复方根皮素乳膏中根皮素、藁本内酯体外透皮吸收研究

摘 要 目的：测定复方根皮素乳膏中根皮素、藁本内酯的离体大鼠透皮吸收率。方法: 以Franz智能透皮实验仪进行体外透皮吸收试验,取不同时间点接收液,以HPLC法测定根皮素、藁本内酯含量,计算累计释放量和累计透过量,进行透皮吸收行为评价。结果: 根皮素、藁本内酯分别在0.044 2~4.42 μg·mL^-1(r=0.999 9)和0.048 7~4.87 μg·mL^-1(r=0.999 9)范围内线性良好,平均回收率分别为99.85%、99.92%,RSD分别为0.67%、0.66%(n=9),根皮素、藁本内酯透过离体大鼠皮肤的皮肤渗透行为符合Higuchi方程,r值均大于0.9,即累积渗透量Qn与时间t呈良好线性关系。结论:复方根皮素乳膏具有良好的透皮性能。     

颈痛舒贴片中芍药苷的体外透皮吸收研究

目的:研究颈痛舒贴片中芍药苷的体外透皮吸收特性,为其临床应用提供参考。方法:采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,生理盐水为接受介质,用高效液相色谱法进行测定,考察制剂中的芍药苷的累计透过量。结果：芍药苷累计透过量Higuich方程为Q=2.667t_1/2-4.204,r=0.8593。结论：芍药苷的累计透过量符合Higuich方程。     

雷公藤内酯醇生物贴的体外透皮吸收研究

目的研究雷公藤内酯醇生物贴的体外经皮吸收特点。方法利用改良Franz扩散池研究雷公藤内酯醇生物贴的经皮吸收特点,以HPLC法测定雷公藤内酯醇的经皮吸收量。结果雷公藤内酯醇生物贴中的雷公藤内酯醇在24h内以一级动力学经皮渗透,累积渗透量为2.0573μg/cm2。结论雷公藤内酯醇生物贴中雷公藤内酯醇的体外透皮吸收效果优于文献报道的巴布剂。     

雷公藤涂膜剂中阿魏酸体外透皮吸收特性

目的研究复方雷公藤涂膜剂中阿魏酸的体外透皮吸收特性,为阐明复方雷公藤涂膜剂的作用机制提供实验依据.方法采用静态扩散装置,用HPLC测定扩散池中不同时间阿魏酸的含量,计算其渗透系数和累积透皮吸收百分率.结果阿魏酸的渗透系数为0.25*h-1,7h内阿魏酸的累积透皮吸收百分率为15.4%.结论雷公藤涂膜剂中阿魏酸的透皮吸收符合Fick扩散定律,其渗透系数为0.25*h-1;提示阿魏酸可从雷公藤涂膜剂中溶解出来并透过皮肤发挥作用.     

中、日、韩三国当归中阿魏酸、藁本内酯及总多糖的含量比较

目的:探讨中、日、韩三国当归的内在质量。方法:利用高效液相色谱法和比色法,测定产于中国、日本和韩国的3种当归中阿魏酸、藁本内酯和总多糖的含量。结果:中国产当归中阿魏酸、藁本内酯和总多糖的含量明显高于日、韩当归。结论:从阿魏酸、藁本内酯和总多糖的含量看,中国产当归质量较好。     

反相高效液相色谱法测定少腹逐淤微粉颗粒中芍药苷的含量

目的 :建立以高效液相色谱法测定少腹逐淤微粉颗粒中芍药苷含量的方法。方法 :色谱柱为C18,流动相为甲醇 -0 .05mol/L磷酸二氢钾 (40∶65) ,流速为1ml/min,检测波长为230nm ,柱温为30℃。结果 :芍药苷检测浓度在15. 04～752. 00μg/ml范围内线性关系良好 (r=0 .9998 ,n=6) ,平均加样回收率为103 .3 % (RSD=1 .53 % ,n=3)。结论 :本方法简便、准确、重现性好、精密度高 ,可用于该制剂的含量测定与质量控制。     

