萘普生及其钠盐栓剂的生物利用度

 以尿药排泄速率法在6名健康志愿受试者中进行了蔡普生及其钠盐栓剂的生物利用度测定。以蔡普生片剂为参比标准，2种栓剂的相对生物利用度分别为93%和124%。对3种制剂的有关参数进行方差分析，结果表明Xu和Tm在三者之间无显著差异(P>0.05)。     

萘普生分散片的人体生物利用度

 目的:研究萘普生分散片在健康志愿者体内的相对生物利用度。方法:单剂量口服萘普生分散片和胶囊剂,用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度,计算生物利用度参数。以配对t检验与双单侧检验进行统计分析。结果:分散片和胶囊剂的c_max分为60.72和61.16μg·ml^-1,t_max为2.40和2.50h,AUCo-_∞为1174.08和1189.42 h·μg·ml^-1。分散片相时于胶囊剂的生物利用度为98.71%。结论:2种萘普生制剂生物等效。     

萘普生钠片的人体生物等效性研究

 目的：通过交叉试验比较两种萘普生钠制剂的生物等效性。方法：以8名男性志愿受试者按交叉试验方案以高效液相色谱法测定血浓度。进行两种制剂一次口服给药300 mg的药物动力学和生物利用度比较试验。结果：两种片剂药物动力学参数无显著差异。试验片的相对生物利用度为112.2%。结论：在8名受试者交叉试验证明两种制剂萘普生钠片生物利用度相当，证明两种片剂生物等效。     

复方萘普生栓剂在人工流产中的应用与分析

目的:观察复方萘普生栓剂在人工流产中的镇痛效果、宫颈软化程度、出血量及对人流综合症的影响.方法:人工流产前30分钟予复方萘普生栓剂肛门填塞,与未用药患者进行比较.结果:人工流产术前使用复方萘普生栓剂能明显软化扩张宫颈,减轻疼痛,降低人工流产综合症发生率.结论:复方萘普生栓剂值得在临床上推广使用,可作为术前常规用药.     

萘普生钠控释包衣片的研制

目的　研制萘普生钠控释包衣片。方法　通过均匀设计优选出与对照片相似的处方 ,以f2 相似因子为指标 ,比较最佳处方与对照片的体外释放度及初步体内药动学 ,计算它们的药动学参数并进行统计分析 ,同时采用Wagner nelson (W N)法研究它们的体内外相关性。结果　试验片与对照片的体外释放度相似 (f2 =91.2 9) ,它们在兔体内的主要药动学参数AUC0～∞分别为 (376 3.39± 5 0 2 .5 5 )和 (40 0 2 .80± 773.86 ) μg·h·mL-1,tmax分别为 5 .79和 6 .0 4h ,cmax分别为 14 9.18和 181.97μg·mL-1,其相对生物利用度为 (95 .2 2± 11.37) %。结论　试验片和对照片在兔体内生物等效     

小儿高热灵栓剂工艺,质量标准及家兔体内生物利用度的研究

本文通过实验设计确定了小儿高热灵栓剂的最佳处方和制备工艺，并按《中国药典》９０年版的要求，对该制剂进行了质量考察，同时还进行了含量及溶出度测定。此外，还以黄芩甙为指标，以自制的微型灌肠剂作对照，进行了家兔体内生物利用度的研究，测出栓剂与灌肠的Ｔｍａｘ分别为３２．５ｍｍ、２２．２ｍｉｎ、Ｃｍｅｘ分别为３．７４μｇ／ｍｌ，ＡＵＣ０－∞分别为１６．１４μｇ／ｍｌ．ｈ、１６．９６μｇ／ｍｌ．ｈ。     

萘普生钠注射液的稳定性研究

 通过考查0₂、光线、pH值对萘普生钠水溶液稳定性的影响，选择出最佳抗氧剂，设计出萘普生钠注射液的最佳处方，并对稳定性进行研究。通过Kennon加速试验，证明该注射液性质稳定，初步确定有效期为2年。     

