利用时辰药理学指导合理用药

时辰药理学（chronopharmacobgy）是研究药物作用与机体昼夜节律相互关系的一门学科,主要研究机体的昼夜节律对药物作用和体内过程的影响以及药物对机体昼夜节律的影响。临床给药方案的设计一般基于药代动力学参数和具体给药方式,很少考虑人体与药物的时辰药理学特征。在临床用药时,利用时辰药理学将有助于确定合理治疗用药方案,选择最佳用药时机,提高药物的疗效,减少药物剂量和不良反应。     

药代动力学参数估算方法概述

群体药代动力学（Population Pharmacokinetics,PPK）是将经典的药动学基本原理和统计学模型相结合以分析药物代谢动力学特性中存在的变异性（确定性变异和随机性变异）,研究药物体内过程的群体规律、药动学参数的统计分布及其影响因素的一门新兴学科。通过PPK参数,包括群体典型值、固定效应参数、个体间变异、个体内变异定量,考察患者群体中药物浓度的决定因素。自1998年美国食品药品监督管理局（FDA）允许群体分析法在新药Ⅱ、Ⅲ期临床试验中用于特殊生理病理受试对象的药动学评价以来,     

时辰药代动力学研究进展

时辰药代动力学是指不同时间给药可能产生药物不同的吸收、分布、代谢和排泄过程，导致药物体内过程及药代动力学参数等存在着昼夜节律差异。本文综述了近年对体内过程药物浓度一时间相关性得出药代动力学参数变异产生的机制、时辰药代动力学研究方法及在药剂型设计和临床应用等方面的研究进展。     

PK/PD理论及抗感染药物投用方法的新观点

抗菌药物是临床应用最广泛、品种最多、进展最快的一大类药物。抗菌药物与其他药物不同之处在于其靶点是致病菌。药物-人体-致病菌是确定抗菌药物给药方案的三要素,药物动力学(PK)与药效学(P D)是决定三要素相互关系的重要依据。因此抗感染药物的药代动力学和药效动力学研究已成为现代抗菌药物治疗学的研究热点。1抗菌药物的药代学参数抗菌药物的药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的动力学过程及人体在不同生理病理状态下对这一动力过程的影响。1.1吸收(Absorption)吸收是药物在体内或给药部位进入血液循环的过程。口服…     

以心血管药物的药代动力学指导合理用药(上)

药代动力学(pharmacokinetics)是应用药物代谢动力学原理研究药物在体内吸收、分布、代谢、排泄的过程及其速度规律的科学.它是临床药理学的一门分支科学.涉及的主要内容:     

浅谈药物动力学教学的几点体会

药物动力学（Pharmacokinetics）,即药物代谢动力学,是研究药物在体内的含量随时间变化规律的学科[1]。药物动力学系统地介绍药物动力学的基本理论、研究方法及其在合理用药与新药开发中的应用,其广泛应用在药物治疗、临床药理、分子药理、生物化学、生物药剂、分析化学、药剂、药理及毒理等多领域中。通过本课程的教学,使学生掌握单／双隔室模型的基本原理及相关药动学参数的计算,掌握药动学在新药开发中的应用,并熟悉相关实验技能,为从事制剂研究和应用工作奠定基础。     

中药药物代谢动力学研究现状及问题分析

中药药物代谢动力学是应用动力学原理,研究中药活性成分、组分、单味药和复方体内吸收、分布、代谢、排泄和毒性的动态变化规律及其体内时-量、时-效关系,并用数学函数加以定量描述的一门新兴学科。开展中药药物代谢动力学研究对阐明和揭示中药药效物质基础和作用机制,设计及优选中药给药方案,促进中药新药研发、剂型改进及质量控制,均具有重要意义。     

