非小细胞肺癌治疗药——Gilotrif

<正>2013年7月12日,美国食品药品管理局(FDA)批准Gilotrif(afatinib,阿法替尼)用于表皮生长因子受体(EGFR)基因突变的晚期(转移性)非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗,EGFR基因突变可通过FDA批准的诊断试剂进行检测。大约85%的肺癌为非小细胞肺癌,使其成为肺癌中最常见的形式。EGFR基因突变在非小细胞肺癌中大约能占到10%,而EGFR基因突变的大多数形式是EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R置换。     

克里唑替尼的药理作用及临床评价

克里唑替尼是一种口服间变型淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,用于治疗通过FDA批准的检测方法诊断为ALK阳性的局部晚期或转移非小细胞肺癌。现对其药理作用、药代动力学、临床安全性评价及药物相互作用等做一综述。     

FDA批准克里唑替尼及其基因测试法治疗晚期非小细胞肺癌

2011年8月26日美国食品药品管理局(FDA)批准克里唑替尼(Xalkori)治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因表达异常的晚期(局部晚期或转移性)非小细胞肺癌(NSCLC)。Xalkori为丸剂,其临床治疗方案为单一用药,一天服用两次。协同Xalkori获批的还有其基因测试法,该测试法为     

克里唑替尼治疗ALK重排的非小细胞肺癌的研究进展

肺癌是严重威胁人类健康的重大疾病,而非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)则占所有类型肺癌的85％以上.目前,“个体化给药”是改善晚期NSCLC患者治疗效果的一条前景良好的途径.2011年8月,美国食品和药物管理局(FDA)批准了克里唑替尼(crizotinib),一种ALK/MET/ROS1抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因重排的非小细胞肺癌,同时还批准了一种ALK荧光原位杂交法检测试剂盒,作为伴侣诊断试剂,用于ALK重排的非小细胞肺癌的检测.随后,克里唑替尼被作为一种ALK和MET抑制剂开发,用于治疗由ALK和MET突变驱动的其他类型的肿瘤.最近已经证实在ROS1重排的非小细胞肺癌中克里唑替尼是一种有效的ROS1抑制剂,并且未来可能用于ROS1基因重排肿瘤的临床治疗.对克里唑替尼的设计开发、治疗ALK重排的NSCLC的的临床应用、药物不良反应以及相应的疾病诊断检测方法进行了回顾,以期为NSCLC的靶向治疗药物的研究和开发提供参考.     

劳拉替尼

<正>劳拉替尼(lorlatinib)由 Pfizer 公司开发,商品名为 Lorbrena,于 2018 年 11 月 2 日获得美国 FDA 批准上市,用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。作为第三代 ALK 抑制剂,lorlatinib 被批准用于使用 crizotinib、alectinib、ceritinib 和其他第一代 ALK 抑制剂治疗并出现耐药性的患者。该药为口服处方片剂,有 25 mg、     

吉非替尼的临床应用研究

吉非替尼为靶向性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,2005年批准进口中国用于治疗局部晚期及或转移性非小细胞肺癌(NSCLC),其疗效好且血液系统不良反应较少,最常见的不良反应为腹泻和皮肤反应.2015年7月13日,美国食品药品监督管理局批准吉非替尼用于转移性非小细胞肺癌靶向性表皮生长因子受体基因突变的患者.本文主要综述了其近年国内外的临床研究进展.     

晚期肺癌治疗新药——Xalkori

<正>2011年8月26日,美国食品药品管理局(FDA)批准美国辉瑞公司Xalkori(crizotinib)胶囊用于治疗特定的晚期(局部进展性或转移性)、表达间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因的非小细胞肺癌(NSCLC)。这是第一个对间变性淋巴瘤激酶     

Selpercatinib (Retevmo)

由美国Loxo Oncology公司研发的Selpercatinib于2020年5月8日获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市,商品名为Retevmo.该药物专门用于转移性RET基因融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者、需要系统性治疗的晚期或转移性RET基因突变的甲状腺髓样癌(MTC)成人和12岁以上的儿童患...     

新丝裂原激活蛋白激酶激酶1/2抑制剂:司美替尼

司美替尼是一种口服的、高选择性的强效丝裂原激活蛋白激酶激酶(MEK) 1/2抑制剂,是美国食品和药物管理局(FDA)批准的首个治疗神经纤维瘤1型疾病的药物.临床上针对司美替尼已开展了多种肿瘤治疗研究,包括神经纤维瘤病、晚期实体瘤、急性淋巴细胞白血病、转移性非小细胞肺癌、转移性甲状腺癌和葡萄膜黑色素瘤等.皮疹是其最常见的...     

治疗小细胞肺癌新药——舍瑞替尼

舍瑞替尼(ceritinib)由美国诺华制药公司研究开发,是治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌特效药,用于克唑替尼(crizotinib)耐药或者不能耐受的患者。该药是美国食品药品管理局(FDA)于2014年4月29日批准的第3个突破性药物,也是继依鲁替尼(ibrutinib)之后第2个经四重特批 (突破性、优先审评、加速批准、罕用药)通道上市的药物。该文对舍瑞替尼的适应证、剂量与用法、用药注意事项、非临床和临床药理毒理学、临床研究、不良反应及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍。     

信息动态

舍瑞替尼(ceritinib)由美国诺华制药公司研究开发,是治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌特效药,用于克唑替尼(crizotinib)耐药或者不能耐受的患者.该药是美国食品药品管理局(FDA)于2014年4月29日批准的第3个突破性药物,也是继依鲁替尼(ibrutinib)之后第2个经四重特批(突破性、优先审评、加速批准、军用药)通道上市的药物.该文对舍瑞替尼的适应证、剂量与用法、用药注意事项、非临床和临床药理毒理学、临床研究、不良反应及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍.     

