一种新型氟喹诺酮BMY40062的体外和体内抗菌活性

BMY40062是对革蓝氏阳性菌和阴性菌有抗菌活性的广谱抗菌剂。本文研究了BMY40062的体外和体内抗菌活性,与环丙氟哌酸和氟嗪酸进行比较。体外试验结果表明,对葡萄球菌,链球菌和肠球菌的抗菌活性,BMY40062比环丙氟哌酸强3倍,比氟嗪酸强4～8倍;对肠杆菌科、绿脓杆菌和不动杆菌属的大多数菌株的活性,BMY40062比环丙氟哌酸弱2倍,比氟嗪酸强2倍;对脆弱拟杆菌和艰难梭菌的活性,本品与氟嗪酸相似,而强于环丙氟哌酸;本品对尿素溶酶体和砂眼衣原体的活性与四环素相似,分别为环丙氟哌酸和氟嗪酸活性的4倍和16倍。BMY40062的体外抗菌活性受pH及镁离子的影响,但这些因素对BMY40062对绿脓杆菌活性的影响较对环丙氟哌酸和氟嗪酸的影     

氟嗪酸

氟嗪酸(Ofloxacin)是一种结构上与萘啶酸有关的新一代氟代喹诺酮药物.口服给药对多数革蓝氏阴性菌、革蓝氏阳性菌和某些厌氧菌有广谱的抗菌活性.虽然丙氟哌酸(Ciprofloxacin)是另一种体外抗菌活性较好的喹诺酮药物.但是氟嗪酸的药代动力学性质优于丙氟哌酸,氟嗪酸不仅吸收快、高峰血药浓度高好几倍,而且在多数组织和体液中可达到很高的浓度.临床试验表明氟嗪酸对全身性感染和急、慢性尿道感染有效,人体对氟嗪酸的耐受性也较好,至今的临床实践表明细菌对氟嗪酸的耐药现象似乎不易发生.因此氟嗪酸是有价值的,抗菌谱广而口服有效的药物.     

Lomefloxacin与头孢克罗对呼吸器官感染的药效比较

Lomefloxacin(NY-198)是北陆制药公司中央研究所合成的新喹诺酮类抗菌剂。在日本,该公司与盐野义公司共同开发本品。 NY-198一方面保持了有氟哌酸以后的所谓氟喹诺酮类药物对革蓝氏阳性菌和阴性菌强的抗菌活性,同时在体内预防感染的效果优于同类药物,这是本品的最大特点。本品吸收、分布、代谢、排泄方面均得到改善,口服吸收好,在体内几乎不被代谢,大部分以原型由尿中排泄,血中半衰期为6～8小时,向各组织、体液中的分布良好。     

新喹诺酮PD-127391的体外活性

近年已开发出大量4-喹诺酮类药物,其中绝大多数对革蓝氏阴性菌均有高度抗菌活性,但对葡萄球菌、链球菌和厌氧菌的活性较低。虽然CI-934对大多数需氧和厌氧革蓝氏阳性菌有良好活性,但对革蓝氏阴性菌的活性不如丙氟(口派)酸。 Warner-Lamert公司最近开发出的PD-127391对革蓝氏阳性菌和革蓝氏阴性菌包     

Fleroxacin的抗菌活性,药理和临床研究

20年前引入临床的第一个喹诺酮羧酸,即萘啶酸(1962)具有抗包括大部分肠杆菌在内的抗菌谱,但对绿脓杆菌和革蓝氏阳性菌无效,易产生耐药性,副作用大,限制了它的使用。20世纪70年代日、美等国通过对它的结构改造合成了一系列喹诺酮类药物,有吡哌酸和西诺沙星等所谓的第二代喹诺酮,尽管抗革蓝氏阴性菌活性比萘啶酸有所提高,但在临床上并未显示出较大特点。从20世纪80年代起,在这类药物结构中引入哌嗪侧链和氟原子,衍生出一族新的第三代氟喹诺酮类,包括氟嗪酸、氟啶酸、丙氟哌酸和NY-198等。它们对肠杆菌科有很强作用,且具有包括抗绿脓杆菌和革蓝氏阳性菌广的抗菌谱,它们已成为治疗严重感染的有价值的     

新喹诺酮类药物与合理配伍

1 本类药物系喹诺酮分子的6位升入氟,7位引入哌嗪的第三代新合成抗菌药,现已用于临床的有2氟哌酸、氟啶酸、氟嗪酸、环丙氟哌酸等。现以氟嗪酸为倒作介绍。 1.1 本品为新型广谱高效杀菌剂,对厌氧菌、革兰氏阳性和阴性细菌、葡萄球菌、溶血性链球菌和肠球菌的抗菌活性比氟哌酸(诺氟沙星)强4～8倍,较吡哌酸、萘啶酸强32～256倍,对支原体、衣原体、结核菌、流感杆菌等均有强大的作用。对绿脓杆菌作用略弱于氟啶     

