高通量筛选在降血糖植物化学物研究中的进展

高通量筛选(high throughput screening,HTS)是近年来迅速发展起来的筛选技术,以分子水平和细胞水平的实验方法为基础,以与疾病相关的酶和受体为作用靶点,对天然或合成化合物进行活性测试,具有快速、高效、经济、微量、高特异性等优点。本文从高通量筛选特点及其在降血糖化合物常用模型和应用方面进行了综述。     

环境化学物雌激素样作用的评价方法

许多环境化学物具有雌激素样作用（ｅｓｔｒｏｇｅｎ－ｌｉｋｅｅｆｅｃｔ），它们模拟或干扰天然雌激素的生理、生化作用。这类物质统称为环境雌激素。目前已报道的环境雌激素主要有农药（如ＤＤＴ及其代谢产物）、工业化学物（如非离子表面活性剂和多氯联苯）、人工合成...     

植物化学物诱导脂肪细胞凋亡作用研究进展

诱导脂肪细胞凋亡是控制机体脂肪组织堆积、预防肥胖及相关疾病的重要措施之一,天然存在的植物化学物可诱导前体和成熟脂肪细胞凋亡,在肥胖防治中具有良好应用前景。本文论述了植物化学物诱导脂肪细胞凋亡的作用及相关机制。     

植物化学物抗病毒作用的研究进展

植物化学物是植物中的次级代谢产物,主要的亚类包括多酚、类胡萝卜素、生物碱、富含氮的物质、有机硫化物、植物固醇。植物化学物具有多种生物学活性,其中很重要的一种作用即抗病毒作用。本文综述了植物化学物对呼吸道病毒、人类免疫缺陷病毒、人类肝炎病毒等的作用,旨在为植物化学物的应用提供参考。[营养学报,2020,42(2):183-186,192]     

植物化学物对阿尔茨海默病保护作用研究进展

阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是常见的痴呆类型,是一种进行性神经变性疾病,其主要症状包括认知功能失调,记忆障碍等.有研究表明,≥65岁痴呆患者中,AD约占50％ ～ 60％,其危害性超过了心脏病、中风、糖尿病和癌症[1].目前,治疗AD的药物主要有抗氧化剂、抗炎剂、抗胆碱剂、雌激素、神经营养因子等,但尚无有效的治疗药物.     

几种常见植物化学物的抗疲劳作用

目的比较5种常见植物化学物的抗疲劳作用,为抗疲劳功能食品的研制提供依据。方法昆明小鼠随机分为6组,分别为正常对照组和5个实验组。正常对照组给予AIN-93合成饲料,其余5组在AIN-93饲料中分别添加1g/kg的茶多酚、槲皮素、番茄红素、大豆异黄酮和大豆皂甙,喂养14d,负重游泳至力竭,记录小鼠游泳活存时间。另将昆明小鼠随机分为3组,正常对照组、游泳对照组和槲皮素组。正常对照组和游泳对照组给予AIN-93合成饲料,槲皮素组添加1g/kg的槲皮素,喂养14d,负重游泳60min,测定血糖、乳酸和非蛋白氮含量。结果 5种植物化学物均可延长小鼠游泳活存时间,槲皮素(56.0±4.0)min和茶多酚(45.5±3.9)min效果较好,与正常对照组(13.1±4.3)min比较,差异有显著性(P0.05)。小鼠负重游泳后血糖显著降低,乳酸和非蛋白氮显著升高,补充槲皮素可以抑制乳酸和非蛋白氮水平升高。结论槲皮素具有较好的抗疲劳作用,对开发黄酮类抗疲劳功能食品具有重要意义。     

青钱柳黄酮对α-葡萄糖苷酶活性及小鼠血糖的影响

<正>青钱柳[Cyclocarya paliurus]为胡桃科青钱柳属植物,是我国特有的单属种植物。动物及临床实验发现它具有降血糖,降血脂、降血压等多种保健功能[1-7],其主要生物活性成分为黄酮、     

环境内分泌干扰化学物的甄别方法和评价体系

环境内分泌干扰化学物 (environmentalendocrinedisruptingchemicals ,EEDCs)对人类和野生动物健康的危害已是不争的事实。从预防医学的观点出发 ,对环境中各种化学物的内分泌干扰活性进行甄别 (screeningandtesting) ,以确定该化学物(或混合物 )是否具有干扰生物机体内分泌活性的作用 ,即是否属于内分泌干扰物 ?这对于制定保护生态环境和人类健康的预防措施和决策具有重要意义。在环境内分泌干扰物的甄别方法研究中 ,目前尤其应注意的是 :(1)随着研究的不断深入和扩大 ,EEDCs的作用已不仅仅局限于由激素受体介导的对激素功能的激活或阻…     

