羧甲基-β-环糊精的溶血作用及对槲皮素的增溶作用

目的：研究羧甲基-β-环糊精的溶血作用和对槲皮素的增溶作用。方法：用红外光谱、^13C-NMR波谱等方法鉴定合成的羧甲基-β-环糊精;用人全血中分离的红细胞测定其在体外的溶血作用;用紫外分光光度法测其对槲皮素的增溶作用。结果：羧甲基-β-环糊精溶血作用小;对槲皮素的增溶作用显著。结论：羧甲基-β-环糊精可在药物制剂中作为一种新辅料广泛应用。     

羟乙基-β-环糊精的合成、溶血作用及增溶作用的研究

目的：合成了羟乙基-β-环糊精，并对其溶血作用和对槲皮素的增溶作用进行研究。方法：用红外光谱、薄层色谱等方法鉴定合成的羟乙基-β-环糊精；用人全血中分离的血红细胞测定羟乙基-β-环糊精在体外的溶血作用；用紫外分光光度法测其对槲皮素的增溶作用。结果：羟乙基-β-环糊精溶血作用不仅比β-环糊精显著降低，也明显低于羟丙基-β-环糊精；且对槲皮素的增溶作用显著。结论：羟乙基-β-环糊精是一种极具应用潜力的静脉给药的新辅料。     

羟丙基-β-环糊精对紫杉醇的增溶作用及其分子包合机制研究

目的探讨环糊精包合物对紫杉醇的溶解作用及环糊精与药物之间的相互作用规律。方法考察β-环糊精和羟丙基-β-环糊精为包合材料对紫杉醇增溶作用的影响;1H-NMR探讨包合物形成时主客分子之间化学位移的相互作用。结果包合物材料对包合物形成起主导作用,羟丙基-β-环糊精对紫杉醇增溶作用明显优于β-环糊精,且增溶作用随其比例的增加而增大;1H-NMR分析显示羟丙基-β-环糊精与紫杉醇分子中芳香环的作用最显著。结论羟丙基-β-环糊精能够有效地提高难溶性药物紫杉醇的溶解度。     

羟丙基-β-环糊精的合成及其表征

目的：建立合成羟丙基-β-环糊精的方法。方法：以β-环糊精为原料,在NaOH催化下,分别以环氧丙烷（C3H6O）和环氧氯丙烷为缩合剂合成羟丙基-β-环糊精;并研究了缩合剂、反应时间、反应温度及氢氧化钠浓度对产率的影响。结果：以环氧丙烷为缩合剂,当反应物配料比为n（NaOH）∶n（β-CD）∶n（C3H6O）为10∶1∶10,30℃下反应24 h,可以获得37%的收率,羟丙基-β-环糊精的平均取代度为2.82。结论：以环氧丙烷为缩合剂能较高产率地合成羟丙基-β-环糊精。     

相溶解度法研究β-环糊精对异槲皮苷的增溶作用

目的：探讨β-环糊精对异槲皮苷的增溶作用。方法：采用相溶解度法研究。结果：在水溶液中,异槲皮苷的浓度随β-环糊精浓度的增加而呈线性增加,相溶解度曲线为AL型。结论：β-环糊精与异槲皮苷形成1：1型包合物。β-环糊精对异槲皮苷有较好的增溶作用。     

槲皮素-部分甲基化β-环糊精包合物的研究

目的:研究部分甲基化β-环糊精对槲皮素的包合作用及其包合物的溶解度。方法:根据形成包合物时主客分子的平衡浓度的关系,确定包合物中主客分子的摩尔比。结果:槲皮素与部分甲基化β-环糊精以1:1的摩尔比形成包合物,包合稳定常数为5142mol-1·L,不溶于水的槲皮素包合后其溶解度增加到0.192g·L-1。结论:部分甲基化β-环糊精对分子结构合适的水难溶性药物具有良好的增溶作用,可用作水难溶性药物的增溶剂。     

相溶解度法研究羟丙基－β－环糊精对芦竹碱的增溶作用

目的：研究羟丙基－β－环糊精对芦竹碱的增溶作用。方法：以芦竹碱为对照品,采用紫外分光光度法,建立芦竹碱的含量测定方法。通过相溶解度法讨论羟丙基－β－环糊精对芦竹碱的增溶作用。结果：在水溶液中,芦竹碱的溶解度随羟丙基－β－环糊精浓度的增加而呈线性增加,相溶解度曲线为AL型。结论：羟丙基－β－环糊精与芦竹碱形成1：1型包合物。羟丙基－β－环糊精对芦竹碱最大增溶倍数为4．74倍,增溶效果较好。     

格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物增加其溶解度.方法采用喷雾干燥法、冷冻干燥法、研磨法等不同方法制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物,经相溶解度图法、红外分光光度法、热分析以及溶解度测定、铵限量检查法等对包合物进行测定.结果格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物在三种方法中均可形成,主、客分子比为1:1;但冷冻干燥法包合物有铵残留.结论采用研磨法和喷雾干燥法可制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物,并明显提高格列齐特的溶解度.     

