甲碘酸左氧氟沙星的药代动力学研究

用微生物法测定了ＭＳＡＬＶＬＸ在狗体内的药代动力学过程符合二室模型,４．８和１６ｍｇ／ｋｇ口服给药的Ｃｍａｘ分别为１．７３、２．８９和８．２８ｍｇ／Ｌ,ＡＵＣ值１５．４３、３１．９５和７０．２ｍｇ·ｈ／Ｌ,ＭＲＴ分别为６．９６、７．５８和６６２８ｈ,大鼠口服２０ｍｇ／ｋｇ的Ｃｍａｘ为２．８６ｍｇ／Ｋ,ｌ１／２β为２．２ｈ,ＡＵＣ为７．４ｍｇ·ｈ／Ｌ,ＭＲＴ为３ｈ,大鼠口服后７２ｈ的尿中排泄率为４２     

甲磺酸左氧氟沙星的药代动力学研究

用微生物法测定了ＭＳＡＬＶＬＸ在狗体内的药代动力学过程符合二室模型。４、８和１６ｍｇ／ｋｇ口服给药的Ｃｍａｘ分别为１．７３、２．８９和８．２８ｍｇ／Ｌ,ＡＵＣ值分别为１５．４３、３１．９５和７０．２ｍｇｈ／Ｌ,ＭＲＴ分别为６．９６、７．５８和６６２８ｈ。大鼠口服２０ｍｇ／ｋｇ的Ｃｍａｘ为２．８６ｍｇ／Ｌ,ｔ１／２β为２．２ｈ,ＡＵＣ为７．４ｍｇｈ／Ｌ,ＭＲＴ为３ｈ。大鼠口服后７２ｈ的尿中排泄率为４２％,而７２ｈ胆汁排泄率为３８．２％。     

抗孕唑（DL－111－IT）在恒河猴体内药代动力学

恒河猴分别ｉｖ抗孕唑２０％ｃｒｅｍｏｐｈｏｒＥＬ生理盐水液２５，１２．５及６．３ｍｇ·ｋｇ－１后，用柱切换ＨＰＩ（法测定给药后２４ｈ内各时间点的血药浓度，根据各猴血药浓度－时间数据拟合曲线，均呈二房室动力学模型．其Ｙ１／２ａ分别为０．３８ｈ，０．２０ｈ及０．３６ｈ；Ｙ１／２β分别为６．６０ｈ，１０．２ｈ及１０．１ｈ；Ｖ（Ｃ）分别为５．３０，１．２６和１．４８Ｌ·ｋｇ－１．分别ｉｍ抗孕唑茶油液５０，２５和１２．５ｍｇ·ｋｇ－１３种剂量后，同上测定血药浓度，各猴血药浓度一时间数据拟合曲线，均呈－房室动力学模型。其Ｋａ分别为０．９８ｈ，１．０３ｈ及１．４５ｈ；Ｋｅ为０．４２ｈ，０．３７ｈ及０．５９ｈ；Ｔ１／２Ｋｅ为１．６６ｈ，１．９０ｈ及１．１６ｈ；Ｔ（ｐｅａｋ）为１．５２ｈ，１．５７ｈ及１．０９ｈ。     

羟乙桂胺在肌肉挛缩患者及健康志愿者体内的药物动力学

９名肌肉挛缩患者和６名健康志愿者口服羟乙桂胺片１５ｍｇ／ｋｇ，用ＨＰＬＣ测定血药浓度并计算动力学参数。９名肌肉挛缩患者口服后的达峰时间Ｔｍａｘ（约１ｈ），峰浓度Ｃｍａｘ（５．５±０．８μｇ／ｍｌ）；ｋａ（１．１９±０．１４ｈ－１），ｔ１／２α（１．０８±０．３１ｈ），ｔ１／２β（３．３７±１．０５ｈ），与健康志愿者无显著差异（ｐ＞０．０５）。     

