单纯形网格法优化灯盏花素微乳处方及其理化性质考察

目的:优化灯盏花素微乳处方,并对其理化性质进行考察。方法:绘制伪三元相图,确定各相的比例,以载药量、粒径及粒径分布为评价指标,采用单纯形网格法优化微乳处方,并考察优化微乳的黏度、pH、电导率、粒径分布等理化性质。结果:选用Labrafil M 1944cs(10 %),Kolliphor RH40(30 %),PEG400(60 %)制备微乳,所得微乳平均粒径约为27 nm,粒径分布(PDI) 平均值为0.198。响应方程预测的指标值与实测值相近。所得优化微乳性质稳定。结论:单纯形网格法能够客观的优化微乳处方,优化所得微乳载药量高,粒径小,分布均匀。所建立的响应方程能够准确的对微乳的载药量、粒径及粒径分布进行预测。     

川芎嗪微乳凝胶的制备及体外释放度的研究

目的制备川芎嗪微乳凝胶,并考察微乳凝胶的体外释放度。方法采用Frans扩散池法对川芎嗪微乳凝胶进行体外释放实验研究。结果微乳凝胶在前6小时内释放较快,后18 h缓慢释放,体外释放度经一级、零级和Higuchi方程3种常用的数学模型拟合,结果川芎嗪微乳凝胶的体外释药符合一级释放模型。结论川芎嗪微乳凝胶体外释放性能良好,有一定的缓释作用。     

灯盏花素温敏型鼻用原位凝胶的体外释放和生物黏附性考察

目的 对自制灯盏花素温敏型鼻用原位凝胶的质量进行评价。方法 分别用振荡透析法考察原位凝胶的体外释放度;用蟾蜍上颚黏膜纤毛的输送速率和大鼠鼻腔滞留时间对原位凝胶生物黏附性进行评价。结果 灯盏花素温敏型原位凝胶符合鼻腔给药的要求,体外释放结果显示4 h时灯盏花素温敏凝胶累积释放量约50%,12 h累积释放量约90%;蟾蜍上颚黏膜纤毛输送速率与灯盏花素在大鼠鼻腔内滞留时间的考察均显示灯盏花素温敏凝胶具有生物黏附性。结论 灯盏花素温敏原位凝胶释放较完全,具有较好的生物黏附性,在鼻内的滞留时间明显延长。     

灯盏花素缓释片的制备及体外释放度研究

目的以羟丙甲基纤维素为骨架材料制得灯盏花素缓释片,并对释药机制进行探讨。方法进行体外释放度试验,研究体外释放度测定方法,以及辅料和加速稳定性试验对释放度的影响。结果制得的灯盏花素缓释片体外释放度测定结果符合缓释片质量标准中的释放度标准要求。体外释放符合一级释药动力学规律。结论制备灯盏花素缓释片缓释效果明显．方法简单,适于工业化生产。     

盐酸左氧氟沙星凝胶剂的体外释放度考察

目的：探讨盐酸左氧氟沙星凝胶剂的体外释放度及释放动力学。方法：采用HPLC法测定释放介质中盐酸左氧氟沙星的含量,以此为指标,采用透析法研究凝胶与乳膏的体外释药特性。结果：凝胶剂中盐酸左氧氟沙星在36h已基本全部释放,释放过程以Weibull模型拟合最佳。与乳膏剂比较,释放速率快,释放完全。结论：盐酸左氧氟沙星制成凝胶剂后,具有速释作用,考察方法稳定、可靠。     

氨苯砜包合物凝胶的体外释放度考察

摘要目的探讨氨苯砜（DDS）凝胶的体外释放规律及释放动力学。方法采用透析法研究1%,2%DDS包合物凝胶和2%DDS普通凝胶的体外释药特征。结果DDS包合物凝胶26 h基本完全释放,而DDS普通凝胶仅释放64%,3种凝胶的体外释放过程符合Higuchi方程。DDS经包合后释放速率较快。结论DDS包合物制备的凝胶具有加快释药的释放特征。     

昂丹司琼鼻用微乳凝胶剂的制备工艺优化及体外释放度考察

目的:研究昂丹司琼微乳及其鼻用微乳凝胶剂制备工艺的优化,并考察其体外释放度。方法:通过溶解度和"伪三元相"图筛选微乳处方的乳化剂、Km值和油相,以胶凝温度及凝胶强度筛选凝胶基质的组成和比例;并从体外释放度、凝胶稳定性和纤毛毒性实验考察凝胶性质。结果:乳化剂为Tween-80,Km值为1∶1,油相为Labrafil M-1944;鼻用凝胶基质为泊洛沙姆和卡波姆,比例分别为19%和1%,胶凝温度为(32.6±0.4)℃,凝胶强度为(37.5±1.2)s,8 h体外累积释放度为88.7%;其纤毛毒性与0.9%氯化钠溶液比较其差异无统计学意义(P>0.05),符合用药要求。结论:所制备的昂丹司琼微乳凝胶剂具有性质稳定、纤毛毒性低、具生物黏附的特点,较片剂释放完全,符合鼻用制剂标准。     

