溶剂蒸发法在微球制备中的应用及研究进展

介绍溶剂蒸发法制备微球的基本原理,分析了溶剂蒸发法制备药物微球的的特点、工艺过程及影响因素,重点讨论溶剂蒸发法的4个关键步骤:药物的加入、乳滴的形成、溶剂的除去、微球的干燥及回收,并阐述了溶剂蒸发法制备微球技术的现状及研究进展。     

壳聚糖微球用于LHRH拮抗剂类似物缓释体系的研究

研究壳聚糖微球对促黄体生成激素释放激素（ＬＨＲＨ）拮抗剂类似物（ＴＸ４６）的吸附与释放,考察了影响吸附与释放的因素,得到了各种不同微球对ＴＸ４６的吸附与释放平衡曲线,为ＬＨＲＨ拮抗剂用于生育控制及其它临床应用提供了初步的实验依据。     

三七总皂苷缓释微球体外释药研究

目的:寻找一种合适的三七总皂苷缓释微球的体外释放度测定方法。方法:采用直接释药法与透析释药法测定三七总皂苷缓释微球在pH=7.4的磷酸盐缓冲液与0.1mol.L-1的盐酸溶液中释放度。结果:直接释药法可反映微球的体外释放情况。结论:直接释药法是最适合模拟三七总皂苷缓释微球体外释放度的方法。     

聚氨酯缓释微球的制备及其体外释放性能的研究

用悬浮缩聚法制备了可生物降解的聚氨酯微球，以硝苯地平为模拟药物，讨论了影响药物释放性能的一些因素。结果表明，当摩尔比nNC0-/nOH-=5／6，摩尔比n-OH-(PEG)／n-OH-(LIG)=1／5时，所得的微球包封率为78．22％，载药量为16．72％，平均粒径为68．20μm，粒径分布为1．83，微球的释放性能最好，而且载药微球对温度和湿度的稳定性较好。     

mPEG-PLA-NGF缓释微球的制备及体外释放实验研究

目的自行设计合成一种以骨缺损修复为目的的神经生长因子缓释微球,并进行理化性能和体外释放实验。方法复乳法制备mPEG-PLA-NGF缓释微球,并观察其大小形态,用ELISA法测定微球包封率及载药量,用动态透析释药法测定体外释放率。结果微球表面光滑圆整,球体大小较均匀。微球粒径为(74.2±21.3)μm,粒径分布范围较窄。包封率和载药量分别为(77.3±1.8)%和[(2.13±0.24)×10-5]%,体外释放实验中,没有发现突释现象,24 h释放率为27.36%,微球在21 d后释放度达72.34%。结论 mPEG-PLA-NGF缓释微球具有良好的物理特性和缓释效果。     

缓释胸腺五肽微球的制备及体外释放的研究

目的 制备胸腺五肽微球并对其体外释放进行考察.方法 采用复乳-液中干燥法,以聚乳酸一羟基乙酸共聚物(PLGA)为成球材料制备胸腺五肽微球,并采用正交设计L9(34)对处方进行优化.结果 制备得到的胸腺五肽微球形态良好,平均粒径为(28.34±0.68)μm,载药量和包封率分别为(8.42±0.06)%和(84.21±0.61)%,30 d的体外累积释放百分率在90%以上,体外释放的一级动力学方程为:log(1-Y)=-0.022 6-0.039 3 t,r=0.993 7,t1/2=7.085 d.结论 复乳-液中干燥法制备胸腺五肽微球工艺可行,重现性良好,有明显的缓释特性.     

