鲜益母草胶囊和益母草流浸膏对血液系统影响的比较研究

目的：观察鲜益母草胶囊对动物血液系统的作用。以求证其活性化瘀功效。方法：运用自然出血法，毛细管凝血法，烫伤致瘀法，优球蛋白降解法和微循环观察法分别观察鲜益母草胶囊对大小鼠出血、凝血、血瘀、纤溶及微循环的影响，并与益母草流浸膏进行比较。结果：鲜益母草胶囊对大鼠出血时间没有明显影响；高剂量鲜益母草胶囊能延长小鼠的凝血时间；能明显对抗烫伤大鼠血小板聚集活性的增高；能明显缩短大鼠优球蛋白溶解时间（ELT），提高纤溶活性；显著改善大鼠肠系膜凝循环。结论：与益母草流浸膏比较，鲜益母草胶囊具有较强的活血化瘀作用。     

银杏叶提取物促进微循环作用研究

目的探讨银杏叶提取物（YXY）对小鼠耳廓微循环的影响,为临床治疗微循环障碍性疾病提供实验依据.方法将52只ICR小鼠随机分为5组（对照组,阳性对照组,YXY 60 mg/kg组、30 mg/kg组、15 mg/kg组）,均静脉注射给药.在WX-6微循环显微测试仪上测定给药前及给药后5,15,30 min时小鼠耳廓毛细血管数、细静脉及细动脉管径、细动脉血流速度.结果与结论YXY在15～60 mg/kg剂量范围内静脉给药,能剂量依赖性地增加毛细血管数,扩张细静脉、细动脉管径,加快细动脉血流速度,显示有明显改善微循环的作用.     

六神丸抗炎镇痛活性的初步研究

目的：研究六神丸的抗炎、镇痛作用。方法：采用二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀模型和甲醛所致大鼠关节肿胀模型,考察其抗炎作用;采用乙酸诱致小鼠扭体模型考察其镇痛活性。结果：六神丸高剂量组可显著抑制二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀（P〈0.05）;六神丸中、高剂量组可明显抑制甲醛所致大鼠关节肿胀,六神丸中、高剂量组显著减少乙酸诱导的小鼠扭体次数（P〈0.05或P〈0.01）。结论：六神丸具有较显著的抗炎和镇痛活性。     

中药育发液对肾上腺素致小鼠耳廓微循环障碍的影响研究

目的：研究中药育发液对肾上腺素致小鼠耳廓微循环障碍的影响。方法：以101育发液为阳性药,建立肾上腺素致小鼠耳廓微循环障碍动物模型,研究中药育发液对肾上腺素致小鼠耳廓微循环障碍的影响。结果：与空白组比较（75%乙醇组）,中药育发液高、中、低剂量组均能显著改善肾上腺素所致微循环障碍,并显著超过了给药前水平。结论：中药育发液可显著增加小鼠耳廓微循环的血流量,对局部的微循环障碍有明显的改善作用。     

五加生化缓释片治疗功能性子宫出血的研究

目的：研究五加生化缓释片对功能性子宫出血的作用及机制。方法选取40只雌性KM小鼠,随机分成空白组、产复康颗粒组以及五加生化缓释片低、中、高剂量组,每组8只,采用断尾法和毛细管凝血法测定小鼠的出血及凝血时间。另取早孕SD大鼠30只,随机分成模型组（造模方法：灌服米非司酮和米索前列醇造成不完全流产模型）、产复康颗粒组以及五加生化缓释片低、中、高剂量组,每组6只,采用毛细玻璃管法测定出血时间,采用剪尾法测定凝血时间,采用酶标仪对置入阴道棉球的血浸渍液进行子宫出血量测定,观察五加生化缓释片对该模型大鼠出、凝血时间及子宫出血量的影响。结果与空白组比较,五加生化缓释片高、中、低剂量组能明显缩短小鼠的出血及凝血时间（P〈0.01、P〈0.05）;而与产复康颗粒组比较,五加生化缓释片高、中剂量组能明显缩短小鼠的出血及凝血时间（P〈0.01）;与空白组比较,五加生化缓释片高、中、低剂量组能明显减少大鼠的子宫出血量（P〈0.01、P〈0.05）;与产妇康颗粒组比较,五加生化缓释片高剂量组能明显减少大鼠的子宫出血量（P〈0.01）。结论五加生化缓释片能显著减少大鼠的子宫出血量。     

