国产扑喘息敏(Procaterol)的药理研究

扑喘息敏5×10~(-5)-2×10~(-3)mg/ml 对豚鼠离体气管有直接弛张作用,4×10~(-4)-4×10~(-3)mg/ml 可对抗组织胺收缩离体气管的作用,5mg/kg ip 可延长组织胺对豚鼠所致呼吸困难的潜伏期,20mg/kg iv 对麻醉兔有明显而暂时的降血压作用,2.5×10~(-3)mg/ml 可使豚鼠离体心脏收缩幅度增大,心率增加,1×10~(-2)mg/ml 可使灌流液流量和心率增加,3.6×10~(-2)mg/ml、9×10~(-2)mg/ml 可使部分豚鼠离体回肠收缩幅度增大,频率增加,张力增加。扑喘息敏给小白鼠ip,LD_(50)为390.5±20.3mg/kg。     

大黄素对动物离体回肠收缩作用的影响

大黄素对豚鼠、大鼠和家兔离体回肠的作用均与剂量相关,＜29.6μmol/L时收缩幅度随剂量增加而增强(P＜0.01和P＜0.05);＞29.6μmol/L时收缩幅度逐渐减弱直至停止;大黄素对家兔离体回肠的收缩频率无明显影响(P＞0.05);大黄素增强回肠收缩幅度的作用可被低剂量的阿托品拮抗,提示大黄素有类似乙酰胆碱的作用,但作用较弱.实验表明大黄素对豚鼠、大鼠和家兔离体回肠具有双向调节作用,这种作用对肠麻痹及痉挛可能有调节性治疗作用.     

青藤碱对吗啡依赖小鼠、大鼠及豚鼠离体回肠催促戒断反应的影响

目的 :研究青藤碱 (sinomenine ,SIN)对吗啡依赖小鼠、大鼠及豚鼠离体回肠催促戒断反应的抑制作用。方法 :连续递增sc吗啡 (morphine ,Mor) ,建立大鼠、小鼠及豚鼠吗啡身体依赖性模型 ;纳洛酮 (naloxone,Nal)催促诱发吗啡身体依赖性豚鼠离体回肠的戒断性收缩。结果 :(1)SIN 14.3 - 143mg·kg- 1 显著抑制纳洛酮催促后 3 0min内小鼠的跳台次数 ;(2 )SIN 10 0mg·kg- 1 降低纳洛酮催促后 1h内大鼠的戒断症状分值及抑制体重下降 ;(3 )SIN(1.5×10 - 4 - 6.0× 10 - 4 mol·L- 1 )剂量依赖性地抑制纳洛酮催促诱发的吗啡身体依赖性豚鼠离体回肠的戒断性收缩 ;(4)吗啡身体依赖性豚鼠ipSIN(87.0和 8.7mg·kg- 1 )后 ,其离体回肠经纳洛酮催促诱发的戒断性收缩幅值显著降低。结论 :SIN对吗啡身体依赖性大鼠、小鼠的戒断症状及豚鼠离体回肠的戒断性收缩具有抑制作用     

国产盐酸氮革斯汀抗组胺作用的实验评价

目的评价国产盐酸氮革斯汀的抗组胺作用.方法皮内注射组胺增加豚鼠皮肤通透性;静脉注射组胺诱导豚鼠休克;组胺诱导离体豚鼠回肠平滑肌收缩.结果盐酸氮(艹卓)斯汀(0.05,0.15,0.45 mg-kg-1,ig)可剂量依赖性地抑制组胺所致皮肤血管通透性增加;盐酸氮革斯汀(0.05,0.1,0.2 mg·kg-1,ig)可剂量依赖性地降低休克的反应程度,延长休克的潜伏期,降低豚鼠的死亡率.盐酸氮(艹卓)斯汀(10-8,3×10-8,10-7,3×10-7mol·L-1)可剂量依赖性拮抗组胺所致离体回肠平滑肌收缩,使组胺量效曲线平行右移(pA2值为8.55).结论国产盐酸氮(艹卓)斯汀具有较好的抗组胺作用.     

