10味中药提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:观察10味中药对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,筛选对α-葡萄糖苷酶抑制作用较强的中药。方法:提取大鼠小肠α-葡萄糖苷酶,以麦芽糖为底物,筛选10味中药水提取物体外对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用;选择体外对α-葡萄糖苷酶活性有较强抑制作用的中药提取物,一次性灌胃后对餐后60min血糖的影响;以阿卡波糖(ACAR)作为阳性对照药物。结果:赤芍、山茱萸和桑白皮3味中药对α-葡萄糖苷酶的活性有较强的抑制作用,显示明显的浓度-效应关系,其中桑白皮抑制作用最强,当桑白皮浓度达到10mg/ml时,其对α-葡萄糖苷酶的抑制率已达80%,相当于浓度1mg/ml的ACAR的作用;3种中药体内实验结果表明,3者均可抑制大鼠一次性灌胃麦芽糖60min后血糖水平的升高(P<0.05或P<0.01),与对照组比较,对血糖升高的抑制率以桑白皮组最高(62.09%),并且与ACAR(69.31%)组没有统计学差异(P>0.05)。结论:赤芍、山茱萸和桑白皮3味中药体内、外对α-葡萄糖苷酶活性均有较强的抑制作用。     

蒺藜皂苷对大鼠小肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:研究蒺藜皂苷(STT)对大鼠小肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用及对餐后血糖水平的影响。方法:提取大鼠小肠α-葡萄糖苷酶,测定STT对其活性的抑制作用;一次性灌胃蔗糖(2 g.kg^-1)或葡萄糖(2 g.kg^-1),同时灌胃STT(100 mg.kg^-1),测定60 min后血糖水平的变化;每天一次性灌胃STT(100 mg.kg^-1),连续14 d,测定小肠α-葡萄糖苷酶活性以及灌胃蔗糖(2 g.kg^-1)60 min后血糖水平的变化。结果:0.1,1,10 mg.mL^-1的STT能够显著抑制α-葡萄糖苷酶的体外活性(P<0.001),抑制率分别为(20.83±1.66)%,(43.73±2.39)%和(52.62±2.69)%;STT显著抑制大鼠一次性灌胃蔗糖60 min后血糖水平的升高(P<0.01),变化幅度为对照的(52.61±6.24)%,但对灌胃葡萄糖没有作用;连续灌胃STT 14 d后,α-葡萄糖苷酶活性显著低于对照(P<0.05),为对照的(58.17±3.24)%,灌胃蔗糖60 min后血糖变化幅度为对照的(69.50±4.28)%(P<0.05)。结论:STT抑制大鼠餐后血糖水平的升高,是由其对小肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用实现的。     

虎杖提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的研究虎杖水溶性提取物对α-葡萄糖苷酶的作用。方法采用大孔吸附树脂柱色谱法进行虎杖水溶性总提取物初步分离,研究其总提取物和不同组分对α-葡萄糖苷酶活性的影响及其抑制反应的类型。结果虎杖总提取物(RRPC)与30%醇洗脱物(RRPCⅡ)对α-葡萄糖苷酶的IC50分别为74、15μg/mL,而蒸馏水(RRPCⅠ)、50%乙醇(RRPCⅢ)、70%乙醇(RRPCⅣ)、95%乙醇(RRPCⅤ)洗脱物的IC50均大于200μg/mL。结论RRPC及RRPCⅡ能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,RRPCⅡ的抑制机制为可逆性的非竞争性抑制。     

琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用

目的:研究琴叶榕根2种提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用。方法:采用超声辅助提取法制备琴叶榕根乙醇提取物,回流提取法制备琴叶榕根水提取物。以pNPG (对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷)和可溶性淀粉为底物分别测定琴叶榕根提取物对α-葡萄糖苷酶(酵母来源和小鼠小肠来源)和α-淀粉酶活性的影响。结果:琴叶榕根乙醇提取物和水提取物均具有较好的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性,其对酵母菌源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(128.13±3.28)、(1923.45±3.24)μg/mL;对小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(531.04±5.72)、(2232.27±5.76)μg/mL;对α-淀粉酶的半数抑制浓度(IC50值)分别为:(714.25±4.37)、(1141.28±1.23)μg/mL。结论:琴叶榕根乙醇提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性和α-淀粉酶均强于水提取物,有作为新型α-葡萄糖苷酶抑制剂开发价值。     