植物化学物预防乳腺癌作用的研究进展

乳腺癌是女性常见恶性肿瘤之一,是全球女性最常见的肿瘤和首要的肿瘤死亡原因[1]。其发病率近年来在世界范围内呈逐年上升的趋势,但在不同国家和地区之间存在着差异。流行病学研究发现中国、日本及一些亚洲国家的乳腺癌发病率较美国及欧洲国家低[2],生态和移民研究显示这种差异很大程度上是因为环境因素的改变引起,如饮食习惯等[3]。     

植物化学物及其生物学作用

<正>大量流行病学调查资料显示,蔬菜、水果的摄入量与心脑血管疾病、肿瘤等慢性病的发病率、死亡率呈负相关关系,但是,蔬菜、水果成分复杂,何种成分起主要作用一直是颇有争议的问题。由于     

木犀草素-Cr（Ⅲ）配合物对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

目的：合成木犀草素-Cr（Ⅲ）,考察木犀草素及木犀草素-Cr（Ⅲ）对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,确定抑制类型。方法：在无水乙醇中,用木犀草素与醋酸铬搅拌合成木犀草素-Cr（Ⅲ）配合物;用IR、UV、TG—DTA结合元素分析对结构进行表征,考察在不同的pH值和温度的条件下a一葡萄糖苷酶的酶活力,测定两者对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并采用双倒数作图法研究其动力学特性。结果：合成的木犀草素-Cr（Ⅲ）配合物的分子组成为：C15H9O6Cr（COOCH3）2（H2O）2·2H2O;酶的最适作用pH值为5．0,温度为55℃;木犀草素及其配合物对α-葡萄糖苷酶抑制作用的IC50值分别为1．496mmol／L、0．2320mmol／L,抑制类型为竞争型α-葡萄糖苷酶抑制剂。结论：木犀草素与Cr^3＋结合后,增强了对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,为木犀草素-Cr（Ⅲ）的进一步研究打下了良好的基础。     

内质网应激在非酒精性脂肪性肝病中的作用及植物化学物的保护效应研究进展

目的对内质网应激(endoplasmic reticulum stress, ERs)与非酒精性脂肪性肝病(nonalcoholic fatty liver disease,NAFLD)的关系以及植物化学物的保护作用进行综述。方法以"非酒精性脂肪性肝病/nonalcoholic fatty liver disease"、"内质网应激/endoplasmic reticulum stress"和"非折叠蛋白反应/unfolded protein response"的中英文为检索词,检索2010-2020年收录于中国知网、万方数据库、维普资讯、Pubmed、Science Direct和Springer数据库的中英文文献。结果 ERs通过引起肝脏脂肪堆积、炎症和细胞凋亡导致NAFLD。多酚类,萜类和皂甙类等多种植物化学物通过调节ERs发挥NAFLD保护效应。结论 ERs在NAFLD发生发展中具有重要作用,开发利用具有调节ERs作用的植物化学物将为NAFLD的防治提供新的策略。     

植物多糖降血糖作用及其机理研究进展

植物多糖是一种大分子化合物,在多种植物中广泛存在。随着研究的进展,多糖在抗肿瘤、降血糖、降血脂、抗氧化等领域发挥着重要的生物活性作用。对此,从多糖分类、基本结构和降血糖机理方面对近些年多糖在降血糖领域有关研究进行综述,以期为今后在植物多糖领域研究相关降血糖药物资源提供借鉴。     

α-亚麻酸植物甾醇酯抑制氧化应激改善非酒精性脂肪性肝病

目的探讨α-亚麻酸植物甾醇酯(plant sterol ester ofα-linolenic acid, ALA-PS)对非酒精性脂肪性肝病(nonalcoholic fatty liver disease, NAFLD)的改善作用,并从抑制氧化应激(oxidative stress, OS)角度探讨其可能的分子机制。方法 50只雄性C57BL/6J小鼠随机分为5组(n=10):即对照组(control)、高脂高胆固醇组(HFD)、植物甾醇组(PS)、α-亚麻酸组(ALA)和α-亚麻酸植物甾醇酯组(ALA-PS)。Control组给予普通饲料,HFD组给予高脂高胆固醇饲料,PS、ALA和ALA-PS组给予相同的高脂高胆固醇饲料,并分别添加2%PS、1.3%ALA和3.3%ALA-PS。16w后,油红O染色检测小鼠肝脏脂质沉积情况;DCFH-DA探针检测肝脏ROS水平;试剂盒检测血清及肝脏MDA和GSH水平;蛋白免疫印迹法检测小鼠肝脏抗氧化关键调控因子Nrf2和抗氧化酶HO-1的蛋白表达水平。结果与Control组相比,HFD组小鼠肝脏组织出现大量脂质沉积、肝脏ROS的产生显著增多、血...     