茴三硫-2-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的:研究茴三硫-2-羟丙基-β-环糊精(2-Hydroxypropyl-β-cyclodestrin,2-HP-β-CD)包合物制备工艺及2-HP-β-CD对茴三硫的增溶作用.方法:在单因数试验基础上,采用正交试验优化法,以包合率为指标,考察主客分子摩尔比、搅拌速度和搅拌时间等因素对制备包合物的影响;运用热分析法测定包合物中药物的溶解度并对包合物进行验证.结果:结果表明茴三硫-2-羟丙基-β-环糊精包合物对茴三硫具有明显的增溶作用.结论:经过包合后茴三硫包合物的溶解度是原料药460倍.     

2-羟丙基-β-环糊精对大蒜油溶解度及稳定性的影响

目的考察2-羟丙基-β-环糊精(HP--βCD)对大蒜油溶解度及稳定性的影响。方法采用GC法测定大蒜油中大蒜素,以大蒜素为指标,测定其在不同质量浓度HP--βCD水溶液中的溶解度,比较大蒜油HP--βCD包合物水溶液与大蒜油聚山梨酯-80水溶液对热和光的稳定性。考察不同pH值、抗氧剂、氮气及灭菌等对5%HP--βCD水溶液中大蒜油中大蒜素的稳定性的影响。结果HP--βCD可显著增加大蒜油中大蒜素在水中的溶解度,并且随着HP--βCD质量浓度的增加,大蒜素的溶解度呈线性增加;在pH值为5.0时,大蒜油HP--βCD包合物水溶液具有较高的稳定性,充氮可增加其稳定性,抗氧剂的加入以及热、光均会加速大蒜素的分解;大蒜油HP--βCD包合物水溶液中大蒜素的稳定性显著高于大蒜油聚山梨酯-80水溶液的稳定性。结论HP--βCD对大蒜油中的大蒜素具有显著的增溶作用,可提高大蒜油的稳定性。     

虾青素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与稳定性

目的:研究虾青素-羟丙基-β-环糊精的包合,寻找改善虾青素水溶性和稳定性的方法。方法:利用紫外光谱法研究水溶液中虾青素和羟丙基-β-环糊精的包合作用;采用研磨法制备虾青素-羟丙基-β-环糊精包合物,并用红外光谱法验证包合物的形成;于60℃,5 000 lux条件下对包合物进行了稳定性加速实验。结果:在水溶液中虾青素和羟丙基-β-环糊精能够形成摩尔比1∶2的包合物,包合后虾青素的溶解度由0.21 mg/L上升到3.74 mg/L,稳定性提高了约20倍。结论:环糊精包合技术显著提高了虾青素的溶解度和稳定性。     

水溶性薄荷脑-羟丙基-β-环糊精包合物长效镇痛注射液的研制

目的 研制安全、低毒的水溶性薄荷脑长效镇痛注射液.方法 选择羟丙基β-环糊精对薄荷脑进行包合,采用差示扫描量热分析、红外光谱法等方法鉴定包合后的产物;通过不同浓度羟丙基-β-环糊精对薄荷脑的增溶实验来测定增溶效果,采用豚鼠皮内丘疹法检验药效.结果 薄倚脑-羟丙基-β-环糊精包合物已形成,随着羟丙基-β-环糊精浓度从5%增加到30%,薄荷脑在水中溶解度增加172～2631倍.动物实验证明20%以上羟丙基-β-环糊精包合物镇痛时间为7～8 d,并且刺激性小,无水肿现象.结论 水溶性薄荷脑-羟丙基-β-环糊精包合物注射液解决了薄荷脑挥发性强,难溶于水的问题,是安全低毒的长效局部镇痛注射液,同时也为薄荷脑其他剂型的研制提供了参考.     

异槲皮苷-甲基-β-环糊精包合物的制备

目的：研究异槲皮苷-甲基-β-环糊精包合物的制备.方法：采用搅拌法制备异槲皮苷-甲基-β-环糊精包合物,利用红外光谱法和核磁共振法鉴定包合物的形成,并利用相溶解度法对其增溶效果进行研究.结果：通过红外光谱和核磁共振图谱对比分析显示异槲皮苷-甲基-β-环糊精包合物已形成;甲基-β-环糊精对异槲皮苷的增溶效果显著.结论：该制备方法合理、稳定可行且异槲皮苷经甲基-β-环糊精包合后,其溶解度得到显著提高.     