HPLC法测定赤芍饮片中芍药内酯苷及芍药苷的含量

目的建立同时测定赤芍中芍药内酯苷和芍药苷含量的方法。方法采用高效液相色谱法。色谱柱:LichrosphereC18(4.6mm×250mm,5μm);流动相:甲醇-水(35∶65);流速:1.0mL.min-1;柱温:30℃;检测波长:230nm。结果芍药内酯苷和芍药苷分别在0.00788~0.15760μg(r=0.9999)和0.08356~1.67120μg(r=0.9999)范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为93.85%和96.58%。结论该法快速、简便、准确、专属性强,可用于赤芍饮片的质量控制。     

不同种类的促渗剂对芍药苷透皮吸收的影响

目的：研究6种促渗剂对芍药苷透皮吸收的影响。方法采用Franz扩散池,生理盐水为接收介质,小鼠腹部皮肤为透皮屏障,计算不同促渗剂对芍药苷的累积渗透量Q及相关参数,并优选效果最好的促渗剂,研究其浓度对促渗效果的影响。结果试验中促渗剂对芍药苷均有不同程度的促渗作用。结论0.2%卡波姆凝胶的促渗效果最好,本实验可为芍药苷透皮吸收制剂处方的优化提供依据。     

芬太尼透皮贴用于肿瘤患者止痛的效果观察及护理

目的了解芬太尼透皮贴用于肿瘤中、晚期患者止痛的效果及安全性。方法对66列患不同肿瘤的患者进行跟踪随访、护理。观察其使用芬太尼透皮贴后止痛的临床效果及安全性。结果完全缓解43列,部分缓解23列,无缓解0例。结论透皮贴片通过皮肤持续吸收,其血药浓度下降较缓慢有持久稳定的镇痛作用。镇痛效果好,使用方便,患者容易接受,毒不良反应小,安全有效.     

不同纯度苦杏仁苷巴布剂的透皮吸收比较研究

目的:比较研究不同纯度的苦杏仁苷提取物制备的巴布剂对小鼠皮肤不同的透过吸收情况,以便确定合适纯度的苦杏仁苷作为经皮制剂给药原料.方法:采用Franz扩散池法,研究各种苦杏仁苷巴布剂中苦杏仁苷的透皮吸收情况;并采用高效液相色谱法检测透过小鼠皮肤的苦杏仁苷的透过量.结果:制得巴布剂中苦杏仁苷的透皮吸收符合Higuchi方程,累积渗透量(Q)与t1/2呈线性关系.纯度为38.7%、61.4%、86.7%的苦杏仁苷巴布剂,累积渗透量分别为2 121.339、1 597.441、1 614.173 μg·cm-2,透皮速率常数(J)分别为969.95、828.26、793.14 μg·cm-2·h-1.结论:苦杏仁苷巴布剂能较好地透过皮肤,且38.7%纯度的透皮效果最好,可以考虑选择该纯度的苦杏仁苷提取物制备巴布剂.     

HPLC-PDA法同时测定更年宁中芍药苷、阿魏酸、黄芩苷和丹皮酚的含量

目的建立HPLC-PDA法同时测定更年宁中芍药苷、阿魏酸、黄芩苷和丹皮酚的含量。方法采用Phenomsil C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱;流动相:以乙腈为流动相A,以0.15%磷酸为流动相B,采用梯度洗脱;流速为1.0 mL·min~(-1);柱温为35℃;芍药苷的检测波长为230 nm,阿魏酸的检测波长为320 nm,黄芩苷的检测波长为280 nm,丹皮酚的检测波长为274 nm。结果芍药苷、阿魏酸、黄芩苷、丹皮酚浓度分别在5.077～50.77、0.297～2.97、8.976～89.76、3.37～33.70μg·mL~(-1)与峰面积线性关系良好,平均回收率分别为98.5%(RSD=0.83%)、98.4%(RSD=1.5%)、98.9%(RSD=1.1%)、98.4%(RSD=1.0%)。结论该方法简便、灵敏、结果准确可靠,可为其提高质量控制标准提供参考。     