麦芪参胶囊对小鼠免疫调节作用的实验研究

目的：观察麦芪参胶囊调节小鼠免疫功能的作用。方法：将184只昆明种小鼠随机分为4组（n=46），分别设低（0．04g·kg^-1）、中（0．4g·kg^-1）、高（1．2g·kg^-1）剂量麦芪参胶囊组和阴性对照组。连续灌胃给药30d，测定给予各剂量组受试物与阴性对照组后小鼠的免疫指标。结果：麦芪参胶囊3个剂量组均可使小鼠足跖增厚（P〈0．05）；增加小鼠的溶血空斑数（P〈0．05）；高剂量组的血清半数溶血值明显高于阴性对照组（P〈0．01）。结论：麦芪参胶囊具有增加小鼠免疫功能的作用。     

毛冬青口服液抗炎作用实验研究

目的 研究毛冬青口服液的抗炎作用.方法 用二甲苯致小鼠耳廓肿胀、蛋清致大鼠足跖肿胀、醋酸至小鼠腹腔毛细血管通透性增加及大鼠棉球肉芽肿等动物实验模型研究其抗炎作用.结果 毛冬青口服液对二甲苯致小鼠耳廓肿胀、蛋清致大鼠足跖肿胀、醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加及大鼠棉球肉芽肿等均有显著的抑制作用.结论 毛冬青口服液具有明显的抗炎作用.     

注射用蝰蛇巴曲酶对家兔凝血功能的影响

目的研究注射用蝰蛇巴曲酶对家兔体内、外凝血功能的影响。方法采用家兔肝脏创伤止血实验观察注射用蝰蛇巴曲酶对家兔体内凝血功能的影响;通过测定血液凝血系统相关参数指标观察注射用蝰蛇巴曲酶对家兔体外凝血功能的影响。结果注射用蝰蛇巴曲酶（0．05～0．20kU·kg^-1）可明显减少家兔肝脏切口的失血量,缩短切口出血时间;并可明显缩短全血凝血时间（CT）、活化部分凝血活酶时间（APTT）及凝血酶原时间（PT）、凝血酶时间（TT）。结论注射用蝰蛇巴曲酶有明显的止血作用,能加强体内凝血系统活性：     

缬草挥发油与水提物镇静催眠作用比较研究

目的：了解缬草镇静催眠的主要药效物质,为深入研究其有效成分提供物质基础。方法：通过缬草挥发油急性毒性实验,了解挥发油毒性的大小,确定药效实验剂量。采用镇静催眠的药效学实验,比较缬草挥发油与水提物协同戊巴比妥钠对小鼠的催眠作用。结果：小鼠灌胃缬草挥发油的LD50为278．99g·kg^-1（以生药计）,从而确定药效试验的给药剂量为高剂量组（85．71g·kg^-1）、中剂量组（57．14g·kg^-1）和低剂量组（28．57g·kg^-1）;缬草镇静催眠药效学实验表明,缬草挥发油可促进小鼠入睡效率,延长小鼠睡眠时间;水提物仅可延长小鼠的睡眠时间,与水提物相比,缬草挥发油能有效延长小鼠的睡眠时间。结论：缬草挥发油的镇静催眠效果明显优于其水溶性物质。     

接活跌打膏抗炎镇痛作用考察

考察接活跌打膏的抗炎及镇痛作用。方法：采用角叉菜胶致大鼠足趾肿胀法、棉球致大鼠肉芽肿法观察接活跌打膏的抗炎作用;小鼠热板法和小鼠醋酸扭体法观察接活跌打膏的镇痛作用。结果：和模型组比较,在给药后2h,接活跌打膏28g·kg^-1和14g·kg^-1药材剂量组可显著抑制角叉菜胶致大鼠足趾肿胀（P〈0．05）;和正常对照组比较,接活跌打膏28g·kg^-1和14g·kg^-1药材剂量组能抑制大鼠棉球肉芽组织干重（P〈0．05）;和正常对照组比较,接活跌打膏28g·kg^-1和14g·kg^-1药材剂量组能显著减少醋酸引起的小鼠扭体反应次数,在给药后60min,能延长小鼠热板痛阈值（P〈0．05或P〈0．01）。结论：接活跌打膏具有显著的抗炎和镇痛作用。     

HPLC法测定山绿茶药材及其制剂中冬青素A的含量

目的建立山绿茶药材及其制剂中冬青素A的含量测定的方法。方法采用反相高效液相色谱法。色谱柱为C18柱(150mm×6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.1%甲酸水(63∶37);检测波长为210 nm;流速为1.0 mL.min-1;柱温25℃;进样量20μL。结果冬青素A在0.059~1.18 g.L-1范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 6),平均回收率为100.4%(RSD为1.3%,n=6)。结论该方法可用于山绿茶药材及其制剂的质量控制,该法简便、准确、可靠。     

