泮托拉唑钠肠溶片的生物等效性研究

目的 研究泮托拉唑钠肠溶片在中国健康受试者人体药物代谢动力学和生物等效性。方法 空腹和餐后组分别纳入36、42例受试者,每周期随机交叉单次空腹或餐后口服受试或参比制剂40mg,用UPLC-MS/MS法测定人血浆中泮托拉唑浓度,Phoenix WinNonlin8.2统计软件计算药代动力学参数,分析两种制剂的生物等效性。结果 空腹状态下口服泮托拉唑受试制剂和参比制剂的C_max分别为(3295.143±1187.421)、(3600.662±1598.281)ng/mL;T_max分别为3.00(1.50,4.50)、3.50(1.50,5.53)h; AUC_0-t分别为(13148.4±11834.9)、(13400.2±12421.9)ng·h/mL;AUC_0-∞分别为(13877.3±13820.2)、(14990.7±15111.0)ng·h/mL。餐后状态下口服泮托拉唑受试制剂和参比制剂的C_max分别为(3146.162±1045.245)、(3497.986±1176.9...     

盐酸贝那普利片及活性代谢物在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价空腹及餐后状态下单次口服盐酸贝那普利片受试和参比制剂的生物等效性。方法 将志愿者按照1:1的比例分配至T-R(受试制剂-参比制剂)和R-T(参比制剂-受试制剂)序列组;采用单中心、随机、开放、两周期、双序列、自身交叉、单次给药(空腹、餐后)的试验方法设计;采用高效液相-色谱串联质谱法测定血药浓度;使用WinNonlin软件的非房室模型对贝那普利主要药代动力学参数C_max、AUC_0-t、AUC_0-∞进行分析;T_max采用非参数秩和检验。结果 空腹组受试制剂和参比制剂贝那普利的主要药代动力学参数如下：C_max分别为(207.86±70.77)ng·mL^-1和(205.20±70.37)ng·mL^-1;AUC_0-t分别为(168.91±36.03)h×ng·mL^-1和(170.23±38.37)h×ng·mL^-1;AUC_0-∞分别为(171.0...     

HPLC法测定联磺甲氧苄啶片中磺胺甲噁唑的含量

建立联磺甲氧苄啶片中磺胺甲噁唑的HPLC含量测定方法。采用ODSC18ZORBAX(150mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以水-乙腈-三乙胺(799∶200∶1)(用氢氧化钠试液或冰醋酸调节pH值至5.9)为流动相;检测波长为265nm;流速1.3ml/min;进样量20μl;柱温35℃。磺胺甲噁唑在10~250μg/ml范围内有良好的线性关系。平均回收率99.67%,RSD为0.4%。本法操作简便、快速、结果准确、专属性强。     

高效液相色谱法测定磺胺甲噁唑片中磺胺甲噁唑的含量

目的:建立高效液相法测定磺胺甲噁唑片中磺胺甲噁唑含量的方法。方法:采用Diamonsil-C18(4.6 mm×200 mm,5μm)色谱柱;流动相:乙腈-水-三乙胺(200∶799∶1),用冰醋酸调节pH值至5.9;检测波长:240 nm;流速:1.0 ml/min。结果:磺胺甲噁唑在4～14μg范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9997),平均回收率为99.91%,RSD=0.42%(n=9)。结论:本方法简便、准确、重现性好,可用于磺胺甲噁唑片中磺胺甲噁唑的质量控制。     

高效液相色谱法同时测定生物体液中TMP、SMZ、Ac-SMZ的含量(英文)

建立了同时测定生物体液中磺胺甲基异噁唑、乙酰磺胺甲基异噁唑和甲氧苄啶的反相高效液相色谱分析方法。药物在ODS柱上分离,流动相为甲醇-0.067 mol/L磷酸缓冲溶液(35:65V/V),检测波长为225 nm,TMP,SMZ和Ac-SMZ的检测限可分别达到0.1 μg/ml,0.1μg/ml和0.3μg/ml。原型药和代谢产物均可用有机酸经简单提取,该法精确、灵敏,并适用于药代动力学研究。     

