司帕沙星耳用凝胶的制备及质量控制

目的：探讨司帕沙星耳用凝胶的制备及建立其质量控制方法.方法：以司帕沙星为主药,以卡波姆-940为基质制备耳用凝胶,采用紫外分光光度法测定其中司帕沙星的含量,并考察制剂的稳定性.结果：在298 nm波长处,司帕沙星检测浓度在2～12 μg·ml-1范围内与吸光度呈良好的线性关系（r=0.999 9）,平均回收率为99.66%,RSD为0.63%（n=5）.室温放置2个月,样品均未发生分层,其颜色、pH及含量均无明显变化.结论：本制剂制备工艺简单、可行,质量控制方法操作快速,结果准确可靠.     

眼用司帕沙星阳离子脂质体原位凝胶的研制

目的:研制司帕沙星(SF)眼用阳离子脂质体-原位凝胶(ISG)。方法:采用pH梯度法制备SF脂质体(SFL),用季胺化程度为60%的N-三甲基壳聚糖(TMC60)包衣,用正交试验筛选其最佳处方及工艺,再与泊洛沙姆P407为基质的温度敏感材料混合,制备TMC60包衣的SFL-ISG,并对其形态、粒径、Zeta电位、凝胶溶蚀及释药等体外性质进行考察。结果:本品形态圆整,粒径分布均匀,TMC60包衣后Zeta电位由负转正,药物释放和凝胶溶蚀均呈现良好的零级释放特征。结论:本品结合阳离子脂质体与原位凝胶技术成功制备了TMC60包衣的SFL-ISG,为其体内研究奠定了实验基础。     

司帕沙星眼用凝胶质量控制方法研究

目的建立司帕沙星眼用凝胶的质量控制方法。方法观察以卡波姆-940为基质制备的司帕沙星眼用凝胶的外观性状,用pHS-25C型数字酸度计测定其pH,在297 nm波长处采用紫外分光光度法测定其中主药的含量。结果所得制剂为淡黄色胶体,凝胶质量符合2010年版《中国药典(二部)》中眼用凝胶的质量要求;司帕沙星质量浓度在2.04～14.28μg/mL范围内与吸光度线性关系良好,r=0.999 95(n=7),平均回收率为99.48%,RSD为0.73%(n=6)。结论司帕沙星眼用凝胶的质量控制方法可行,采用紫外分光光度法测定其主药含量准确、快速。     

正交设计法制备司帕沙星眼用凝胶

目的:制备司帕沙星眼用凝胶。方法:以卡波姆-940为基质制备司帕沙星眼用凝胶。采用正交设计试验,以样品的黏稠度、透明度及pH为考察指标,优化处方配比。结果:所制制剂为淡黄色胶体,凝胶质量符合《中国药典》2010年版眼用凝胶的质量要求。司帕沙星眼用凝胶中卡波姆-940、甘油和1,2-丙二醇的最佳用量分别为0.4%、10%和6%。结论:司帕沙星眼用凝胶的制备工艺简单、可行。     

司帕沙星凝胶剂的制备及质量控制

目的:配制了司帕沙星凝胶剂,并进行了质量研究、刺激性试验和体外释放性试验。方法:用羧甲基纤维素钠做基质制备凝胶剂,司帕沙星的含量用紫外可见分光光度计检测;以3000r·min-1离心凝胶剂,观察高速离心条件下药物的稳定性,同时进行了长期留样试验;取健康家兔脱毛,涂抹凝胶剂和空白基质,观察药物对皮肤的刺激性;药物的体外渗透吸收试验通过脱毛小鼠的皮肤观察,计算渗透率。结果:药物对皮肤的刺激性小,稳定性好,24h累积渗透率为68%,药物质量稳定,符合临床治疗需要。结论:司帕沙星凝胶剂成品稳定、品质可控,刺激性小,体外透皮效果好,该制法简单可行,适合于临床应用和推广。     