盐酸特拉唑嗪胶囊人体生物利用度及药物动力学研究

目的：对盐酸特拉唑嗪胶囊的人体内生物利用度进行研究。方法：单剂量口服盐酸特拉唑嗪胶囊和片剂２ｍｇ。血药浓度采用ＨＰＬＣ测定，数据用３Ｐ８７计算药动学参数。结果：盐酸特拉唑嗪胶囊剂的药动学参数：Ｋａ为８．２±４．０ｈ－１，Ｔ１／２为８．２±２．５ｈ，Ｔｍａｘ为０．６１±０．１１ｈ，Ｃｍａｘ为４３．５±８．５ｎｇ·ｍｌ－１，ＡＵＣ为３６７．４±３４．６ｎｇ·ｈ·ｍｌ－１；盐酸特拉唑嗪片剂的药动学参数：Ｋａ为６．４±７．４ｈ－１，Ｔ１／２为７．４±２．１ｈ，Ｔｍａｘ为０．９±０．４ｈ，Ｃｍａｘ为４３．１±４．８ｎｇ·ｍｌ－１，ＡＵＣ为３７１．３±４４．４ｎｇ·ｈ·ｍｌ－１。结论：两种剂型的药物动力学参数之间差异均无显著性（Ｐ＞０．０５），胶囊剂的相对生物利用度为９９．８８％。     

氯芬待因的长期毒性试验

氯芬待因是由双氯芬酸和磷酸可待因组成的复方。动物长期灌胃氯芬待因后，１０ｍｇ．ｋｇ＾－１．ｄ＾－１组大鼠９／２０只死亡，５ｍｇ．ｋｇ＾－１．ｄ＾－１组大鼠有１／２０只死亡，２ｍｇ．ｋｇ＾－１．ｄ＾－１组大鼠未出现死亡。６．４ｍｇ．ｋｇ＾－１．ｄ＾－１组狗有２／４只死亡２ｍｇ．ｋｇ＾－１．ｄ＾－１组狗未出现死亡。除２ｍｇ．ｋｇ＾－１．ｄ＾－１组大鼠的体重和食量变化不明显外，给药组大鼠和狗的食量和体重     

加替沙星的药理和临床应用

加替沙星 (ｇａｔｉｆｌｏｘａｃｉｎ，ＡＭ -１１５５，ＣＧ５５０１)是一种新型广谱８ -甲氧氟喹诺酮抗生素。口服易吸收 ,静注与口服具有生物等效性［１］。加替沙星对Ｇ 细菌、衣原体、支原体、分枝杆菌和厌氧菌等都有强大的杀菌作用 ［２］,临床上对上述病原体引起的各种感染治疗均有效。１药代动力学口服加替沙星４００ｍｇ ,达峰时间 (１ ４±０ ８)ｈ ,峰值浓度(Ｃｍａｘ) :(３ ８±０ ５)ｍｇ／Ｌ ;药 -时曲线下面积 (ＡＵＣ０→∞) :(３３ ５±５ ９) μｇ／(ｈ·ｍｌ) ［３］,绝对生物利用度为９６ % ［１］,Ｔ１／２ 为２ ７…     

头孢唑林临床药物动力学研究及其血药浓度高效液相色谱测定法

本文报告头孢唑林正常人药物动力学研究结果及其体液浓度高效液相色谱测定法的建立。结果表明，头孢唑林１ｇ静滴和肌注后的平均高峰血药浓度分别达１５９．８±１７．ｌｍｇ／Ｌ和７４．１±１４．２ｍｇ／Ｌ，８ｈ时仍可分别测得５．６±３．５ｍｇ／Ｌ和１０．０±４．２ｍｇ／Ｌ。静滴和肌注后的消除半衰期分别为１．９４±０．２６和２．１１±０．５９ｈ。头孢唑林肌注后吸收完全，绝对生物利用度为９２．０±５．６％。静滴和肌注头孢唑林１ｇ后尿药平均峰浓度分别为４１９０±２２９４ｍｇ／Ｌ和２３２０±１７００ｍｇ／Ｌ２４ｈ累积排出率分别为８６．３±４．２％和８７．５±９．６％。以ＨＰＬＣ法测定头孢唑林血药浓度方法准确，其重复性、特异性高，且方法简单易行，适用于特殊生理或病理情况下头孢唑林血药浓度监测。     