人血浆中磺胺甲噁唑和代谢产物的HPLC法测定及其药代动力学研究

目的建立人血浆中磺胺甲噁唑及其代谢产物的RP—HPLC测定法,研究磺胺甲噁唑及其代谢产物N4-乙酰磺胺甲噁唑的药代动力学特征。方法血样经高氯酸预处理后,进行HPLC分析,色谱柱为Lichrospher C18（5μm,250inm×4．6mm）,流动相为乙腈-水-冰乙酸-三乙胺（38：62：0．4：0．3,v／v）,流速为1．0ml／min,检测波长为240／lm。结果磺胺甲噁唑和N4-乙酰磺胺甲噁唑分别在1～160μg／ml和0．5～20μg／ml的范围内浓度与峰面积线性关系良好,定量限分别为1μg/ml和0．5μg/ml,日内精密度分别为0．91％～6．83％和1．80％-7．66％,日间精密度分别为2．12％～6．09％和4．16％～8．15％,回收率分别为95．9％～106．0％和98．8％～110．3％。结论建立的人血浆中磺胺甲噁唑及其代谢产物的RP—HPLC分析方法灵敏、准确、简便,适合于磺胺甲噁唑及其代谢产物N4-乙酰磺胺甲噁唑的药代动力学研究。     

盐酸二甲双胍缓释片在健康受试者餐后条件下的生物等效性研究

评价盐酸二甲双胍缓释片受试制剂和参比制剂在健康受试者餐后单次给药条件下的生物等效性和安全性。试验采用单中心、随机、开放、单剂量、两周期、两序列、双交叉设计,32例健康受试者在餐后状态下单次服用受试制剂或参比制剂0.5 g,在给药前(0 h)至给药后1、3、4、4.5、5、5.5、6、7、8、9、10、12、15、24、36和48 h采集静脉血4 mL,检测血浆样本中二甲双胍的浓度,用Win Nonlin 7.0软件计算药代动力学参数,当受试制剂与参比制剂的c_max、AUC_0-t、AUC_0-∞几何均值比的90%置信区间均在80.00%～125.00%等效区间内,证明两制剂生物等效。有1例受试者因不良事件脱落。受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数：c_max为(0.68±0.14)和(0.65±0.11) mg/L,AUC_0-t为(7.33±1.65)和(7.00±1.89) h·mg/L,AUC_0-∞为(7.39±1.67)和(7.06±1.91) h·mg...     

阿那曲唑片在中国健康绝经期女性志愿者的人体生物等效性研究

  目的  评价在空腹和餐后条件下健康绝经期女性单次口服阿那曲唑受试制剂与参比制剂的生物等效性。  方法  采用开放、随机、双周期、自身交叉试验设计,各纳入24例健康绝经后期女性志愿者,分别在空腹和餐后服用1 mg阿那曲唑受试制剂和参比制剂后,采用高效液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定阿那曲唑的血药浓度。使用Phoenix WinNonlin 6.3版中的非房室模型分析,计算药代动力学参数并评价两种阿那曲唑空腹及餐后服用的生物等效性。  结果  在空腹和餐后条件下健康绝经后期女性志愿者口服受试制剂和参比制剂后的主要药代动力学参数(AUC_0-∞、AUC_0-t、C_max)的几何均数比值90%置信区间均在80.00%~125.00%的范围内。餐后给药与空腹给药相比,t_max延长,C_max降低,而AUC和t_1/2基本一致。  结论  在空腹和餐后条件下阿那曲唑受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

复方磺胺甲噁唑片溶出度考察

复方磺胺甲噁唑片为一临床上常用的抗菌药,其所含磺胺甲噁唑、甲氧苄啶均在水中几乎不溶,因此进行溶出度检查是必要的.本文基本采用中国药典1995年版该品含量测定方法[1],稍作改变,对6个厂家12批复方磺胺甲噁唑片溶出度进行了考察,以利于进一步改革工艺,提高质量.     

双波长分光光度法测定新磺棕口服液中两主药的含量

目的建立测定新磺棕口服混悬液中磺胺甲噁唑和甲氧苄胺嘧啶含量的方法。方法采用双波长分光光度法,在256.2nm、304nm、238.4nm和295nm波长处测定其吸光度,并计算含量。结果磺胺甲噁唑和甲氧苄胺嘧啶检测浓度的线性范围分别为3.80～16.20μg/m(lr=0.9883),5.85～30.10μg/m(lr=0.9964);平均回收率分别为SMZ:97.93%(RSD=0.04%,n=5),TMP:99.55%(RSD=0.01%,n=5)。结论本法操作简便、快速、准确,可用于该制剂中主药的含量测定。     

褶合光谱-标准加入法测定复方磺胺甲噁唑片剂中SMZ和TMP

目的:探讨褶合光谱-标准加入法测定复方磺胺甲噁唑片剂中磺胺甲噁唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)含量的可操作性和准确性.方法:采用TMP标准加入法,用紫外可见分光光度计采集吸收度信息,通过褶合光谱程序双组分定量分析系统计算出SMZ与TMP含量.结果:SMZ、TMP平均回收率分别为100.42%、96.83%,RSD值为0.37%和2.55%.结论:对于处方比例悬殊且紫外光谱吸收强度差异大的双组分药物,在确定最佳标准加入量后,采用褶合光谱法可以不经分离同时测定.     

