7-(6,8-二取代香豆素-3-甲酰胺)头孢菌素的合成

以6,8-二取代香豆素-13-羧酸为侧链酸,用酰氯法与7-ADCA、7-ACA、7-ACT、7-ACD缩合,合成了15个6,8-二取代香豆素-3-甲酰胺头孢菌素衍生物(Ⅵ)。经葡聚糖凝胶Sephade LH20和离心薄层层析分离精制,得到纯品。初步的体外抑菌试验结果表明,化合物Ⅵ_4、Ⅵ_6、Ⅵ_8、Ⅵ_(11)、Ⅵ_(15)对金黄色葡萄球菌26003和八叠球菌有中度和中度以上的抑菌作用。     

7β-(6-取代-4-羟基喹啉-3-甲酰胺)头孢菌素的合成(英文)

以6-取代-4-羟基喹啉-3-甲酸为侧链酸,用氯代甲酸异丁酯或氯代甲酸乙醋为酰化剂与头孢菌素母核,7-ACDA、7-ACA、7-ACT和7-ACD缩合,合成了四个新的7β-(6-取代-4-羟基喹啉-3-甲酰胺)头孢菌素类化合物,通过溶媒转提,葡聚糖凝胶(SephadexLH-20)柱层析及冷冻干燥处理得到纯品。用元素分析、红外光谱及核磁共振谱确证了新化合物的结构。     

6-取代香豆素-3-甲酰胺头孢菌素的合成

本文以6-取代香豆素-3-羧酸与头孢菌素母核缩合,合成了15个未见文献报道的6取代香豆素-3-甲酰胺头孢菌素化合物。其合成方法采用了Vilsmeier试剂法,改进了溶媒及摩尔配比,并进一步探索了分离纯化的过程,以元素分析、IR及NMR确证结构。抑菌试验表明,对某些革兰氏阳性菌具有不同程度的抑菌作用,而某些革兰氏阴性菌的效果则不明显。     

7-酰氨基-3-(1,2,3-三唑甲基)头孢菌素衍生物的合成及其抗菌活性

本文以青霉素G扩环而得的7-苯乙酰氨基-3-甲基-3-头孢烯-4-羧酸(Ⅰ)为原料,合成了12个C_3位上有1,2,3-三唑甲基取代的新头孢菌素衍生物(Ⅷ(1～12),并经分析确证了各化合物的结构。体外抑菌试验结果表明:     

三唑头孢菌素衍生物的合成及其抗菌活性

以青霉素G的扩环产物7-苯乙酰氨基-3-甲基-3-头孢烯-4-羧酸为起始原料,合成了13个3′位上有4,5-双取代-V-三唑基的未见文献报道的头孢菌素衍生物,经元素分析及光谱数据确证其结构。体外抑菌试验结果表明,其中7个化合物(9a～g)具有较强的广谱抗菌活性。     

6-取代香豆素-3-甲酰胺头孢菌素的合成

文献报道某些6-取代香豆素-3-羧酸类化合物及其衍生物具有较强的生物活性或抗菌活性,本文合成了14个新的6-取代香豆素-3-甲酰胺头孢菌素化合物,由红外光谱、元素分析和核磁共振谱确证其化学结构。经抗菌试验,结果表明多数化合物对受试的革兰氏阳性菌有不同程度的抗菌作用,但对革兰氏阴性菌无效。     

第三代头孢菌素类药物的不良反应与防治

头孢菌素(Cephalosporins)类抗生素是以头孢菌培养得到的天然头孢菌素C为原料，在其母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)上加接不同的侧链而制成的一类广谱半合成抗生素。头孢菌素类药物以其抗菌谱广、杀菌力强、耐酸、耐酶、毒副作用相对较小等优点而广泛应用于临床。但随着临床应用的增多，     

