覆盆子抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性成分研究

目的研究华东覆盆子Rubus chingii干燥果实中抗氧化与抑制α-葡萄糖苷酶的活性成分。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱等多种色谱技术进行系统分离和纯化,利用~1H-NMR、~(13)C-NMR波谱数据鉴定化合物的结构。采用DPPH自由基清除和α-葡萄糖苷酶抑制活性评价方法,评估化合物的抗氧化及α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果从覆盆子70%乙醇提取物的30%乙醇洗脱部位中分离得到16个化合物,分别鉴定为1,2,3,4,6-五没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖(1)、1,2,6-三没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖(2)、1-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖(3)、原花青素B3(4)、银锻苷(5)、hovetrichosideC(6)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、阿夫儿茶素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、槲皮素(9)、methyl flavogallonate(10)、鞣花酸(11)、短叶苏木酚酸甲酯(12)、2,4,6-三羟基苯乙酮-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、没食子酸甲酯(14)、阿魏酸(15)、3,4′-二羟基苯乙酮(16)。结论化合物10和13为首次从悬钩子属植物中分离得到。化合物1～4、9～12、14具有较好的抗氧化活性,化合物1、2、4、11具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,化合物1的抗氧化活性与α-葡萄糖苷酶抑制活性最强。     

黄芪及其活性成分黄芪多糖对心衰模型小鼠同型半胱氨酸、核因子-κB和D-二聚体水平的影响

目的:探究中药黄芪及其活性成分黄芪多糖对心衰模型小鼠同型半胱氨酸(Hcy),核因子-κB(NF-κB)和D-二聚体(D-D)水平的影响。方法:SPF级雄性小鼠100只,随机选取20只为正常组,另80只ip异丙肾上腺素建立心衰模型,造模成功后分为黄芪组(3 g·kg-1),黄芪多糖组(3 g·kg-1),阳性药组(地高辛,0.05 mg·kg-1)和模型组,每组各20只,黄芪组以3 m L·kg-1·d-1剂量ig黄芪提取物原液,黄芪多糖组按3 g·kg-1·d-1剂量ip,阳性药组以0.05 mg·kg-1·d-1剂量ig地高辛,模型组无菌生理盐水3 m L·kg-1·d-1ig,ip与ig均为日1次,连续干预4周后,取其心尖部心肌组织进行病理学检查,腹主动脉取血进行Hcy,NF-κB和D-D水平的检测。结果:与正常组比较,模型组Hcy,NF-κB和D-D水平明显升高(P0.05),病理结果显示模型组心肌纤维数量减少,染色变浅,横纹模糊,部分坏死灶被瘢痕组织代替;与模型组比较,各给药组Hcy,NF-κB和D-D水平明显降低(P0.05),病理结果显示各给药组心尖部心肌组织坏死病灶明显减轻;与黄芪组及地高辛组比较,黄芪多糖组效果更明显。结论:中药黄芪及其活性成分黄芪多糖对心衰模型小鼠Hcy,NF-κB和D-D有明显的降低作用,但后者的作用效果好于前者。     

白花丹中酚类成分及其抗氧化活性研究

目的研究白花丹Plumbago zeylanica中的酚类成分及其抗氧化活性。方法采用硅胶柱色谱、半制备高效液相色谱及高效液相色谱进行系统分离,利用ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR等波谱技术鉴定化合物结构;运用ABTS自由基清除法对分离得到的化合物进行抗氧化活性评价。结果从白花丹药材中分离得到了12个化合物,分别鉴定为(±)-5,5′-dimethoxyl ariciresionl 4′-O-β-D-glucopyranoside(1)、络石苷(2)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(3)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(4)、槲皮素(5)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(6)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(7)、芹菜素-6-C-β-D-葡萄糖苷(8)、木犀草素-6-C-β-葡萄糖苷(9)、polybotrin(10)、3-O-(β-D-glucopyranosyl)-1-(3′,5′-dimethoxy-4′-hydroxyphenyl)-1-propanone(11)、(2E,4E,1′R,3′S,5′R,8′S)-二氢红花菜豆酸-3′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)。ABTS自由基清除实验表明,化合物3～9具有显著的总抗氧化能力。结论 12个酚类化合物均为首次从该药材中分离得到,其中黄酮类成分显示了较为显著的总抗氧化能力。     