胡薄荷酮的抗组胺作用

新风轮菜属植物Calamintha sylvatica sub-sp acendens具有镇痉的抗组胺作用。本文报道了该植物精油中的主成分胡薄荷酮(pulc-gone)在离体豚鼠回肠上的抗组胺作用,并与抗组胺药美吡拉敏和右氯苯拉敏作了比较。胡薄荷酮2.4×10~(-7),4.8×、10~(-7),7.2×10~(-7)mol均可使组胺累加,浓度反应曲线右移,即增加组胺的ED_(50)。此作用与H_1-受体拮抗剂美吡拉敏和右旋氯苯吡胺一致。胡薄荷酮的抗组胺作用随剂量增加而增强。含胡薄     

盐酸戊乙奎醚对豚鼠离体回肠/结肠的解痉作用

目的　研究盐酸戊乙奎醚 (PHC)对豚鼠离体回肠 /结肠肌条的抑制收缩作用。方法　将豚鼠离体回肠 /结肠条悬吊于麦氏浴槽中 ,测量给药PHC后豚鼠离体肌条自主收缩及乙酰胆碱 (Ach)所致痉挛收缩的最大张力 ,计算抑制 5.0 %收缩的PHC的浓度。结果　PHC对豚鼠离体回肠 /结肠肌条的自主收缩有明显抑制作用 ,对乙酰胆碱 (Ach)所致的痉挛性收缩有明显的松弛作用。结论　PHC能有效地缓解离体回肠 /结肠的痉挛状态。     

环维黄杨星D对豚鼠离体右心耳和乳头肌的作用

目的观察环维黄杨星D(CVB-D)对豚鼠离体右心耳、乳头肌的作用.方法制作豚鼠离体右心耳、乳头肌模型,观察不同浓度CVB-D对其收缩作用以及对乳头肌兴奋阈值的影响.结果CVB-D在(0.01～0.D×10.mol·L一的浓度下对右心耳的收缩性有降低作用,(0.3～D×10-5mol·L-1浓度下对右心耳收缩性有增强作用,该作用在1×10.mol·L一时最为明显,而对其自律性有浓度依赖性抑制作用;CVB-D对豚鼠乳头肌的收缩性总体有增强趋势,对其兴奋性则有明显的抑制作用,(0.3～1)×10-5 mol·L-1浓度范围内表现为波宽-阈值曲线右上移动.结论CVB-D对豚鼠右心耳增强收缩性,降低自律性以及增强乳头肌收缩性和降低兴奋性的作用与其浓度有关.     

贯叶金丝桃中原矢车菊甙元类化合物对豚鼠离体心脏的作用

最近研究已表明贯叶金丝桃(Hypericum perforatum L.)提取物中的原矢车菊甙元(PC)部位对血管有活性,其中含PC寡聚物的部位对离体猪冠状动脉的作用最强。另外,已知蔷薇科山楂属(Cratacgus)植物提取物中的含PC部位能提高离体豚鼠心脏的冠脉流量。木文研究贯叶金丝桃中寡聚物PC在1×10~(-8)～5×10~(-6)g/ml浓度范围内对离体豚鼠心脏博动及冠脉流量的影响。结果表明:1.房前收缩力:在低浓度时(1×10~(-8)～1×10~(-6)g/ml时)没有影     

