伊曲康唑胶囊的人体生物等效性研究

目的 研究两种伊曲康唑胶囊在健康人体的生物等效性.方法 18例健康受试者采用双周期交叉试验,单剂量口服200 mg受试制剂和200 mg参比制剂后,用HPLC法测定血清中伊曲康唑的浓度.计算主要药动学参数,并对两种制剂进行生物等效性评价.结果 受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:t1/2分别为22.4±4.4、23.3±4.2 h;Cmax为318.50±106.97、328.15±98.20μg·L-1;Tmax为3.00±0.50、3.30±0.80 h;AUCo-t为4.700±1.766、5.191±1.456 mg·h·L-1;AUCo-∞为5.271±2.139、5.840±1.579 mg.h·L-1.受试制剂的相对生物利用度为89.3%±16.2%.结论 两种制剂生物等效.     

伊曲康唑分散片人体生物等效性研究

目的研究伊曲康唑分散片在健康人体内的生物等效性。方法对20个健康受试者采用对照试验设计,分别口服伊曲康唑分散片（受试制剂T）和伊曲康唑胶囊（参比制剂R）200mg后应用高效液相色谱法测定血浆中伊曲康唑浓度,以其药动学参数评价生物等效性。结果伊曲康唑与内标及血浆杂质分离良好,在4.97～496.50μg/L范围内线性良好,相对回收率大于96.48%,日内和日间RSD〈7.09%,伊曲康唑受试制剂（T）和参比制剂（R）的主要药动学参数：tmax分别为（2.83±0.71）和（3.56±0.78）h,Cmax分别为（105.519±14.806）和（106.504±18.081）μg/L;t1/2分别为（19.91±3.48）和（19.83±4.67）h;AUC0→t分别为（1695.499±381.040）和（1803.281±372.540）μg/（h·L）,用面积法（AUC0→t）估算的伊曲康唑分散片相对生物利用度为（94.1＋8.9）%。结论2种制剂在人体内具有生物等效性。     

伊曲康唑分散片在健康人体的生物等效性

目的研究伊曲康唑分散片和伊曲康唑胶囊(抗真菌药)在健康人体的生物等效性。方法采用两制剂双周期双交叉随机自身对照试验设计,20名男性健康志愿者分别口服伊曲康唑胶囊0.2g和伊曲康唑分散片0.2g(参比制剂和受试制剂),用HPLC法测定给药后不同时刻伊曲康唑的血药浓度,用DASVer1.0计算药代动力学参数。结果受试制剂与参比制剂的伊曲康唑主要药代动力学参数:t1/2分别为(20.89±4.58)、(21.05±4.37)h,Cmax分别为(244.3±69.8)、(240.2±66.3)ng·mL-1,tmax分别为(4.05±0.91)、(3.98±1.12)h,AUC0-72分别为(2786.5±670.3)、(2802.8±612.3)ng·h·mL-1,受试制剂与参比制剂相比平均相对生物利用度为(96.8±8.7)%。结论2种制剂在人体内具有生物等效性。     

伊曲康唑分散片/胶囊人体药代动力学及生物等效性研究

目的研究伊曲康唑分散片/胶囊在健康志愿者的药代动力学,评价两制剂的生物等效性。方法20例健康志愿者随机单剂量交叉口服伊曲康唑分散片或胶囊200mg,按设定时间采集肘静脉血;采用高效液相色谱法,测定伊曲康唑经时血浓度,计算其药代动力学参数,进行双单侧t-检验和(1-2α)置信区间分析,评价两制剂的生物等效性。结果伊曲康唑最低定量限为5ng.mL-1,在5~600ng.mL-1范围内线性关系良好,回收率、日内、日间差符合生物样品分析要求。伊曲康唑试验制剂和参比制剂主要药代动力学参数t1/2为29.0±6.9h和31.9±8.4h,Tmax为4.8±0.4h和4.8±0.4h,Cmax为301.6±117.3 ng.mL-1和316.4±141.3 ng.mL-1,AUC0~120为6088.64±1780.59ng.mL-1.h和6077.71±1744.69 ng.mL-1.h,AUC0-∞为6403.92±1782.97 ng.mL-1.h和6483.91±1713.40ng.mL-1.h。试验制剂伊曲康唑分散片相对生物利用度F为100.53%±9.58%,双单侧t-检验和(1-2α)置信区间分析显示,两制剂为生物等效制剂。结论HPLC方法测定伊曲康唑血浓度,方法简单,准确,灵敏,适于伊曲康唑血药浓度测定及其药代动力学研究;伊曲康唑试验制剂和参比制剂为生物等效制剂。     

