多巴胺受体在药物成瘾中的作用

药物成瘾是一种慢性、易复发性脑病,主要表现为强迫性觅药,中断给药后产生戒断综合征。目前认为药物成瘾与腹侧背盖区(ventral tegmental area,VTA)和伏隔核(nucleus accumbens,NAc)多巴胺神经系统功能和结构的适应性改变密切相关。成瘾药物是通过抑制多巴胺重吸收或促进多巴胺的释放增加突触间隙多巴胺的浓度,高于生理水平的多巴胺作用于相应多巴胺受体,产生神经适应性和成瘾行为[1]。另一方面,多巴胺受体也是多种药物作用的靶点,药物通过对其进行拮抗或激动来发挥作用。分子生物学研究也揭示,编码多种多巴胺受体的基因表现为多态性,这种…     

基因敲除技术在药物成瘾机制研究中的应用

药物成瘾是一种由滥用药物与大脑奖赏系统相互作用产生的慢性、复发性脑疾病〔1〕,主要表现为强迫性用药症状和持续性渴求状态 ,给患者本人带来极大痛苦 ,也造成严重的社会危害。药物成瘾后引起神经网络系统 (中脑边缘多巴胺和非多巴胺系统的神经元受体及信号转导系统 )发生复杂的适应性变化 ,所以出现成瘾行为。药物成瘾研究属于行为药理学范畴 ,传统方法采用特异性拮抗剂或激动剂进行动物实验研究 ,以阐明相关机理。但是已有的拮抗剂药理作用广泛 ,缺乏高度特异性 ,并且很多生物活性蛋白质 (尤其是受体亚型和细胞内信号转导分子 )目前还没…     

多巴胺受体及其激动剂和拮抗剂对体温调节的研究进展

多巴胺受体在体温调节中的作用引起了人们的重视，目前已经明确多巴胺受体在脑中的定位，并把它分为两型五亚型，Ｉ型受体介导升温作用，Ⅱ型受体介导降温作用，而自身受体又对多巴胺的合成与释放起着调节作用。本文对多巴胺受体及其激动剂，拮抗剂对体温调节的研究进展进行了综述。     

多巴胺受体与药物成瘾的研究进展

人类表现出的过度依赖某种药物且自身不能控制其对药物的摄取与寻觅的行为，即“药物成瘾”（drug addiction）。药物成瘾过程通常伴随着一系列脑机能的改变，脑内的多巴胺（DA）、阿片肽、γ-氨基丁酸能等系统都与药物成瘾有密切联系。中脑边缘多巴胺系统则是目前公认的与成瘾有关的最重要的脑区，多巴胺是奖赏机制的主要递质。人吸食某种成瘾物质后，大脑就会释放出大量的多巴胺。     

多巴胺受体激动剂的药理研究进展

目的对多巴胺受体激动剂的药理作用进行综述。方法在查阅近十几年的文献资料基础上,从多巴胺受体激动剂的分类、分布、功能、作用机制、临床应用及其副作用进行论述。结论多巴胺受体激动剂在许多的疾病治疗中已得到了广泛的临床应用,并获得相应的临床治疗效果。     

多巴胺受体激动剂治疗帕金森综合征的临床应用

帕金森综合征(PD)是一种继发性震颤麻痹,即因某种脑炎、中毒(如一氧化碳、锰、氰化物、利血平、吩噻嗪类和丁酰酞苯类药物以及三环类抗抑郁等药物中毒等)、脑血管病、颅脑损伤、脑肿瘤等引起,又称为震颤麻痹综合征[1].主要治疗药物有2类,拟多巴胺类药物包括左旋多巴、卡比多巴、司来吉兰、金刚烷胺;胆碱能受体阻断药有苯海索、丙环定.近年来多巴胺受体激动剂引起人们高度重视.该类药物有2种类型,麦角类包括溴隐亭、培高利特、卡麦角林和麦角乙脲;非麦角类包括普拉克索、罗匹尼罗、吡贝地尔、罗替戈汀和阿朴吗啡等.根据病理生理机制的研究进展,有学者推测长效多巴胺受体(DR)激动剂可持续而非波动性刺激多巴胺受体,能起到预防或延迟运动并发症发生和神经保护的作用.     

多巴胺受体激动剂治疗帕金森综合征的临床应用

帕金森综合征（PD）是一种继发性震颤麻痹,即因某种脑炎、中毒（如一氧化碳、锰、氰化物、利血平、吩噻嗪类和丁酰酞苯类药物以及三环类抗抑郁等药物中毒等）、脑血管病、颅脑损伤、脑肿瘤等引起,又称为震颤麻痹综合征^[1]。     

微生物来源的受体拮抗剂或激动剂的研究进展

近年来，在分子和一物学、酶学、遗传学和免疫学发展和基础上，随着筛选方法的多样化，微生物代谢产物也向多种生物活性方面发展。受体拮抗剂或激动剂等小分子生物生理活性物质逐渐爱到许多药物研究者的青睐，本文综述了近年来微生物来源的受体拮抗剂或激动剂的研究近况。     

多巴胺受体激动剂在治疗不宁腿综合征中的临床应用

不宁腿综合征主要表现为肢体感觉异常及难以控制的肢体活动,多在休息、睡眠时加重而在活动后缓解,患者还常伴有失眠等睡眠障碍。不宁腿综合征的发生与多巴胺能系统异常密切相关,使用左旋多巴和多巴胺受体激动剂治疗有效。其中,多巴胺受体激动剂是治疗不宁腿综合征的一线用药,治疗中、重度不宁腿综合征的疗效较好,患者的耐受性也佳,但长期使用时需注意患者症状加重、反跳等不良反应。     

