国产氧氟沙星与其它氟喹诺酮类药物的体外抗菌活性研究

本文报道国产氧氟沙星对临床分离的618株致病菌的体外抗菌活性研究结果,并与环丙沙星、培氟沙星、依诺沙星和诺氟沙星进行比较。结果表明氧氟沙星、培氟沙星和环丙沙星对金葡球菌和表葡球菌均敏感,其抑菌率分别为100％、99％和99.1％;5种喹诺酮类药物对肠杆菌科细菌显示明显的抗菌活性;对绿脓杆菌的抗菌活性以环丙沙星最强,抑菌率为90.90％;5种氟喹诺酮类药物对产β-内酰胺酶的阳性和阴性细菌,其抗菌活性基本一致。     

氟喹诺酮类抗菌药物与其它药物的相互作用

氟喹诺酮类抗菌药物与其它药物的相互作用０５００００河北医学院附属第二医院田彩锁，董锡文河北农业技术师范学院医院王瑞瑛氟喹诺酮类药物在八十年代已广泛用于临床［１］．本类药物抗菌谱广，疗效佳，且与其它抗生素无交叉耐药，副作用小，倍受临床欢迎。但也有滥用和...     

喹诺酮类药物与其它抗菌药物体外抗枝原体活性研究

用微量稀释法比较了氧氟沙星、环丙沙星等喹诺酮化合物及大环内酯、四环素类抗生素体外抗枝原体活性，结果显示：对于解脲尿枝原体（Ｕｕ）、人型枝原体（Ｍｈ）、口腔枝原体（Ｍｏｒａ）和唾液枝原体（Ｍｓａｌ），喹诺酮类药物有中等抑制活性：氧氟沙星＞环丙沙星＞诺氟沙星＞萘啶酸；枝原体对大环内酯类抗生素高度敏感，其中交沙霉素活性最强，对Ｕｕ、Ｍｈ、Ｍｏｒａ、Ｍｓａｌ的ＭＩＣ分别为０．１２５、０．１２５、０．００７８和０．０１５６ｍｇ／Ｌ；四环素类抗生素中多西环素活性又大于四环素，对上述４种枝原体的ＭＩＣ分别是四环素的１／２～１／８倍。Ｕｕ、Ｍｈ对四环素和１４元大环内酯类抗生素红霉素易产生耐药性，对１６元大环内酯类抗生素交沙霉素、吉他霉素、泰洛星及喹诺酮类药物则相对不易产生耐药性。但对Ｍｈ，经喹诺酮类药物１０次诱导，ＭＩＣ增大８倍，呈现一定的耐药性。Ｕｕ、Ｍｈ的四环素或红霉素耐药株对红霉素或四环素有交叉耐药性，而对喹诺酮类药物、１６元大环内酯类抗生素则无交叉耐药性     

氟喹诺酮类抗菌药物

喹诺酮类(quinolones)母核为4-喹酮,首先应用于临床的是萘啶酸,从1984年诺氟沙星上市以来,以喹啉为母核的喹诺酮类发展迅速,相继涌现了为数众多的含氟的喹诺酮类衍生物,这类药物称为氟喹诺酮类。其特点是:抗菌谱广、抗菌活性高。本文就氟喹诺酮类药物的构效关系、抗菌活性、药代动力学和临床应用作一综述。1　构效关系氟喹诺酮类药物不仅具有喹啉母核,而且在母核骨架的6-位引入了氟,氟的引入增强了药物与细菌DNA旋转酶(gyrase)复合体的结合能力和对细菌膜的穿透性,因此扩大抗菌谱并增强了抗菌活性。后来开发的氟喹诺酮类都是母核骨架6-位…     

国产氟喹诺酮药物体外耐药性研究

测试了五种临床常见致病菌对国产诺氟沙星、依诺沙星和培氟沙星等三种氟喹诺酮类(FQS)药物(8MIC)的单步耐药频率,结果发现金葡球菌、大肠杆菌及阴沟杆菌对 FQs的单步耐药频率较低(<10~(-9) ),而克氏肺炎杆菌、绿脓杆菌则可达10~(-8),存在菌株差异性,且此种耐药性具有部分可逆性。用亚MIC连续递增式传代培养法及药物梯度平皿法分别获得了大肠杆菌、阴沟杆菌对FQs药物及阴沟杆菌对Aztreonam(AZ)稳定的、高度耐药株(MIC提高≥128倍),观察到FQs药物之间存在完全交叉耐药现象,且FQs耐药菌多对氯霉素、四环素耐药;FQs药物与头孢噻肟及AZ之间有部分交叉耐药。但所有FQs耐药菌株对庆大霉素和哌拉西林的敏感性无明显改变(MIC提高≤4倍)。本文结果建议临床应重视药敏试验。     

多氟喹诺酮类抗菌药物的合成及抗菌活性研究

本文采用Gould-Jacobs法合成了多氟喹诺酮(Fleroxacin)及9个类似物,其中5个化合物尚未见报道。测定了这些化合物的体外抗菌活性,并由抑菌结果对其构效关系作了初步的说明。     

氟喹诺酮类抗菌药物研究进展

综述了2000年以来氟喹诺酮类抗菌药物的研究进展,包括新上市的甲磺酸帕珠沙星、加替沙星、甲磺酸吉米沙星、巴洛沙星和普卢利沙星,进入临床研究或即将上市的药物garenoxacin、西他沙星、DK-507k和WQ-3034.     