蒙药紫花高乌头醇提物对豚鼠离体气管平滑肌的作用及机制

目的观察蒙药紫花高乌头醇提物对豚鼠离体气管平滑肌张力的影响,探讨紫花高乌头醇提物的平喘机制。方法用离体气管环法观察紫花高乌头醇提物高、中、低3种不同剂量作用于由乙酰胆碱(Ach)预收缩的豚鼠离体气管平滑肌,观察其对平滑肌张力的影响及对Ach诱发的离体气管平滑肌收缩的量效曲线的影响。结果蒙药紫花高乌头醇提物可舒张由Ach诱发的豚鼠离体气管平滑肌收缩,且舒张作用随剂量增加而加强。紫花高乌头醇提物能使Ach诱发的豚鼠离体气管平滑肌收缩效应的量效曲线右移,最大效能降低。结论蒙药紫花高乌头醇提物对豚鼠离体气管平滑肌有舒张作用,可能与非竞争性拮抗Ach的收缩作用有关。     

细胞内外钙在川芎嗪舒张豚鼠气管平滑肌中的作用

目的探讨川芎嗪舒张气管平滑肌的效应与细胞内外钙离子的关系。方法观察在有钙和无钙K-H液中川芎嗪对正常豚鼠离体气管螺旋条的舒张效应,同时用肌质网钙泵抑制thap sigargin(TSG)剂耗竭肌质网内的储存钙,观察其对川芎嗪舒张效应的影响。结果川芎嗪对离体豚鼠气道平滑肌具有明显的舒张作用(P<0.01),呈剂量依赖性(10-6～10-3mol/L);在有钙K-H液中,川芎嗪可致气管螺旋条的张力明显降低(1.86±1.01)×10-3N(P<0.01),经TSG预孵后川芎嗪仍可使气管螺条的张力降低(2.27±1.32)×10-3N(P<0.01),两组相比无显著性差异(P>0.05);在无钙K-H液中,川芎嗪舒张作用明显减弱(张力降低(0.17±0.21)×10-3N,P<0.01)。结论川芎嗪可明显舒张正常豚鼠离体气管平滑肌,其效应的产生可能与细胞外Ca2+内流的抑制有关。     

盐酸丙哌维林对膀胱平滑肌收缩的影响(英文)

观察了盐酸丙哌维林 ( Pro)对离体豚鼠膀胱平滑肌自动节律性收缩和 KCl诱导离体豚鼠膀胱平滑肌收缩的影响 ;同时观察了 Pro对家犬在体膀胱自动节律性收缩的影响 .Pro在 1 ,1 0 μmol· L-1浓度时 ,对离体豚鼠膀胱平滑肌自动节律性活动具有兴奋作用 ,可使自动节律性收缩频率增加 ,幅度加大 ;在 1 0 0μmol· L-1浓度时则表现为抑制作用 ,可完全抑制豚鼠膀胱平滑肌的自动节律性收缩 ,同时可使平滑肌松弛 ,基础张力降低 .Pro对 KCl引起的豚鼠离体膀胱平滑肌的收缩具有明显的抑制作用 ,在 1 ,1 0 ,1 0 0 μmol· L-1浓度时对 KCl诱导豚鼠离体膀胱平滑肌收缩的抑制率分别为 ( 7.4±6.5) % ,( 31 .3± 1 2 .8) % ,( 68.4± 7.1 ) % ,其 IC50 为( 2 5.2± 4.7) μmol·L-1.十二指肠给 Pro对在体家犬膀胱自动节律性收缩具有明显的抑制作用 ,60 ,30mg· kg-1可明显降低膀胱自动节律性收缩频率和幅度且具有剂量依赖性 ,与药前比有显著性差异 ,60 mg· kg-1药后 1 0 min即可起效 ,药效可持续 90min,Pro在上述剂量下对血压 ,心率无明显影响 .本实验结果提示 Pro在低剂量时对离体膀胱自动节律性收缩具有一定的兴奋作用 ,在高剂量时则表现为明显的抑制作用 ;Pro对 KCl诱导的豚鼠离体膀胱平滑肌收缩和膀胱扩张诱导的家?     