普拉赛替尼(Pralsetinib,Gavreto)

普拉赛替尼(pralsetinib)是由美国蓝图药物公司(Blueprint Medicines)开发的一种高选择性的转染重排(rearranged during transfection,RET)激酶抑制剂,于2020年9月4日经美国FDA批准上市,商品名为Gavreto.普拉赛替尼用于治疗不可切除或转移性的非小细胞...     

ALK阳性非小细胞肺癌靶向治疗药物研究进展

非小细胞肺癌(NSCLC)是严重危害人类生命的疾病之一,其中ALK阳性患者占3%~5%。近年来,众多小分子ALK抑制剂被开发出来,用于ALK阳性NSCLC的治疗。与传统化疗药物相比,第1代ALK抑制剂克唑替尼对ALK阳性NSCLC患者效果显著,已经成为ALK阳性NSCLC治疗的一线用药,但是耐药性的出现限制了其临床应用。新一代ALK抑制剂色瑞替尼和艾乐替尼也相继被FDA批准上市。更多安全性更佳、选择性更高或活性更好的新型ALK抑制剂正在开发中,这些药物有望克服克唑替尼和其他已上市药物的耐药性,从而给ALK阳性NSCLC患者带来更多的选择。     

美国食品药品监督管理局批准色瑞替尼胶囊治疗ALK＋非小细胞肺癌

诺华公司色瑞替尼胶囊治疗ALK酪氨酸激酶受体阳性（ ALK＋）转移性非小细胞肺癌（ NSCLC）患者（克唑替尼治疗时进展或无法耐受）获得了美国食品药品监督管理局（ FDA）批准。对163例克唑替尼治疗时疾病进展或不能耐受其治疗的转移性ALK＋ NSCLC患者实施的关键性研究中,复治患者的总缓解率是54.6%,缓解持续时间中位数是7.4个月。发生率至少为25%的不良事件包括腹泻、恶心、转氨酶升高、呕吐、腹痛、疲劳、食欲减退及便秘。     

FDA批准胰腺癌治疗药物埃罗替尼上市

Genentech公司和OSI公司于2005年11月联合宣布，埃罗替尼（erlotinib，Tarceva）联合吉西他滨作为晚期胰腺癌一线治疗获得FDA批准。此适应证是本品获批的第二项适应证。2004年11月，本品在美国获准用于治疗至少1次化疗失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。此外，本品是9年来首个获FDA批准的胰腺癌治疗药物，也是首个作为一线疗法在Ⅲ期临床研究中对晚期胰腺癌患者显示显著生存益处的药物。     

FDA批准武田肺癌精准治疗药物Exkivity

近日,美国FDA批准武田制药(Takeda)其肺癌创新药物Exkivity(mobocertinib,TAK-788),用于治疗先前接受含铂化疗期间或之后病情进展、经FDA批准的检测方法证实为携带表皮生长因子受体(EGFR)20号外显子插入突变(EGFRex20ins)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(mNSCLC)成人...     

阿法替尼

<正>阿法替尼(afatinib)是由Boehringer Ingelheim制药公司开发的一种酪氨酸激酶(TK)的不可逆抑制剂,于2013年7月12日获得美国FDA批准在美国上市[1],商品名为Gilotrif。该药为片剂,用于治疗伴有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)替代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC),该药对HER2阳性的晚期乳腺癌患者也有效。     

盐酸厄洛替尼将成为未来“重磅炸弹”

1．盐酸厄洛替尼及其作用机制 一个由美国OSI制药公司发现并由OSI制药、Genentech和Roche三公司共同开发的抗肿瘤靶向新药盐酸厄洛替尼（erlotinib hydrochloride／Tarceva）已于2004年11月经优先审评程序获得美国食品与药品管理局（FDA）批准，用于至少已经1种在先化疗方案治疗失败之局部进行性或转移性非小细胞肺癌治疗。盐酸厄洛替尼是迄今唯一一个在Ⅲ期临床试验中被证实能够提高进行性非小细胞肺癌患者存话时间的人表皮生长因子受体阻滞剂类抗肿瘤药物。     

贝伐珠单抗在晚期非小细胞肺癌一线治疗中的证据

对于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者,含铂两药方案化疗是传统的标准一线治疗,且化疗药物对非小细胞肺癌的疗效已进入平台期[1].近年来研究发现根据肿瘤生物学特点开发出的靶向治疗药物,如贝伐珠单抗、西妥昔单抗、吉非替尼和厄洛替尼等,这类药物具有靶向性和非细胞毒性的的特点,且已有证据显示能够显著改善非小细胞肺癌患者的生存.贝伐珠单抗(bevacizumab)是一种重组人源化单克隆IgG1抗体,它与血管内皮生长因子(human vascular endothelial growth factor,VEGF)高亲和力结合,通过抑制新生血管的形成,减少肿瘤的血供、氧供和其它营养物质的供应而抑制肿瘤生长[1].该药于2004年由美国食品药品管理局(FDA)批准用于一线治疗晚期结直肠癌,成为首个用于临床的靶向VEGF药物.     

抗非小细胞肺癌药物奥希替尼研究进展

年3月22日中国食品药品监督管理局(CFDA)批准表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)奥希替尼(Osimertinib)用于治疗EGFR T790M基因突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。奥希替尼是第三代EGFR-TKI,治疗效果显著,副作用更小,尤其适用于对第一、二代EGFR-TKI耐药或者脑转移的病人。与含铂类治疗药物的二联化学疗法相比,奥希替尼可使NSCLC病人中位无进展生存期(PFS)延长5.7个月,疾病进展风险下降70%。该文就奥希替尼的作用机制、研究历程、药效学、药动学、不良反应,耐药机制进行综述,为临床使用提供参考。