析因设计法优化雷贝拉唑钠肠溶片的隔离层包衣处方

目的研究雷贝拉唑钠肠溶片隔离层处方中乙基纤维素和氢氧化钠用量,优化雷贝拉唑钠肠溶片的隔离层包衣处方。方法采用两因子两水平全因子析因设计进行实验,对实验结果进行方差分析和多元线性回归。结果建立了乙基纤维素用量、氢氧化钠用量和雷贝拉唑钠肠溶片溶出度的关系模型:Y=85.517-3.928X1+17.567X2-2.078X1X2。模型分析结果表明乙基纤维素、氢氧化钠及其二元交互作用对雷贝拉唑钠肠溶片溶出度的影响在统计学上显著。结论基于该模型优选的乙基纤维素和氢氧化钠用量制备的雷贝拉唑钠肠溶片,其溶出度可以达到预期。     

雷贝拉唑钠肠溶片制备及其溶出度测定简

目的 制备雷贝拉唑钠肠溶片.方法采用处方筛选对其片芯各组分组成,隔离衣、肠溶衣处方及包衣增重进行了考察,并采用溶出度测定确定处方.结果 所优选的处方具有肠溶功能.结论 片芯中羟丙基纤维素、低取代纤维素是其主要影响因素,肠溶衣包衣增重为12%或18%时药物具有较好的抗酸力,可达到肠道给药的目的,但随着肠溶衣包衣增重的增加药物释放有减缓的趋势.     

雷贝拉唑钠肠溶片的溶出度研究及方法学验证

目的：针对雷贝拉唑钠肠溶片在偏中性介质中不稳定及存在辅料干扰的情况,建立适宜的溶出度测定方法,考察雷贝拉唑钠肠溶片参比制剂及不同厂家仿制药的溶出度,并对该测定方法进行方法学验证。方法：利用紫外分光光度计,采用等吸收点-双波长吸收差值法测定参比制剂及国内A、B两个厂家仿制药在pH 1.2、pH 6.0、pH 6.8、水4种溶出介质中的溶出度,溶出方法为桨法,溶出介质体积为900 mL,转速为50 r·min^-1。结果：通过方法学验证,表明紫外分光光度法-等吸收点-双波长吸收差值法准确可靠,能测定出雷贝拉唑钠肠溶片的累积溶出量。结论：建立的溶出度测定方法适用于雷贝拉唑钠肠溶片溶出曲线的评估,可用于该产品的质量控制。     

雷贝拉唑钠肠溶片的制备及溶出度考察

目的制备雷贝拉唑钠肠溶片并考察其溶出度。方法应用3因素3水平的正交试验设计进行片心处方筛选,采用高效液相色谱法对肠溶片进行溶出度(释放度)测定。结果所制得的片剂外观洁白,硬度达到40 N以上,30 min内溶出度达到80%以上。结论该工艺条件稳定,用所筛选的处方制备的肠溶片达到设计要求,适于工业化生产。     

雷贝拉唑钠肠溶胶囊处方研究及稳定性考察

目的：筛选雷贝拉唑钠肠溶胶囊处方进行并考察其稳定性。方法：采用挤出滚圆和流化床包衣工艺制备雷贝拉唑钠肠溶微丸,采用L₉(3₄)正交试验设计进行载药微丸处方优化,按选定的处方制备微丸,进行隔离层和肠溶层包衣,包衣后将微丸灌装胶囊,成10mg规格,对制备的胶囊进行加速试验确定其稳定性。结果：制备的雷贝拉唑钠肠溶胶囊含量,有关物质,释放度较好,加速条件下质量稳定,稳定性较好。 结论：本工艺简单可行,样品稳定性良好,可作为雷贝拉唑钠肠溶胶囊的制备工艺。     

