甲壳质及其衍生物在药物制剂中的应用

本语文介绍近三十年一甲壳质及其衍生物在药物制剂中的应用研究概况及应用前景。     

甲壳质及其衍生物在医药上的应用研究

甲壳质又叫甲壳素、几丁质、壳多糖 ,化学名为(1 .4) - 2 -乙酰胺基 - 2 -脱氧 - D-葡聚糖 ,以β(1→ 4)糖苷键连接 ,是一种线型的高分子多糖 ( 1) ,在自然界分布很广 ,大量存在于海洋节肢动物 (虾、蟹 )的甲壳中 ,自然界每年由生物合成的甲壳质产量仅次于纤维素。甲壳质不溶于水 ,也不溶于酸碱水溶液 ,化学性质相当稳定 ( 2 )。由于其分子中乙酰胺基的存在 ,分子间形成很强的氢键 ,降低了溶解性 ,限制了其应用范围。　　甲壳质脱乙酰基后其产物是甲壳胺 ,又名壳聚糖、壳糖胺 ,其化学名称为 (1 .4) - 2 -氨基 - 2 -脱氧 - β- D-葡聚糖 ,溶…     

甲壳质及其衍生物壳聚糖在医学中的应用研究

甲壳质及其衍生物壳聚糖因其本身特殊的理化特性在医学中的应用非常广泛,而且可以通过改变它们的基团发挥不同的作用,使得这一类物质在医学研究中具有很大的潜力,本文主要将这类物质在止血、抗凝血、基因治疗、造影、对正常细胞的生长分化以及对肿瘤细胞的生长等方面的作用及其机制进行了阐述。     

甲壳质及其衍生物的医药应用

<正>甲壳质(Chitin)又名甲壳素、几丁质,其学名为聚-2-乙酰胺基-2-脱氧-D-吡喃葡萄糖。其主要衍生物有壳聚糖、羧甲基甲壳质、羧甲基壳聚糖等。 甲壳质广泛存在于自然界中,是地球上除植物以外的第二大纤维源,它无毒、无味、耐碱、耐热、耐晒、耐腐蚀、不怕虫蛀、可降解,在生产和生活领域具有十分广泛的用途。目前一场甲壳质开发热正在世界范围内兴起。行家认为,甲壳质将会象20世纪的塑料一样走进寻常百姓家,成为21世纪的支柱产业之一。     

壳聚糖及其衍生物的医药应用进展

壳聚糖(Chitosan,(1,4)-2-氨基-2-脱氧-β-D-葡聚糖]是由甲壳素[Chitin,(1,4)-2-乙酰氨基-2-脱氧-β-D-葡聚糖]经脱乙酰化反应后而得到的一种天然生物高分子,是生物界大量存在的一种线性氨基多糖,广泛存在于节足动物类的翅膀或外壳中,也存在于真菌和藻类的细胞壁中,是甲壳素最重要的衍生物,是其脱乙酰度达到70％以上的产物．其结构如下：     

甲壳素,壳聚糖及其衍生物的应用

随着甲壳素,壳聚糖及其衍生物研究的迅速发展,其研究内容和应用范围越来越广泛。从发展历史,性质,提取及加工方法,应用,发展前景几个方面对其进行简要评述。     

甲壳质及其应用

甲壳质(chitin)又名甲壳素、几丁质、壳多糖等，学名为聚-N-乙酰-D-葡萄胺。广泛存在于甲壳纲动物外骨骼、昆虫外壳和霉菌细胞壁，是地球上最丰富的有机质之一，是仅次于纤维素存在于自然界的第二大类多糖，属于可再生资源。在蟹、虾、蛤等水产品加工后的甲壳废弃物中含10％～30％的甲壳质，全世界每年产量约数10亿吨。     

甲壳素/壳聚糖及其衍生物的最新应用进展

甲壳素是存在于自然界中的唯一带阳离子的糖类聚合物,来源于节肢动物和低等植物的真菌和藻类。前者大量存在于海洋之中,以虾蟹为主,能够被生物降解,产量仅次于纤维素。甲壳素脱乙酰化的产物称为壳聚糖,壳聚糖经结构修饰后可得到一系列适合不同需要的性能优良的衍生物。甲壳素、壳聚糖及其衍生物特殊的结构特征不仅决定其具有良好的物理、化学、机械性能,还具有很好的生物相容性、降解性、免疫抗原性小、无毒性等特殊的生物医学特性。同时具有良好的生物安全性,使其在医药保健、农业、食品工业、水处理、纺织、化工、化妆品等领域均有广泛的应用。     

富勒烯及其衍生物在医药领域的应用研究进展

富勒烯是一种有效的自由基清除剂和抗氧化剂,对富勒烯进行化学修饰得到的富勒烯衍生物具有良好的水溶性及生物活性。富勒烯及其衍生物具有抗氧化、细胞保护、抗微生物、光动力、载带药物和肿瘤治疗等多种活性,在医药领域发挥着重要作用,近几年这方面的研究又取得了较大进展。本文从调控肿瘤微环境、应用于药物载体和光动力疗法、抗氧化应激4个方面综述了富勒烯及其衍生物在医药领域的最新应用研究进展,并对其在医药领域的未来发展及应用进行展望。     