多巴胺受体激动剂治疗神经-精神疾病的研究进展

多巴胺受体激动剂(DAs)主要用于帕金森病的治疗,对其运动及非运动症状有一定的缓解作用。随着对药物特性和结构的不断研究,DAs在帕金森病和其他神经-精神类疾病的应用得到重视。本文综述近年非麦角类DAs治疗帕金森病的研究进展及新型DAs的临床前和临床试验结果,并展望多种神经-精神疾病临床治疗的发展前景。     

药物依赖过程中多巴胺受体的作用及其研究进展

<正> 大多数的成瘾药物与脑内多巴胺系统的活动性改变密切相关,而且中脑边缘多巴胺系统(meolimbicdopamine system,MLDS)是公认的与成瘾有关的最重要的脑区。在急性给药情况下,成瘾药物一般都能     

多巴胺受体激动剂治疗帕金森病最新进展

本文综述了多巴胺受体激动剂在帕金森病(PD)治疗中的最新进展,介绍了培高利特(pergolide)、吡贝地尔(piribedil)、普拉克索(pramipexole)和罗匹尼罗(ropinirole)等药物对帕金森病运动症状的改善及其对多巴胺能神经元保护的作用。     

不同剂量多巴胺受体激动剂在帕金森病治疗中的应用效果

目的 探讨不同剂量多巴胺受体激动剂在帕金森病治疗中的应用效果.方法 选取2017年9月至2019年9月鞍山市肿瘤医院收治的66例帕金森患者作为研究对象,按照动态随机分组法分将其为对照组与观察组,每组各33例.对照组患者采用小剂量多巴胺受体激动剂(盐酸普拉克索片)治疗,观察组患者采用大剂量盐酸普拉克索片治疗.比较两组患者...     

Akt在药物成瘾机制中的研究进展

Akt是磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)的下游靶蛋白,PI3K/Akt信号通路参与细胞增殖、分化、凋亡和代谢等基本功能。中枢系统的Akt活性还受神经递质多巴胺(DA)的调节,介导多种药物成瘾的进程。该文就Akt的结构特征、活性调节以及该信号分子在药物成瘾中的相关研究予以综述。     

5—羟色胺受体：激动剂和拮抗剂

脑内5-羟色胺(5-HT)的发现和5-HT的合成对中枢神经系统5-HT功能的研究起了很大的促进作用。由于发现其结构与一些强效致幻剂,如麦角酰二乙胺(LSD)相似,进一步加快了这方面的研究。虽然5-HT可引起一系列中枢和周围的药理反应,但它们不仅在种属间,而且在同种动物身上,甚至同一动物的先后试验中也有很大的差异。这些观察引起了有5-HT不同受体亚型存在的推测。最近的放射配基研究已证明了有两种不同的5-HT受体结合点存在,由5-羟色标记的结合点称为S_1受体,由其拮抗剂螺哌隆(Spiperone)和酮舍林(Ketanserin)标记的称为S_2受体。早期认为的5-羟色胺受     

多巴胺受体激动剂在延缓和治疗帕金森病相关运动并发症中的临床应用

本文从多巴胺受体激动剂的分类、作用机制和临床应用等方面综述多巴胺受体激动剂在延缓和治疗帕金森病相关运动并发症中的价值。     

非麦角碱类多巴胺受体激动剂缓释制剂的研究进展

帕金森病是常见的神经系统变性疾病,药物治疗仍是目前临床上控制和缓解其症状的主要方法。多巴胺受体激动剂作为治疗帕金森病的新型手段,不仅能在早期改善患者临床症状,而且在晚期显著延缓和减轻运动并发症,因此受到药物研发人员越来越多的关注。持续、稳定的多巴胺受体刺激是控制帕金森病的有效手段,基于此理论,多巴胺受体激动剂缓释制剂发展迅速,主要对其缓释剂型及研究进展进行综述。     

多巴胺受体部分激动剂的临床应用评价

目的:评价多巴胺受体部分激动剂临床应用的疗效与安全性.方法:复习国内外近年文献,对多巴胺受体部分激动剂的研究进展与临床试验作一概述.结果与结论:多巴胺受体部分激动剂治疗精神分裂症是有效、安全的.具有D2和5-HT1A受体部分激动活性的阿立哌唑的发展,证实了部分激动剂治疗精神分裂症的价值.与安慰剂相比,阿立哌唑对阳性和阴性症状更有效,其疗效与氟哌啶醇和利培酮相当.此外,其安全性和耐受性较好,很少引起锥体外系反应和催乳素水平升高.     

多巴胺受体激动剂治疗对帕金森病患者非运动症状的影响

帕金森病患者常伴发非运动症状,会对患者的生活质量造成不良影响。临床研究显示,多巴胺受体激动剂治疗能在一定程度上改善或缓解帕金森病患者的部分非运动症状,如抑郁、焦虑、快感缺失、失眠、不明原因的痛感和膀胱功能失常等,但也会带来一些非运动症状性不良反应,如精神异常、组织纤维化、日间过度嗜睡和冲动强迫行为等。因此,临床医生应善用多巴胺受体激动剂,避免严重不良反应的发生。     

5-HT受体激动剂和拮抗剂及其在功能性胃肠病中的应用

5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT）又称血清素（serotonin），是重要的神经递质，人体内95％的5-HT在胃肠道的肠嗜铬细胞（enterochromaffin cells，EC）及肠神经元中合成，5-HT通过与其受体相互作用，在胃肠道动力、感觉和分泌中发挥重要作用。5-HT受体超家族可分为7种亚型（5-HT1-7受体）和更多的亚亚型。胃肠道内至少有5种受体，