对乙酰氨基酚片的溶出速率及生物利用度研究

目的研究对乙酰氨基酚片的溶出速率与人体相对生物利用度,并探讨二者之间的关系。方法按药典方法测定对乙酰氨基酚片的溶出速率,用紫外分光光度法测定尿液中的对乙酰氨基酚浓度,以25名男性健康志愿者为实验对象,测定其相对生物利用度,并考察二者之间的线性关系。结果5种对乙酰氨基酚片的溶出度均符合药典规定,15 min溶出百分率分别为100.43±2.61、99.76±1.97、96.47±3.52、89.58±1.85、85.85±1.83,相对生物利用度分别为86.34±10.06、85.82±11.21、87.10±10.86、81.71±12.34、76.53±11.73,二者之间呈明显的线性相关关系,回归方程为y= 0.6122x 25.175,r= 0.9642。结论可通过对乙酰氨基酚片的体外溶出速率的测定来反映其生物利用度。     

地高辛片剂溶出速率与生物利用度

采用放射免疫分析法测定四种因产地高辛片剂的溶出速率及生物利用度,四种片剂的T_(50)之间P<0.01,有极显著差异,因而有必要制订溶出速率的规定。比较兔口服四种片剂和一种溶液剂后的cm和AUC_0→24,它们之间的P值大于0.1,无显著意义,但Tm之间p<0.05,其差别有显著意义,说明免体内吸收差异不明显,但起效时间有不同,四种片剂的体内一体外存在相关性。     

米非司酮片溶出速率的研究

采用平衡溶解实验法测定了米非司酮(RU_(436))在不同pH条件下的溶解度,并采用转篮法对RU_(436)市售片和自制片在不同pH条件下的溶出进行了测试。实验证明,RU_(436)在pH 3.0以上的水中难溶,在pH 1.2,pH 2.0,pH 3.0的条件下,自制片的溶出速率显著快于市售片。但无论市售片还是自制片在pH>3.0的溶出介质中,溶出速率均显著下降。     

自制左炔诺孕酮片溶出度、生物利用度与国外制剂比较研究

目的通过溶出度、生物利用度与国外制剂比较研究,仿制出达到国外制剂质量的左炔诺孕酮片。方法采用浆法测定左炔诺孕酮片的溶出度;采用开放、随机、自身对照双周期交叉设计方法,将20名受试者随机等分为A、B两组,参比制剂和受试制剂口服给药,HPLC-MS/MS测定方法测定受试者给药后血浆中左炔诺孕酮的浓度。结果左炔诺孕酮在0～13.2μg.mL-1的浓度范围内峰面积与浓度呈良好的线性关系,线性方程为:A=-0.90+65.33C;回收率为(101.7±1.5)%;自制左炔诺孕酮片与匈牙利Gedeon Richter Plc生产的参比制剂溶出曲线的相似因子f2=83.0;相对生物利用度为103.5±30.1。结论参比制剂与参比制剂溶出行为相似、在健康人体内具有生物等效性。     

盐酸维拉帕米缓释片体外溶出及生物利用度的研究

对盐酸维拉帕米缓释片(VR·HCl-SRT)的体外溶出速率进行了研究,HPLC法测定了8名健康受试者口服单剂量及多剂量时的稳态血药浓度,并以Knoll公司Isoptin-SRT及市售普通片为对照,实验数据按单室模型采用AST 360型计算机和非线性最小二乘法模型嵌合程序进行迭代处理,求得药动学参数。结果表明:VR·HCl-SRT达峰时间较Isoptin-SRT短,而维持体内有效血浓时间长,相对生物利用度为112.9%,体内外显著相关。理论值与实测值基本相符。     

对乙酰氨基酚片(扑热息痛片)溶出度的研究

1　仪器与材料1 1　仪器　D 80 0L智能药物溶出仪 (天津大学无线电厂 )。1 2　对乙酰氨基酚 (葫芦岛天成药业有限公司　批号2 0 0 2 12 34) ;淀粉 (黄龙食品工业有限公司　批号 0 30 2 2 1) ;吐温 80 (天津市化学试剂二厂　批号 2 0 0 30 2 0 8) ;羧甲基淀粉钠 (CMS -Na　营口奥达制药有限公司　批号　2 0 0 2 110 3) ;硬脂酸镁 (M S湖州展望药业　批号0 2 112 7) ;所用试剂均为分析纯。2　方　　法2 1　处方　对乙酰氨基酚 5 0 0 g ,淀粉适量 ,硬脂酸镁适量 ,吐温 80适量 ,羧甲基淀粉钠 5g ,制成 10 0 0片。2 2　制备工艺　 (1)称取…     

炎痛喜康栓剂的家兔体内生物利用度及其体外溶出速度

给7只家兔使用两种炎痛喜康栓剂和一种片剂,用HPLC法研究这两种剂型的相对生物利用度。结果显示:栓剂的药-时曲线下面积(AUC)与片剂没有显著差异,位C_m较片剂高。体内吸收％与体外溶出％有良好的相关性。     

