大鼠奥昔布宁片剂口服给药与凝胶剂经皮给药吸收与组织分布研究

目的：考察口服和外用给药奥昔布宁在大鼠体内的吸收和分布。方法：48只大鼠随机分为两组：一组外用给予单剂0．1g奥昔布宁自制凝胶（2mgOXY），一组给予单剂0．5mg普通片剂。收集血样、膀胱和肝脏样本，采用高效液相色谱-质谱法测定奥昔布宁浓度。结果：凝胶剂外用给药奥昔布宁膀胱组织浓度为血浆的800倍，而口服给药为70倍。奥昔布宁凝胶剂半衰期延长为5．99 h，而口服给药为2．18 h。结论：奥昔布宁凝胶剂半衰期延长，作用部位膀胱组织浓度高，与片剂相比具有明显的优势。     

大视野

新药研发美食品药监局批准奥昔布宁凝用于膀胱过度活动症美FDA已经批准局部外用的3%奥昔布宁凝胶制剂(剂型为84 mg,约为3 ml)用于治疗膀胱过度活动症(OAB),其中涉及尿急、尿频及急迫性尿失禁等症状。奥昔布宁是一种兼     

不同剂量奥昔布宁对逼尿肌反射亢进型神经源性膀胱治疗的安全性及有效性研究

目的评价不同剂量奥昔布宁对逼尿肌反射亢进型神经源性膀胱治疗的安全性及有效性。方法将76例具逼尿肌反射亢进型的神经源性膀胱功能障碍患者随机均分为4组,对照组单纯口服维生素B12的治疗,其余3组均在对照组治疗基础上予以不同剂量奥昔布宁口服治疗,全部疗程为12周。对疗效及安全性进行监测及评估。结果 3组接受不同剂量奥昔布宁治疗的患者其疗效优于对照组,且3组间又以剂量最大组的患者疗效最好,差异有统计学意义;在治疗安全性方面,4组患者均出现不同程度的药物副作用,且以剂量最大的奥昔布宁治疗组表现最为明显,但4组药物毒副作用比较差异无统计学意义。结论奥昔布宁为神经源性膀胱治疗的安全有效药物,值得在临床推广应用。     

曲司氯铵治疗膀胱过度活动症的多中心临床研究

目的：评价曲司氯铵治疗膀胱过度活动症的有效性和安全性。方法：以盐酸奥昔布宁为对照，采用随机双盲双模拟多中心临床试验设计，144例膀胱过度活动症患者随机均分为试验组和对照组，分别服用曲司氨铵20mg或奥昔布宁5mg,bid。结果：治疗6周后，试验组（n=69）和对照组（n=64)24h平均排尿次数头值，尿失禁患者的平均尿失禁次数减少值以及平均每次尿量增加值比较无统计学差异（P＞0．05）。试验组患者不良事件的总发生率为47．2％，其中主要不良事件口干发生率为23．6％，而奥昔布宁组不良事件总发生率为76．4％，口干发生率为68．1％，不良事件总发生率及口干发生率在两组间均有明显统计学差异（P＜0．001）。结论：曲司氨铵治疗膀胱过度活动症与奥昔布宁等效，但不良反应明显低于奥昔布宁。     

02055 透皮奥昔布宁制剂显示希望

Ⅱ期研究显示,Watson公司的奥昔布宁(oxybutynin)透皮制剂(Ⅰ)在治疗膀胱过度活动症时,与奥昔布宁的速释口服制剂效果相同,但抗胆碱能的副作用更少。     

国产盐酸丙哌维林片治疗膀胱过度活动症的临床观察

目的：研究国产盐酸丙哌维林片治疗膀胱过度活动症的疗效和安全性。方法：选择膀胱过度活动症患者42例,分成试验组(22例)和对照组(20例)。试验组早、晚各给予盐酸丙哌维林片20mg 盐酸奥昔布宁模拟片5mg;对照组早、晚各给予盐酸奥昔布宁片5mg 盐酸丙哌维林模拟片20mg。两组疗程为6周。结果：丙哌维林和奥昔布宁治疗膀胱过度活动症疗效相当。前者的不良反应发生率低于后者。结论：盐酸丙哌维林是治疗膀胱过度活动症更为理想的药物。     