氧哌羟苯唑头孢菌素体外抗菌活性测定

氧哌羟苯唑头孢菌素(Cefoperazone)为一第三代头孢菌素,对革蓝氏阴性菌,包括绿脓杆菌和脆弱拟杆菌有较强的抗菌作用,对革蓝氏阳性球菌也有一定活性。我国上海第三制药厂和太原制药厂已试制成功。本文主要报道本晶的体外抗菌活性测定以及本品对酶稳定性的测定。 从体外抗菌活性测定证实,无论是产酶或不产酶的金黄色葡萄球菌对本品均甚敏感,其MIC_(50)和MIC_(90)分别为2和4μg/ml。对产酶金葡菌的作用明显强于氧哌嗪青霉素。肺炎球菌、溶血性链球菌和草绿色链球菌对本品也很敏感,MIC_(90)为0.5～1μg/ml,MIC_(50)为≤0.06～0.25μg/ml。肠球菌对本品耐药。     

氟嗪酸的药代动力学和临床应用

氟嗪酸(Ofloxacin,OFLX)是一种新的喹啉羧酸类衍生物,生物活性显著。1985年已在联邦德国和日本上市。OFLX主要作用机制是抑制细菌的DNA旋转酶,阻断DNA的合成,从而产生快速杀菌作用。该药抗菌谱广,对包括厌氧菌的革兰氏阳性和阴性细菌均有很强的抗菌活力,对葡萄球菌、溶血链球菌和肠球菌的抗菌活性比氟哌酸强2～4倍,对肺炎链球菌的作用是氟喹诺酮药物中最强的。且对枝原体,衣原体     

6’-丙基壮观霉素的体外抗菌活性

6′-丙基壮观霉素(U-63366F)是一种有广谱抗菌活性的壮观霉素类似物。本文报道用琼脂或肉汤稀释法测定临床分离菌411株的体外抗菌活性。结果表明,6′-丙基壮观霉素对大多数需氧菌和厌氧菌的抗菌活性比壮观霉素(SP)强,其中对阳性需氧菌,尤其是葡萄球菌属和链球菌属的活性,本品比SP强8～32倍,本品对产生β-内酰胺酶或耐甲氧西林或耐青霉素的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和肺炎球菌均有良好的抗菌活性。本品对阴性菌的活性与SP相似,一般有交叉耐药,但对流感杆菌、摩根氏菌,脑膜炎球菌     

丙氟哌酸对绿脓杆菌和其他耐药细菌引起的感染治疗

丙氟哌酸(Ciprofloxacin)是一个新的口服广谱喹诺酮羧酸衍生物,它对革蓝氏阳性和阴性细菌的抗菌作用比第三代喹诺酮羧酸类(如氟嗪酸、氟哌酸、甲氟哌酸、氟啶酸和氨氟哌酸)强,其抗绿脓杆菌的强度可以与第三代头孢菌素比美。本文用丙氟哌酸治疗皮肤软组织感染26例、泌尿系感染12例、骨髓炎和腹部感染各4例、呼吸系感染2例,共48例。其中26例有基础病如糖尿病、肝硬变和癌症。48例中,24例为绿脓杆菌感染,13     

头孢菌素BMY-28142的体外拉菌活性研究

本文报道了 BMY-28142与丁胺卡那霉素、Azthreonam、哌拉西林等七种抗生素对临床分离革蓝氏阳性球菌130株及革蓝氏阴性杆菌387株的体外抗菌活性比较,试验在 Mueller-Hiuton 肉汤培养基中进行。结果表明 BMY-28142对金葡菌敏感株有显著活性,对某些临床分离耐药株比头孢哌酮为强与头孢噻肟相似。本品抗表皮葡萄球菌不动     

有前途的抗菌新药丙氟哌酸

丙氟哌酸(Crprofloxacin)为高效、广谱抗菌新药(化学名1-Cyclo-propyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl-3-quinoline carbo-xylicacid)。它对革蓝氏阳性菌和革蓝氏阴性菌(含耐药菌株)均有很强的抗菌作用,特别对大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、肠杆菌、绿脓杆菌等作用更强,为第三代氟化喹诺酮酸类药(氟哌酸等)药物中作用最强的一种,据称     