喹诺酮类抗菌药物的体外抗菌活性测定和分析

测定１９９１年９月至１９９３年９月收集到的８９２株临床分离菌株对诺氟沙星，依诺沙星，氧氟沙星，洛美沙星及环丙沙星的敏感性，将结果进行归纳总结，并用部分菌株作体外抗菌活性测定，结果在８９２株菌中，对５种喹诺酮类药物敏感６７５株，耐药２１７株，耐药率为２４．３％，耐１种药者１６．９％耐２种药者４．７％，耐３种药者２．２％，耐４种药者０．４％，对５种喹诺酮类药物的耐药率分别为：诺氟沙星２９．９％，依诺沙     

氟喹诺酮类与其它药物的相互作用

氟喹诺酮类药（Ｆｌｕｒｏｐｑｕｉｎｏｌｏｎｃｓ,ＦＱｓ）以其抗菌谱广、抗菌活性强、在机体组织中分布厂。细胞内透性强、不良反应相对较少等特点被广泛应用,已成为治疗细菌感染性疾病的主要药物之一。但随着应用增加,与其它药物之间的相互作用报道逐渐增多,轻者疗效减弱,重者产生严重的毒性反应,临床用药应予高度重视,慎重地配伍用药。１含金属离子的药物 ＦＱｓ具有羧酸和哌嗪 ２个电离功能基,其 ｐＫａｌ和 ｐＫａ２各为５７～６、２和７９～８．９［１］因此在适宜的ＰＨ值条件下可以离解并能与金属离子产生螫合,生成在肠道…     

氟喹诺酮类与其它药物的相互作用

氟喹诺酮类口服吸收好、作用强。但当与其它药物同时使用时,应注意它们之间的相互作用。 1.甲基黄嘌呤类氟喹诺酮类可降低甲基黄嘌呤类如咖啡因和茶碱在肝中清除率。氟啶酸400mg,2次/天,抑制咖啡因代谢清除率约78%。丙氟哌酸250mg,2次/天,抑制33%。而以上剂量小于治疗的常用剂量,若剂量增大则抑制作用将更大。氟嗪酸200mg,2次/天,对咖啡因药代动力学无显著影响。氟啶酸和环丙氟哌酸对茶碱也有明显的作用,它们降低茶碱的清除率各为50～60%、30%左右。主要通过肾脏代谢的药     

氟喹诺酮类药物的体外抗菌活性

萘啶酸于1962年合成,1964年用于临床治疗尿路感染。因其抗菌作用有限,加上不同个体口服后血药浓度变异明显,因此未用于其他部位的感染。虽然病人尿液中的萘啶酸浓度远远高于抑制大多数尿路感染病原体所属的水平,但治疗过程中会发生选择性耐药突变,这样使许多临床医生选用就受到限制。萘啶酸是萘啶类药物的第一个品种。萘啶分子上的氮被置换后,在8位上加一个碳原子而产生了喹诺酮类药物,恶啶酸是第一个品种。简而言之,萘啶类与喹诺酮类常归诸为喹诺酮类药物。氟喹诺酮类的出现显示出开发喹诺酮类抗菌药的一个显著进展。氟喹诺酮类具有喹诺酮类药物的基本结构,但在6位上连接了氟原子,在7位上接上了哌     

氟喹诺酮类抗菌药物氟罗沙星

氟罗沙星(fleroxacin,Ro23-6240,AM-833,是由瑞士罗氏制药有限公司研制开发的一种广谱的氟喹诺酮类抗菌药物.现将其抗菌活性、药代动力学特征及临床应用结果综述于下.     

氟喹诺酮类与其它抗菌药物治疗淋病的疗效对比观察

淋病是目前世界上发病率最高的性传播疾病之一,以往用青霉素治疗淋病效果显著,但由于淋球菌耐青霉素菌株的出现和流行使性病的防治成为又一大难题,为寻求新的治疗淋病的更有效药物,我们采用氧氟沙星、环丙沙星与其它抗菌药物对比治疗观察疗效,所有92例患者随机分为4组,氧氟沙星20例,每日0.4克分2次口服,共2天;环丙沙     

氟喹诺酮类与其它抗菌药物治疗淋病的疗效对比观察

本文对133例单纯性淋病患者用氧氟沙星、环丙沙星、壮观霉素和青霉素G进行疗效对比观察。结果其治愈率分别为100％、100％、96.8％和94.6％,经统计学处理无显著性差异。对所用的四种药物用琼脂双倍稀释法对96株淋球菌进行了体外抗菌活性测定。结果氧氟沙星和环丙沙星耐药率为0,壮观霉素耐药率为6.3％,青霉素耐药率为24.0％,经统计学处理有显著性差异。用Nitrocefin法对96株淋球菌进行了β-内酰胺酶测定,其产青霉素酶淋球菌(PPNG)阳性率为3.1％。     

喹诺酮类药物与其它抗菌药物体外抗枝原体活研究

用微量稀释法比较了氧氟沙星，环丙沙星等喹诺酮化合物及大环内酯，四环素类抗生素体外抗枝原体活性，结果显示，对于解脲尿枝原体、人型肢原体、口腔枝原体和唾液枝原体、喹经物有中等抑制活性：     

氟喹诺酮类抗菌药物的研究进展

氟喹诺酮类药物是近年来发展迅速的抗菌药,1997年世界销售额30.4亿美元[1].目前,很多新氟喹诺酮及结构修饰物的出现,使这类早期应用有限的化合物发展成具有相当广谱抗菌活性、良好药代动力学性质的药物.     

氟喹诺酮类抗菌药物的合成

从四个方面评述氟喹诺酮类抗菌药物的合成及有关化学:一、母核的形成;二、N'的烃化;三、3位酯的水解;四、7位的亲核取代。