高效液相色谱法测定磺胺甲嚼唑片中磺胺甲噁唑的含量

目的：建立高效液相法测定磺胺甲哩唑片中磺胺甲喂唑含量的方法。方法：采用Diamonsil—C18（4．6mm×200mm,5μm）色谱柱;流动相：乙腈-水-三乙胺（200：799：1）,用冰醋酸调节pH值至5．9;检测波长：240nm;流速：1．0ml／min。结果：磺胺甲略唑在4-14μg范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=-0．9997）,平均回收率为99．91％,RSD=O．42％（n=9）。结论：本方法简便、准确、重现性好,可用于磺胺甲噁唑片中磺胺甲噁唑的质量控制。     

HPLC法测定复方磺胺甲嗯唑片的含量

目的：建立测试复方磺胺甲嗯唑片中磺胺甲嗯唑和甲氧苄啶两组分含量的高效液相方法，并对此方法进行系统的方法学验证，以确保应用该方法测试的结果准确、可靠。方法：采用色谱柱：Agilent TC—C18柱（4．6×150mm，5μm，Agilent，美国），流动相：乙腈-0．05mol／L磷酸二氢钾溶液（内含0．2％三乙胺）（20：80）（最后用磷酸调至PH4．8），检测波长为240nm。结果：磺胺甲嗯唑和甲氧苄啶分别在100mg·L^-1-500mg·L^-1和20mg·L^-1-100mg·L^-1范围内线性关系良好，相关系数分别为0.9994和0．9991（n=5）；两组分的精密度和重现性均为良好；加样回收率分别为100．54％和98．76％；供试品溶液室温放置8h，两组分均为稳定。结论：本研究所得方法操作简单、快速，专属性高、重现性好，可准确测定复方磺胺甲嗯唑片中磺胺甲嚷唑和甲氧苄啶两组分含量，用于复方磺胺甲唾唑片的质量控制。     

紫光分光光度法测定复方磺胺甲wu唑片的含量

复方磺胺甲唑片含有磺胺甲唑 ( SMZ)和甲氧苄啶 ( TMP)两种成分 ,中国药典(1) 采用双波长分光光度法测定其含量。笔者利用 SMZ溶于氢氧化钠溶液 ,而 TMP溶于氯仿的特点 ,在同一份样品中同时分离两种成分再分别用紫外分光光度法测定两者的含量 ,方法简便 ,结果准确。现报道如下。1　仪器与药品　　分光光度计 (日本岛津 UV- 2 2 0 1型 )。复方磺胺甲唑片 (市售品 ) ,SMZ对照品 (原料经重结晶制得 ) ,TMP对照品 (原料经重结晶制得 ) ,盐酸(分析纯 ) ,氢氧化钠 (分析纯 )。2　实验条件的选择2 .1　紫外吸收光谱 :精密称取 SMZ…     

高效液相色谱法同时测定联磺甲氧苄啶片中三组分的含量

目的建立同时测定联磺甲氧苄啶片中磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶、甲氧苄啶含量的方法。方法采用HPLC法,选用Alltech Alltima C18柱5μ（150×4.6mm）,以甲醇-水-冰醋酸-三乙胺（25∶74∶1∶0.3）为流动相,检测波长270nm。结果磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶、甲氧苄啶分别在0.5-1.5μg（r=0.9998）,0.5-1.5μg（r=0.9999）,0.2-0.6μg（r=0.9999）范围内有良好的线性关系,平均加样回收率分别是99.5%、99.8%、101.1%。结论所用方法准确,简便快速,专属性强可控制联磺甲氧苄啶片的质量。     

微分紫外吸收光谱法测定复方磺胺甲基噁唑片剂的含量

复方磺胺甲基噁唑是一种广谱抗菌类药物.本文探讨了微分紫外吸收光谱法测定该药片剂中磺胺甲基噁唑(SMZ)和甲氧苄氨嘧啶(TMP)含量的最佳条件.在0.01mol/L NaOH溶液中,用二阶微分(△λ=2nm)光谱,在波长为243.5nm外测定TMP的含量:用三阶微分(△=4nm)光谱,在波长为244.8nm外测定SMZ的含量,各组分互不干扰,测定回收率为99.8～101.8%.本方法不需要烦杂的分离操作,简便快速,精确度高.     