HPLC法同时测定抗敏颗粒中芍药苷、毛蕊异黄酮苷和阿魏酸的含量

目的:建立以高效液相色谱法同时测定抗敏颗粒中芍药苷、毛蕊异黄酮苷和阿魏酸含量的方法。方法:色谱柱为KromasiL C18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-0.4%磷酸溶液(20∶10∶70),流速为1.0mL·min-1,检测波长为254nm,柱温为室温,进样量为10μL。结果:芍药苷、毛蕊异黄酮苷和阿魏酸的检测浓度分别在180～3600μg·mL-1(r=0.9992)、4.6～92.0μg·mL-1(r=0.9991)和8.0～160.0μg·mL-1(r=0.9994)范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系;平均回收率分别为98.3%(RSD=1.8%,n=9)、99.0%(RSD=2.0%,n=9)和100.5%(RSD=1.1%,n=9)。结论:本法操作简便、准确、灵敏、重现性好,可用于抗敏颗粒的质量控制。     

高效液相色谱法测定抗纤丸中芍药苷、阿魏酸和黄芩苷的含量

目的:建立同时测定抗纤丸中芍药苷、阿魏酸、黄芩苷3种有效成分的含量方法.方法:Diamonsil C18色谱柱,流动相甲醇-1%磷酸,梯度洗脱;二极管阵列检测器(DAD);检测波长分别为芍药苷230nm,阿魏酸316 nm,黄芩苷280nm,柱温35℃.结果:在3个波长下同时测定3种化合物的含量:芍药苷、阿魏酸、黄芩苷的线性范围分别为0.20～0,60 μg,0.025～0.075μg,1.25～3.75 μg;平均加样回收率分别为100.87%,100.31%,101.05%;RSD分剐为1.03 0A,0.71%,1.88%.结论:该方法灵敏准确、重复性好,可用于本制剂的质量控制.     

HPLC法同时测定麻仁丸中芍药苷、柚皮苷及橙皮苷的含量

目的：增加麻仁丸的含量测定方法,建立同时检测芍药苷,柚皮苷及橙皮苷的测定方法。方法：采用C18色谱柱;水-乙腈为流动相,进行梯度洗脱;流速1.0mL·min-1;检测波长230nm。结果：线性范围：芍药苷0.03075～0.2050g·L-1（r2=0.9997）,柚皮苷0.1148～0.7650g·L-1,r2=0.9997,橙皮苷0.01275～0.08500g·L-1（r2=0.9996）;平均回收率：芍药苷99.4%,RSD=0.9%（n=6）,柚皮苷99.7%,RSD=1.2%（n=6）,橙皮苷98.6%,RSD=2.0%（n=6）。结论：该方法操作简便、准确,重复性好,可用于麻仁丸的质量控制。     

正乳贴凝胶贴膏体外透皮特性与皮肤安全性评价研究

目的 研究藏药新药正乳贴凝胶贴膏(以下简称“正乳贴”)的体外透皮特性,并采用不同种属动物(豚鼠、新西兰兔)实验对其皮肤用药安全性进行评价。方法 采用立式Franz扩散池法进行体外透皮试验,以巴马香幼猪皮肤作为透过屏障,分别采用HPLC和GC测定接收介质中山栀苷甲酯+8-O-乙酰山栀苷甲酯、冰片和樟脑的浓度,计算累积透过量及透过率,考察正乳贴的体外透皮特性;采用Buehler试验,研究正乳贴敷于豚鼠皮肤后的致敏情况,并观察正乳贴单次或多次给药敷于新西兰兔完整及破损皮肤处后皮肤的刺激情况。结果 正乳贴在24 h内山栀苷甲酯+8-O-乙酰山栀苷甲酯、冰片和樟脑的累积透过量分别为14.14,348.21,490.97 μg·cm^-2,累积透过率分别为6.2%,10.2%,15.3%,平均透过速率分别为0.59,14.51,20.46 μg·cm^-2·h^-1。正乳贴对豚鼠皮肤未发现致敏反应,对新西兰兔完整皮肤无刺激性,对破损皮肤有轻度刺激作用。结论 正乳贴体外透皮性能良好,各指标成分体外透皮过程均符合零级动力学方程;对豚鼠及新西兰兔皮肤无刺激及致敏作用,皮肤外用安全可靠,具备良好的临床应用价值。     