灯盏花素双层渗透泵控释片的制备及体外释放度

目的 研究灯盏花素双层渗透泵的处方工艺和体外释放行为.方法 采用综合评分法对正交实验结果进行评价,优化处方.结果 优化处方为包衣膜增重7%、1.2 mg·ml-1PEG4000、79.0 mg PEO、21.0 mg NaCI、2.0 mg HPMC.自制片批间重复性较好,受高湿、高温影响较大.结论 所制片剂在14 h内零级释药特征明显、16 h释药较完全,保存应密闭.     

灯盏花素口服微乳的制备

目的制备灯盏花素口服微乳并建立其包裹率测定方法。方法采用单因素法及伪三元相图法优选处方,葡聚糖凝胶柱层析法分离含药微乳与游离药物,以纯化水为洗脱液,高效液相色谱法测定药物含量。结果优选的油相、表面活性剂及助表面活性剂分别为油酸乙酯、聚山梨酯80及聚乙二醇400。柱层析分离方法药物回收率100.37%,加样回收率97.9%,药物含量测定方法回收率99.94%,线性范围12～360 μg• mL－1。样品包封率（93.2±1.0）%。结论所建立的方法可用于制备灯盏花素口服微乳并测定其包裹率。     

高效液相色谱法测定灯盏花素缓释片的含量及释放度

目的建立测定灯盏花素缓释片含量的高效液相色谱法 ,测定体外释放度。方法采用ODS柱 ,0 .0 2mol/LK2 HPO4缓冲液 (用磷酸调pH 7.5 ) 甲醇 (6 0∶4 0 )为流动相 ;检测波长为 335nm ;流速为 1.0ml/min进行检测。转篮法测定释放度。结果灯盏花素浓度在 0 .996～ 99.6 μg/ml范围内与峰面积呈良好线性关系 ,高、中、低 3种浓度的平均回收率为 99.1%～ 99.5 % (n =5 ) ,日内、日间RSD分别为 0 .6 9% (n =6 )、0 .82 % (n =5 )。结论采用高效液相法测定灯盏花素缓释片的体外释放具有灵敏、准确、专属性高的优点。     

甲氧沙林脂质体凝胶的体外释药与稳定性研究

目的 对甲氧沙林脂质体凝胶体外释药模式进行定量考察。方法 以相同浓度甲氧沙林凝胶为对照，用透析法检测甲氧沙林脂质体凝胶的体外释药模式，并对其在4 ℃下贮存3周的释药稳定性进行研究。结果与甲氧沙林凝胶比较，甲氧沙林脂质体凝胶具有明显的缓释及长效作用，且前3 h释药符合Higuchi扩散模式（k＝4.07%·h 1/2），3 h后遵循零级释药模式（k＝0.66%·h 1）。而甲氧沙林凝胶在实验24 h内释药均符合Higuchi扩散模式（k＝6.91%·h 1/2）。在贮存期内，甲氧沙林脂质体凝胶的释药模式及包封率均维持稳定。结论 甲氧沙林脂质体凝胶体外释药具有明显的缓释特征，稳定性理想，值得进一步研究开发。     

盐酸特比萘芬凝胶的处方优选及释放度研究

目的 研制盐酸特比萘芬凝胶并进行体外释放度考察。方法 以ACOA聚合物为成膜材料,羟丙基纤维素为增稠剂进行处方筛选,用数学模型拟合释放曲线。结果 盐酸特比萘芬处方中ACOA（型号HXF）用量1%,增稠剂用量1%,溶剂是96%的乙醇。盐酸特比萘芬凝胶的体外释药行为符合Higuchi释放模型。结论 盐酸特比萘芬凝胶处方设计合理,可进一步开发。     

川陈皮素温敏型鼻用原位凝胶体外释药行为研究

分别采用扩散池法、无膜溶出法以及渗析池法考察川陈皮素温敏型鼻用原位凝胶的体外释药特性与机制.结果表明,川陈皮素原位凝胶通过扩散释放的药物量较少,150 min仅为1.4%;通过无膜溶出法药物释放完全,120 min时药物基本释放完全,且药物的释放量与溶蚀量具有良好的相关性.渗析池法药物的释放量较扩散池法多,120min可释放8%的药物.因此,本实验室研制的川陈皮素温敏型鼻用原位凝胶可能主要通过溶蚀方式释药.     