法莫替丁口溶片的研制及体外释放特性

目前用于治疗的法莫替丁 (Fm)剂型中 ,国内上市的有片剂、针剂、胶囊剂等 ,尚无速释制剂的产品问世。国外默克公司采用谢勒公司的 Zydis速溶剂型制备技术上市了法莫替丁口腔速溶片 ,商品名为 Pepcidin Rapitab。国内已研究法莫替丁的剂型有缓释片、脉冲控释胶囊、胃漂浮缓释胶囊和颗粒剂等 ,但尚无口溶片。研究制备法莫替丁口溶片 ,是为了适用于吞咽有困难、卧床病人和老幼病人用药 ,同时本品在口腔内迅速溶出 ,并且部分吸收 ,提高了药物的生物利用度。1　材料和方法1.1　材料和仪器　法莫替丁原料药 (上海第六制药厂 ,批号980 5 0 4) :法…     

诺氟沙星胶囊溶出度及体内生物利用度研究

本文研究了国内5家药厂生产的5种诺氟沙星胶囊的溶出度并利用威布尔处理求得溶出参数,结果表明溶出参数t_d之间具有显著性差异.同时采用紫外分光光度法测定诺氟沙星胶囊在健康人体内的尿药浓度,其相对生物利用度为70.64%.     

国内不同药厂生产的卡马西平片溶出速率研究

目的 :为了解药品片剂释放药量的情况 ,本文对国内 6家药厂生产的卡马西平片 (0 .1g× 10 0 )进行了溶出速率研究。方法 :测定方法参照《中国药典》2 0 0 0年版二部溶出度第二测定方法进行。结果 :6家药厂生产的卡马西平片 (0 .1g× 10 0 )的溶出速率相差较大 ,有的在 30min内即全部达到其溶出度规定 ,而有的要到 6 0min才能达到溶出度规定 ;并且 ,即使同一药厂生产的卡马西平片 ,其 6片在 2 0min内的溶出速率也相差较大。结论 :国内 6家药厂生产的卡马西片 (0 .1g× 10 0 )的溶出速率相差较大。     

附子理中渗透泵片释放度与粉体固有溶出特征的相关性研究

以附子理中渗透泵片为模型,以处方中各成分的紫外吸收谱总强度为释放度指标,研究制剂中促渗剂、崩解剂的组成和制备工艺对该方物质组释放度的影响。以表层溶解/侵蚀成像系统测定粉体的固有溶出特征,研究渗透泵片释放度与粉体固有溶出特征的相关性。结果表明:以乳糖加氯化钠为促渗剂/交联聚维酮用量为5%时,渗透泵片的释放行为最佳。不同促渗剂粉体的固有溶出速率与渗透泵片中物质组的释放速率存在负相关,增加交联聚维酮用量可提高粉体的固有溶出速率和扩散速率,但过量的交联聚维酮会影响渗透泵片的最大累积释放度。     

阿替洛尔片人体生物利用度研究

目的 :建立血浆中阿替洛尔的固相萃取结合HPLC检测方法。对两厂家产阿替洛尔片人体相对生物利用度及生物等效性进行评价。方法 :12名健康志愿者单剂口服 10 0mg阿替洛尔片后不同时间点取血 ,血样经固相萃取法处理 ,HPLC -荧光检测法测定 ,外标法定量。生物等效性以AUC0～ 36 、Cmax、Tmax为指标 ,采用双单侧t检验作判断。结果 :本文建立的方法血样处理简单 ,回收率及精密度能满足药动学研究的要求。实验制剂与参比制剂的药动学参数AUC0～ 36 、Cmax、Tmax、t1/2 分别为 5 15 0 3 5± 1172 5 2ng·h/ml和 5 466 5 0±12 77 0 8ng·h/ml,717 0 4± 189 69ng/ml和 678 63± 193 3 6ng/ml,2 42± 0 45h和 2 63± 0 5 4h ,7 84± 1 2 5h和 7 73± 1 5 9h .配对t检验结果两厂家产品的AUC0～ 36 、Cmax、Tmax均无显著性差异 (P >0 0 5 )。结论 :固相萃取结合HPLC法为一种测定血浆阿替洛尔浓度较为理想的方法。两厂家产阿替洛尔片为生物等效制剂 ,试验药物对参比药物相对生物利用度为 94 2 2 %。     

对乙酰氨基酚片溶出度的检测

本文对国内5家药厂生产的5个批号的对乙酰氨基酚片进行了溶出度测定,通过实验数据的分析处理,各批号之间的参数进行比较,差异不显著(P>0.05),从而证明了5个厂家的产品在溶出度方面是满意的,产品质量已达到了要求。     

氟康唑片药动学及生物利用度研究

目的:研究国产氟康唑片药动学及人体相对生物利用度。方法:8名健康男性志愿者,用随机交叉单剂量口服150mg氟康唑片和氟康唑胶囊后,测定不同时间的血药浓度,进行生物利用度分析。结果:消除半衰期为(27.28±2.31)h,峰时间和峰浓度分别为(2.07±0.82)h和(3.66±0.48)μg/mL,MRT为(39.63±3.05)h。用面积法估算氟康唑片相对生物利用度为1.049±0.109(0.874~1.200),在规定的80%~120%范围内。结论:2种制剂在人体内具有生物等效性。     

氟哌酸栓剂的制备及体外溶出速率的测定

以不同基质配方,制备了四种氟哌酸栓剂(每枚含氟哌酸100mg),并测定了体外溶出速率。以水溶性基质的栓剂溶出为快。体外释放参数的方差分析表明二者的差异具有高度显著性(P<0.01).