表没食子儿茶素没食子酸酯体外α-葡萄糖苷酶活性的影响

目的研究酵母和大鼠小肠黏膜来源的α-葡萄糖苷酶活性测定的体外体系,评价在该体系条件下表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)的α-葡萄糖苷酶抑制活性(AGI)的活性,为建立AGI活性评价体系提供依据。方法分别应用酵母和大鼠小肠黏膜提取液作为α-葡萄糖苷酶,以麦芽糖为底物;用0.00、0.25、0.50、1.0和1.50mg/ml的酶与0.00、0.01、0.02、0.04、0.06、0.08、0.1和0.12mol/l的底物反应,采用葡萄糖氧化酶法测定葡萄糖生成量来确定反应条件;在该反应条件下比较两种酶源的活性差异,并以此分析EGCG的AGI作用和计算半数抑制浓度(IC50)。结果最佳反应条件为0.50mg/ml的酶与0.06mol/l的底物反应,研究发现在该体系下EGCG对酵母来源的AGI活性强于小肠黏膜来源的酶,其IC50值分别为:0.150和0.837mg/ml。结论建立体外AGI活性评价体系有利于准确筛选AGI活性物质,酵母来源的酶可用于AGI活性的初步筛选;离体组织测定法可用于进一步评价AGI活性物质;EGCG体外具有较强的AGI活性。     

植物化学物防治2型糖尿病并发认知功能障碍作用及机制的研究进展

目的 对植物化学物防治2型糖尿病并发认知功能障碍的作用及机制进行综述。方法 以“2型糖尿病/ Type 2 diabetes mellitus / T2DM”、“胰岛素抵抗/ insulin resistance”、“线粒体/ mitochondria”、“内质网应激/ endoplasmic reticulum stress”和“植物化学物/ phytochemicals”等中英文为检索词,查阅2010—2020年收录于中国知网、万方数据库、维普资讯、Pubmed、Science Direct和Springer数据库的中英文文献。结果 T2DM的高血糖、胰岛素抵抗状态可引起神经元线粒体损伤、内质网应激、炎症和细胞凋亡,从而导致认知功能障碍发生。多酚类、皂苷类等多种植物化学物通过调节上述病理变化发挥认知保护效应。结论 植物化学物在T2DM引起的认知功能障碍动物模型中显示出一定的保护作用,为其有效防治提供了大量的实验室依据。但人群证据尚不充足。     

毒作用模式在环境化学物危险度评价中的研究进展

毒作用模式(mode of action,MOA)在环境化学物危险度评价中发挥了极其重要的作用。近年来,生物标志的研究进展和组学技术(Omics)在毒理学研究中的应用为改进MOA研究、完善其在人类健康危险度评价中的应用提供了新思路。该综述主要介绍了近年来MOA在危险度评价中的应用进展,以MOA的建立及人类关联性框架为重点,以黄曲霉毒素B1(aflatoxin B1,AFB1)为例阐述MOA的研究思路和分析方法。此外,还介绍了Omics技术在MOA研究中的应用趋势及MOA在环境化学物危险度评价中新的应用取向——替代终点。     

天然产物3,3’-二吲哚甲烷的抗肿瘤作用及其机制研究概况

吲哚-3-甲醇(indole-3-carbinol,I3C)是一种广泛存在于十字花科芸苔属蔬菜中的植物化学物,3,3’-二吲哚甲烷(3,3’-diindolylmethane,DIM)为其主要代谢物。近年来,DIM的生物学作用,尤其是抗肿瘤作用得到了学术界的广泛关注,多项研究显示其可通过影响细胞周期、细胞生长、炎症等信号转导通路抑制恶性肿瘤生长、诱导肿瘤细胞凋亡,表现出了较强的肿瘤化学预防效应和抗肿瘤效应及在肿瘤防治方面的潜在应用价值。本文对DIM的抗肿瘤作用及其机制研究概况进行综述。     

浅谈口服降糖药的选择及服用方法

国内现有口服降糖药约4大类，即促胰岛索分泌剂、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂及胰岛素增敏剂。     

海洋微生物代谢产物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性及抑制类型

[目的]了解海洋微生物代谢产物对α-葡萄糖苷酶抑制剂的能力及其抑制类型,以发现糖尿病等与糖代谢有关的疾病的新型治疗药物.[方法]42株海洋微生物经发酵和乙酸乙酯提取,获得粗提物,用比色法对粗提物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性和抑制剂动力学测定.[结果]从中发现6株菌株的代谢产物具有不同程度的α-葡萄糖苷酶抑制活性;其中菌株Act09和Act18抑制活力较强,其IC50分别为2.51μl(含粗提物276.10μg)和1.48μl(含粗提物118.4μg).菌株Act09产生的是反竞争性抑制物,而菌株Act18产生的是非竞争性抑制物.[结论]海洋微生物代谢产物可能含有新类型的α-葡萄糖苷酶抑制剂.