镉对豚鼠心脏的毒性影响

不同浓度的CdCl_2可使豚鼠右心室乳头肌毒性表现不同。2×10~(-5)M对豚鼠快反应APA及Vmax无显著影响。10~(-4)和5×10~(-4)M可抑制APA、Vmax,缩短APD抑制FC。而在慢反应实验中均呈抑制作用。实验说明低剂量cd使心肌细胞兴奋收缩脱耦联,大剂量对心肌有直接的毒性作用。     

开胃理脾口服液药效学实验研究

目的研究开胃理脾口服液的药效学作用,为临床应用提供依据。方法 研究开胃理脾口服液对脾虚小鼠体重、胃肠运动的影响;对大鼠胃液分泌量、胃酸和胃蛋白酶活性的影响;对小鼠胃排空的影响;对豚鼠离体回肠的影响。并与丸剂的作用强度进行比较。结果脾虚小鼠口服开胃理脾口服液,剂量为3.2,6.4g生药/kg时,体重增加,胃肠运动增强。大鼠给予开胃理脾口服液口服,剂量为1.4,2.8g生药/kg时,胃液分泌量增加,胃酸浓度增高及胃蛋白酶活性增强。小鼠给予开胃理脾口服液口服,剂量为3.2,6.4g生药/kg时,胃排空速率提高。豚鼠离体实验开胃理脾口服液,浓度为0.2,0.4g生药/mL时,可使离体回肠收缩幅度增强,浓度为0.4g生药/mL时,可使离体回肠收缩频率增加。相同剂量的口服液与丸剂比较,药效学作用稍强或相似。结论开胃理脾口服液具有益气健脾,理气和胃之功效。     

人重组白细胞介素-1受体拮抗剂对豚鼠离体气管平滑肌的影响

目的观察人重组白细胞介素-1受体拮抗剂（IL-1ra）对豚鼠离体气管平滑肌（TSM）的影响。方法用离体器官装置、张力换能器、MedLab记录系统测定TSM张力。结果IL-1ra对正常TSM和卵白蛋白致敏TSM有直接舒张作用，EC₅₀分别为8.06×10^-8和5.88×10^-7mol·L^-1。IL-1ra可剂量依赖性抑制或拮抗His，ACh和5-HT引起的气管收缩。但低浓度却增强ACh收缩作用。IL-1ra亦能显著抑制或对抗卵白蛋白致敏豚鼠的气管收缩，IC₅₀为4.48×10^-7 mol·L^-1。结论在一定浓度范围内，IL-1ra对正常、痉挛和致敏的豚鼠离体气管平滑肌都有松弛作用。     

双喘通药理作用的研究

本文比较了双喘通与喘通的平喘作用。二者弛张豚鼠离体气管平滑肌作用和对抗组织胺收缩豚鼠离体气管平滑肌作用,在低浓度时相近,在较高浓度时双喘通强于喘通。延长组织胺气雾对豚鼠致喘时间的作用,喘通强于双喘通。心得安不能阻断双喘通对离体气管和离体子宫平滑肌的弛张作用,但能阻断喘通的作用。双喘通可拮抗 Ach 和 BaCl_2对离体气管和离体肠管平滑肌的收缩作用。双喘通对豚鼠离体回肠具有弛张作用和解痉作用。双喘通给小鼠静脉注射 LD_(50)为10.0±0.2mg/kg,灌胃给药 LD_(50)为64.0±8.6mg/kg。     

左旋四氢巴马汀对几种激动剂所致气管收缩作用的影响

在离体豚鼠气管螺旋条L—THP抗BaCl_2,KCl,5-HT,His,Ach所致收缩作用与Ver及Pap均不同。L-THP抗BaCl_2,KCl,5-HT,His次最大反应量所致收缩的IC_(50)值分别为3.5×10~(-5)mol/L,4.5×10~(-5)mol/L,2.5×10~(-5)mol/L,8.9×10~(-5)mol/L。各激动剂对L—THP的敏感性与其对胞外钙的相对依赖性顺序相一致。但L-THP抗KCl及5-HT的作用强度无显著差异,提示L-THP能阻断钙内流并具相似强度的抗5-HT作用。     