烟酸缓释微丸的制备及释放度研究

目的:制备12 h烟酸缓释微丸并考察其释放度。方法:采用挤出-滚圆法制备烟酸载药素丸,以Surelease水分散体为包衣材料,进行流化床包衣。单因素考察不同包衣增重、致孔剂及其用量、不同pH释放介质及工艺参数对释放度的影响。结果:烟酸素丸圆整度良好,20~40目素丸收率约80%;包衣增重和致孔剂是影响释放的重要因素,HPMC E5的致孔作用相对较强,不同pH介质中释放有差异,在pH 6.8 PBS中突释明显。结论:模拟人体胃肠道条件下溶出,自制缓释烟酸微丸达到较好的缓释效果。     

左氧氟沙星羧甲基壳聚糖缓释微球的制备及其体外释放研究

目的:探讨乳化交联法制备可植入左氧氟沙星羧甲基壳聚糖缓释微球的最佳工艺,了解微球体外释药规律.方法:按正交设计,考察不同壳聚糖浓度、投药比、交联度、乳化转速条件对质量指标的影响,选出最佳方案,进一步用转篮法检测微球的体外释放特性.结果:各因素对所制微球综合指标的影响大小依次为:壳聚糖浓度＞投药比＞乳化转速＞交联度,用优化后工艺制得微球平均粒径64.55μm,载药量21.69%,包封率58.07%,体外释放行为符合Higuchi方程,T 50为47.01 h,7 d累计释放量72.02%.结论:本法所制缓释微球工艺稳定,微球在体外具有缓释作用.     

对乙酰氨基酚明胶微球的制备及缓释效果研究

目的 将解热镇痛药对乙酰氨基酚制成粒径大小、载药量合乎要求的明胶微球，以减少给药剂量，达到缓释作用。方法 按正交设计法筛选乳化冻凝法制备对乙酰氨基酚明胶微球的最佳制备工艺，并对微球的药物载药量、溶出度及家兔体内药效进行考查。结果 微球粒径范围为12．5～25μm，平均粒径为20μm，对乙酰氨基酚含量为20．47％。24h注射伤寒疫苗后家兔体温不升高。结论 本法制备的对乙酰氨基酚明胶微球粒径分布集中，粒径大小符合要求，能够起到明显缓释作用。     

The Study on Immunological Response of Long－term Release System hCG Microsphere in C_(57） Black Mouse

ＴｈｅＳｔｕｄｙｏｎＩｍｍｕｎｏｌｏｇｉｃａｌＲｅｓｐｏｎｓｅｏｆＬｏｎｇ－ｔｅｒｍＲｅｌｅａｓｅＳｙｓｔｅｍｈＣＧＭｉｃｒｏｓｐｈｅｒｅｉｎＣ＿（５７）ＢｌａｃｋＭｏｕｓｅＤｕＸｉａｏ－ｙａｎ（杜晓岩）；ＷａｎｇＪｉａｎ（王健）；ＸｕＷａｎ－ｘｉａ...     

壳聚糖微球释药机制的研究

为了探讨壳聚糖缓释微球的释药机制，制备了碳铂壳聚糖缓释微球，并对制备的微球进行了释药机制的研究。结果：制备10％碳铂壳聚缓释微球的释药80％的时间为14d，形态学的观察显示初期壳聚糖缓微球球面光整，表面无结晶，在释药14d后98％的球形仍保持完整，证明壳聚糖缓释微球的刚性良好，扫描电子显微镜检查发现，微球的外壳首先脱落出现“脱皮现象”，然后药物晶体过溶渗作用在微球表面形成众多微孔，将包封在微球内部的药物逐渐释放。结论：壳聚糖缓释微球的控释能力极强，其包封的碳铂药物晶体是通过溶渗作用逐渐释放出微球的，在90％的药物释出后，微球仍保持完整，显示了微球具有更大的包封药物的能力。     

聚合物驱蚊剂的慢释放研究

本文研究了丙烯酸酯共聚物载体对驱蚊剂N,N-二乙基间甲苯酰胺(DETA)慢释放行为的控制,探讨了单体配比、共聚物分子量以及DETA含量对释放速率的影响。结果表明。增加亲水性单体丙烯酸(AA),可提高DETA的释放速率;降低共聚物数均分子量,会减少DETA的释放量;剂型中DETA含量与释放量存在线性正比关系,但DETA的含量增加并不导致释放有效时间的线性增加。本文还就共聚物膜的透湿性和碱溶性作了研究,亲水性单体AA的增加同样导致透湿性和碱溶性的增加。制备的聚合物驱蚊剂经现场应用试验,表明具有良好的长效驱蚊特性。     

