戊二酰亚胺类抗生素S632最新研究进展

戊二酰亚胺类抗生素是由链霉菌产生的一类结构中含有酰亚胺环、具有多种生物学活性的微生物产物。近年来发现戊二酰亚胺类新抗生素S632具有显著的抗病毒、抗肿瘤、保护神经元等多种生物学活性,表明该类抗生素具有重要的理论研究价值和开发应用前景。文中从以下几个方面综述了抗生素S632的最新研究现状及进展,包括分子结构与理化性质、含量测定方法及内控质量标准、多种生物学活性(抗病毒、抗肿瘤、神经元保护作用、炎症反应的抑制作用),同时对S632的构效关系及其作用机制也进行了探讨。     

一种简便的N—取代丁二酰亚胺和N—取代戊二酰亚胺合成法

环状酸酐和一级胺反应，生成二酸单酰胺，在多聚磷酸及合适的温度下，环合成相应的Ｎ－取代的丁二酰亚胺和Ｎ－取代的戊二酰亚胺，为该类化合物的合成提供了一种简便方法。     

一种简便的N－取代丁二酰亚胺和N－取代戊二酰亚胺合成法

环状酸酐和一级胺反应，生成二酸单酰胺，在多聚磷酸（ＰＰＡ）及合适的温度下，环合成相应的Ｎ－取代的丁二酰亚胺和Ｎ－取代的戊二酰亚胺，为该类化合物的合成提供了一种简便方法。     

薄层层析-紫外分光光度法在戊二酰亚胺类抗生素S632-A产品控制中的应用

目的:测定戊二酰亚胺类抗生素S632-A含量.方法:采用薄层层析法,对S632链霉菌发酵液成分进行分离,紫外分光光度法间接测定S632-A的含量,检测波长为233nm.结果:线性范围为5.7～34.2μg·mL-1(r=0.999 6),平均回收率为103.7%,精密度试验RSD为1.80%(n=5).结论:此方法较微生物测定法准确、简便、灵敏度高,适用于科研和生产过程中抗生素S632-A的产品控制.     

3-异丁基戊二酰亚胺的合成工艺研究

目的 对3-异丁基戊二酰亚胺的合成工艺进行研究。方法 以异戊醛为原料,经Knoevenagel缩合、Michael加成、水解脱羧、环合得到目标产物。结果 合成了目标化合物,并利用IR、MS和¹H-NMR确证了结构;收率为78.0%,质量分数为98.5%。结论 采用“一勺烩”合成了3-异丁基戊二酰亚胺,操作简便,设计合理,收率较高。     

羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的研究进展及其临床应用

自20世纪70年代以来,一组新型并具潜力的降脂药——3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂被不断地开发利用.它在全球降脂治疗中的地位日趋重要.本文旨在综述此组药物的主要品种、药理特性、临床应用及联合用药等问题.     

戊二酰亚胺类抗生素S-632A对D-半乳糖老化小鼠海马神经元Aβ及其相关蛋白表达的影响

目的:观察戊二酰亚胺类抗生素S-632A对D-半乳糖老化小鼠模型(DGAM)海马神经元β-淀粉样肽(β-amyloid,Aβ)及其相关蛋白表达的影响.方法:采用免疫组织化学染色和免疫印记方法,检测DGAM海马神经元Aβ、β-分泌酶(Beta-site APP cleaving enzyme,BACE)、内质网Aβ结合蛋白(Endoplasmicreticulum amyloid β peptide binding protein,ERAB)和早老蛋白1(Presenilin-1,PS-1)的表达水平,并观察应用戊二酰亚胺类抗生素S-632A对DGAM海马神经元的保护作用.结果:对照组小鼠海马神经元Aβ及其相关蛋白BACE,ERAB和PS-1表达量少,而DGAM小鼠海马神经元Aβ及其相关蛋白表达水平明显增加,与对照组比较差异具有高度显著性(P<0.01),S-632A组上述各种蛋白的表达结果与对照组接近.结论:DGAM小鼠海马神经元存在着Aβ及其相关蛋白BACE,ERAB和PS-1表达的上调,S-632A可明显改善模型动物中上述蛋白的异常表达,对小鼠神经元具有营养和保护作用.     

N-（间马来酰亚胺苯甲酰）二棕榈酰磷脂酰乙醇胺的合成

间氨基苯甲酸与马来酸酐反应生成酰胺化合物,经脱水环合用N-羟基琥珀酰亚胺活化羧基,与二棕榈酰磷脂酰乙醇胺反应生成N-(间马来酰亚胺苯甲酰)二棕榈酰磷脂酰乙醇胺,总收率约29%.可用于制备主动靶向长循环脂质体.     

