大萼香茶菜新二萜成分:大萼香茶菜甲素和乙素的结构

从大萼香茶菜Rabdosia macrocalyx(Dunn)Hara的干叶中得到三种成分,除乌苏酸外,其它两种为新二萜,分别命名为大萼香茶菜甲素(Macrocalin A)及乙素(Maerocalin B)。甲素及乙素对体外培养的Hela细胞有抑制作用,4μg/ml抑制率80%。用光谱法配合衍生物制备测定了它们的结构。     

大叶香茶菜辛素的结构

从大叶香茶菜Rabdosia macrophylla(Migo)C.W.Wu et H.W.Li干叶中提取、分离得十五种成分,其中数种为具有抗肿瘤或细胞毒活性的二萜。本文报道另一种新二萜成分大叶香茶菜辛素(rabdophyllin H)的结构,并由X线单晶衍射方法证实。大叶香茶菜辛素对QGY-7703肝癌细胞具有抑制作用。     

狭叶香茶菜二萜成分的研究

狭叶香茶菜(Rabdosia angustifolia(Dunn)Hara)其叶味极苦,民间作消炎、清热、健、胃药使用。我们从云南丽江地区产狭叶香茶菜叶的乙醚提取物中分离得三个单体,其中二个为已知化合物isodonal(V)和β-谷甾醇,另一个经鉴定其结构与Kubo由shikodonin得到的衍生物O-methylshikodonin相同,但这是从自然界中首次分离得到的又一个具螺断贝壳杉烯(spirosecokaurene)型骨架的化合物,命名为狭叶香茶菜素(angustifolin)(1)。药理实验表明,化合物(1),(V)对体外Hela细胞和ECA细胞有一定的细胞毒活性;对体内ECA和S_(180)等肿瘤模型亦有一定的抑制作用(将另文报道)。     

香茶菜甲素、大叶香茶菜丙及其衍生物的抗菌和细胞毒作用

通过对香茶菜属植物的两种二萜成分——香茶菜甲素、大叶香茶菜丙进行结构改造,观察它们的生物活性。结果表明,香茶菜甲素酰化物(Ⅱ)能显著提高抗菌作用,比原化合物提高2～3倍;大叶香茶菜丙水解物(Ⅴ)能显著提高细胞毒活性,比原化合物提高2.3倍。     

狭叶香茶菜二萜成分的研究

A spirosecokaurenoid, angustifolin (Ⅰ) was isolated from the leaves of Rabdosia angustifolia (Dunn) Hara (Labiatae) and its structure was established from spectral and chemical evidence. One known diterpenoid, isodonal (V) was also isolated together with β-sitosterol. (Ⅰ) and (Ⅴ) showed in vitro cytotoxicity and in vivo tumor inhibitory activities.     

毛叶香茶菜抗癌成分的研究——Ⅱ.毛叶香茶菜素E的结构

从Rabdosia japonica(Burm.f)Hara中又分得四种二萜,经化学和光谱数据确定其中三个为已知的Epinodosin(Ⅰ)、Lasiokaurin(Ⅱ)和Oridonin(Ⅲ)。而另一二萜为首次从植物中分得的天然产物,命名为Rabdosin C,其化学结构用(Ⅵ)式表示。     

长叶香茶菜化学成分的研究

从长叶香茶菜Rabdoisa stracheyi(Benth ex Hook.f)Hara的地上部分分离得到三种结晶性成分。其中两种为已知化合物6,7-dehydroroyleanone和β-谷甾醇,另一种为新的二萜醌类化合物。通过理化常数和光谱的分析以及衍生物的制备,测定其结构为16-acetoxy-7α-methoxyroyleanone(Ⅰ)。命名为长叶香茶菜甲素。     

瘿花香茶菜二萜成分的研究

从瘿花香茶菜Rabdosia rosthornii(Diels)Hara的叶和茎中分离出三种二萜类化合物。其中两种为已知化合物ponicidin和oridonin。另一种为新的二萜化合物。通过理化常数和光谱的分析以及衍生物的制备,测定了其结构,并命名为瘿花香茶菜甲素。     

唇形科香茶菜属植物香茶菜研究进展

香茶菜主要含有二萜类及三萜类化学成分,具有抗菌、消炎、抗肿瘤及解热镇痛等药理活性。近年来,不少学者对不同产地香茶菜进行有效成分及药理活性等方面研究,本文从香茶菜化学成分、质量控制方法、药理活性等方面对资料进行系统归纳总结,为进一步合理开发利用香茶菜提供科学依据。     