萘普伪麻双层缓释片的制备及其体外释药行为研究

 目的制备萘普伪麻双层缓释片并研究体外释药行为。方法采用固体分散技术,以羟丙甲纤维素为缓释骨架,二次压片制备萘普伪麻双层缓释片;并考察盐酸伪麻黄碱释放度的影响因素和释药特性。结果制备的萘普伪麻双层缓释片,萘普生钠在0.5h的溶出量大于85%,盐酸伪麻黄碱在0.5h的累积释放百分率20%～40%,2h为40%～60%,6h为60%～80%,8h为70%～90%,12h在90%以上。盐酸伪麻黄碱从缓释层释放行为符合Higuchi方程。结论制备的萘普伪麻双层缓释片具有明显的速释和缓释作用特征。     

蔡普生及其钠盐栓剂的药效学研究

 本文以蔡普生片剂为对照，对蔡普生及其钠盐栓剂进行了药效学研究。结果表明两种栓剂的镇痛作用均显著强于片剂(P<0.01)，而两种栓剂之间则无显著差异(P>0.05)。两种栓剂的抗炎作用显著优于片剂(P<0.01；P<0.05)。两种栓剂均有明显解热作用，但与片剂相比，三者相互之间无显著差异(P>0.05)。     

甲氧氯普胺速释层与萘普生钠缓释层双层片的处方筛选及优化

 目的　制备由甲氧氯普胺速释层与萘普生钠缓释层组成的双层片。方法　以体外释放度为指标考察影响药物释放的因素,采用正交设计优化甲氧氯普胺速释层中崩解剂的种类与用量 ,采用中心复合设计优化萘普生钠缓释层中骨架材料用量。结果　当甲氧氯普胺速释层中羧甲基淀粉钠 (CMS-Na)的用量为30%,萘普生钠缓释层中优特奇?RLPO(Eudragit? RLPO)与HPMCK4M的用量分别为 20%和15%时,可以得到释放度符合要求的复方缓释片。结论　正交设计、中心复合设计优化片剂处方预测性良好,结果准确可靠。     

高载药量萘普生凝胶的制备及抗炎镇痛作用研究

目的:制备载药量高、渗透效果好的萘普生凝胶并考查其抗炎、镇痛作用。方法:以卡波姆980为凝胶基质、丙二醇为保湿剂、卡必醇为促渗剂和增溶剂制备不同载药量的萘普生凝胶。用二甲苯诱导小鼠耳廓肿胀,卡拉胶诱发大鼠足跖肿胀,考查萘普生凝胶的抗炎作用;用热板法和扭体法观察萘普生凝胶对小鼠的镇痛作用。以1%的双氯芬酸钠凝胶剂作为阳性对照药,1%、2%和4%的萘普生凝胶分组给药。结果:加入25%的卡必醇后,所制凝胶的载药量可达4%,其稳态渗透速率可达324.1μg.cm-2.h-1。2%和4%萘普生凝胶对二甲苯引起的小鼠耳肿胀、卡拉胶所致大鼠足跖肿胀和醋酸引起的小鼠疼痛扭体反应均有较好的抑制作用,并能明显提高热板法小鼠的痛阈,改善痛阈提高百分率。与阳性药物组相比,2%、4%的萘普生凝胶剂组均显示相近或更好的抗炎镇痛作用。结论:以卡必醇为促渗剂和增溶剂所制的萘普生凝胶经皮给药制剂,对大鼠及小鼠的炎症及痛反应模型均有抑制作用,有望成为萘普生的新型给药制剂。     

复方萘普生栓在负压吸引流产术前的应用

目的减轻人工流产时的痛苦,减少人工流产综合征的发生。方法 200例分为实验组和对照组,实验组术前1 h肛门塞入复方萘普生栓,对照组不用任何药物,观察孕妇术中术后反应。结果实验组孕妇术中疼痛发生率少,人工流产综合征发生率低(P均0.01)。结论复方萘普生栓应用于负压吸引流产术前简单、有效、安全,能有效减轻孕妇人工流产时的痛苦,减少人工流产综合征的发生。     