注射用福沙匹坦双葡甲胺(150 mg)在中国健康受试者中单次给药的药代动力学研究

目的研究中国健康受试者单剂量静脉输注由江苏奥赛康药业有限公司生产的注射用福沙匹坦双葡甲胺后的血药浓度经时变化,估算相应的药代动力学参数。同时,评估注射用福沙匹坦双葡甲胺在中国健康受试者中的安全性。方法本研究采用单中心、单剂量、单次给药的研究设计,空腹条件下入组12例受试者,每人静脉输注注射用福沙匹坦双葡甲胺150 mg,静滴时间为(30±2)min。使用液相色谱-串联质谱技术测定人血浆中福沙匹坦及其代谢产物阿瑞匹坦的浓度,采用Phoenix公司的WinNonlin6.4药动学软件进行药动学计算。结果健康受试者静脉滴注(30±2)min福沙匹坦双葡甲胺(150 mg)后,血浆中福沙匹坦迅速达峰并很快消除。其主要药动学参数如下：T_max为0.333 h;C_max为4.316μg/mL;AUC_0-t为2.090 h·μg·mL^-1;AUC_0-∞为2.098 h·μg·mL^-1。福沙匹坦在体内迅速转化成阿瑞匹坦,其血药浓度在输注结束即达峰值。其主要药动学参数如下：...     

UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆甘草酸及其代谢物的浓度及药物动力学研究

目的 建立测定大鼠血浆中甘草酸及其代谢产物甘草次酸含量的超高效液相色谱-串联四极杆质谱(UPLC-MS/MS)方法，进行大鼠体内药物动力学研究。方法 采用ACQUITY UPLC BEH C₁₈(2.1 mm×150 mm, 1.7μm),以5 mmol/L乙酸铵(A)-乙腈(B)为流动相，梯度洗脱，流速0.3 mL/min,电喷雾离子源，负离子模式下，多反应监测(MRM)方式，以格列喹酮为内标；大鼠口服给药，取血后血样经甲醇沉淀蛋白，检测大鼠血药浓度。结果 甘草酸与甘草次酸血浆浓度在0.009 9～2.899 0μg/mL与0.040 0～26.890 0μg/mL范围内线性关系良好，方法学各项指标均符合要求。药动学参数甘草酸T_max为(1.83±0.41) h, C_max为(0.42±0.04)μg/mL,AUC_0-∞为(2.13±0.43) h·μg^-1·mL^-1,t_1/2为(16.74±8.45) h。代谢产物甘草次酸T     

老年Ⅱ期压疮患者治疗新方法探讨

目的探讨复方磺胺甲噁唑复合剂与氦氖激光照射治疗Ⅱ期压疮的临床效果比较。方法将61例90处压疮患者随机分为治疗组（31例,46处）和对照组（30例,44处）,两组均用生理盐水消毒,行2h翻身1次。治疗组用复方磺胺甲噁唑复合剂局部涂抹,观察组用氦氖激光照射,对照两组临床效果。结果治疗组治愈率60．87％,对照组27．27％,两组比较,差异有统计学意义（P〈0．005）。结论复方磺胺甲噁唑复合剂治疗压疮效果优于氦氖激光照射。     

《抗菌药物临床应用指导原则》(第三部分) 各类抗菌药物的适应证和注意事项(四)

磺胺类药根据药代动力学特点和临床用途,本类药物可分为:①口服易吸收可全身应用者,如磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶、磺胺林、磺胺多辛、复方磺胺甲噁唑(磺胺甲噁唑与甲氧苄啶SMZ-TMP)、复方磺胺嘧啶(磺胺嘧啶与甲氧苄啶SD-TMP)等;②口服不易吸收者如柳氮磺吡啶(SASP);③局部应用者,如磺胺嘧啶银、醋酸磺胺米隆、磺胺醋酰钠等。适应证全身应用的磺胺类药:本类药物适用于大肠埃希菌等敏感肠杆菌科细菌引起的急性单纯性尿路感染;敏感流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎,脑膜炎奈瑟球菌所致的脑膜炎。复方磺胺甲噁唑可治疗肺炎…