复方司帕沙星凝胶的制备及质量控制

目的:制备复方司帕沙星凝胶并建立其质量控制方法。方法:以羧甲基纤维素钠为基质制备凝胶;采用系数倍率紫外分光光度法在282、297nm波长处不经分离直接测定其中2种主药的吸收度并计算含量。结果:所制备凝胶涂展性好;司帕沙星、盐酸达克罗宁线性范围均为2～10μg·mL-1(r=0.9996、0.9998);平均回收率分别为99.03%(RSD=1.02%)、99.83%(RSD=0.70%)。结论:本制剂制备工艺简单,质量可控。     

盐酸司帕沙星原位胶化滴眼剂的制备及质量控制

目的:制备盐酸司帕沙星原位胶化滴眼剂并建立其质量控制方法。方法:以硼酸为渗透压调节剂、海藻酸钠为胶化剂制备滴眼剂;采用紫外分光光度法测定其中主药的含量,并考察其稳定性。结果:所制制剂为无色或淡黄色澄明液体,鉴别、检查均符合2005年版《中国药典》中的相关规定;盐酸司帕沙星检测浓度的线性范围为3·0～8·0μg·mL-1,平均回收率为99·82(RSD=0·236%,n=6)。本品加速、留样试验中各指标无明显变化,温度和光照对样品有轻微影响。结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

甲磺酸帕珠沙星眼用凝胶的制备及质量控制

目的:制备甲磺酸帕珠沙星眼用凝胶并建立其质量控制方法。方法:以甲磺酸帕珠沙星为主药,聚乙烯醇为基质制备眼用凝胶;采用高效液相色谱法测定其中主药的含量,并考察其稳定性。结果:所制制剂为淡黄色胶体,鉴别、检查均符合2005年版《中国药典》中的相关规定;甲磺酸帕珠沙星检测浓度的线性范围为20.0～80.0μg·mL-1(r=0.9999),平均回收率为98.67%(RSD=0.79%,n=3);室温放置2个月,样品均未发生分层。结论:该制备工艺简便、可行,质量控制方法操作快速,结果准确可靠。     

司帕沙星眼用pH敏感原位凝胶的制备及体外角膜透过性考察

摘要目的制备司帕沙星眼用pH敏感原位凝胶（SF ISG），并考察其体外角膜透过性。方法以0.3%卡波姆与14%泊洛沙姆为基质，制备SF ISG；测定其黏度；以同浓度司帕沙星滴眼液为对照，进行家兔眼滞留性研究，并利用Franz扩散池对其体外角膜透过性进行考察。结果SF ISG具有假塑性流体特性，黏度随着pH的增加而迅速增大；与SF滴眼液相比，可显著延长兔眼滞留性，并显著提高对体外角膜的透过量（P＜0.05）。结论SF ISG具有明显的pH敏感性、眼部滞留性及促进角膜透过性，值得进一步研究。     

司帕沙星眼用凝胶的稳定性考察及有效期预测

目的：考察司帕沙星眼用凝胶的稳定性,并预测其室温贮存的有效期。方法：采用紫外分光光度法测定凝胶中司帕沙星的含量,分别在低温、高温、高湿及光照条件下放置,于规定时间取样,测定样品pH及含量,观察样品的外观变化,采用初匀速法预测其有效期。结果：司帕沙星眼用凝胶在低于40℃下较稳定,强光照及高温（60℃）下主药含量下降明显,湿度影响不明显。初匀速法试验预测,本品在25℃下的有效期为1．86年。结论：司帕沙星眼用凝胶在室温避光下稳定。     

替硝唑温敏性阴道用原位凝胶的制备及其质量控制

目的：制备替硝唑温敏性阴道用原位凝胶,并对其体外性质进行考察,为其体内研究奠定基础。方法：以泊洛沙姆P407与P188为基质,用冷法制备替硝唑原位凝胶。对其胶凝温度、胶凝强度及生物黏附性等主要物理性质进行考察,并对其质量进行控制。结果：本品具有合适的胶凝温度,胶凝强度理想,生物黏附性较强,适合阴道给药。主要质量评价指标简单易行。符合相关规定。结论：替硝唑温敏性阴道用原位凝胶制备简单,性质理想,值得进一步研发。     

