分的药动学研究有了很大的发展。综述近几年中药有效成分药动学的主要研究方法及其发展情况。     

人参化学成分的药物代谢动力学研究

人参广泛的治疗和保健作用已有许多研究,其主要有效成分人参皂苷调节多种生理活动。生物和环境因素可能影响人参皂苷的功效。人参皂苷的药代动力学和代谢研究结果证明:1人参皂苷在胃肠道的吸收性随分子结构中糖基化程度不同而不同;2在人源肠Caco-2细胞单层模型,多糖基化原形人参皂苷的膜渗透性差是限制其口服吸收不良的主要原因;3人参皂苷在被吸收进入循环系统之前,主要被代谢为相应的次皂苷和/或皂苷元;4某些人参皂苷在肠道内由肠内细菌所致生物转化产生的生物活性中间体和/或终末产物,能够反映它们的生物活化作用,提示人参皂苷很可能是前药;5原形人参皂苷及其脱糖基代谢产物从体内清除。本文概述了人参皂苷生物转化和/或代谢以及药代动力学的最新研究进展,为明确人参的药效物质基础提供了循证科学依据。     

老年人药物代谢动力学特点

老年药物代谢动力学,简称老年药动学,是研究老年机体对药物处置的科学,也即研究药物在老年体内的吸收、分布、代谢(生物转化)和排泄过程及药物浓度随时间变化规律的科学.药物进入机体至排出体外的过程,即药物在体内的转运和转化过程,称药物的体内过程或称药物处置.其中药物在体内的吸收、分布和排泄称为药物在体内的转运,而药物在体内发生的化学改变则称为药物的转化或代谢.药物的吸收、分布、代谢和排泄直接影响着组织中的药物浓度和维持有效药物浓度的持续时间,而组织中药物的浓度决定着药物作用的强弱,与药物的疗效和毒性大小有着密切的关系.因此,临床用药时要了解药物在体内过程的特点,以便更好地发挥药物的疗效和减少不良反应发生.老年药动学改变的特点,总的来说是药代动力学过程降低,绝大多数口服药物(被动转运吸收药物)吸收不变、主动转运吸收药物吸收减少,药物代谢能力减弱,药物排泄功能降低,药物消除半衰期延长、血药浓度增高等.……     

中药药物代谢动力学研究现状及问题分析

中药药物代谢动力学是应用动力学原理,研究中药活性成分、组分、单味药和复方体内吸收、分布、代谢、排泄和毒性的动态变化规律及其体内时-量、时-效关系,并用数学函数加以定量描述的一门新兴学科.开展中药药物代谢动力学研究对阐明和揭示中药药效物质基础和作用机制,设计及优选中药给药方案,促进中药新药研发、剂型改进及质量控制,均具有重要意义.     

我国药物代谢动力学研究的最近进展

 本文从新药研究的动物和临床药代动力学、中草药及其方剂的药代动力学、新的体内药物检测方法和技术应用以及基础研究等方面概要地介绍了国内药代动力学研究的进展，并简要介绍了国内学术活动的情况。     

中药复方药物代谢动力学研究进展

中药复方成分较为复杂,作用靶点较多,其药代动力学研究与仅关注单一成分的经典药代动力学研究具有较大的差异。近年来,国内外中药现代化的进程加快,中药复方药代动力学的研究也越来越多,其在体内吸收、分布、代谢、排泄及作用机制日益明确。通过查阅相关研究文献,综述了中药复方药代动力学近年来的研究现况和前沿进展,对其中新思路、新方法进行总结。     

达玛烷型人参皂苷的药物代谢动力学研究概述

人参皂苷具有广泛的药理作用,对中枢神经系统、心血管系统、免疫系统、血液和造血系统等具有显著的药理作用。达玛烷型人参皂苷是人参属药材的主要药效成分,分为原人参二醇型和原人参三醇型2类。通过查阅近10年来国内外相关文献,对文献资料进行归纳和分析,分析人参皂苷Rb1,Rg1,Rc,Rd,Re等成分的药代动力学数据,发现达玛烷型人参皂苷的药代动力学过程与其结构密切相关。结构不同,2种类型的达玛烷型人参皂苷药代动力学过程存在显著差异。本文拟通过对原人参二醇型和原人参三醇型人参皂苷类成分的药物代谢动力学特征及二者的吸收、分布、代谢、排泄过程进行较为系统的梳理,为达玛烷型人参皂苷的深入研究提供参考。     