目安眼膏体外释药特性研究

目的:比较我院自制的目安眼膏(阿昔洛韦+蜂蜜)与市售阿昔洛韦眼膏的体外释药特性。方法:将《中国药典》溶出度测定第三法与透析袋法相结合进行体外释药试验,运用紫外分光光度法测定2种制剂中阿昔洛韦含量以计算体外累积释药百分率,比较2种制剂的释药特征。结果:目安眼膏体外释放符合威布尔分布模型,而市售阿昔洛韦眼膏体外释放符合零级动力学模型,T80%分别为(3.156±0.013)、(10.16±0.009)h,Q8h分别为(93.28±0.010)%、(67.85±0.025)%,二者比较差异具有统计学意义。结论:目安眼膏释药速度及释药量均优于市售阿昔洛韦眼膏。     

对乙酰氨基酚鼻用温敏凝胶的制备及其体外释药机制研究

目的：制备对乙酰氨基酚鼻用温敏凝胶,并对其体外释药机制进行研究。方法：以单用15%、16%、18%、20%、25%泊洛沙姆407（P407）,及5%、10%P407与1%、1.5%、2%、2.5%、3%、4%聚乙烯醇（PVA）混合为凝胶基质制备对乙酰氨基酚鼻用温敏凝胶,根据胶凝温度筛选P407和PVA的最佳处方浓度,考察该凝胶的体外累积溶蚀量和体外释药行为并进行释放模型零级动力学、一级动力学、Higuchi方程、Riguchi-Peppas方程拟合。结果：单独使用P407作为凝胶基质,最佳处方浓度为16%～20%,凝胶的溶蚀和体外释药行为均符合零级动力学方程特征;选择混合基质,最佳处方浓度P407为10%,PVA为3%、4%,凝胶的溶蚀符合零级动力学方程特征,而体外释药遵从Higuchi方程,为骨架扩散释放机制。结论：PVA可显著降低P407的用量。单独使用P407作为凝胶基质,药物体外释药受凝胶溶蚀控制;而对于混合基质凝胶,溶蚀对体外释药并非决定性影响因素。     

吲哚美辛乳膏的制备及体外释放度考察

目的 制备吲哚美辛乳膏,并考察其体外释放度。方法 以吐温80、单硬脂酸甘油酯、液体石蜡、凡士林的用量为考察对象,以乳膏的外观性状及离心、耐热及耐寒试验是否分层为指标,采用L₉(3⁴)正交设计法优化乳膏处方,并采用高效液相色谱法测定乳膏在释放介质中的累积渗透量,通过小鼠热板法镇痛试验来观察乳膏的镇痛作用。结果 最佳处方：吐温80为0.45 g,单硬脂酸甘油酯为0.9 g,液体石蜡为0.9 g,凡士林为0.6 g。吲哚美辛乳膏的累积渗透量几乎随时间呈等速率增加,且乳膏有明显的镇痛作用。结论 正交试验法优选的吲哚美辛乳膏色泽均匀、质地细腻、渗透性良好、便于涂布,处方稳定。吲哚美辛乳膏的累积渗透量与时间呈良好的线性关系,方法简单可靠。     

阿霉素海藻酸钙凝胶微丸的释放性

以阿霉素为阳离子模型药物，研究了不同初始浓度海藻酸钠（ＳｏｄｉｕｍＡｌｇｉｎａｔｅ，ＮａＡｌｇ）制备的空白微丸对药物的摄取作用和不同介质中药物的释放过程     

左氧氟沙星热敏型眼用凝胶的研制及体外释放研究

目的:制备左氧氟沙星热敏型眼用凝胶,并对其体外释放行为进行考察。方法:以泊洛沙姆407为热敏型材料制备左氧氟沙星眼用凝胶,根据胶凝温度筛选泊洛沙姆407的最佳处方浓度,采用无膜溶出模型对该制剂的体外释放行为进行考察。结果:左氧氟沙星检测浓度线性范围为3～11μg/ml(r=0.9991,n=6),回收率为99.62%;泊洛沙姆407在处方中的最佳浓度为18%;药物释放呈零级动力学特征,释放量取决于凝胶溶蚀量。结论:该制剂制备方法简单,用药剂量易于控制,极具开发前景。     

石杉碱甲缓释微球的体外释放度及其体内外相关性研究

目的建立体内外相关性良好的石杉碱甲缓释微球的体外释放度测定方法。方法采用直接释药法和透析释药法测定石杉碱甲缓释微球的体外释放度，考察加入吐温的量和透析袋内递质的体积对释药速度的影响;采用高效液相色谱法测定石杉碱甲缓释微球在大鼠注射部位的残留量，计算微球在体内的释药速度。通过相关性评价确定最佳的体外释放度测定方法。结果透析释药法可获得良好的体内外相关性(r＝0.990 2)。结论透析释药法可用于测定石杉碱甲缓释微球的体外释放度。