伊曲康唑分散片/胶囊人体药代动力学及生物等效性研究

OBJECTIVE To study the pharmacokinetics and bioequivalence of itraconazole test and reference preparations in healthy volunteers.METHODS Plasma was collected at predetermined time points before and after a single dose of 200 mg itraconazole test or refere     

2种盐酸左氧氟沙星胶囊的人体生物等效性研究

目的:研究2种盐酸左氧氟沙星胶囊的人体生物等效性。方法:22名健康男性志愿者,采用单剂量、随机、自身交叉对照试验设计,分别空腹口服盐酸左氧氟沙星胶囊受试制剂和参比制剂各200mg后,用反相高效液相色谱-荧光检测法检测血清中左氧氟沙星经-时过程的血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的Cm ax分别为(2 840.7±371.6)、(2 810.5±440.0)ng.mL-1,t1/2β分别为(7.26±1.21)、(7.28±1.58)h,tm ax分别为(1.13±0.44)、(1.09±0.34)h,AUC0~24分别为(20 908.9±3 178.2)、(20 398.0±2 576.4)ng.h.mL-1,AUC0~∞分别为(23 173.6±3 600.4)、(22 492.4±2 649.0)ng.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(103.1±14.1)%。结论:2种盐酸左氧氟沙星胶囊具有生物等效性。     

伊曲康唑胶囊在健康人高脂饮食后的药动学及生物等效性

研究了伊曲康唑胶囊在健康人高脂饮食后的药动学和生物等效性.以进口胶囊为参比制剂,国产胶囊为受试制剂,24名健康受试者高脂饮食后随机交叉口服受试制剂和参比制剂100 mg.以氯雷他定为内标,采用HPLC-UV法测定伊曲康唑的血药浓度.结果显示高脂饮食后受试制剂和参比制剂的主要药动学参数为:cmax(145.9±57.1)和(156.4±64.5)μg/L,AUC0→t(2 153.8±805.1)和(2 194.4±898.0)μg·h·L-1,AUC0→∞(2 507.5±876.9)和(2 536.4±991.0)μg·h·L-1,tmax(4.7±1.2)和(4.9±1.2)h.受试制剂的相对生物利用度为(100.1±11.2)%,表明两制剂具有生物等效性.     

盐酸伐昔洛韦片人体生物等效性研究

目的研究盐酸伐昔洛韦片在健康人体内的生物等效性。方法20名受试者单剂量、交叉口服盐酸伐昔洛韦片受试制剂和参比制剂后,采用高效液相色谱-荧光检测法测定其体内代谢转化物阿昔洛韦的血药浓度,以BAPP2.0程序计算药动学参数和生物等效性数据。结果受试制剂和参比制剂的阿昔洛韦,其Cmax分别为(2.04±0.48)、(1.94±0.37)μg·mL-1,tmax分别为(1.3±0.6)、(1.4±0.6)h,t1/2分别为(2.53±0.42)、(2.55±0.43)h,AUC0～12分别为(5.82±0.99)、(5.54±0.84)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(6.04±1.04)、(5.76±0.94)μg·h·mL-1。经方差分析和配对t检验,受试制剂与参比制剂的药动学参数无显著性差异(P>0.05),受试制剂的相对生物利用度为(105.7±13.9)%。结论2种制剂具有生物等效性。     

盐酸氨基葡萄糖两制剂人体生物等效性研究

目的:比较两种氨基葡萄糖制剂的人体生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服氨基葡萄糖颗粒（受试制剂）与氨基葡萄糖胶囊（参比制剂）0.75 g,采用邻苯二甲醛/3-巯基丙酸衍生化后的LC-MS/MS法测定人血浆中氨基葡萄糖浓度,用DAS 2.1.1软件计算药动学参数和生物利用度。结果:口服氨基葡萄糖受试制剂与参比制剂后的人体药动学参数分别为:C_max（1 015±306）和（1 026±470）ng·ml～,t_max（2.40±1.20）和（2.80±1.37）h,t_1/2β（1.24±0.53）和（1.20±0.32）h,AUC_0～t（4 504±1 303）和（4 315±1 410）ng·h·ml～,AUC_0～∞（4 579±1 275）和（4 341±1 407）ng·h·ml^-1。受试制剂的相对生物利用度为（114.1±44.8）%。受试制剂AUC_0～1的90%置信区间在参比制剂的等效范围内。结论:两种氨基葡萄糖制剂生物利用度等效。     