LC-MS测定正常及非酒精性脂肪肝模型大鼠血浆中冬青素A的质量浓度

目的建立正常及非酒精性脂肪肝模型大鼠血浆中冬青素A质量浓度的液质联用测定方法,同时比较其代谢差异。方法采集到的血浆样品以三七皂苷Rc为内标,经固相萃取柱处理后进行LC-MS分析。色谱条件:岛津Shim-pack CLC-ODS C18柱(150mm×6.0mm,5μm);流动相A为1mL.L-1甲酸水溶液,B为1mL.L-1甲酸乙腈溶液,梯度洗脱;质谱条件采用大气压电喷雾离子源(ESI源),负离子方式,选择离子检测(SIM),检测离子分别为m/z501.1(冬青素A)和m/z1 078.3(三七皂苷Rc)。结果方法学考察表明,该法定量限为2.5×10-3μg.mL-1,在2.5×10-3～5.0μg.mL-1范围内线性关系良好,日内和日间精密度(RSD)均小于10%,提取回收率在85%～115%范围内。结论该方法灵敏性高,专属性强,适用于正常及非酒精性脂肪肝模型大鼠血浆中冬青素A的药动学研究。     

毛冬青皂苷元ilexgenin A在大鼠体内的药动学研究

目的探讨静脉给予ilexgenin A后大鼠体内的药物动力学特征。方法采用HPLC测定大鼠血浆中的血药浓度,用DAS 2.0药动学软件求算其药动学参数。结果 Ilexgenin A在大鼠体内呈二室模型分布,主要药动学参数为:t1/2α=0.545min,t1/2β=18.338 min,Cl=0.019 L·min-1.kg-1,AUC0→t=2.5902 g·min·L-1。结论所用方法可用于大鼠血浆中ilexgeninA的检测及其体内药动学研究;静脉给药后,ilexgenin A在大鼠体内分布和消除迅速。     

毛冬青中有效成分的分离及其对两种主要口腔致病菌的抑制作用

目的 观察、追踪毛冬青抑制口腔常见致龋菌（变形链球菌和具核梭杆菌）的有效部位和成分。方法 通过系统溶剂萃取、大孔树脂及硅胶柱色谱分离等方法以及质谱和核磁共振等鉴定技术,结合液体二倍稀释法,研究毛冬青不同部位及单体对变形链球菌和具核梭杆菌的最低抑菌浓度（MIC）,1%玉洁纯作为阳性对照药。结果 毛冬青三萜总皂苷和冬青素对两种主要口腔致病菌均具有一定的抑制作用,特别对变形链球菌具有显著地抑制效果。结论 毛冬青三萜总皂苷和冬青素对变形链球菌具有很强的抑制作用,具有开发成为抗龋齿的保健牙膏或药品的潜力。     

Two new triterpenoid saponins from the root of Ilex pubescens

Two new triterpenoid saponins, named ilexsaponins B(4) (1) and C (2), have been isolated from the roots of Ilex pubescens. Their structures have been established as ilexgenin B 3-O-alpha-L-arabinopyranosyl-(2-->1)-beta-D-glucopyranosyl-(2-->1)-beta-D-xylopyranoside (1) and 3-O-beta-D-xylopyranosyl spathodic acid 28-beta-D-glucopyranosyl ester (2) by means of spectral and chemical methods.     

6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究

目的:合成新的含有胺基的哒嗪酮类化合物,并研究其对抗血小板聚集活性的影响.方法:以乙酰基为连接片段,引入不同的取代胺基,设计合成未见报道的目标化合物8个,所有化合物均经过1H-NMR谱等确证;体外药理实验参考Born方法进行.结果:所有化合物都具有体外抑制血小板聚集的活性,其中化合物(1),(3)和(8)的活性较强,化合物(3)的活性是MCI-154的6倍.结论:引入不同的取代胺基,对化合物抑制血小板聚集的活性有影响.     

针刺复合全麻对食管癌根治术患者外周血T淋巴细胞免疫功能的影响

目的:观察食管癌患者围手术期外周血T淋巴细胞亚群的变化以及针刺复合全身麻醉对这些变化的影响。方法:选择14例食道癌行择期根治术患者,ASAⅠ~Ⅱ级。随机分为两组:A组为全麻组,B组为电针复合全麻组;并选7例健康人为C组。A、B两组病人术前用药及全麻气管插管诱导用药相同,麻醉维持方法相同。复合组在全麻诱导气管插管前,针刺双侧下翳风和三阳络透郗门穴位,连接韩氏神经刺激仪(HANS,LH-202H),刺激频率15HZ,波型为间断连续交替波,强度为“2”或“3”,诱导时间20~30分钟后,进行全麻诱导气管插管。用免疫化学染色法检测T细胞亚群。结果:A、B两组食道癌患者麻醉前的T细胞亚群CD3+、CD4+及CD4+/CD8+,与健康正常人比较,均低于健康正常人(P<0.05或P<0.01),CD8+则高于健康正常人;复合组麻醉前、手术毕、麻醉后第5天的T细胞亚群比较无统计学意义,但手术毕、麻醉后的T细胞亚群值呈上升趋势;全麻组麻醉前、手术毕、麻醉后第5天的T细胞亚群比较,手术毕、麻醉后的T细胞亚群值呈下降趋势,其中以CD3+下降最为明显(P<0.05)。结论:针刺复合全麻能减轻全麻及手术应激反应对机体免疫功能的抑制效应。     