碱性成纤维细胞生长因子缓释微球对许旺细胞在小肠粘膜下层增殖活性的影响

目的：观察碱性成纤维细胞生长因子（bFGF）缓释微球对许旺细胞（SC）在小肠粘膜下层（SIS）上增殖影响。方法运用双酶两步消化法对 SC 进行体外分离、培养、纯化,将 bFGF-PLGA 缓释微球（bFGF-PLGA-MS）与 SC 及 SIS进行体外复合培养,并以游离 bFGF 组及单纯培养液组进行对比,观察 bFGF-PLGA 缓释微球对 SC 在 SIS 上增殖影响。结果运用双酶两步消化的体外原代培养方法获取的许旺细胞数量较多,细胞纯度可达90%以上。细胞的体外增殖活性良好,细胞增殖周期约为6～7d,培养后2～7d 为对数生长期,第7d 后进入生长平台期; bFGF 缓释微球能持续地促进许旺细胞在 SIS 上的增殖;细胞增殖周期缩短,细胞能较稳定地保持着良好的活性;提高了细胞增殖指数,并使 SIS 上的 SC持续保持较高的增殖活性;细胞数量与 bFGF 含量的相关系数为0.988（P =0.02）,表明两者间有明显正相关关系。结论bFGF-PLGA 微球的药物缓释促进了SC 在SIS 上持续而稳定的增殖,为以SC 复合SIS 构建人工神经提供了有利条件。     

异烟肼控释片剂的研制

本文研究了异烟肼控释片剂的处方组成、制备工艺、体外溶出度及在兔体内的血药浓度。数据按单室模型进行处理,求得动力学参数。结果表明:控释片剂1h达有效血药浓度,浓度维持在5～15μg/m1以上达24h。控释片体内外具有相关性,因此溶出度可作为控制控释片剂的质量标准。     

高分子聚合物对避蚊胺延效作用实验研究

本文报告了不同条件下高分子聚合物对避蚊胺(Deet)的控释作用结果,表明高分子聚合物的加入能够显著延长Deet的有效驱避时间,为进一步研究长效聚合物驱避制剂提供了实验依据。     

紫外分光光度法测定硝苯地平缓、控释片含量

目的 研究硝苯地平缓、控释片的质量控制方法。方法 采用紫外分光光度法,测定三种硝苯地平缓、控释片的含量。结果 线性方程为A=0．016007C 0．002392,r=0．9998,平均加样回收率为101．5％,RSD为3．00％(n=15)。结论 该法操作简便,准确度高,重现性好,可做为硝苯地平缓、控释片的质量控制的方法。     

用放射活性生物微球测心输出量和区域血流量方法的初步探讨

将51~Cr标记的蛙红细胞作为放射活性生物微球,测定了正常成年麻醉大白鼠的心输出量和各器官的血液灌流量,其结果与文献报道值接近一致。肺血流(支气管动脉+静脉分流)、肝血流(肝动脉+门脉分流)显著低于碳化微球所测得的值;表明生物微球优于碳化微球。     

以PHBV-PLGA为载体的硫酸庆大霉素缓释微球

以生物可降解聚羟基丁酸酯和羟基戊酸酯的共聚物（PHBV）、乙交酯和丙交酯的无规共聚物（PLGA）两种高分子作为壁材,采用复乳溶剂挥发法,制备了包裹硫酸庆大霉素（GS）的载药微球。在扫描电镜下观察到所得微球表面呈多孔状,为球形或椭圆形,粒径在20～80 μm。分析结果表明,包封率在60％以上,在体外16～20 d内药物全部释放,90 d微球体外降解50%左右。