尾叶香茶菜挥发油的成分研究

目的分析尾叶香茶菜挥发油的化学成分。方法采用超临界CO2流体(SFE)萃取的方法提取挥发油,用GC毛细管柱进行分析,面积归一化法测定其相对含量,并用GC-MS法鉴定化学成分。结果检出25个色谱峰,鉴定出15种化合物,占挥发油总量的74.69%。结论尾叶香茶菜挥发油化学成分以5β,11α-11-羟基-3,20-孕甾二酮(相对含量为19.26%),5-α-12,20-孕甾二酮(17.13%),[1R-(1α,4aβ,10aα]-7-(1-甲乙基)-1,4-二甲基-1,2,3,4,4a,9,10,10a-八氢-1-菲甲醛(12.67%),4-二烯-3,11-雄甾二酮(5.08%)为主,占总挥发油成分的49.06%。其中孕甾二酮占总挥发油的36.39%,酸类化合物占13.17%,醛类化合物占13.96%。所有化合物均首次从该植物中检出。     

毛叶香茶菜抗癌成分的研究——Ⅰ.毛叶香茶菜素A和B的结构

自毛叶香茶菜Rabdosia japonica(Burm.f)Hara的干叶中分离出四个二萜化合物,其中两个是新的二萜,命名为毛叶香茶菜素A和B。通过光谱分析和化学反应转变成已知化合物epinodosin 6和isodonal 8确定了毛叶香茶菜素A和B的结构分别为3和7。初步的抗癌试验表明,3和7都具有明显细胞毒作用。其它两个二萜成分证明为enmenol 4和epinodosinol 5。     

香茶菜抗癌成分的研究

从香茶菜属植物香茶菜Rabdosia amethystoides(Benth) Hara中分得七种成分,其中之一香茶菜甲素为一新的四环二萜,有抗实验肿瘤及抑制金黄色葡萄球菌作用。用光谱法配合衍生物制备,确定甲素为7α,14β=羟基-20α羟甲基-16-贝壳杉烯-11,15=酮乙素为乌苏酸,丙素为β-谷甾醇,己素为硬脂酸,其余成分尚在研究中。     

显脉香茶菜素和毛叶香茶菜二萜的抗癌活性半经验MNDO研究

目的：解释显脉香茶菜素和毛叶香茶菜二萜的抗癌活性差别。方法：用MNDO的计算方法对显脉香茶菜素和毛叶香茶二萜的结构进行优化处理，计算结构参数和电子参数。结果：计算表明，显脉香茶菜素存在一个抗癌活性区，此区的活性明显高于毛叶香茶二萜的相应结构区。结论：量化计算较好地解释了显脉香茶菜素具有抗癌活性，而毛叶香茶二萜几乎没有抗癌活性。     

大萼香茶菜甲素通过线粒体途径诱导HL-60白血病细胞凋亡

目的：观察大萼香茶菜甲素（macrocalyxinA,MA）体外诱导HL-60细胞凋亡,并探讨其作用机制。方法：不同浓度的MA与HL-60细胞进行培养,采用MTT比色法观察其对HL-60细胞增殖的抑制作用;细胞形态学、DNA含量、DNA梯度电泳及细胞周期分析、Annexin—V／PI双标记和Hoechst 33258荧光染色等分析其促细胞凋亡效应;流式细胞术和RT-PCR分别检测Bcl-2、Bax、P53、Fas、线粒体膜蛋白（Ap02．7）、线粒体跨膜电位（AWm）与Bcl-2、Bax、P53、caspase-3 mRNA变化水平,研究其促凋亡机制。结果：MA呈现作用时间和剂量依赖性地抑制HL-60细胞增殖和活力;HL-60细胞经MA作用后,Wright—Giemsa染色和Hoechst荧光染色后细胞出现典型的凋亡小体,细胞阻滞于G0／G1期,DNA片段化,亚二倍体明显增高,Annexin—V／PI标记升高;MA诱导HL-60细胞凋亡过程中,Bcl-2、Fas、P53表达无明显变化,Bax、线粒体膜蛋白（Apo2．7）、caspase-3表达显著增加,Bax／Bcl-2比值升高,龇下降。结论：MA能抑制HL-60细胞增殖和细胞活力、诱导细胞凋亡,其机制通过上调Bax基因和Bax／Bcl-2比值,使线粒体膜电位下降、膜通透性增高,最终使caspase-3激活而促进凋亡。     

川藏香茶菜丁素和己素的结构确定

从川藏香茶菜中分离得到2个新化合物,经光谱解析和化学转换反应,确定川藏香茶菜丁素为3α,11β,13α-trihydroxy-entkaur-16-en-15-one(1),川藏香茶菜己素为11β,13α,15α-trihydroxy-entkaur-16-en-3α-β-D-glucoside(2)。     

HPLC测定毛叶香茶菜中迷迭香酸和冬凌草甲素含量

目的 建立高效液相色谱法测定毛叶香茶菜中迷迭香酸和冬凌草甲素含量的方法。方法 采用Kromasil C₁₈色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以甲醇-0.1%磷酸为流动相,梯度洗脱,流速：1 mL·min^-1,检测波长：239 nm,柱温30 ℃。结果 迷迭香酸和冬凌草甲素的线性范围分别为9.53~4 765 ng和13.66~6 830 ng,平均加样回收率分别为103.3%和95.8%,RSD%分别为1.4%和1.9%。结论 该法简便、稳定、可靠、耐用性良好,可用于毛叶香茶菜的质量控制。