α-(7-取代香豆素-3-甲酰胺)苯乙酰胺头孢菌素及7-取代香豆素-3-甲酰胺头孢菌素的合成

采用酰氯法和活化酯法合成了14个未见文献报道的α-(7-取代香豆素-3-甲酰胺)苯乙酰胺头孢菌素。通过葡聚糖凝胶(Scphadcx LH-20)柱层析、离心薄层层析纯化精制。由红外光谱、元素分析和核磁共振谱确证其化学结构。初步抗菌试验表明,对某些革兰氏阳性菌有不同程度的抑制作用,但对革兰氏阴性菌无效。     

α-(7-取代香豆素-3-甲酰胺)苯乙酰胺头孢菌素及7-取代香豆素-3-甲酰胺头孢菌素的合成

采用酰氯法和活化酯法合成了14个未见文献报道的α-(7-取代香豆素-3-甲酰胺)苯乙酰胺头孢菌素。通过葡聚糖凝胶(Scphadcx LH-20)柱层析、离心薄层层析纯化精制。由红外光谱、元素分析和核磁共振谱确证其化学结构。初步抗菌试验表明,对某些革兰氏阳性菌有不同程度的抑制作用,但对革兰氏阴性菌无效。     

7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸的合成

7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸是合成第三代口服头孢菌素—Cefixime和Cefdinir的关键母体。其合成方法有多种。根     

7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸的合成

7-氨基-3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸是合成第三代口服头孢菌素—Cefixime和Cefdinir的关键母体。其合成方法有多种。根     

头孢菌素类药物的不良反应

头孢菌素类（cephalosporins）是同真菌培养液中提取的多种抗菌成分之——头孢菌素C，水解得到母核7-氨基头孢烷酸（7-aminocephalosporanic acid，7-ACA）接上不同侧链制成的一系列半合成抗生素。本类抗生素的活性基团是β-内酰胺环，为抗菌活性重要部分。其优点是：抗菌谱广，杀菌力强，耐酸、耐酶，毒副作用相对较小。     

盐酸头孢吡肟合成路线图解

本文综述了第四代注射用头孢菌素盐酸头孢吡肟的合成路线,主要是以3-氯代甲基头孢菌素或7-氨基-3-乙酰甲氧基-头孢-3-烯-4-羧酸（7-ACA）为起始原料有2条合成路线,两种方法各有优势,在生产中可根据实际情况来选择适合的路线。     

国外临床试用头孢菌素类抗菌素资料综述

一、概述头孢菌素类抗菌素,国内称为先锋霉素,是7-氨基头孢菌烷酸(7—Amino—Cephalos—poranic Acid,7-ACA)衍生物,7—ACA的结构式与青霉素的母核6—氨基青霉烷酸(6—Amino—Penicillanic acid,6—APA)相似,结构式如图1。     

第三代头孢菌素类药物的不良反应与防治

头孢菌素类抗生素是以头孢茵培养得到的天然头孢菌素C为原料,在其母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）加接不同的侧链而制成的一类广谱半合成抗生素。头孢菌素类药物以其抗菌谱广、杀菌力强、耐酸、耐酶、不良反应相对较小等优点而广泛应用临床。但随着临床应用的增多,其不良反应也时有报道,其中以包括头孢酮钠、头孢噻肟钠、头孢曲松钠、头孢他啶等在内的第三代头孢菌类药物的不良反应报道最为普遍,已引起了医药界的广泛关注。     

第三代头孢菌素类抗生素的不良反应与防治

头孢菌素(Cephalospofins)类抗生素是以头孢菌培养得到的天然头孢菌素C为原料，在其母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)上加接不同的侧链而制成的一类广谱半合成抗生素。自上世纪60年代第一个头孢菌素类药物问市以来，头孢菌素类药物便以其抗菌谱广、杀菌力强、耐酸、耐酶、毒副作用小等优点而广泛应用于临床。40多年来，国内外研     