密枝圆柏的化学成分及其抗补体、抗氧化活性

目的对密枝圆柏Juniperus convallium进行化学成分和抗补体、抗氧化活性研究。方法采用正相硅胶、ODS-C18、SephadexLH-20以及制备型HPLC等方法进行分离纯化,结合理化性质和波谱数据鉴定化合物结构,采用细胞溶血法测定经典、旁路途径的抗补体活性及作用靶点,DPPH、ABTS、FRAP法研究抗氧化活性。结果从密枝圆柏醋酸乙酯部位分离鉴定了17个化合物,包括黄酮类化合物9个:穗花杉双黄酮(1)、柏木双黄酮(2)、柏木双黄酮葡萄糖苷(3)、柚皮素-7-O-葡萄糖苷(4)、芹菜素(5)、山柰酚-3-O-(6″-O-E-肉桂酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、槲皮素吡喃鼠李糖苷(8)和海波拉亭-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9);木脂素类化合物3个:异马尾松脂苷B(10)、异落叶松脂素-2a-O-β-D-葡萄糖苷(11)和异落叶松脂素-3a-O-β-D-葡萄糖苷(12);萜类化合物3个:柳叶二醇(13)、3β-羟基山达海松酸(14)和(1R,3R,4a R,4b S,7R,10a R)-7-乙烯基-1,2,3,4,4a,4b,5,6,7,9,10,10a-十二氢-3-羟基-1,4a,7-三甲基-1-菲甲醇(15);以及大丁苷元(16)和β-谷甾醇(17)。除16外,不同类型化合物对补体系统都显示了一定程度的抑制活性,经典途径50%抑制溶血所需浓度(CH50)为0.05～3.99 mmol/L,旁路途径50%抑制溶血所需浓度(AP50)为0.58～19.13 mmol/L,其中,黄酮类化合物尤其是双黄酮类,是密枝圆柏中重要的抗补体活性成分,并且酚羟基和糖苷基团是影响其抗补体活性的重要因素。仅羟基基团较多的黄酮类(1～3、5～9)和木脂素类(10～12)化合物显示不同程度的抗氧化活性。结论所有化合物均为首次从密枝圆柏中分离得到,黄酮及木脂素类是其抗补体和抗氧化的主要活性成分,且显示出一定的构效关系,为密枝圆柏药效物质基础及质量控制研究提供了依据。     

鱼腥草1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸合成酶1基因克隆与表达分析

目的 克隆鱼腥草1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸合成酶1（DXS1）基因并分析其表达差异。方法 根据已经获得的鱼腥草DXS1转录本序列设计1对引物,采用RT-PCR方法获得DXS1基因cDNA序列并对DXS1蛋白进行理化性质、蛋白二级结构及三维结构预测分析,并预测了该蛋白功能;利用实时荧光定量PCR方法检测了DXS1基因在鱼腥草的地下茎、地上茎、叶、花中的表达情况。结果 克隆获得的DXS1基因长为2 172 bp,编码723个氨基酸。生物信息学预测DXS1蛋白不含跨膜区,不含信号肽,具有定位肽。DXS1基因在鱼腥草的花中表达丰度最高,其次是叶片,再次是地下茎,地上茎中表达量最低。结论 首次从鱼腥草中克隆了DXS1基因,为进一步阐明该基因在鱼腥草萜类化合物代谢途径中的重要作用奠定基础。     

3，4-二-O-甲基-1，2，5，6-四硝酸甘露醇酯对冠状动脉结扎大鼠心肌缺血的保护作用

 目的 研究3,4-二-O-甲基-1,2,5,6-四硝酸甘露醇酯（3,4-di-O-methyl-1,2,5,6-D-mannitol tetranitrate,DMMTN）对冠状动脉结扎所致大鼠急性心肌缺血的保护作用及其作用机制。方法 以结扎左冠状动脉前降支方法建立大鼠急性心肌缺血模型,建立假手术组、心肌梗死模型组、鲁南欣康组、DMMTN低、中、高剂量（15,30,60 mg·kg^-1）组,测定手术后不同时段心电图ST段和T段的抬高;并于手术3 h后硝基四氮唑蓝( NBT) 染色法测定心肌梗死面积;测定血清中肌酸激酶（CK）、乳酸脱氢酶（LDH）、丙二醛（MDA）和超氧化物歧化酶（SOD）。结果 DMMTN能显著缩小心肌梗死面积,抑制术后心电图ST段和T段的抬高;能显著降低CK和LDH的活力,以及MDA的含量,同时能显著提高SOD的活力。结论 DMMTN对冠状动脉结扎所致大鼠急性心肌缺血具有显著的保护作用。     