反相高效液相色潽法同时检测逍遥丸中芍药苷、阿魏酸和槲皮素的含量

目的:建立同时测定逍遥丸中芍药苷、阿魏酸和槲皮素三种活性成分含量的方法,从而更有效地控制该制剂质量。方法:应用高效液相色谱法,采用Venusil XBP-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈-0.1%磷酸,梯度洗脱;柱温为35℃,芍药苷、阿魏酸、槲皮素检测波长分别为230 nm、320 nm和254 nm。流速:0～30 min为1.0mL.min-1,30～60 min为0.8 mL.min-1。结果:3个成分的峰面积与浓度的线性关系良好(r>0.9997);加样回收率为95.3%～102.3%。结论:本法操作简便,结果准确,可以同时测定逍遥丸中3个不同类型有效成分的含量,为进一步提高逍遥丸的质量控制方法提供参考。     

氮酮对消炎止痒搽剂中黄芩苷透皮吸收的影响研究

目的研究消炎止痒搽剂中不同氮酮浓度对黄芩苷的离体透皮吸收特性,为该制剂的制备工艺提供依据。方法以离体sD大鼠腹部皮肤为渗透屏障,采用Franz垂直扩散池,以UPLC测定接受液中黄芩苷的含量,考察不同氮酮浓度对黄芩苷累积透皮吸收量的影响。结果与不含氮酮促进剂相比,氮酮可以促进黄芩苷的吸收,且浓度对黄芩苷的透皮吸收有影响,其中氮酮浓度2．5％时,黄芩苷的累积透皮吸收量最大,渗透率为0．4932Ixg·cm-2·h-1。结论氮酮可以促进}肖炎止痒搽剂中黄芩苷的透皮吸收,浓度为2．5％时效果较好。     

RP-HPLC双波长切换法同时测定天舒胶囊中天麻素、阿魏酸和6,7-二羟基藁本内酯的含量

目的建立反相高效液相色谱-双波长切换法同时测定天舒胶囊中天麻素、阿魏酸和6,7-二羟基藁本内酯的含量。方法采用Kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-体积分数0.1%乙酸水溶液为流动相,梯度洗脱,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为270 nm(天麻素)、320 nm(阿魏酸和6,7-二羟基藁本内酯),柱温35℃。结果在15 min内天舒胶囊中天麻素、阿魏酸和6,7-二羟基藁本内酯质量浓度分别在30.50～305.0 mg.L-1(r=0.999 2)、34.96～349.6 mg.L-1(r=0.999 7)和46.54～465.4 mg.L-1(r=0.999 4)内与峰面积线性关系良好;平均加样回收率分别为98.8%、98.7%和98.2%,RSD分别为1.9%、1.2%和2.1%。结论本方法操作简便,结果准确,与《中华人民共和国药典》所述方法相比,增加了含量测定指标,提高了全面控制天舒胶囊质量的水平。     

氮酮对消痤乳膏中克林霉素和螺内酯透皮吸收作用的研究

研究不同浓度的氮酮对盐酸克林霉素和螺内酯小鼠离体皮肤渗透性的影响.用改良的Franze扩散池,选用不同浓度氮酮(0%、1%、2%和5%)作促渗剂,采用HPLC法测定药物累积释放量(Q),并计算稳态流量(J),渗透系数(Kp).结果表明1%氮酮对消痤乳膏的透皮吸收作用明显.