Reduction of barbiturate anaesthesia by new glutarimide compounds in mice

Newly synthesized glutarimide compounds (Table 1) at doses of 4, 8 and 16 mg/kg (IP) reduced the duration of sleep induced by pentobarbitone in mice. Compounds 1 to 7 and 21 were more potent than the other compounds and their activity was comparable to the reference drug, bemegride. The structure activity relationship for the decrease in duration of barbiturate anaesthesia caused by the various groups of these compounds was mainly found to be inversely related to the length of the alkyl side chain at position 4 of the beta carbon atom. It was also shown that the presence of piperidine, diethylamine and morpholine moieties attached to 3,5-dicyanoglutarimide was partly responsible for the reduction in barbiturate anaesthesia by these compounds.     

碳青霉烯类抗生素的研究进展

碳青霉烯类抗生素由于与青霉素类和头孢菌素类抗生素骨絮结构上的区别，具有能有效穿透细胞、对多种β-内酰胺酶稳定及抗菌谱广泛的特点。本文介绍已上市或正在研究阶段的非胃肠途径给药的碳青霉烯类抗生素(亚胺培南、帕尼培南、美洛培南、比阿培南、羟丙胺培南、MK-826、S-4661、ER-35786)和可口服的品种(SC-834，DZ-2640，OAC-983)的化学结构、抗菌活性、作用机制及耐药性方面的情况。     

新型抗生素的研究进展及研发趋势探讨

抗生素是目前应用和研发最活跃的一类药物,本文就新型抗生素-抗菌肽的最新研究进展进行了综述,并对该类抗生素的研发趋势进行了探讨.     

中国新抗生素研究的进展

中国新抗生素研究的进展张致平（中国医学科学院中国协和医Ｄ科大学医药生物技术研究所，北京１０００５０在创建和发展抗生素工业的同时，中国抗生素工作者就开始致力于新抗生素的筛选与研究，勘察微生物资源的足迹遍及祖国各地，建立了多种多样的筛选方法与模型，运用...     

铜绿假单胞菌的耐药性及碳青霉烯类抗生素的研究进展

铜绿假单胞菌（Pseudomonas aeruginosa）是一种常见的医院内获得性感染致病菌，其耐药性强，耐药谱广。亚胺培南等碳青霉烯类抗生素是近年来治疗铜绿假单胞菌疗效较好的药物，但随着临床的广泛应用，铜绿假单胞菌对亚胺培南等产生了耐药性。铜绿假单胞菌对碳青霉烯类抗生素的耐药机制有β-内酰胺酶的水解、外膜通透性降低和主动外排系统的排出等，这些耐药机制之间相互协同作用而产生高度耐药。针对这些耐药机制，开发活性更高、安全性更好的碳青霉烯类抗生素显得极为迫切。本文对铜绿假单胞菌的耐药性及碳青霉烯类抗生素的研究进展进行了综述。     

药用昆虫美洲大蠊化学成分及其药理作用的研究进展

美洲大蠊作为1种昆虫药获得了人们的密切关注,它不仅成本低,而且药效良好,在医药临床应用方面具有广阔的发展前景。综述美洲大蠊的化学成分以及药理作用方面的研究文献资料,分析其研究现状及进展。     

基于核糖体结构和功能的新型抗生素研究进展

本文介绍了以核糖体为靶点的几种重要抗生素的作用机制,在此基础上对近几年来出现的此类药物研究的新方法新思路进行了综述。远程交互作用网络及诱导-契合机制的发现、抗生素抑制蛋白质合成的新靶点的发掘、利用计算机辅助药物设计技术及其他物理化学分析方法如分子建模技术、计算机动态模拟技术、分子对接技术、X-ray衍射技术进行新型抗生素研究,使我们对于药物与核糖体的结合方式及结合位点有了更加深入的了解,为科研人员对新型抗生素的开发和研究带来了无限的希望。     

肽抗生素及其应用开发现状

作为宿主天然免疫的重要组成部分,肽抗生素具有抗菌、抗肿瘤、增强传统抗生素对耐药菌的活性、促进创伤愈合等多项生物学功能.它具有抗菌活性强、抗菌谱广、细菌不易产生耐受性等特点,预示其在医药、食品防腐、保健品及化妆品等领域具有广阔的应用前景.现对肽抗生素的应用开发现状进行综述.     

刺孢霉素族抗生素的研究进展

刺孢霉素(Calicheamicins,CLM)是一族既有广谱抗菌活性又能强效杀伤多种肿瘤细胞的抗生素,从结构上属于烯炔类抗肿瘤抗生素。自从1987年被发现至今,CLM就以其独特的化学结构、优越的生物学活性受到研究者的关注。其杀伤癌细胞的机制是与DNA双螺旋上的小沟结合,通过Bergman环化产生自由基,从而夺取DNA骨架上的氢原子,引起DNA断裂,杀伤肿瘤细胞。近年来科研人员利用单克隆抗体免疫偶联CLM,极大地拓展了CLM在临床上的应用范围。现综述刺孢霉素族抗生素的研究进展和应用前景。