黄酮类衍生物及其药理作用

黄酮类化合物又称为黄酮体,是一种广泛存在于植物界中的具有生物活性的酚性化合物。至目前为止,黄酮类化合物一方面已被证明具有降血压、降血脂、降血糖、抗抑郁、预防心脑血管疾病、抗骨质疏松、抗肿瘤等多种药理作用,并且由于来自于天然植物,黄酮类化合物对正常细胞毒性较小,其正逐渐成为人们的关注热点;另一方面,溶解度低、生物利用率差的缺点极大限制了黄酮类化合物在临床上的应用。因此研究者们尝试通过结构改造合成了一系列溶解性好、稳定性高的黄酮类衍生物,并证明了他们具有多种生物活性。本文就几种重要黄酮类衍生物的合成及其药理作用研究进展进行综述。     

壳聚糖及其衍生物抗菌性能的研究进展

就近年来对壳聚糖及其衍生物抑菌性能的研究进展予以综述,主要针对影响壳聚糖抑菌效果的影响因素(分子量、脱乙酰度、浓度、pH值以及菌株种类)以及抑菌机理进行分析。另外还对壳聚糖的衍生物的抑菌性能的研究进展进行综述。     

靛玉红及其衍生物的研究

靛玉红是中国医学科学家在七十年代中期发现的具有新型结构的抗肿瘤新药,它是传统中成药当归芒荟丸中青黛的抗肿瘤有效成分[1].由于该化合物对慢粒白血病具有明显的抑制作用,且具有临床疗效可靠,毒副作用小,对骨髓无明显抑制作用等特点.     

壳聚糖及其衍生物在组织工程中的应用

壳聚糖由于具有良好的生物相容性、生物可降解性以及具有可反应的活性基团，因而在生物、医学等领域具有广泛的研究和应用。随着组织工程学研究的深入，壳聚糖及其衍生物材料作为天然高分子组织工程支架越来越受到重视，综述了近年来国内外壳聚糖及其衍生物在组织工程上的研究和应用情况，包括壳聚糖及其衍生物支架材料的制备方法、壳聚糖的改性以及壳聚糖复合材料等。     

烷基化壳聚糖衍生物的制备与性能研究

用卤代烷与壳聚糖反应，制备了具不同长度烷基取代基的壳聚糖衍生物。红外和Ｘ衍射测试结果表明：烷基取代基的引入削弱了壳聚糖分子间的氢键作用，可改善其溶解性能。其中，Ｃ２、Ｃ４和Ｃ８烷基取代衍生物有良好的水溶性，抗凝血性能则随烷基取代基的增长而得以改善。     

壳聚糖及其衍生物应用于肥胖治疗的研究进展

肥胖是并发高血脂、脂肪肝、糖尿病和心脑血管损害等疾病的主要危险因子，减肥药物（食品）是一种有效的控制体重的手段。壳聚糖对脂肪和胆固醇具有良好的吸附性能，正在成为一种新型的减肥药物（食品）。结合本课题研究方向，综述了药用壳聚糖及其衍生物在治疗肥胖及其并发症方面应用的研究进展。通过在壳聚糖C6住-OH上改性制备了水溶性、油溶性和两亲性良好的壳聚糖衍生物，并通过动物试验研究了其减肥功效。     

泰乐菌素及其衍生物研究进展

泰乐菌素是目前国际上广泛使用的兽用抗生素,国外对泰乐菌素的研究一直没有停止过。目前国内外通过生物转化和化学合成的手段,生产出一系列泰乐菌素的衍生物。这些衍生物在药效上大大高于泰乐菌素,在药物残留方面比泰乐菌素表现出很大的优势,有逐渐取代泰乐菌素的趋势。本文综述了目前国际上各种泰乐菌素的衍生物的结构性质及合成方法,并重点介绍了运用生物转化法合成乙酰异戊酰泰乐菌素的研究进展,对了解和研究泰乐菌素衍生物,制备新一代的高效低毒抗生素具有指导意义。     

氧化石墨烯及其衍生物在中药有效成分应用方面的研究进展

中药有效成分普遍存在溶解性差、含量低且提取分离手段繁琐,不利于检测分析和成药性差等局限性,限制了其临床应用。氧化石墨烯等新型纳米材料凭借独特的物理化学性质逐渐被用于中药有效成分提取、分离纯化和抗肿瘤等,有望改善中药临床应用限制,促进中医药临床发展。作者从氧化石墨烯的结构性质出发,总结了其在中药有效成分方面的应用,包括促进中药有效成分溶出与提高分离纯化效率,改善生物利用度,增强成药性,提高抗肿瘤靶向性、缓释性、增强疗效等并对其中存在问题及未来发展进行讨论,旨在为氧化石墨烯及其衍生物在中医药领域的发展和中药有效成分在临床上的实际应用提供参考。