达那唑胶囊人体生物等效性研究

目的 研究达那唑胶囊的人体生物等效性与药动学。方法 18名健康女性志愿者单剂量随机交叉口服达那唑胶囊的受试制剂和参比制剂200mg,用HPLC法测定血浆中达那唑浓度。结果 口服达那唑胶囊的受试制剂和参比制剂的药动学参数:t_1/2(消除半衰期)分别为(8.73±3.33)h和(8.04±4.19)h;达峰时间分别为(3.5±1.3)h和(3.7±1.7)h;达峰浓度分别为(112.40±67.34)ng·ml^-1和(124.79±73.91)ng·ml^-1;AUC_0-24分别为(976.54±633.6)ng·h·ml^-1和(946.64±605.85)ng·h·ml^-1;AUC_0-∞分别为(1189.22±692.75)ng·h·ml^-1和(1118.5±637.11)ng·h·ml^-1;达那唑胶囊的相对生物利用度F为(104.4±17.9)%。对参数经统计学处理,两种制剂的药代动学参数相近。结论 两种达那唑胶囊具有生物等效性。     

国产和进口阿奇霉素片在人体内的生物等效性研究

目的:研究国产和进口阿奇霉素片在健康人体内的生物等效性。方法:采用高效液相色谱-紫外检测法测定12名健康志愿者单剂量交叉口服国产和进口阿奇霉素片500mg后的经-时血药浓度。采用F检验法结合赤池信息准则法判别房室模型,利用DAS软件计算药动学参数。结果:最佳房室模型为二室模型,国产和进口阿奇霉素片的Cmax分别为(437.4670±51.5670)、(442.9670±61.5030)μg/L,t1/2β分别为(44.7450±13.1750)h、(49.2670±15.1740)h,tmax分别为(2.5830±0.5150)h、(2.5830±0.5150)h,AUC0～144分别为(13.2799±2.9827)、(12.1953±2.9140)(mg.h)/L,国产阿奇霉素片的相对生物利用度为(101.7±0.1)%。结论:国产与进口阿奇霉素片具有生物等效性。     

佐米曲普坦片的人体生物等效性研究

目的:研究国产与进口佐米曲普坦片的人体生物等效性。方法:采用高效液相色谱-荧光法测定24名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服佐米曲普坦片5mg后血浆中的药物浓度,计算其药动学参数及相对生物利用度。结果:口服佐米曲普坦片的药-时曲线符合线性动力学一室开放模型,国产及进口佐米曲普坦片的Cmax分别为(8.273±3.379)、(7.756±2.623)ng/ml,tmax分别为(2.341±1.169)、(2.644±1.121)h,AUC0～t分别为(47.95±15.75)、(46.27±13.71)(ng·h)/ml,国产制剂相对于进口制剂的人体生物利用度为(106.72±32.03)%。结论:国产与进口佐米曲普坦片具有生物等效性。     

左舒必利滴剂人体生物等效性研究

目的研究左舒必利滴剂的生物等效性。方法20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂(左舒必利滴剂)或参比制剂(舒必利片剂)100 mg,采用反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度,并以3P97程序计算药动学参数和相对生物利用度。结果受试制剂和参比制剂的cmax分别为(392.98±158.62)和(415.02±137.80)μg.mL-1;tmax分别为(3.43±1.21)和(3.23±0.66)h;AUC0-36分别为(3602.99±761.15)和(3693.40±870.50)μg.L-1.h,AUC0-∞(3837.11±787.25)和(3958.60±881.07)μg.L-1.h,受试制剂的相对生物利用度为(98.7±12.0)%。结论受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

氨苄西林／丙磺舒胶囊的人体生物等效性研究

目的:研究2种氨苄西林／丙磺舒胶囊的人体生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂或 参比制剂,采用高效液相色谱法分别测定人血浆中氨苄西林和丙磺舒的浓度,利用3p97软件对各药动学参数进行方差分析和双单 侧t检验。结果:受试制剂与参比制剂中氨苄西林的AUC分别为(19．527±5．835)、(18．424±5．807)(μg·h)／ml,Cmax分别为 (5．468±1．460)、(5．360±1．936)μg／ml,tmax分别为(2．250±0．866)、(2．350±1．027)h,t1／2ke分别为(1．188±0．364)、 (1．203±0．382)h;丙磺舒的AUC分别为(92．924±17．176)、(87．558±22．587)(μg·h)／ml,Cmax分别为(13．635±2．308)、 (13．931±2．176)μg／ml,tmax分别为(2．450±1．245)、(2．650±0．961)h,t1/2ke分别为(3．747±0．749)、(3．784±0．711)h。经方 差分析和双单侧t检验,上述药动学参数无统计学差异(P>0．05)。结论:2种氨苄西林／丙磺舒胶囊具有生物等效性。     