吡啶氧基苯基哌嗪取代丙醇类α1受体拮抗剂的合成

目的 设计合成具有α1受体拮抗活性的1-(吡啶-3-氧)-3-(4-苯基-1-哌嗪)-2-丙醇类化合物.方法 在NaH存在下,3-羟基吡啶衍生物(1)和3-氯-1,2-环氧丙烷(2)在DMF中于60℃反应生成3-(吡啶-3-氧)-1,2-环氧丙烷(3),再经苯基哌嗪对环氧开环,合成了1-(吡啶-3-氧)-3-(4-苯基-1-哌嗪)-2-丙醇衍生物(4).所合成的化合物经MS、1H-和13C-NMR谱确证其结构.结果 采用两步反应合成了1-(吡啶-3-氧)-3-(4-苯基-1-哌嗪)-2-丙醇衍生物,这些化合物具有明显的α1受体拮抗活性.结论 该合成方法适合于吡啶氧基苯基哌嗪取代丙醇类衍生物的合成,总收率达68％以上.     

(3S,4S)-3-氨基-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠衍生物的合成与抗菌活性

以(3S,4S)-3-氨基-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠为母核,选择D-(-)-2-(7或8-甲氧基香豆素-3-甲酰胺基)-2-苯或4-羟基苯乙酸和D-(-)-α-(4-乙基-2,3-二氧-1-哌嗪甲酰胺基)-2-苯或4-羟基苯乙酸作为边链,合成6个新的单胺菌素衍生物:(3S,4S)-3-[D-(-)-2-(8或7-甲氧基香豆素-3-甲酰胺基)-2-(苯或4-羟基苯)乙酰胺基]-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠Ⅳ_(1-4);(3S,4S)-3-[D-(-)-α-(4-乙基-2,3-二氧-1-哌嗪甲酰胺基)-2-(苯或4-羟基苯)乙酰胺基]-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠Ⅳ_(5-6)。初步体外抑菌试验表明,化合物Ⅳ_5,Ⅳ_6对革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性。     

(3S,4S)-3-氨基-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠衍生物的合成与抗菌活性

以(3S,4S)-3-氨基-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠为母核,选择D-(-)-2-(7或8-甲氧基香豆素-3-甲酰胺基)-2-苯或4-羟基苯乙酸和D-(-)-α-(4-乙基-2,3-二氧-1-哌嗪甲酰胺基)-2-苯或4-羟基苯乙酸作为边链,合成6个新的单胺菌素衍生物:(3S,4S)-3-[D-(-)-2-(8或7-甲氧基香豆素-3-甲酰胺基)-2-(苯或4-羟基苯)乙酰胺基]-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠Ⅳ_(1-4);(3S,4S)-3-[D-(-)-α-(4-乙基-2,3-二氧-1-哌嗪甲酰胺基)-2-(苯或4-羟基苯)乙酰胺基]-4-氨羰氧甲基-2-吖叮啶酮-1-磺酸钠Ⅳ_(5-6)。初步体外抑菌试验表明,化合物Ⅳ_5,Ⅳ_6对革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性。     

6-氯/甲基-2/3-芳基取代喹喔啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

目的合成6-氯/甲基-2/3-芳基喹喔啉衍生物,并测试其对SGC-7901和HepG2肿瘤细胞增殖的抑制作用。方法以4-氯/甲基邻苯二胺为起始原料,通过与草酸二乙酯环合、氯代、亲核取代反应合成6-氯/甲基-2/3-芳基喹喔啉衍生物(3c-1~7m-1),并用MTT法测试所得目标化合物的抗肿瘤活性。结果合成得到15个相应的目标化合物,通过IR和1 H NMR确认结构。此类化合物对SGC-7901肿瘤细胞增殖抑制作用较HepG2细胞强,6-氯-2/3-芳基喹喔啉衍生物抗肿瘤活性多数大于6-甲基-2/3-芳基喹喔啉衍生物。6-氯-2/3-芳基喹喔啉衍生物(5c-1)和6-甲基-2/3-芳基喹喔啉衍生物(7m-1)对SGC-7901细胞增殖抑制IC50值分别为2.02和0.001 6μg/mL。结论目标产物(5c-1,7m-1)对SGC-7901肿瘤细胞增殖抑制活性好,可以进行结构优化,以期开发毒副作用小、耐受性好的新型抗肿瘤药物。