尼群地平缓释片的研制及体外释药因素分析

目的:研制凝胶骨架型尼群地平缓释片,考察处方、工艺等因素对体外释药行为的影响.方法:以HPMC为凝胶骨架材料制备缓释片,对释放介质pH值,药物粒径、骨架材料和致孔剂用量,压片压力等对体外释药行为的影响进行了考察.结果:药物从骨架片中的释放符合Highchi动力学过程,释药速率受原料药粒径和骨架材料用量的影响,释放介质pH值、致孔剂用量和压片压力对释药速率影响较小.结论:本文研制的尼群地平缓释片处方合理,有较好的可控性,调整处方,控制药物粒径,可得到符合设计要求的释药速率.     

影响头孢克罗缓释片释药因素的研究

以 HPMC为缓释材料 ,采用湿法制粒制备缓释片 ,用体外释放度试验研究了缓释片的释药机理及影响因素。结果表明 ,缓释片的释放符合 Higuchi方程 ,HPMC的粘度、用量、丙烯酸树脂 号的用量、硬度对其释药速率均有明显影响     

羟甲基烟酰胺缓释片的制备及其体外释放特性的研究

目的：研究以羟丙甲基纤维素（HPMC）为骨架材料制备羟甲基烟酰胺（I）缓释片及其体外释药特性。方法：湿性制粒法制备缓释片，以正交实验设计考察HPMC用量、粘度及粘合剂种类对药物体外释放速率的影响。结果：该缓释片药物的体外释放行为符合Higuchi方程；粘合剂种类和HPMC用量对该缓释片的释药速率有显著性影响。结论：HPMC I缓释片体外释药符合设计要求。     

聚氧乙烯骨架缓释片的处方及体外释药机制研究

目的 以聚氧乙烯(PEO)为亲水凝胶骨架制备缓释片剂,并考察其体外释药机制。方法 基于两种规格PEO的用量比与释药速率之间的关系,优化缓释片处方。通过考察片剂的体外释放度和溶蚀比探讨其释药机制,并对不同溶解度药物的体外释放行为进行比较。结果 缓释片体外释药速率与PEO用量比呈线性关系,所得优化处方在12 h内以接近恒速释药,其体外释药与溶蚀过程基本同步,且在所考察用量范围内不同溶解度药物的体外释放度相近。结论 PEO制成的亲水凝胶骨架片缓释性能良好,其体外释药是药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果。     

盐酸文拉法辛凝胶骨架片的制备及体外释药特性研究

目的制备盐酸文拉法辛(VH)亲水凝胶骨架片,考察处方、工艺对其体外释药行为的影响,并对其释药机理进行初步分析。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为基本骨架材料,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为阻滞剂,采用湿法制粒制备凝胶骨架片,通过单因素试验筛选辅料种类,利用正交设计试验优化处方,建立释放度测定方法,并通过不同方程拟合释放曲线。结果盐酸文拉法辛缓释片体外释药符合一级释药特征,药物释放主要是通过Fick扩散完成。HPMC用量和黏度、阻滞剂用量对释放速率有显著影响,填充剂、制粒方法和压片压力对释放速率的影响不显著。结论以HPMC K100M和CMC-Na为骨架材料,制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的缓释效果。     

美托拉宗缓释片的制备和释药机制的研究

目的 制备美托拉宗缓释片并探讨其释药机制。方法 从处方和工艺两个方面考察了各因素对药物释放行为的影响。在单因素考察的基础上,采用羟丙甲基纤维素（HPMC） 4000 cps作为骨架材料 HPMC 5 cps作为致孔剂,制备美托拉宗缓释片。通过正交设计,以2、4、7 h的药物释放度为评价指标,优化最佳处方。结果 HPMC的用量和比例对美托拉宗缓释片的释放影响最大。该制剂的体外释放与Ritger-Peppas方程拟合的相关性最好,释药过程为扩散和溶蚀并存。结论 美托拉宗缓释片的工艺重现性好,体外释放符合拟定的释药速率。     

盐酸文拉法辛凝胶骨架片制备及体外释药特性研究

目的 制备盐酸文拉法辛(VH)亲水凝胶骨架片,考察处方、工艺对其体外释药行为的影响,并对其释药机理进行初步分析。方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为基本骨架材料,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为阻滞剂,采用湿法制粒制备凝胶骨架片,通过单因素试验筛选辅料种类,利用正交设计试验优化处方,建立释放度测定方法,并通过不同方程拟合释放曲线。结果 盐酸文拉法辛缓释片体外释药符合一级释药特征,药物释放主要是通过Fick扩散完成。HPMC用量和黏度、阻滞剂用量对释放速率有显著影响,填充剂、制粒方法和压片压力对释放速率的影响不显著。结论 以HPMC K100M和CMC-Na为骨架材料,制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的缓释效果。     