中药药代动力学研究综述

1中药药代动力学概念药物动力学(Pharmacokinetics),简称动力学,系应用动力学的原理与数学处理方法,定量地描述药物通过各种给药途径进入机体后的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律,即研究给药后药物在体内的位置、数量、疗效与时间之间的关系,并提出解释这些关系所需要的数学关系式的科学。由于对Pharmacokinetics的译法尚未统一,药物动力学又被称为“药物代谢动力学”、“药代动力学”等,其中的“代谢”概念是广义性的,包括了药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄。药物动力学是一门新兴的介于药学与数学之间的边缘学科,已成为生物药剂学、临床药剂学、药理学、临床药理学、分子药理学、生物化学、药剂学、毒理学等学科的基础,并推动着这些学科的蓬勃发展。同时药物动力学还与基础学科如数学、化学动力学、分析化学也有着密切的联系。近20年来,药物动力学的研究成果对指导新药研究、制定临床最佳给药方案、评价制剂质量、改进药物剂型等方面发挥了重要作用。世界卫生组织曾强调指出:“对评价药物疗效与毒性来说,药物动力学的研究,不仅在临床前药理研究阶段,而且在新药的所有阶段都很重要。”中药药代动力学,其研究对象是中药,是指在中...     

中药药代动力学研究方法述评

药代动力学以研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄为目的,所得参数可以增强临床用药可控程度,提高有效性,增加安全性,减少毒副作用.了解药物的药代动力学特征是现代药物的基本要求之一,但中药的药代动力学研究却一直是个难点.主要原因在于中药多为复方粗制剂,开展药代研究缺乏适宜的方法学.近20年来,许多学者对中药的药代做了一些探索性研究,现对此作一简要回顾.     

中药复方药物动力学研究现状与进展

药物动力学(pharmokinetis)研究成果已在新药设计,优选给药方案,改进药物剂量,为临床提供高效、速效、长效、低毒、低副作用的药物等方面发挥重要作用。中药药物动力学研究是在西药药物动力学基础上发展起来的一个新领域。主要研究中药有效成份、单方及复方体内过程动态变化的规律,并将研究结果用数学方程和相关药动学参数来表达。     

当归不同配伍药对当归-川芎与当归-芍药的药代动力学研究

比较当归的不同配伍药对当归-川芎和当归-白芍中阿魏酸在兔体内药代动力学特征,结果显示不同复方配伍后药物作用的改变同药物体内药代动力学参数的变化有直接关系.提示中药药代动力学可作为研究中药复方配伍关系的一个重要手段,是探讨中医复方用药的内在规律,揭示中医传统用药理论原则科学性的一个有效途径.     

由化学位定义表观分布容积

药物代谢动力学是随着药物研究的不断深入而发展起来的综合了多门学科的新的科学分支。它应用化学动力学原理研究机体对药物的作用,并借助于一些参数来表征药物在体内的动态变化规律。 表观分布容积V是药代动力学的一个重要参数,它虽然不代表真实体积,也不具有解剖学上的意义,但却与药物在体内的分布情况密切相关。例如:V=3～5升,说明药物主要分布于血浆,且与血浆蛋白结合率大于90％;V=10～20升,说明药物在血浆、细胞外液均有分布;V=40升,说明药物在血浆、细胞外液、细胞内液均有分布;V=100～200升,说明药物在特定组织有分布,且浓度非常高。由此可见,表观分布容积是一个可以     

浅谈在中医院校开设药代动力学的必要性（二）

笔者在本刊1995年专刊中发表了“浅谈中医院校开设药代动力学的必要性(一)”。文中分两个问题阐述了该论题的第一部分“药学系应把药代动力学作为主修课”。本文承其内容论述如下:1.3 从事临床药理工作 临床药理是随着医疗水平和药物研究的不断深入而迅速发展起来的一门临床应用学科,是确保用药的安全性和有效性,提高治疗水平的关键环节之一。我们知道,机体是药物最终发挥作用的场所,药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄均与药物在机体中的作用密切相关。具体来讲,药物在体内的吸收速度及程度,直接影响着药物的起效时     