雷贝拉唑肠溶制剂的人体相对生物利用度

目的:评价雷贝拉唑钠肠溶片和肠溶胶囊的人体生物等效性.方法:18名男性健康志愿者随机交叉口服国产制剂雷贝拉唑钠肠溶片和肠溶胶囊以及日本生产的雷贝拉唑钠肠溶片各20 mg,采用液相色谱-质谱-质谱联用法测定血浆药物浓度.结果:受试肠溶片、肠溶胶囊和参比肠溶片的Tmax分别为(2.8±1.1),(2.8±1.6)和(3.5±1.3)h;Cmax分别为(0.8±0.4),(0.8±0.4)和(0.8±0.4)mg·L-1;AUC0-12分别为(1.8±1.0),(1.8±1.0)和(1.8±1.0)mg·L-1·h;AUC0-∞分别为(1.9±1.1),(1.9±1.1),(1.8±1.0)mg·L-1·h.受试雷贝拉唑钠肠溶片、肠溶胶囊与市售雷贝拉唑钠肠溶片比较的人体相对生物利用度为(106.8±29.5)%和(108.3±34.6)%.结论:经统计学分析,国产雷贝拉唑钠肠溶片和肠溶胶囊与日本产雷贝拉唑钠肠溶片具有生物等效性.     

盐酸小檗碱肠溶缓释片制剂工艺研究

目的 研究盐酸小檗碱肠溶缓释片的制剂工艺。方法 采用体外释放度评价的方法,以单因素设计及正交设计筛选片芯处方及工艺,并对片芯进行肠溶包衣,制备盐酸小檗碱肠溶缓释片。结果 体外释放度实验显示,片芯及肠溶片均符合Higuchi释药模型。结论 盐酸小檗碱肠溶缓释片工艺稳定,体外释放符合设计要求。     

右旋雷贝拉唑钠肠溶片处方及工艺的研究

目的建立右旋雷贝拉唑钠肠溶片的处方及工艺。方法采用常用辅料安排试验,以颗粒休止角、药片硬度、药片外观、崩解时限、溶出度、耐酸力为考察指标,筛选处方及进行工艺研究。结果最终确定了右旋雷贝拉唑钠肠溶片的处方和工艺。结论本方法操作简便,易行,产品质量是可控的。     

兰索拉唑肠溶片及肠溶胶囊溶出度的比较

目的 :探讨兰索拉唑肠溶片体外溶出度测定的方法 ,并考察兰索拉唑肠溶片和肠溶胶囊溶出度的差异。方法 :建立兰索拉唑肠溶片溶出度的测定方法 ,测定并比较兰索拉唑两种不同剂型的溶出度 ,提取溶出参数及方差分析。结果 :(1)各肠溶片及肠胶囊在30min时累积溶出量均>80 % ;(2)A组间Weibull参数T50、Td 和m值两两比较无显著性差异 (P均>0 05) ,B组亦然 (P均>0 05) ;(3)A组与B组比较T50、Td 间差异极显著 (P均<0 001) ,B组溶出50 %及63 2 %所需的时间明显短于A组 ,m比较差异不显著 (P>0 05) ,两组所拟合方程的斜率无显著性差异。结论 :本法作为兰索拉唑肠溶片的体外溶出度测定方法简便、准确 ,重现性好 ,稳定可行 ;兰索拉唑肠溶片与肠溶胶囊溶出度存在极显著差异     

5个厂家雷贝拉唑钠肠溶制剂的质量评价

目的 考察5个厂家雷贝拉唑钠肠溶制剂的质量.方法 用紫外分光光度法测定雷贝拉唑钠的含量,以转篮法对雷贝拉唑钠肠溶制剂进行释放度考察,并对释药参数m、Td、T50进行统计分析.结果 5种雷贝拉唑钠肠溶制剂释药参数差异具有统计学意义.结论 不同药厂生产的雷贝拉唑钠肠溶制剂的质量存在显著差异,预示在临床应用时会导致疗效的差异.     

HPLC法测定雷贝拉唑钠肠溶片的含量和有关物质

目的建立高效液相色谱法,测定雷贝拉唑钠肠溶片的含量及有关物质。方法采用ZORBAX SB-C18(4.6×250 mm,5μm)色谱柱,以0.05 moL.L-1磷酸二氢钾溶液(以氢氧化钠试液调pH7.0)-甲醇(40∶60)为流动相,检测波长为285nm,流速为1.0 mL.min-1,柱温为35℃。结果雷贝拉唑钠浓度在0.002～0.01g.L-1内有良好的线性关系,r=0.9999。平均回收率为99.64%,RSD=0.522%。检测限为1.52×10-8g.L-1。结论本法简便、准确,灵敏度高,适用于雷贝拉唑钠肠溶片的质量控制。     