星点设计-效应面法优化芹菜籽挥发油羟丙基-β-环糊精的包合工艺

[目的]优化芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物的包合工艺,并对包合物进行表征及评价。[方法]采用冷冻干燥法包合芹菜籽挥发油,以丁苯酞的包合率、载药量为评价指标,计算综合评分OD值。对包合温度、包合时间和芹菜籽挥发油与羟丙基-β-环糊精的比例进行单因素考察,并设计三因素五水平的星点实验。对实验结果进行多元线性、二项式及三项式拟合,采用效应面法筛选出的最佳包合工艺进行验证实验。采用高效液相色谱法（HPLC）测定包合物中丁苯酞的含量,采用紫外扫描法（UV）、差示扫描量热法（DSC）对芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物进行表征。[结果]芹菜籽挥发油包合物的最优制备工艺为：芹菜籽挥发油：羟丙基-β-环糊精比例2：25、包合温度为44.5℃、包合时间167 min。此包合工艺制备的挥发油包合物包合率为78.95%,包合物中丁苯酞质量分数为2.982 mg/g。表征结果显示芹菜籽挥发油被羟丙基-β-环糊精成功包合。[结论]星点设计-效应面法适用于芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精的包合工艺优化,此方法建立的数学模型具有良好的预测性。     

去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物在大鼠体内药动学研究

目的 比较去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物、去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物、去甲氧基姜黄素磷脂复合物、去甲氧基姜黄素原料药在大鼠体内的药代学性质,探讨去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物作为药物载体的优势。 方法 50 mg/mL(以去甲氧基姜黄素原料药计)剂量SD大鼠口服灌胃给药制剂及游离药物后,不同时间点于大鼠眼底静脉丛取血。采用高效液相法(HPLC)测定血浆中去甲氧基姜黄素的浓度。结果 去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物的AUC 0-∞ (μg/L*h)为(1424.87±258.62),较原料药去甲氧基姜黄素(370.58±2.76 ),去甲氧基姜黄素磷脂复合物(716.17±123.18),去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物(1009.35±138.64),均有有所提高,分别为其3.84、1.98、1.41倍。结论 去甲氧基姜黄素羟丙基-β-环糊精磷脂复合物较单一的磷脂复合物或羟丙基-β-环糊精包合物更能促进药物的吸收,有利于提高药物的生物利用度。     

石菖蒲挥发油β-环糊精、羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性

目的研究石菖蒲挥发油β-环糊精、羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺及包合物的稳定性。方法采用正交设计考察饱和水溶液法最佳包合工艺,以包合物含油率和挥发油包合率作为评价包合工艺的指标,采用HPLC法考察包合物稳定性。结果石菖蒲挥发油与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺均为:以1∶10的比例在30℃下搅拌1.5h包合,挥发油包合后稳定性显著增加。结论所得的最佳包合工艺稳定、可行,综合考虑包合工艺、包合物稳定性以及包合物的溶解性确定羟丙基-β-环糊精作为包合辅料。     

茜草双酯-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的研究茜草双酯-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺。方法采用正交实验设计,以包合率为指标评价包合物制备工艺。结果最佳包合条件为：茜草双酯与羟丙基-β-环糊精摩尔比为1∶2,包合时羟丙基-β-环糊精浓度为15%,包合时间为1h。结论优选得到的工艺稳定可行。     

羟丙基-β-环糊精对降香挥发油包合作用的研究

目的研究降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证.方法采用水溶液搅拌法制备降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物,采用HPLC法测定降香挥发油和包合物的水溶液中反式-橙花叔醇,并经薄层色谱、差示热分析、相溶解度法、核磁共振、扫描电镜法对包合物进行验证.结果降香挥发油已和羟丙基-β-环糊精形成包合物.结论羟丙基-β-环糊精可以包合降香挥发油,使降香挥发油溶解度提高41倍.     

荧光法研究槲皮素与β-环糊精及其衍生物的包合作用

目的详细研究槲皮素与环糊精在溶液中的包合行为并探讨影响包合的因素。方法采用荧光光谱法系统研究水溶液中槲皮素与β-CD、HP-β-CD和DM-β-CD的包合作用,并考察溶液酸度和环糊精种类等对包合过程的影响,探讨包合机理。结果槲皮素与环糊精在溶液中存在包合作用,其与三种环糊精的包合比均是1：1,包合强度依次是HP-β-CD〉DM-β-CD〉β-CD。在中性或酸性（pH6.5）条件下,环糊精最适宜包合槲皮素。结论环糊精衍生物比母体环糊精具有更好的包合能力,且环糊精更适合包合槲皮素的中性型体。     

胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的物相鉴别及体外鼻黏膜渗透评价

目的 通过羟丙基-β-环糊精包合胆酸,对包合物进行物相鉴别,提高胆酸的鼻黏膜渗透性。方法 采用相溶解度法、扫描电子显微镜法(SEM)、傅立叶变换红外光谱法(FT-IR)、差示扫描量热法(DSC)、核磁共振波谱法(NMR)对包合物进行物相鉴别;采用体外鼻黏膜渗透试验评价羟丙基-β-环糊精对胆酸鼻黏膜渗透性影响。结果物相鉴别证明包合物形成,相溶解度曲线为A_L型,包合常数K=564.30 L/mol;采用羊鼻黏膜进行渗透试验,胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的渗透系数和稳态流量分别为胆酸的1.46、144倍。结论 采用羟丙基-β-环糊精包合胆酸,形成了胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物,并能提高胆酸鼻黏膜渗透性。