甲硝唑缓释片的制备及其体外释药的影响因素考察

目的:提供甲硝唑缓释片的制备方法,考察影响其体外累积释放度的各种因素。方法:采用羟丙甲纤维素(HPMC)为亲水凝胶型骨架材料,以丙烯酸树脂乳胶液为黏合剂及阻滞剂制备甲硝唑缓释片;考察HPMC的用量、丙烯酸树脂乳胶液用量、压片压力等因素对甲硝唑缓释片体外累积释放度的影响。结果:本实验制备的甲硝唑缓释片体外释放度与释药时间之间符合对数回归方程,回归系数为0.9907;HPMC比例提高到10%以上时,对该品的释药速率影响不明显;丙烯酸树脂乳胶液用量对甲硝唑缓释片的释药速率有显著影响,释药速率随丙烯酸树脂乳胶液用量的增加而明显减慢,硬度在70￣120N范围内时对释药速率的影响不明显。结论:本实验制备的甲硝唑缓释片持续释药达12h,不仅减少了给药次数,而且有效地减少了不良反应的发生,并降低了不良反应的严重程度。     

甲硝唑缓释片的制备及其体外释药的影响因素考察

目的：提供甲硝唑缓释片的制备方法，考察影响其体外累积释放度的各种因素。方法：采用羟丙甲纤维素（HPMC）为亲水凝胶型骨架材料，以内烯酸树脂乳胶液为黏合剂及阻滞剂制备甲硝唑缓释片；考察HPMC的用量、丙烯酸树脂乳胶液用量、压片压力等因素对甲硝唑缓释片体外累积释放度的影响。结果：本实马命制备的甲硝唑缓释片体外释放度与释药时间之间符合对数州归方程，同归系数为0．9907：HPMC比例提高到10％以上时，对该品的释药速率影响不明显；丙烯酸树脂乳胶液用量对甲硝唑缓释片的释药速率有显著影响，释药速率随丙烯酸村脂乳胶液用量的增加而明显减慢，硬度在70～120N范围内时对释药速率的影响不明显。结论：本文验制备的甲硝唑缓释片持续释药达12h，不仅减少了给药次数，而且有效地减少了不良反应的发生，并降低了不良反应的严重程度。     

氢氯噻嗪HPMC骨架片释药机制影响因素研究

目的 研究影响HPMC骨架释药机制的因素。方法 以氢氯噻嗪为模型药物,HPMC为骨架材料,制备缓释片,测定释放度并描述其释放机制。考察各处方因素和释放条件对释放机制的影响。结果 HPMC用量越大、难溶性填充剂,释放机制越趋向于零级释放。较低的HPMC用量、水溶性填充剂,释放机制趋向于Higuchi和Peppas方程,释药行为以溶蚀和扩散相结合。结论 HPMC型号、片剂的硬度、制备方法、溶出度测定方法、转速对释放机制影响不大。HPMC用量、填充剂的性质、溶出介质的离子强度影响释放机制。     

丹皮酚缓释片的研究

目的：制备具零级释药特征的丹皮酚缓释片。方法：以丹皮酚为模型药物,以羟丙甲基纤维素组合物为骨架材料,用粉末直接压片法制备缓释骨架片。结果：组合物骨架片呈良好零级释放（r〉0．99）释药行为具有很好的可调节性。结论：高分子材料的组合应用是制备大剂量中药有效成分缓控释制剂的有效手段。     

盐酸氨溴索缓释片研究及填充剂对其中试的潜在影响

目的：考察不同填充剂和缓释材料组合对盐酸氨溴索骨架片药物释放的影响,同时探索不同填充剂对盐酸氨溴索缓释片中试放大的潜在关系。方法：以盐酸氨溴索为模型药物,选用不同型号的羟丙甲纤维素（hydroxypropyl methylcellulose,HPMC）为骨架材料,乳糖或微晶纤维素为填充剂,设计不同处方制备单层片,考察药物释放与辅料的相互关系;选用乙基纤维素为阻滞材料,制备双层片,考察不同处方药物体外释放规律。结果：单层缓释片,乳糖作填充剂时,不同聚合物黏度和比例对药物释放速率影响较大;微晶纤维素作填充剂时,改变聚合物黏度和比例对药物释放速率影响不大。与单层片相比,改变双层片中辅料的种类和用量对药物的释药速率影响较小。结论：乳糖作为填充剂的处方易于调节缓释片药物释放速度,但是中试放大过程中其他工艺参数的引入常常导致中试产品药物溶出与小试处方药物释放度的差异;难溶性填充剂制备的缓释片,缓释辅料用量的改变对缓释片药物溶出速度的影响较小,因此可能需要在处方设计过程中选用不同类别缓释辅料达到药物释放的设计要求。     