2013-2018年南京大学医学院附属鼓楼医院抑酸药的使用情况分析

目的分析2013-2018年南京大学医学院附属鼓楼医院抑酸药的使用情况及发展趋势。方法对2013-2018年南京大学医学院附属鼓楼医院抑酸药的用药金额、用药频度(DDDs)、日均费用(DDC)和药品排序比(B/A)进行统计分析。结果质子泵抑制剂的用药金额远高于H2受体拮抗剂,注射用兰索拉唑、注射用艾司奥美拉唑钠、注射用泮托拉唑钠、注射用奥美拉唑钠和雷贝拉唑钠肠溶片一直稳居用药金额的前5位。奥美拉唑肠溶胶囊和雷贝拉唑钠肠溶片的DDDs稳居前2位,2013-2018年除了西咪替丁注射液的DDC值上升外,其他药品的DDC值都下降。奥美拉唑肠溶胶囊的B/A很高。结论南京大学医学院附属鼓楼医院抑酸药的使用基本合理,质子泵抑制剂是抑酸药使用的主流。     

2014—2016年南京地区34家医院质子泵抑制剂的使用情况分析

目的 对2014—2016年南京地区34家医院质子泵抑制剂的使用情况进行统计分析,以了解其临床使用趋势和是否合理。方法 对2014—2016年南京地区34家医院质子泵抑制剂的规格、数量、销售金额、用药频度（DDDs）、限定日费用（DDC）以及药品排序比（B/A）进行统计分析。结果 2014—2016南京地区34家医院质子泵抑制剂的销售金额逐年增长,以注射剂型为主,品种固定。注射用兰索拉唑（30 mg）、注射用泮托拉唑钠（40 mg）和奥美拉唑注射液（40 mg）的销售金额连续3年排名前3位,奥美拉唑肠溶胶囊（20 mg）,兰索拉唑片（15 mg）和雷贝拉唑钠肠溶片（10 mg）的DDDs连续3年均排名前3位;注射剂型的DDC普遍高于口服剂型。B/A接近1.0的药物有泮托拉唑钠肠溶片（40 mg）、雷贝拉唑钠肠溶胶囊（10 mg）、泮托拉唑钠肠溶胶囊（20 mg）。结论 南京地区34家医院2014—2016年第1代质子泵抑制剂的使用仍在临床占主要地位,但其他新型质子泵抑制剂的使用也越来越广泛,使用基本合理。     

2012-2016年西安市第一医院质子泵抑制剂的使用情况分析

目的 对2012-2016年西安市第一医院质子泵抑制剂（PPIs）的使用情况进行分析,为临床合理用药提供参考。方法 采用回顾性方法,对2012-2016年西安市第一医院PPIs的销售金额、用药频度（DDDs）、日均费用（DDC）和排序比（B/A）等进行统计分析。结果 2012-2016年,PPIs的销售金额呈逐年增长的趋势;门诊和住院患者PPIs的销售金额、DDDs整体呈增加趋势;口服PPIs的销售金额和DDDs分别占24.4%、71.3%;注射用PPIs的销售金额和DDDs占比分别为75.6%、28.7%;5年来销售金额排名前3位的是注射用泮托拉唑（40 mg）、注射用兰索拉唑和雷贝拉唑钠肠溶片;DDDs排名前3位的是兰索拉唑肠溶片、雷贝拉唑钠肠溶片和注射用泮托拉唑（40 mg）。奥美拉唑肠溶胶囊、兰索拉唑肠溶片和泮托拉唑肠溶胶囊的DDC在5年中均小于10元。注射用兰索拉唑和注射用泮托拉唑（40 mg）5年的B/A均小于1.00。消化科PPIs的用药金额始终为第1位。结论 西安市第一医院注射用泮托拉唑的用量相对较大,可能存在一定程度的过度用药和不合理用药。     