酒石酸托特罗定与奥昔布宁双盲双模拟随机对照治疗膀胱过度活动症多中心临床研究

目的评价国产酒石酸托特罗定治疗膀胱过度活动症的有效性和安全性.方法以盐酸奥昔布宁为对照,采用随机双盲双模拟多中心临床试验设计,对237例(托特罗定组114例,奥昔布宁组123例)膀胱过度活动症患者进行研究,服药方法每日2次,每次托特罗定2mg或奥昔布宁5mg.结果治疗6周后,试验组(n=109)和对照组(n=108)24h平均排尿次数减少、尿失禁患者的平均尿失禁次数减少以及平均每次尿量增加比较无统计学差异(P＞0.05).试验组患者不良事件的总发生率48.2%,其中主要不良事件口干发生率为32.5%;而奥昔布宁组不良事件的总发生率为65.0%,口干发生率为55.3%,不良事件总发生率及口干发生率在两组间均有统计学差异(P＜0.05).结论托特罗定是治疗膀胱过度活动症的有效药物,其疗效与奥昔布宁等效,但其药物不良反应明显低于奥昔布宁.     

国产酒石酸托特罗定片治疗膀胱过度活动症的临床研究

目的 :研究国产酒石酸托特罗定片治疗膀胱过度活动症的疗效和安全性。方法 :选择膀胱过度活动症56例 ,随机分为托特罗定组和奥昔布宁组各28例 ,疗程6周。结果 :托特罗定片和奥昔布宁片治疗膀胱过度活动症疗效相当 ,前者的不良反应发生率低于后者。结论 :托特罗定片是治疗膀胱过度活动症更为理想的药物     

大鼠血浆中奥昔布宁及其N-去乙基代谢物的UPLC-MS/MS法测定

建立了超高效液相色谱-串联质谱法同时测定大鼠血浆中的奥昔布宁及其主要代谢物N-去乙基奥昔布宁.用液-液萃取法处理血样,以盐酸奥昔布宁-D11为内标,采用ESI源正离子模式、多反应监测进行测定.检测离子对分别为m/z 358.2→124.1(奥昔布宁)、m/z 330.2→96.1 (N-去乙基奥昔布宁)和m/z 369.3→142.1(奥昔布宁-D11).奥昔布宁及N-去乙基奥昔布宁在0.5～100 ng/ml和0.2～40 ng/ml浓度范围内线性关系良好,日内、日间RSD均小于8％.     

HPLC-MS/MS法测定人血浆中奥昔布宁和去乙基奥昔布宁的质量浓度

目的 建立HPLC-MS/MS法测定人血浆中奥昔布宁和去乙基奥昔布宁的质量浓度.方法 选用Waters-Atlantis dC18色谱柱,以0.01％甲酸溶液-乙腈为流动相进行梯度洗脱,采用正离子多反应监测方式测定样品质量浓度.用于定量分析的离子对分别为m／z358.2→142.2(奥昔布宁),m/z330.2→96.2(去乙基奥昔布宁),m/z268.2→152.2(奥昔布宁D10),m/z 335.2→101.2(去乙基奥昔布宁D5).结果 血浆样品中,奥昔布宁在0.05～25 ng·mL-1线性关系良好(r=0.996 5),最低定量浓度为0.05 ng·mL-1;去乙基奥昔布宁在0.05～25 ng·mL-1线性关系良好(r=0.998 5),最低定量浓度为0.05 ng· mL-1.两者日内与日间RSD均＜15％,提取回收率＞75％,且稳定性均较好.结论 本方法简便快速、灵敏准确、特异性强,适用于奥昔布宁和去乙基奥昔布宁的体内药物动力学研究.