国产与进口罗红霉素片的人体生物等效性研究

目的:研究国产与进口罗红霉素片的人体生物等效性。方法:20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服国产或进口罗红霉素片150mg后,采用色谱-质谱联用法测定血浆中的罗红霉素浓度。结果:国产及进口罗红霉素片的AUC0～72分别为(72.81±23.85)、(72.63±20.86)(mg·h)/L,AUC0～∞分别为(74.41±24.45)、(74.42±24.45)(mg·h)/L,Cmax分别为(6.46±1.51)、(6.58±1.55)mg/L,tmax分别为(1.9±0.5)、(1.8±0.5)h,t1/2分别为(13.56±1.35)、(14.18±1.50)h,国产制剂相对于进口制剂的人体生物利用度为(99.8±11.2)%。结论:国产与进口罗红霉素片具有生物等效性。     

奈韦拉平胶囊的人体生物等效性研究

目的:研究国产奈韦拉平胶囊与进口奈韦拉平片的生物等效性。方法:24名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂(国产奈韦拉平胶囊)或参比制剂(进口奈韦拉平片),采用高效液相色谱法测定血药浓度,计算药动学参数和相对生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(2.516±0.446)、(2.798±0.394)μg/ml;tmax分别为(7.5±10.7)、(3.6±2.1)h,t1/2分别为(51.4±25.3)、(46.4±9.8)h;AUC0～168分别为(160.540±38.007)、(167.459±30.629)(μg·h)/ml;AUC0～∞分别为(180.064±51.005)、(183.052±36.828)(μg·h)/ml;受试制剂的相对生物利用度为(98.368±22.99)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

替米沙坦胶囊正常人体相对生物等效性研究

目的:研究替米沙坦胶囊正常人体相对生物等效性。方法:20名健康男性志愿受试者单剂量随机交叉口服替米沙坦胶囊(受试制剂)或替米沙坦片(参比制剂)80mg,采用高效液相色谱法测定血药浓度,以3p97程序计算药动学参数和相对生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂在体内血药浓度均呈二室模型,tmax分别为(2.08±1.64)、(2.02±0.86)h,Cmax分别为(2.10±1.36)、(1.95±1.08)μg/ml,AUC0～t分别为(116.25±55.97)、(123.94±65.66)(μg·h)/ml,t1/2β分别为(74.23±25.11)、(79.18±23.27)h。经配对t检验,受试制剂与参比制剂药动学参数无显著性差异(P>0.05),受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(93.80±12.24)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

罗红霉素胶囊人体生物利用度和生物等效性评价

采用人血清中罗红霉素的微生物测定法,研究受试与参比罗红霉素胶囊人体生物利用度和生物等效性．20名男性健康志愿者随机分别单次口服相同剂量的罗红毒素胶囊受试制剂和参比制剂,采用微生物法,测定血浆罗红霉素浓度．采用DAS1．0程序进行药代动力学参数计算．受试制剂与参比制剂的药时曲线下面积(AUC)及峰浓度(Cmax)经对效转换后作方差分析和双单侧t检验。并计算90％可信区间,达峰时间(Tmax。)进行wilcoxon秩和检验。据此作出等效性评价．     

苦参素片健康人体药动学及生物等效性研究

目的:研究苦参素片在健康人体内的药动学及生物等效性。方法:22名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服苦参素片或胶囊0·3g,血样加入内标(西咪替丁)经预处理后采用高效液相色谱-质谱法测定药物浓度,检测离子为m/z265(苦参素)、m/z253(内标)。结果:苦参素片与胶囊的t1/2分别为(2·30±1·09)、(1·90±0·58)h;tmax分别为(1·86±0·74)、(1·68±0·55)h;Cmax分别为(525·09±208·94)、(530·32±202·04)ng/ml;AUC0~11分别为(2048·5±749·4)、(2042·0±743·0)(ng·h)/ml;AUC0~∞分别为(2163·2±783·1)、(2136·4±792·1)(ng·h)/ml;苦参素片的相对生物利用度为(101·06±9·41)%。结论:苦参素片与胶囊具有生物等效性。     

盐酸氨溴索口腔崩解片人体生物等效性研究

目的:研究盐酸氨溴索口腔崩解片在健康人体内的生物等效性。方法:18名健康受试者单剂量随机交叉口服盐酸氨溴索口腔崩解片或普通片60mg,采用高效液相色谱法测定血药浓度,以3p97程序计算药动学参数与相对生物利用度。结果:口腔崩解片与普通片在体内血药浓度均呈一室模型,tmax分别为(2·39±0·61)、(2·19±0·92)h,Cmax分别为(91·26±49·81)、(90·17±42·96)ng·mL-1,AUC0～25分别为(515·14±289·84)、(566·20±293·98)ng·h·mL-1,AUC0～∞分别为(591·57±285·22)、(673·58±301·18)ng·h·mL-1。经方差分析和双单侧t检验,口腔崩解片与普通片药动学参数无显著性差异(P>0·05),盐酸氨溴索口腔崩解片的相对生物利用度为(90·98±10·88)%。结论:盐酸氨溴索口腔崩解片与普通片具有生物等效性。