木蝴蝶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的研究木蝴蝶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。方法将木蝴蝶的80%乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,测定各部分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并对抑制作用最强的部分进行酶抑制动力学研究。结果正丁醇萃取部分(n-BO)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用最强,在试验质量浓度25~212.5 mg/L,其最大抑制率为93.45%,半数抑制浓度(IC50)为47.96 mg/L,抑制活性高于阳性对照阿卡波糖(Acarbose IC50=56.98 mg/L)。抑制动力学表明n-BO为竞争性抑制,抑制常数(Ki)为27.05 mg/L。结论木蝴蝶醇提物中n-BO对α-葡萄糖苷酶具有显著抑制作用,n-BO富集了抑制α-葡萄糖苷酶的有效成分。     

柿叶黄酮对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:研究柿叶黄酮( FLDK)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.方法:采用酶抑制剂筛选模型观察柿叶黄酮0.25～8.0 mg·mL-1对大鼠小肠α葡萄糖苷酶的作用,用人类结肠癌细胞株( Caco-2)细胞筛选模型观察柿叶黄酮0.1 mg·mL-1对麦芽糖酶、蔗糖酶的作用.结果:在酶抑制剂筛选模型体外实验中,FLDK对蔗糖酶、麦芽糖酶、乳糖酶活性的抑制作用呈浓度依赖性,当质量浓度达8.0mg· L-1时,其对蔗糖酶、麦芽糖酶、乳糖酶的抑制作用均超过70％.在人类结肠Caco-2细胞中,FLDK对蔗糖酶、麦芽糖酶的抑制作用均超过75％.结论:FLDK对α-葡萄糖苷酶有较好的抑制作用,可用于防治糖尿病.     

猫豆提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用研究

[目的]研究猫豆提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用,并筛选出相关化合物。[方法]用系统溶剂提取法制备猫豆根、茎、叶、花、豆和豆荚的提取物,分别进行α-葡萄糖苷酶抑制实验,确定活性部位后,用液相-高分辨质谱分析各提取物中的化学成分,筛选出在活性部位高表达的化合物。[结果]猫豆根的正丁醇提取部位,叶的水提物Ⅰ和甲醇、正丁醇、氯仿提取部位,豆荚的甲醇、正丁醇和氯仿提取部位,对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度（IC50）均小于10μg/ml,对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用。经质谱分析筛选出13个高表达的化合物：山柰酚-3-O-β-D-槐糖苷、山柰酚-3-O-鼠李半乳糖苷、7-羟基-6,4’-二甲氧基异黄酮、大豆异黄酮、花旗松素、柚皮苷查尔酮、高丽槐素、mucunone A、3-hydroxy-2-methyl-2,3-dihydrobenzofuran-4-carboxylic acid、新喋呤、3-甲基吲哚、2’-hydroxy-biochanin A、丁二酸,这些化合物多分布在正丁醇、甲醇及氯仿提取部位。[结论]从猫豆提取物中共筛选出13个对α-葡萄糖苷酶活性具有明显抑制作用的化合物,可...     

山茱萸提取物对 α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:寻找山茱萸中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分。方法:用有机溶剂进行提取,在体外建立微量酶反应体系,以4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷PNPG作为底物,阿卡波糖为阳性对照,检测山茱萸不同溶剂萃取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果:山茱萸石油醚萃取物[50%抑制浓度(IC50)=38.90 mg·L-1]、乙酸乙酯萃取物(IC50=2.40 mg·L-1)和正丁醇萃取物(IC50=4.26 mg·L-1),远低于阳性对照阿卡波糖(IC50=1 081.27 mg·L-1)。结论:山茱萸各萃取物均具有很好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且乙酸乙酯萃取物的抑制活性最好。     

绿萝花提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制及降血糖作用

目的:研究西藏绿萝花提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用,以及不同糖负荷下对正常及高血糖小鼠的降血糖作用。方法:提取正常大鼠小肠上段α-葡萄糖苷酶,建立微量酶促反应体系,通过IC50衡量不同提取物对酶的抑制作用;体内实验以ICR小鼠和四氧嘧啶高血糖小鼠为模型,在蔗糖、淀粉、葡萄糖不同负荷下,观察绿萝花提取成分对小鼠血糖的影响。结果:在绿萝花提取物三种萃取相中,石油醚萃取相(PF)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较强,IC50比阿卡波糖还低。正丁醇萃取相(nBF)对α-淀粉酶的抑制作用较弱,IC50为1.227mg/ml比阿卡波糖的IC50值0.3837 mg/ml高出3倍多。与体外实验结果一致,以250mg/kg石油醚萃取相(PF)灌胃可降低正常ICR小鼠和四氧嘧啶诱导的高血糖小鼠蔗糖负荷后各时间点的血糖值,其血糖曲线下面积与蔗糖组对比明显降低。以250mg/kg正丁醇萃取相(nBF)灌胃亦可降低正常ICR小鼠和四氧嘧啶诱导的高血糖小鼠的淀粉负荷后各时间点的血糖值及减少曲线下面积。以葡萄糖为负荷,分别采取250mg/kg PF、nBF灌胃,均不能降低正常及高血糖小鼠的餐后高血糖。结论:西藏绿萝花成分中石油醚萃取相(PF)对α-葡萄糖苷酶抑制作用较强,正丁醇萃取相(nBF)对α-淀粉酶影响较弱,均可降低以蔗糖、淀粉为负荷时正常及高血糖小鼠的餐后血糖,但不影响葡萄糖的吸收。     