盐酸伪麻黄碱在人体中的药物动力学

采用反相高效液相色谱外标法测定人血清中伪麻黄碱浓度，并测定８例志愿受试者伪麻黄碱血药浓度，并计算分析药物动力学参数，结果单剂量口服９０ｍｇ盐酸伪麻黄碱后，药时曲线呈一室模型。Ｔｍａｘ＝１．７±１．１ｈ，Ｃｍａｘ＝３６４±９４ｎｇ·ｍｌ－１，ＡＵＣ（０～∞）＝２６６２±３０３（ｎｇ·ｈ·ｍｌ－１），Ｔ１／２＝４．０±１．０ｈ，Ｋａ＝２．４±１．４ｈ－１，Ｋｅ＝０．１９±０．０４ｈ－１，Ｖｄ＝０．１９±０．０５ｍｇ，Ｃｌ＝０．０３±０．０１ｍｇ·ｈ－１。     

小诺米星在新生儿的药物动力学

本文报告２０例患儿（男性１２例，女性８例；日龄１５±ｓ８ｄ）应用小诺米星，Ａ组１０例以４ｍｇ／（ｋｇ·ｄ），Ｂ组１０例以５ｍｇ／（ｋｇ·ｄ），均ｂｉｄ，静脉滴注，观察其药物动力学与肾毒性。单剂０．５ｈ滴毕。结果：血药峰值分别为４．５与４．７μｇ／ｍＬ（Ｐ＞０．０５）。２组药物动力学参数（Ｖｄ，Ｃｌ，ＡＵＣ）与肾毒性参数（β２－ＭＧ，ＢＵＮ）差别均无显著意义（Ｐ＞０．０５）。提示该药用于新生儿，且剂量增至５ｍｇ／（ｋｇ·ｄ）于１ｗｋ内应用是安全的。     

老年患者和肾病患者口服阿替洛尔片的药物动力学研究

目的：测定阿替洛尔片的血药浓度，对健康壮年，老年及肾病志愿者进行药物动力学研究。方法；健康壮年及老年志愿受试者各８例，肾病志愿者５例，均为单剂量口服阿替洛尔片７５ｍｇ，用ＨＰＬＣ法测定。结果；药－时曲线符合一级吸收二室模型。健康壮年人的主要药动不参数为Ｋａ：１．０１ｈ＾－１，Ｔ１／２β：４．２８ｈ，Ｋ１０：０．２５ｈ＾－１，ＡＵＣ：５．２μｇ．ｈ．ｍｌ＾－１，ＣＬ／Ｆ：１４．９５ｍｇ．ｍｌ（μｇ．     

盐酸洛美沙星在感染患者的药代动力学

目的 观察感染患者体内盐酸洛美沙星的药代动力学。方法 比较口服和静脉滴注、空腹与进餐、不同剂量、单剂量和多剂量给药时的体内过程和动力学特征,体内药物浓度用高效液相色谱法测定。结果 洛美沙星在体内均表现为一级吸收二室开放模型;空腹和餐后口服洛美沙星 ２００ ｍｇ后,显示食物可使该药物吸收过程明显延长,Ｔ１／２ｋａ分别为 ０．３９± ０．１８和０．４７±０．２０ ｈ,Ｔｍａｘ分别为１．３±０．３和１．６±０．４ｈ,但Ｃｍａｘ下降不明显。单剂量空腹口服洛美沙星２００,４００和６００ ｍｇ后,Ｔ１／２β车分别为９．８±２．９,１０．７±４．０和１１．２±３．９ｈ,Ｃｍａｘ分别为１．５± ０．４,２．４± ０．８和 ３．８± ０．９ ｍｇ·Ｌ－１,ＡＵＣ０－∞与剂量呈比例增加,体内药代动力学与剂量呈线性关系;单剂量静脉滴注药物 ６００ ｍｇ后 Ｃｍａｘ为 ３．１± ０．９ ｍｇ·Ｌ－１。与单剂量给药相比,４００ ｍｇ,ｂｉｄ连续口服７ｄ后的Ｃｍａｘ和ＡＵＣ０－∞均显著增加,蓄积因子为１．４５;６００ｍｇ,每天１次连续静脉滴注７ｄ时ＡＵＣ０－∞比单剂量给药增加不明显,蓄积因子为１．１０;其他参数变化不显著。在各种给药条件下,洛美沙星原型药物     