当归不同配伍药对当归—川芎与当归—芍药的药代动力学研究

比较当归的不同配伍药对当归－川芎和当归－白芍中阿魏酸在兔体内药代动力学特征,结果显示：不同复方配伍后药物作用的改变同药物体内药代动力学参数的变化有直接关系,提示中药代动力学可作为研究中药复方配伍关系的一个重要手段,是探讨中医复方用药的内在规律,揭示中医传统用药理论原则科学的一个有效途径。     

纳米药物载体的脑靶向评价方法

利用纳米药物载体将难以透过血脑屏障的药物递送入脑是脑靶向治疗的策略之一,纳米药物载体脑靶向特性的评价是相关研究的重要环节。本文对体外细胞模型和体内光学成像、药代动力学、行为学检测等方法,以及脑摄取参数等体内外评价指标进行了综述,为系统评价纳米药物脑靶向特性提供方法学依据。     

大鼠体内快速药代动力学方法筛选潜在化合物

在治疗领域开发一种供口服的药物,候选药物口服给药后的体内药代动力学特征对其评价成败至关重要.通过检测给药后不同时间的药物血浆浓度并计算AUC,可获得药代动力学特征.本文报道了一种通过确定AUC估算值的药物筛选新方案,这种方法可快速评价大量的化合物,并为在进一步研究中化合物的优先考虑与否提供一个AUC估算值的排列顺序.     

姜黄素对洛伐他汀在非酒精性脂肪肝大鼠体内药代动力学行为的影响

考察姜黄素对非酒精性脂肪肝的治疗作用及洛伐他汀在正常、非酒精性脂肪肝模型大鼠及姜黄素治疗大鼠体内的药代动力学行为变化。采用高脂饮食饲养大鼠造成非酒精性脂肪肝病理模型,通过血清生化分析和肝组织病理切片HE染色确证造模成功,在该模型下研究姜黄素的治疗对洛伐他汀药代动力学行为的影响;运用LC-MS法测定洛伐他汀在大鼠体内的血药浓度,计算药代动力学参数,比较其在正常大鼠、脂肪肝模型大鼠及姜黄素治疗大鼠体内的药代动力学行为差异;Western blot法测定大鼠肝脏CYP3A2的表达。长期给予高脂饲料喂养大鼠造成非酒精性脂肪肝模型使得洛伐他汀在血浆中的暴露显著升高,相应的AUC_0-∞升高到正常对照组的1.53倍,半衰期延长到正常对照组的2.54倍,而姜黄素的治疗使AUC_0-∞和半衰期都有明显降低,提示长期使用保肝药会改变药物在肝病状态下的药代动力学参数,其原因很可能是由于肝脏病理状态下CYP3A2的表达减少而姜黄素的治疗使其表达量增加所致。因此,在使用保肝药治疗脂肪肝及代谢综合征时要注意与联用药物之间可能存在的药物-药物相互作用,保证临床用药安全有效。     

非临床药代动力学的临床转化研究进展

非临床药代动力学的临床转化是转化医学研究的重要组成部分。以非临床药代动力学研究结果为基础,以定量药理学为视角,采用异速校正模型和生理药代动力学模型等方法,对非临床药代动力学结果向临床药代动力学结果转化的方法进行综述,内容包括药代动力学参数体内外及种属间的相互连接,全方位解析药代动力学转化的种属间和体内外差异,为药物的临床药代动力学试验和临床给药方案调整提供了理论依据和实验基础。     

新型口服抗凝药的药物基因组学研究进展

新型口服抗凝药（NOAC）在心脑血管血栓疾病的防治中发挥了重要作用。由于参与NOAC体内过程的转运体和代谢酶的基因多态性,不同个体口服相同剂量的NOAC后,其体内药代动力学参数存在差异。相对于药物转运体,药物代谢酶的基因多态性对NOAC的药代动力学性质影响较大,但目前相关研究较少。本文分析总结了基因多态性对NOAC药代动力学性质的影响。     

中药效应成分药动学研究进展

中药药动学是在中医药理论指导下,借助于动力学原理和现代分析手段,研究中药单体、单方、复方在体内动态变化过程和规律,并将研究结果用数学方程和相关药动学参数来表达,以阐明药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。