生物利用度的研究进展

通过检索关于药物生物利用度近年来的国内外文献,从生物利用度的定义与分类、提出与发展、影响口服药物生物利用度的因素和提高口服药物生物利用度方法等方面进行综述。     

复方盐酸奈福泮萘普生钠缓释胶囊的制备和工艺考察

 目的 应用挤出滚圆法及流化床包衣制备盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸,并对各自性质进行考察。 方法 采用国产挤出滚圆机制备盐酸奈福泮微丸和萘普生钠微丸,运用L9(34正交设计实验优化工艺条件;用微型流化床包衣设备,将盐酸奈福泮微丸包缓释衣、萘普生钠微丸包肠溶衣和缓释衣,分别考察两种微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放实验。 结果 制得的盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸圆整度好,大小均匀,体外释放也比较理想。结论 应用挤出滚圆机制备盐酸奈福泮微丸和萘普生钠微丸工艺简便,圆整度好,硬度适宜,收率较高;采用适当的包衣工艺,可制得质量良好的盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸。     

复方萘普生栓联合利多卡因用于人工流产术50例

目的:探讨复方萘普生栓直肠用药联合盐酸利多卡因宫颈浸润麻醉用于人工流产术的临床价值.方法:选择2007-2008年我院接诊的妊娠8周内的孕妇,随机分为观察组和对照组各50例.观察组术前给予复方萘普生栓直肠用药联合盐酸利多卡因宫颈浸润麻醉;对照组不用任何药物.观察镇痛效果、宫颈松弛程度、术中出血量、人工流产综合反应发生率、手术时间.结果:观察组的镇痛效果、宫颈松驰程度明显优于对照组,两组比较,差异均有统计学意义(P<0.01);观察组在人工流产综合反应发生率方面低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.01);观察组术中出血量少、手术时间短,两组比较,差异亦有统计学意义(P<0.01) .结论:复方萘普生栓直肠用药联合盐酸利多卡因宫颈浸润麻醉施行人工流产术,方法简单,镇痛效果明显,无明显不良反应,值得推广应用.     

脱镁叶绿酸分离及与萘普生交联物的制备

目的 分离纯化脱镁叶绿酸,将脱镁叶绿酸与萘普生交联,合成一种易于在体内释放的新化合物.方法以丙酮提取,乙醚萃取,盐酸脱镁,从中药蚕砂中分离出脱镁叶绿酸.用二氯亚砜将萘普生酰氯化,在氮气保护下与脱镁叶绿酸交联,以硅胶柱层析分离产物.以高效液相色谱(HPLC)测定其纯度,以红外光谱判断其交联成功性.结果 HPLC测定其纯度为98%,红外光谱显示脱镁叶绿酸和萘普生形成了酸酐交联.结论脱镁叶绿酸与萘普生的交联反应是可行的.     

复方萘普生栓用于肛肠病术后止痛效果观察

笔者自2 0 0 3年8月至今,运用复方萘普生栓经肛门给药,以解除肛肠病术后疼痛5 0例,效果显著,现总结如下。一般资料及治法5 0例均为住院病人,其中男37例,女1 3例;年龄2 5～65岁;病程半个月～1 0年;内痔9例,混合痔2 2例,肛裂1 1例,肛瘘8例。手术完毕后,将复方萘普生栓1枚塞入肛门内,深约2 cm处。治疗结果以用药后30 min疼痛程度为疗效评定指标,按划线法国际标准评定。完全无痛为完全缓解;疼痛较治疗前明显降低,睡眠基本不受干扰为部分缓解;疼痛较治疗前减轻,但仍明显,睡眠受干扰为轻度缓解;疼痛较治疗前无明显变化为无效。按以上标准评定,本组…     

β－环糊精与萘普生在水溶液中的包合作用

 研究了萘普生（ｎａｐｒｏｘｅｎ，Ｎａｐ）在不同温度，不同浓度β－环糊精β－ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎ，β－ＣＤ）水溶液中的溶解度及其热力学参数，测定紫外吸收光谱变化值（△Ａ），用连续递变法测定包合物组成的摩尔比．实验证明，蔡普生在β－ＣＤ水溶液中的溶解度曲线呈ＡＬ型，包合物组成摩尔比为１：１．温度升高，Ｎａｐ·β－ＣＤ包合物的结合常数（Ｋｃ）减小，包合物生成能（△Ｇ）Ｊ曾大，反应热（△Ｈ）为－２．９２（ＫＪ／ｍｏｌ），包合过程为放热过程。