高效液相色谱法测定静注吡洛地尔兔血药浓度及药物动力学参数

本文应用反相高效液相色谱法测定兔静注吡洛地尔（１５ｍｇ／ｋｇ）血药浓度，样品用正庚烷提取。流动相以１０％三乙胺：甲醇液（甲醇：水＝９：１）＝５：９５。紫外检测波长为２５４ｎｍ，回收率８１．４％，日内和日间的ＲＳＤ值为２．４％、３．５％。最低检测血浓为２０ｎｇ／ｍｌ。用３Ｐ８７程序拟合为二室模型。α＝３．０８ｈ－１，β＝０．１８ｈ－１，Ｔ１／２＝４．０７ｈ，Ｋ１０＝０．９１ｈ－１，Ｋ１０＝０．６１ｈ－１，Ｖｃ＝１１．４５ＡＬ／ｋｇ，ＣＬ＝６．７３Ｌ／（ｋｇ·ｈ），ＡＵＣ＝２．２１（μｇ·ｈ）／Ｌ。     

氨氯地平片在健康人和高血压患者中的药物动力学

采用反相高效液相色谱法测定了健康志愿者及高血压患者共３３名单剂量口服５ｍｇ苯磺酸氨氯地平片后的血清药物浓度，研究了该药在中国人体内的药物动力学。经ＰＫＢＰ－Ｎ１程序拟合表明，氨氯地平主要呈现二房室模型。其主要药动学参数分别为：健康人Ｔ１／２α＝０．６±０．５ｈ，Ｔ１／２β＝３５±９ｈ，Ｔｍａｘ＝８±４ｈ，Ｃｍａｘ＝２．４±０．８ｎｇ／ｍｌ；中青年高血压患者Ｔ１／２α＝０．６±０．４ｈ，Ｔ１／２β＝３６±９ｈ，Ｔｍａｘ＝１１±４ｈ，Ｃｍａｘ＝２．３±１．２ｎｇ／ｍｌ；老年高血压患者Ｔ１／２α＝０．４９±０．３３ｈ，Ｔ１／２β＝４２±１４ｈ，Ｔｍａｘ＝１０±４ｈ，Ｃｍａｘ＝２．８±１．４ｎｇ／ｍｌ。结果表明，中国人体内的氨氯地平药动学参数与报道的外国人相似。     

枸橼酸铋锌钠在狗体内药代动力学及其生物利用度

用原子吸收法测定枸橼酸铋锌钠中铋在狗体内药代动力学，铋呈现二室动力学模型．其药物动力学参数，静脉给铋０．５３３ｍｇ／ｋｇ，Ｔ１／２β为３．５６ｈ，ＡＵＣ为３．７８（μｍｏｌ／Ｌ）·ｈ．灌胃给铋６．６６，１３．３３和２０．０ｍｇ／ｋｇ三个剂量，Ｔ１／２β分别为３１．５８，３１．４２和３４．０８ｈ；ＡＵＣ为４．１２，４．９３和６．５１（μｍｏｌ／Ｌ）·ｈ；Ｔｐ为３．４６，２．３６和１．９８ｈ；Ｃｍａｘ为０．１０，０．２４和０．３３μｍｏｌ／Ｌ．用静脉注射和灌胃的中剂量ＡＵＣ统计铋的生物利用度为５．２２％．结果提示，铋胃肠吸收极少，生物利用度低，大部分从胃肠道排出体外．     

环丙沙星在健康人中药物动力学研究

本文对３０例健康男子口服环丙沙星胶囊后的药物动力学特性进行研究。受试者单剂量口服７５０ｍｇ胶囊，其血药浓度用ＨＰＬＣ离子对色谱，荧光检测器测定环丙沙星浓度。健康人口服环丙沙星的药物动力学特性显示一房室和二房室模型。其主要药动学参数：Ｔ１／２为３．６５±０．７８ｈ；Ｋａ为２．０７±０．９３１／ｈ；Ｖｄ２．０３±０．５６Ｌ／ｋｇ；Ｃｍａｘ４．９４±０．９７μｇ／ｍｌ；Ｔｍａｘ１．４６±０．３７ｈ；ＣＬＴ０．３９±０．０３Ｌ／ｈ·ｋｇ。     