氟哌酸的临床经验

氟哌酸(Narfloxacin)是一种新的喹诺酮类抗菌药物,通过抑制DNA旋转酶而杀菌。其杀菌活性由于氟化和接上哌嗪环而增强。抗菌谱也扩大,包括革蓝氏阴性菌(肠道细菌和假单胞菌)和一些革蓝氏阳性好气性细菌。这样使氟哌酸成为治疗尿路感染、淋病和细菌性肠炎选用的重要抗菌药性。虽然氟哌酸对其他感染病的疗效也有报道,但本文主要强调的是氟哌酸对上述疾病的疗效。     

国产柱晶白霉素体外抗菌力及毒性实验的研究

柱晶白霉素是从链丝菌S.kitesatoer-sis中产生的大环内酯类抗生素。对革蓝氏阳性、阴性菌,立克次氏体,螺旋体及病毒有较强的抑制作用。毒副反应小,无大环内酯类抗生素所引起的肝肿大、SGPT升高等肝功障碍。现将我所新抗室研制的柱晶白霉素洒石酸盐体外抗菌活力及体内急性、亚急性毒性实验结果报告如下: 实验结果表明:一、柱晶白霉素主要是抗革蓝氏阳性菌,对革蓝氏阴性菌的活力低。对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肠球菌、化脓     

新口服头孢菌素7432—S

一、前言 7432-S抗菌谱与第三代注射用头孢菌素抗生素类似,对广范围的革蓝氏阴性菌及部分阳性菌抗菌作用强。本品与7位具有对羟基苯甘氨酸侧链的头孢氨苄(CEX)、头孢克罗(CCL)同样口服吸收良好。通过对动物的各种毒性试验,确认安全性后,以健康成人为对象进行了Ⅰ期临床试验,结果表明本品具有安全性和耐受性,且人体内动态良好。1986年3月,以成人为对象开始了Ⅱ期临床试验。二、抗菌活力 (一)体外抗菌作用 1.对标准菌株的抗菌活力本品对多数革蓝氏阴性菌抗菌活力强。对绿脓杆菌等葡萄糖非发酵菌及金葡菌、粪肠球菌等革蓝氏阳性菌抗菌活力极弱,对各种厌氧菌抗菌活力亦弱。     

Aztreonam的药代动力学和临床评价

Aztreonam是新的一类β-内酰胺抗生素:本品对革蓝氏阴性需氧菌具有卓越的抗菌活性,对革蓝氏阳性菌或厌氧菌则无抗菌活性。本品可广泛地治疗革蓝氏阴性菌引起的各种感染疾病。药代动力学:Aztreonam静注或肌注可完全吸收,但口服进入全身循环的药物低于     

氟哌酸对肾脏和前列腺的组织渗透性

氟哌酸(Norfloxacin)是一新喹诺酮类衍生物,对大多数尿路致病菌包括革蓝氏阳性和革蓝氏阴性菌具有较好抗菌活性。本实验探讨的是氟哌酸对肾脏和前列腺的渗透。 14名病人3名接受肾脏切除手术11名接受前列腺切除手术,平均年龄68岁,平均体重72.5kg,于手术前夜21∶00～22∶00服药     

丙氟哌酸

丙氟哌酸(ciprofloxacin Bay 09867)为一种新型氟代喹诺酮衍生物,具有抗菌范围广、抗菌活力强、作用迅速等特点。本品对肠杆菌科细菌尤有抗菌活力,对绿脓杆菌和革蓝氏阳性球菌的作用亦很好,且与青霉素类、头孢菌素类及氨基糖苷类抗生素无交叉耐药;对早期发展的喹诺酮如萘啶酸制剂产生耐药性的细菌亦有较好抗菌活力。     

Teicoplanin在慢性肾衰病人中的药代动力学

teicoplanin是由放线菌teichomyceticus产生的一种糖肽类抗生素,它属于万古霉素-利托菌素(Ristocetin)类.该药在体外和体内对革蓝氏阳性需氧菌和厌氧菌具有很高的抗菌活性.对敏感菌的最小抑菌浓度低于1mg/L,对β-内酰胺酶稳定,其抗菌活性比万古霉素更强,特别是对葡萄球菌、链球菌     

吡啶酸类抗感染药物的进展

自1962年美国Lesher等报道了萘啶酸以来,到1983年至少有15种吡啶酮酸类抗感染药物用于临床或进入临床、药理研究阶段.特别是最近几年出现的一些氟取代的新品种,如氟哌酸、氟啶酸、氟嗪酸、丙氟哌酸、多氟哌酸、氨氟哌酸等,已引起世界各国的重视.这些新品种不仅对革蓝氏阳性菌的作用已大大超过萘啶酸等同类老产品,而且对绝大多数革蓝氏阴性菌包括绿脓杆菌的作用更明显地超过目前临床应用的其它类型的抗感染药物,包括半合成青霉素和