黄山药的引种栽培

目的 引种驯化甾体药物的药源植物。方法 引种栽培，根茎及种子繁殖。结果 黄山药在酸性及微碱性土壤环境下均能正常生长发育，且产量高，皂素含量达医药工业生产要求，最高含量3．07％，最低为1．51％。结论 贵州产区可以大力推广种植。     

盐酸坦洛新处方工艺的探讨

目的:研究以海藻酸钠和羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备盐酸坦洛新亲水凝胶骨架缓释片并考察其释放行为.方法:采用相似因子法考察工艺因素和处方因素对体外释放度的影响.工艺因素包括片重和压片压力的选择,处方因素包括骨架材料和阻释剂的选择和用量.结果:随着片重的增加,药物释放显著降低;压片压力增加,释放度有一定的下降...     

桃红四物汤总生物碱缓释片的制备及其体外释放度的研究

目的：确定桃红四物汤总生物碱缓释片的制备工艺,并进行其释放特性的研究。方法：以羟丙甲基纤维素为骨架材料,湿法制粒压片制备缓释片,采用紫外分光光度法测定主药的含量,检测波长为302nm;通过正交试验法,根据体外释放速率进行筛选与优化处方,确定最佳处方。结果：所制备的桃红四物汤总生物碱缓释片质量稳定,体外释放性能好,持续释药12h,符合设计要求。结论：本法简便,结果可靠,可作为桃红四物汤总生物碱缓释制剂生产过程的质量控制方法。     

磷酸川芎嗪缓释片的研制及兔体内生物利用度测定

目的以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料制备持续释药12h的磷酸川芎嗪缓释片。方法分别采用中国药典1995年版溶出度测定法第2法及高效液相色谱法测定缓释片的体外释放度及兔体内生物利用度。结果缓释片体外1h释药20%左右,12h释药85%以上,12h内释药平稳,释药曲线符合Higuchi方程,体外释药受HPMC类型、黏度、用量影响较大。缓释片与市售常释片相比,兔体内峰浓度降低,达峰时间延迟,平均滞留时间延长,吸收程度生物等效。结论缓释片体内外缓释效果良好,并具有良好的体内外相关性。     

尼美舒利亲水凝胶骨架片的研制

目的优化尼美舒利亲水凝胶骨架片的制备方法,并进行体外释放研究。方法采用正交试验设计,以体外累积释药百分率为指标,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)K100-LV CR、乳糖、50 g.L-1聚乙烯比咯烷酮(PVP)的处方用量作为影响因素筛选缓释片的最佳处方,并测定3批优化处方的体外释放度。结果优化处方为HPMC K100-LV CR 100 mg,乳糖50 mg,50 g.L-1PVP 3 mL;尼美舒利亲水凝胶骨架片在12 h释放量达97%以上,无时滞、突释等现象;其体外释药动力学符合零级方程。结论尼美舒利亲水凝胶骨架片处方合理,制备工艺可靠,体外释药效果良好。     

星点设计-效应面法优化钩藤碱缓释片处方

目的：优化钩藤碱缓释片处方,为该制剂的工业化生产提供参考。方法在单因素考察的基础上以释放度为指标,采用星点设计-效应面法,考察骨架材料羟丙甲基纤维素（ HPMC）、阻滞剂乙基纤维素（ EC）、黏合剂聚乙烯吡咯烷酮（ PVP）的质量比对释放度的影响,筛选钩藤碱缓释片最优处方。结果最优处方：钩藤碱：9.5%,HPMC：19%,EC：7%,PVP：2.2%,淀粉：61.5%,滑石粉：0.8%,按优化后的处方工艺制备的钩藤碱缓释片无突释效应且12 h释放度＞84%。结论钩藤碱缓释片处方合理,能满足缓释制剂的要求,可为制剂工业化提供参考。     

马来酸罗格列酮胃漂浮型缓释片的研究

目的：根据流体动力学平衡控释原理（HBS）研制了马来酸罗列酮胃漂浮型缓释片。方法；以体外释放度和漂浮情况为筛选指标，采用单因素考察和正交试验设计相结合， 对胃漂浮缓释片的处方、制备工艺及体外释放条件进行优化筛选；采用γ闪烁照相技术对优化处方的内漂浮情况进行胃内动态观察。结果：马来酸罗格列酮胃漂浮缓释片在释放介质中迅速起漂，持漂时间超过12h,12h达最大累积释放；初步确定在胃内滞留时间达3h以上。结论：优化处方的释放过程符合Higuchi方程，释放机制为异常扩散；胃漂浮片在胃滞时间明显长于普通片。