金荞麦根茎乙醇提取物抗氧化和对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用

目的:研究金荞麦根茎乙醇提取物不同极性部位的体外抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制活性。方法:采用系统溶剂法梯度萃取金荞麦乙醇提取液,以获取不同极性部位的金荞麦提取物;采用DPPH、羟自由基和ABTS自由基清除实验对金荞麦根茎乙醇提取物不同极性部位的抗氧化活性进行研究,并以α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶为药物靶点,4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷和淀粉为底物,阿卡波糖为阳性对照,筛选对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶具有抑制作用的金荞麦根茎乙醇提取物部位。结果:在0~0.2mg/ml浓度范围内,金荞麦根茎乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位对DPPH、羟自由基和ABTS自由基具有很强的清除作用,但略低于维生素C的清除作用。在25mg/ml相同浓度下,金荞麦根茎乙醇提取物中正丁醇萃取部位、乙酸乙酯萃取部位和氯仿萃取部位对α-葡萄糖苷酶的IC50值均低于阳性对照阿卡波糖的IC50值,且抑制率均大于阿卡波糖的抑制率,乙酸乙酯萃取部位对α-淀粉酶的抑制率大于阿卡波糖的抑制率。在25mg/ml相同浓度下,金荞麦根茎乙醇提取物的5个不同萃取部位中,乙酸乙酯萃取部位对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用最强(抑制率分别为为87.32%、84.57%)。在0~50mg/ml浓度范围内,金荞麦根茎乙醇提取物的不同萃取部位对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用均呈剂量依赖关系。结论:金荞麦根茎乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位具有很好的抗氧化作用和α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用。     

枸杞多糖对α-葡萄糖苷酶抑制作用的系列研究Ⅰ

目的:研究枸杞多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.方法:提取纯化枸杞多糖,并检测其在不同条件下对α-葡萄糖苷酶活性的影响.结果:枸杞多糖对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用.结论:枸杞多糖抑酶效果为非竞争性抑制.     

五种中药对两种不同来源α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用比较

目的：比较大鼠小肠黏膜α-葡萄糖苷酶提取液和市售α-葡萄糖苷酶建立的α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型;筛选对α-葡萄糖苷酶抑制作用较强的中药。方法：采用葡萄糖氧化酶法比较两种来源的α-葡萄糖苷酶活性,确立最优反应条件,并对五倍子等五种中药水煎液的α-葡萄糖苷酶抑制作用进行比较。结果：五种中药对两种不同来源的α-葡萄糖苷酶均有抑制作用,其中五倍子的作用最强。结论：一定浓度下,两种不同来源α-葡萄糖苷酶活性有一定差异,但对体外筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂研究结果无显著的影响。     

大豆皂苷对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

目的：研究大豆皂苷对α-葡萄糖苷酶(EC3．2．1．20)的抑制作用。方法：以C18反相柱层析和高效液相色谱法从大豆胚轴分离大豆皂苷，比色法测定大豆皂苷单体对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果：大豆皂苷具有很强的α-葡萄糖苷酶抑制作用，且表现为非竞争性抑制作用。其中B类、E类和DDMP皂苷的抑制作用为最强，其半抑制浓度(IC50)值为10-40μmol／L；A类皂苷的抑制作用则较弱。结论：大豆皂苷是α-葡萄糖苷酶抑制剂，经常食用可能有助于延缓糖尿病患者餐后血糖的持续升高。     

新疆金鸡菊提取物体外对α-葡萄糖苷酶的影响

目的：研究新疆金鸡菊五种提取物体外对α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法：用醇提法并有机溶剂萃取法制备新疆金鸡菊5种提取物,用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型对5种新疆金鸡菊提取物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结果：新疆金鸡菊的5种提取物体外对α-葡萄糖苷酶的活性均有抑制作用,其中提取物Ⅲ的IC50最低,活性最强。结论：在体外,新疆金鸡菊提取物在一定浓度下有抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用。     