对乙酰氨基酸凝胶在人体在的医动学和生物利用度

８名健康男性志愿者交叉服用５００ｍｇ剂量的对乙酰氨基酚凝胶剂和片剂。血药浓度采用ＨＰＬＣ测定。对乙酰氨基酚凝胶剂的药动力学参数：Ｔ１／２（ｋａ）０．３０±０．２２ｈ，Ｔ１／２（ｋｅ）２．１±０．４ｈ，Ｔｍａｘ１．０±０．４ｈ，Ｃｍａｘ５．１±１．５μｇ／ｍｌ，ＡＵＣ２１±５（μｇ／ｍｌ）．ｈ。这些参数与片剂的相似，凝胶剂相当于片剂的生物利用度为１０５．１％。     

高效液相色谱法与紫外法测定慢性阻塞性肺病患者茶碱血药浓度的评价

本文用高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）和双波长紫外分光光度法（ＵＶ）平行测定了２ｌ例慢性阻塞性肺病（ＣＯＰＤ）患者的血清茶碱浓度，共１２３例次。两种方法之间有良好的线性关系（ｒ＝０．９７６１，Ｐ＜０．０ｌ），但ＵＶ法较ＨＰＬＣ法测得的血清茶喊浓度低（△Ｃ＝－０．６±１．６ｍｇ／Ｌ，ｎ＝１２３，Ｐ＜０．０５）。药物动力学研究表明：两种方法所得药＋时曲线均符合一房室模型，血药浓度的差异并不影响茶碱的主要药动学参数值及由此预测的给药剂量。Ｋａ为３±５／２．５±２．８ｈ~(－１)；Ｋ为０．４±０．０７／０．１５±０．０５ｈ~(－１)；Ｔ１／２为５．７±２．４／５．０±１．８ｈ；Ｃｌ为０．０９±０．０５／０．０８±０．０４Ｌ／（ｋｇ·ｈ）；Ｄ为１．０±０．６／０．９±０．４ｍｇ／（ｋｇ·ｈ），Ｐ＞０．０５。     

盐酸林可霉素口服液在人体内药动学和生物利用度

８名健康受试者一次口服盐酸林可霉素的口服液和片剂两种剂型后，用高效液相－电化学（ＨＰＬＣ－ＥＤ）法测定盐酸林可霉素的血药浓度，其血药浓度符合一室模型。结果盐酸林可霉素口服液和片剂主要药动学参数分别为：Ｃ_(ｍａｘ)：５．０±０．５ｍｇ／Ｌ和４．３±０．６ｍｇ／Ｌ；Ｔｍａｘ：２．１６±０．２１ｈ和２．３±０．６ｈ；ＡＵＣ：３７±７（ｍｇ·ｈ）／Ｌ和３６±７（ｍｇ·ｈ）／Ｌ。盐酸林可霉素口服液对片剂的相对生物利用度为１０４±５％，可认为口服液与片剂生物等效。     

咪哒唑仑在两个年龄组的药物动力学

对健康男性较高年龄及青年志愿者各７例，分别单次快速静滴０．０８ｍｇ／ｋｇ及０．１２ｍｇ／ｋｇ咪哒唑仑后，进行了药物动力学研究。结果两组药物动力学均成二室模型。较高年龄组比青年组的室间转运速率常数Ｋ１２、末相半衰期Ｔ１／２β和平均滞留时间ＭＲＴ０－∞均明显增大，两组Ｋ１２分别为７±６ｈ和２．８±１．４ｈ（Ｐ＜０．０５），Ｔ１／２β为４．０±１．７ｈ和２．１±０．６ｈ（Ｐ＜０．０１），ＭＲＴ０－∞为５．２±１．８ｈ和２．５±０．７ｈ（Ｐ＜０．０１）；而总清除率ＣＬｓ较高年龄组比青年组明显减小，分别为０．１７±０．０３Ｌ／（ｋｇ·ｈ）和０．２８±０．０８Ｌ／（ｋｇ·ｈ）（Ｐ＜０．０１）。且中国人ＣＬｓ较欧洲人为低。提示年龄增大对咪哒唑仑的清除能力下降，中国男性老年人给药剂量和给药间隔应适当调整。