Ilexsaponin A1: In vitro metabolites identification and evaluation of inhibitory drug-drug interactions

As a triterpene saponin, ilexsaponin A1 is one of the most abundant, representative and active components in plants of Ilex pubescens, used in the treatment of cardiovascular diseases. This study aimed to identify the metabolites of ilexsaponin A1 and evaluate its in vitro inhibitory drug-drug interaction (DDI) potential by using human liver microsomes (HLM) and cytochrome P450 enzymes (CYPs)-specific probes, with all the qualitative and quantitative analysis performed by LC-MS/MS. As a result, two metabolites generated through the metabolic pathways of glucuronic acid conjugation and glucose conjugation were first time detected in the HLM. An inhibitory DDI evaluating system consisting of 7 major CYP enzymes involving 8 CYP-catalyzed reactions was established, validated and then used for the DDI evaluation. Our data suggested ilexsaponin A1 and its metabolite, ilexgenin A, are not direct or mechanism-based inhibitors of CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, 2E1 or 3A4/5 at 0.05–10 μM. A significant decreased remaining activity of CYP2B6 (from 77.89 % to 23.19 %) was observed in a dose-dependent manner when increased the concentration of ilexsaponin A1 from 50 to 500 μM. Collectively, our data demonstrate ilexsaponin A1 is unlikely to cause DDIs by inhibiting co-administered drugs metabolized by these CYP enzymes.     

罗库溴铵应用于小儿与成人的临床药效观察

目的观察静吸复合麻醉下罗库溴铵对小儿与成年人的肌松效应,探讨罗库溴铵用于小儿的作用特点。方法择期全麻手术患者40例,按年龄将患者分为小儿组(2～13岁)和成人组(19～56岁),每组20例。依次静脉注射芬太尼2～3μg/kg,异丙酚1.5～3mg/kg,罗库溴铵0.6mg/kg,应用肌松监测仪四个成串刺激法,连续监测肌松频率、波宽、串间间隔。待T1稳定在100%时,静脉注射罗库溴铵,记录起效时间即罗库溴铵注毕T1下降到0%时行气管插管。恢复时间:罗库溴铵注毕后T1恢复到25%、50%、75%的时间;恢复指数:罗库溴铵注毕后T1从25%到75%的时间。评估插管条件,同时监测呼气末PaCO2及吸入麻醉药物的MAC值。结果小儿组插管条件的优良率(100%)显著高于成人组。小儿组起效时间为(89.6±21.0)s,恢复指数(11.4±5.0)min,成人组起效时间(118.8±24.4)s,恢复指数(13.9±6.1)min。结论2ED95罗库溴铵在小儿组能获得更为满意的插管条件,术中肌松良好,起效和恢复迅速。     

外科治疗贲门癌52例疗效分析

目的:总结贲门癌外科治疗经验。方法:将52例贲门癌患者按手术入路分为经腹组(30例)和经胸组(22例),对比分析两种手术方法的疗效。结果:(1)经腹组术中出血100～600 ml,平均240 ml,12例需术中输血,平均输血160 ml;经胸组术中出血200～700ml,平均360 ml,20例需术中输血,平均输血280 ml。(2)淋巴结清除数:经腹组6～16个,经胸组4～8个。(3)手术时间:经腹组2.5～5小时,平均3.2小时;经胸组2.8～6小时,平均3.7小时。(4)住院时间:经腹组10～24天,平均12天;经胸组10～64天,平均18天。(5)切缘:经腹组1例近端切缘阳性,经胸组全部病例切缘无癌细胞残留。(6)术后并发症:经腹组无明显心肺并发症,无吻合口瘘,反流性食管炎11例,功能性胃排空障碍4例,膈下感染1例;经胸组反流性食管炎18例,功能性胃排空障碍8例,肺部感染6例,心率失常5例,吻合口瘘和乳糜胸各1例,死亡1例。结论:贲门癌经腹手术具有创伤小、并发症少、术后恢复快等优点,值得推广。