抗肝病毒药物的药物代谢动力学研究进展

 目的 综述抗肝病毒药物药物代谢动力学研究发展。方法 参阅近十年国内外文献,将抗肝病毒药物按来源分类分为化学药物、生物制剂以及传统中药,分析、总结和归纳了各类抗肝病毒药物的药物代谢动力学研究成果。结果 以抗乙肝病毒(HBV)治疗药物为例,揭示出各类药物在肝炎患者体内的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）过程的特征。结论 在概述抗肝病毒药物的药物代谢动力学特征基础上对未来抗肝病毒药物的发展趋势进行展望,为今后抗肝病毒药物的研究与应用提供必要的参考。     

大黄酚在兔体内药物代谢动力学的研究

大黄酚(Chrysophanol,Chry)是从蓼科植物大黄中提取的有效成分之一,化学名称为1,8-二羟基-3-甲基蒽醌(1,8-d ihydroxy-3-m ethyl anthraqu inone)分子量为254.23[1]。研究表明,大黄酚具有止咳、抗菌、止血[2]作用,并能促进肠管动物的神经兴奋和肌肉麻痹[3],实验还表明,大黄酚具有抗大鼠肝、脑过氧化脂质生成的作用[4,5]。口服大黄煎剂在兔血浆中的药物代谢动力学国内已有报道[6]。但纯品大黄酚在兔体内的药物代谢动力学过程尚未见报道。本文利用高效液相色谱法测定兔血浆中大黄酚的含量,研究iv大黄酚在兔体内的药物代谢动力学,为进一步阐明…     

注射用丹参多酚酸大鼠体内药物代谢动力学研究

目的研究不同给药剂量注射用丹参多酚酸中迷迭香酸、丹酚酸B在大鼠体内的药代动力学特征。方法注射用丹参多酚酸以低(10 mg/kg)、中(25 mg/kg)、高(60 mg/kg)剂量以及累积剂量(25 mg/kg,连续给药7天)对大鼠进行静脉注射给药,以氯霉素作为内标物,采用UPLC-DAD-MS/MS分析手段检测血浆中迷迭香酸、丹酚酸B的浓度,绘制药物浓度-时间曲线并计算药代动力学参数。结果不同剂量注射用丹参多酚酸给药后,迷迭香酸和丹酚酸B的药代动力学行为均符合开放性二室模型一级动力学过程。结论该方法准确度高,专属性强,分析速度快,适用于注射用丹参总酚酸中迷迭香酸、丹酚酸B在大鼠血浆中的药代动力学分析。研究结果可为注射用丹参多酚酸的体内过程研究及其临床合理使用提供参考。     

大黄酚包合物在家兔体内药物代谢动力学研究

目的观察家兔口服大黄酚包合物后,其有效成分大黄酚在家兔体内的药动学过程。方法家兔单次灌胃给予大黄酚及大黄酚包合物,用反相高效液相法测定不同时间的血药浓度,采用3P97药动学软件拟合处理该药的药动学参数。结果分别单次灌胃给予大黄酚及大黄酚包合物后,两者在家兔体内的药动学过程均符合一室模型;大黄酚及大黄酚包合物的AUC(0一∞)分别为0.305 3和0.999 6μg.h.mL-1,Tmax分别为2.007 4和1.591 5 h,Cmax为0.263 4和0.304 6μg.mL-1。结论大黄酚包合物在家兔体内吸收快,消除快,生物利用度高。     

基于药效物质基础的中药药物代谢动力学

中药药物代谢动力学（中药药动学）研究是近年来兴起的中药研究的新领域,研究了一些中药和复方,提出了一些相关的理论假说,但总体上尚处于初期的探索阶段,需进一步地深入研究。本文总结与评述了中药药动学近年来的研究进展,探讨了中药药动学的概念、中药药动学研究的特点与难点,从而提出了基于药效物质基础的中药药动学研究模式的设想。     

八味沉香散的药物代谢动力学分析

目的:研究大鼠灌胃八味沉香散后的药物代谢动力学行为,为该制剂的临床合理用药提供参考。方法:采用HPLC测定大鼠血浆中丁香酚的血药浓度,以3,4-二甲氧基苯乙烯为内标,流动相乙腈(A)-水(B)梯度洗脱(0~5 min,37%~40%A;5~10 min,40%~45%A;10~14 min,45%A;14~23 min,90%A;23~35 min,37%A),检测波长280 nm。将八味沉香散灌胃给药后,利用DAS 2.0软件对大鼠体内丁香酚的平均血药浓度-时间数据进行隔室模型拟合。结果:大鼠经灌胃给药后,以二室模型计算血药浓度与实测值契合较好,优于其他模型。分布半衰期20.031 min,消除半衰期69.315 min。结论:检测血浆中丁香酚含量的方法简便、准确、稳定,适用于八味沉香散中丁香酚的药物代谢动力学分析;丁香酚在大鼠体内分布较快,在大鼠体内主要以消除过程为主,代谢速度中等。