奥丹西隆对小鼠吗啡身体依赖性的影响

目的　观察 5 HT3受体特异性拮抗剂奥丹西隆 (on dansetron ,Ond)对吗啡身体依赖性的影响。方法　采用小鼠吗啡依赖模型及离体豚鼠回肠吗啡依赖模型。结果　奥丹西隆 12d预防性给药可有效抑制小鼠吗啡戒断反应 ,使其体重降低减小 (Ond 2～ 10 0 μg·kg-1·d-1组 ) ,或体重降低 ,跳跃反应均明显减弱 (Ond 10 0 μg·kg-1·d-1组 )。另外 ,奥丹西隆 (1～ 2 0 μmol·L-1)亦可抑制纳洛酮促发的离体豚鼠回肠收缩。作用均呈剂量依赖性。结论　奥丹西隆预防性的慢性给药可在一定程度上抑制吗啡身体依赖的形成     

甲氧氯普胺对吗啡依赖性的影响

目的:观察甲氧氯普胺对离体豚鼠回肠吗啡戒断收缩和吗啡精神依赖性的影响。方法:离休豚鼠回肠吗啡戒断收缩实验和吗啡诱导小鼠位置偏爱实验。结果:(1)离休豚鼠回肠吗啡依赖实验显示:250-500μmol·L~(-1)甲氧氯普胺可显著抑制离体豚鼠回肠吗啡依赖的形成和纳洛酮促发的戒断收缩,作用呈剂量依赖性;(2)甲氧氯普胺的剂量大于10(10-40)mg·kg~(-1)(ip),可有效抑制吗啡诱导的小鼠条件性位置偏爱的形成,而其本身并不造成位置厌恶。结论:甲氧氯普胺对吗啡身体依赖的形成、戒断症状以及精神依赖的形成均有一定的抑制作用。     

盐酸西替利嗪抗组胺作用的研究

目的：研究盐酸西替利嗪的抗组胺作用。方法：采用离体豚鼠回肠试验、皮肤通透性试验及组胺性休克试验进行观察。结果：盐酸西替利嗪浓度为１０－８～５×１０－７ｍｏｌ·Ｌ－１时，能明显拮抗组胺所致的离体豚鼠回肠收缩反应，使量效曲线平行右移；盐酸西替利嗪给小鼠（０．０５～０．５ｍｇ·ｋｇ－１）、豚鼠（０．０６２５～０．２５ｍｇ·ｋｇ－１）口服给药时，能使组胺所致的皮肤蓝斑面积明显缩小（Ｐ＜０．０１），其作用程度与剂量有关；盐酸西替利嗪０．０６２５～０．５ｍｇ·ｋｇ－１给豚鼠口服时，可显著降低豚鼠组胺性休克的死亡率（Ｐ＜０．０５），延长休克潜伏期（Ｐ＜０．０１），使休克反应程度明显降低（Ｐ＜０．０１）。结论：盐酸西替利嗪具有抗组胺作用。     

红景天甙元的药理研究

红景天甙元腹腔注射100mg/kg和200mg/kg对戊巴比妥钠入睡时间和催眠作用时间均无明显影响,300mg/kg可显著缩短戊巴比妥钠入睡时间和延长催眠作用时间,对电惊厥无保护作用,对常压缺氧所致动物死亡时间无明显影响,对高温所致动物死亡数无明显影响,对角叉菜胶所致踝关节肿胀有抑制作用,但局部用药对巴豆油所致耳部肿胀无抑制作用。红景天甙元给家兔静脉注射60mg/kg和150mg/kg,给大鼠腹腔注射200mg/kg,对胆汁排泌均无明显影响。离体实验,红景天甙元12.5×10~(-1)mg/ml可使大鼠离体回肠平滑肌张力降低,收缩幅度变小;25×10~(-1)mg/ml对Ach和BaCl_2引起的回肠平滑肌收缩均有抑制作用。