复方洛美沙星即型凝胶滴耳剂的质量标准研究

目的 研究复方洛美沙星即型凝胶滴耳剂的质量标准和稳定性.方法 建立含量测定的高效液相色谱法,考察制剂的性状、pH和稳定性.结果 洛美沙星的最大吸收波长为287 nm,质量浓度在1.2- 18.15 μg/mL的范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 8),平均回收率为99.80％,RSD =0.55％(n=5);地塞米松的最大吸收波长为240nm,质量浓度在0.015 ～0.036 mg/mL的范围内与峰面积呈良好线性关系(r =0.999 9),平均回收率为99.01％,RSD=2.90％ (n=5);制剂pH为5.7,制剂稳定,含量测定不受即型凝胶空白基质的干扰.结论 制剂稳定性好,含量测定的方法可靠,质量可控.     

特比萘芬乳凝胶的制备及质量评价

目的:制备特比萘芬乳凝胶并对其质量进行评价。方法:以溶解度为指标筛选乳化剂和油相,以不同微乳体系的三元相图筛选油相、乳化剂和助乳化剂的用量,采用直接溶胀法制备乳凝胶,并对其含量、体外经皮渗透性、皮肤刺激性、稳定性进行考察。结果:乳凝胶的最优处方(100 g)为丙二醇辛酸酯14.0 g、聚氧乙烯-35-蓖麻油40.0 g、丙二醇2.0 g。制备的特比萘芬乳凝胶含量合格,12 h的体外累积渗透量为(1 283.7±33.5)μg/cm2,皮肤刺激反应评分24 h为0.1、48 h为0(无刺激),稳定性各项指标无明显变化。结论:该制剂制备处方合理,质量可控。     

乳酸环丙沙星耳用凝胶的制备及含量测定

目的:制备乳酸环丙沙星耳用凝胶并建立其质量控制方法.方法:采用卡波姆940及CMC-Na为凝胶基质制备乳酸环丙沙星耳用凝胶,采用毛细管电泳法测定乳酸环丙沙星含量.结果:在一定条件下,乳酸环丙沙星与氢化可的松在20 min内能很好分离,线性范围为0.05～ 1.06 mg/mL,r=0.9998,平均加样回收率为96.9％.结论:该制剂工艺合理,简单可行,质量可控,能满足临床用药需求.     

布洛芬凝胶的制备与质量控制

目的制备布洛芬凝胶，并进行质量标准的研究。方法用卡波姆等辅料配制布洛芬凝胶，用高效液相色谱法测定布洛芬的含量并检查其有关物质；色谱柱：Lichrosorb C18柱(4.6 mm×150 mm，5 μm)；流动相：乙腈 水（58∶42）（用磷酸调节pH值至3.0），流速1 mL·min^-1，检测波长：264 nm。结果布洛芬在50.02～400.16 μg·mL^-1浓度范围内，线性关系良好(r＝0.999 9)；布洛芬平均回收率(n＝9)分别为99.0%(RSD＝0.44%)，100.5%(RSD＝0.56%)，99.2%(RSD＝0.35%)。结论用卡波姆等药用辅料可制备出理想的布洛芬凝胶，布洛芬凝胶的质量标准可靠。     

甲硝唑阴道原位凝胶质量控制研究

目的：对制备的甲硝唑阴道原位凝胶的质量控制方法进行研究。方法：参照《中国药典》有关规定对原位凝胶的性状、鉴别、检查进行研究;采用高效液相色谱法测定甲硝唑的含量;对其稳定性及模拟生理条件下的流变学特性进行了初步考察。结果：所制备原位凝胶为无色或淡黄色透明液体,具有明显的温敏相变特性。鉴别、检查均符合2005年版《中国药典》中的相关规定;HPLC法检测甲硝唑浓度的线性范围为5．0～30．0μg·ml^-1（r=0．9999）,平均回收率分别为99．4％（RSD=0．7％）。稳定性试验中性状、pH及含量在考察期内无明显变化,胶凝温度及胶凝时间变异系数分别小于5％和8％。模拟生理条件下胶凝温度有所提高,黏附力有所降低。结论：筛选出的原位凝胶处方可行,制备工艺简单,质量稳定可控。进行原位凝胶质量控制时应对生理条件下的流变学特性进行评价和控制。