几种灰兜巴提取物配伍对α-葡萄糖苷酶抑制作用的影响

目的研究中药灰兜巴石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取部分、醇提萃取剩余部分和水提部分5部分对于α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。方法通过高效液相色谱法检测不同灰兜巴提取物单因素及相互配伍后对于α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。结果灰兜巴各部分提取物均表现出良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,不同比例提取物配伍后对于α-葡萄糖苷酶的抑制作用明显升高,通过DPS数据分析可得出,灰兜巴乙酸乙酯部分对于α-葡萄糖苷酶的抑制作用最强,配伍后最优化实验的抑制率可高达98.62%。结论证明灰兜巴具有良好的降糖疗效,且相互配伍有助于增强对于α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。     

治疗糖尿病常用中药对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制活性研究

目的:从用于治疗糖尿病的中药中寻找α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制剂,为中药治疗糖尿病提供酶学依据。方法:中药粗粉经过50%乙醇回流提取两次,提取液浓缩后先后用醋酸乙酯和正丁醇分别萃取,得到两组成分,检测它们的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性。结果:醋酸乙酯和正丁醇提取物大都显示出明显的抑制活性,其中醋酸乙酯部分作用更明显;有些中药提取成分与阳性对照阿卡波糖比较,抑制活性更强。结论:用于治疗糖尿病的处方中经常出现的这些中药,有相当比例的具有较强的α-葡萄糖苷酶或α-淀粉酶抑制效果,与中药治疗糖尿病的理论相一致。     

中药对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

目的探讨中药对α-葡萄糖苷酶活力的影响。方法酶活性用PNPG法测定。结果大黄和黄芪对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用，大黄的抑制作用类型为竞争性抑制。结论大黄中含有α-葡萄糖苷酶抑制剂成分，可用于糖尿病治疗。     

蕨麻提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响

目的从蕨麻中提取α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法采用水提和水提醇沉方法得到蕨麻水提物、浸膏、粗多糖。按pNPG法测定蕨麻提取物对α-葡萄糖苷酶的纯酶和正常ICR小鼠离体小肠α-葡萄糖苷酶活性影响。结果各蕨麻提取物对α-葡萄糖苷酶的纯酶均有非常明显的抑制作用,其水提物、浸膏对离体小肠α-葡萄糖苷酶也有抑制作用,呈量效关系。结论蕨麻提取物有α-葡萄糖苷酶抑制剂样作用,有效部位可能为浸膏。     

糖尿病常用中药中常见成分的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性抑制作用

目的：从临床常用的治疗糖尿病中药中寻找α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性抑制剂,为中药治疗糖尿病提供物质基础。方法：收集存在于常用治疗糖尿病中药中的常见成分,体外检测它们对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性抑制活性抑制作用。结果：有24个成分有显著抑制α-葡萄糖苷酶活性（IC50〈100μg·mL^-1）,20个化合物对α-淀粉酶有显著抑制活性,其中10个成分对两种酶均有很强的抑制作用。结论：常用的治疗糖尿病中药中的常见成分高达40%以上对α-葡萄糖苷酶和/或α-淀粉酶有抑制作用,为含有这些成分的中药治疗糖尿病提供部分酶学依据。     

西藏绿萝花提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制及抗氧化作用

目的:研究西藏绿萝花提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制及抗氧化作用.方法:将西藏绿萝花的70%乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,然后测定各部分对α-葡萄糖苷酶的抑制及抗氧化作用.结果:乙酸乙酯的萃取部分对α-葡萄糖苷酶的活性抑制较强,半数抑制浓度IC50为43.63 μg/mL,比阿卡波糖抑制α-葡萄糖苷酶的IC50值250 μg/mL低的多,抵制动力学表明为竞争性抑制,Ki值为21.49 μg/mL;乙酸乙酯及正丁醇萃取部分具有较强抗氧化作用,0.42 μg/mL的乙酸乙酯及正丁醇萃取部分对DPPH·自由基的清除率分别可达到88.5%、93.6%,与0.3 mg/mL的抗坏血酸对DPPH·自由基的清除率96.3%相当;乙酸乙酯萃取部分对氧自由基亦有一定的清除作用,IC50为0.27 mg/mL.结论:西藏绿萝花醇提取物的乙酸乙酯萃取部分有较强的α-葡萄糖苷酶抑制及抗氧化作用;正丁醇萃取部分有较强的抗氧化作用.