氯雷他定分散片的制备及影响因素考察

目的制备符合质量要求的氯雷他定分散片。方法采用湿法制粒,单冲压片制备氯雷他定分散片。正交试验优选处方,对优化处方进行分散时限和溶出度考察。结果优选处方制备的氯雷他定分散片质量稳定。结论所选的处方因素对溶出度影响不大,对分散时限有较大影响。     

埃索美拉唑镁肠溶片的制备

目的：制备埃索美拉唑镁肠溶片并对自制片进行质量分析。方法：采用流化床包衣法制备埃索美拉唑镁肠溶微丸,然后选用适宜辅料采用直接压片法对微丸压片,并将自制片与市售片进行药物体外药物释放度、耐酸力及稳定性的比较。结果：自制的埃索美拉唑镁肠溶片的各项指标均符合质量标准的要求。结论：优选的埃索美拉唑镁肠溶片的处方工艺合理,重现性好,有效地解决了埃索美拉唑镁的稳定性问题。     

血凝酶联合雷贝拉唑治疗上消化道出血的疗效观察

目的探讨注射用白眉蛇毒血凝酶联合雷贝拉唑钠肠溶片治疗上消化道出血的临床疗效和不良反应。方法选取2015年3月—2017年10月海安市人民医院收治的上消化道出血患者168例为研究对象,所有患者随机分为对照组和治疗组,每组各84例。对照组口服雷贝拉唑钠肠溶片,20 mg/次,1次/d。治疗组在对照组治疗的基础上静脉滴注注射用白眉蛇毒血凝酶,2 k U加入到0.9%氯化钠溶液100 m L中,1次/d。两组患者均连续治疗5 d。观察两组的临床疗效,比较两组的止血时间、再出血率、输血量和不良反应。结果治疗后,对照组和治疗组患者的总有效率分别为79.8%、92.9%,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。治疗后,治疗组止血时间、再出血率和输血量均低于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。两组患者不良反应发生率比较差异无统计学意义。结论注射用白眉蛇毒血凝酶联合雷贝拉唑钠肠溶片治疗上消化道出血具有较好的临床疗效,可缩短患者止血时间,降低输血量,具有一定的临床推广应用价值。     

雷贝拉唑联合四联疗法治疗不同CYP2C19基因代谢型幽门螺旋杆菌阳性慢性胃炎的疗效观察

目的探讨雷贝拉唑钠肠溶片联合四联疗法治疗不同细胞色素氧化酶P450 2C19(CYP2C19)基因代谢型幽门螺旋杆菌阳性慢性胃炎的临床疗效。方法选取2015年2月—2018年10月在西安市第一医院消化科住院的240例幽门螺旋杆菌阳性慢性胃炎患者作为研究对象,经基因检测确定了CYP2C19基因型,其中快代谢型(EM)、中等代谢型(IM)、慢代谢型(PM)各80例。每种代谢型患者再随机分为对照组和治疗组,每组各40例。对照组患者均行四联疗法,静脉泵入注射用泮托拉唑钠,40 mg溶于生理盐水50 mL,2次/d;静脉泵入注射用阿莫西林钠克拉维酸钾,1.2 g溶于生理盐水50 mL,2次/d;口服胶体酒石酸铋胶囊220mg,2次/d;口服克拉霉素片,500mg/次,2次/d。治疗组在对照组治疗的基础上口服雷贝拉唑钠肠溶片,1片/次,2次/d。两组患者均连续治疗14 d。完全停药1月后行呼气试验检测。观察患者的幽门螺旋杆菌根除率,比较不良反应发生情况。结果 EM型治疗组与对照组根除率比较,差异具有统计学意义(P0.05);IM型、PM型治疗组与对照组根除率比较,差异无统计学意义。3个治疗组中,PM型根除率(95.0%)最高,IM型根除率(77.5%)次之,EM型根除率(57.5%)最低,组间根除率比较差异具有统计学意义(P0.05)。3个对照组中,PM型根除率(97.5%)最高,IM型根除率(92.5%)次之,EM型根除率(82.5%)最低,组间根除率比较差异无统计学意义。结论以泮托拉唑静点为基础的四联疗法受CYP2C19基因多态性的影响小。但对于快代谢型加用雷贝拉唑钠肠溶片可提高幽门螺旋杆菌根除率,效果较中等代谢型、慢代谢型明显。