鱼腥草1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸还原异构酶基因克隆与差异表达

目的 克隆鱼腥草1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸还原异构酶(DXR)基因,并分析其差异表达.方法 采用RT-PCR方法获得DXR基因cDNA序列,并对DXR蛋白进行理化性质、蛋白二级结构及三维结构预测分析,并预测了该蛋白功能;利用实时荧光定量PCR方法检测了DXR基因在鱼腥草的地下茎、地上茎、叶、花中的表达情况.结果 克隆获得的DXR基因长为1 416 bp,编码471个氨基酸.生物信息学预测DXR蛋白不含跨膜区,不含信号肽.DXR基因在鱼腥草的叶片中表达丰度最高,其次是地下茎,再次是地上茎,花中表达量最低.结论 首次从鱼腥草中克隆了DXR基因,为进一步阐明该基因在鱼腥草萜类化合物代谢途径中的重要作用奠定基础.     

姜黄素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其体外抗肿瘤活性评价

目的:优选姜黄素-羟丙基-β-环糊精(CUR-HP-β-CD)包合物的制备工艺,并对其体外抗肿瘤活性进行评价。方法:采用乙醇-水共溶剂孵育-冻干法制备CUR-HP-β-CD包合物;以包合率为评价指标,运用正交试验优化CUR-HP-β-CD包合物的制备工艺;采用紫外分光光度法和荧光分光光度法验证包合物的形成;利用噻唑蓝(MTT)法检测CUR和CUR-HP-β-CD包合物对不同肿瘤细胞(人子宫颈癌细胞株He La细胞和人肝癌细胞株Hep G2细胞)处理不同时间(24 h和48 h)后细胞活性的影响。结果:CUR-HP-β-CD包合物的最佳制备工艺为CUR与HP-β-CD的摩尔比1∶3,溶剂比(无水乙醇-水)1∶9,包合温度40℃,包合时间12 h;CUR包合率42.2%,其冻干品经鉴别已形成包合物。MTT试验结果表明随着药物浓度的增加,CUR和CUR-HP-β-CD包合物能明显降低He La细胞和Hep G2细胞的活性,且二者的半抑制浓度接近,说明CUR-HP-β-CD包合物对肿瘤细胞的增殖具有很好的抑制作用。结论:优选的包合物制备工艺简单可行、重复性好,制备的CUR-HP-β-CD包合物很好地保留了CUR的生物活性。     

雷公藤化学成分及其黄烷醇抗氧化活性研究

目的 研究雷公藤Tripterygium wilfordii的化学成分及其黄烷醇类化合物抗氧化活性。方法 利用硅胶色谱柱、中压制备液相、半制备液相等色谱技术进行分离纯化,通过NMR光谱并结合文献报道的数据对化合物进行鉴定,并通过DPPH自由基的清除能力为评价指标对其黄烷醇类单体化合物体外抗氧化活性进行评估。结果 从雷公藤的干燥根茎中分离得到12个化合物,分别鉴定为右旋儿茶素（1）、左旋儿茶素（2）、左旋表阿福豆素（3）、右旋阿福豆素（4）、雷酚二萜酸（5）、雷藤二萜醌A（6）、壬二酸（7）、整合素A（8）、（S）-5-（3,4-二羟基苯基）-γ-缬草内酯（9）、茶曲霉酚（10）、雷藤二萜醌F（11）、冬青卫矛倍半萜4（12）。化合物1～4 对DPPH自由基的半数清除率（half inhibitory concentration,IC₅₀）分别为1.29、0.75、0.81、1.49 mmol/L。结论 化合物3～4 、7～10 为首次从该植物中分离得到。化合物1～4 清除DPPH自由基能力较强,具有良好的抗氧化活性。     

白花败酱草抗氧化成分研究

目的研究白花败酱草Patrinia villosa的化学成分及其抗氧化活性。方法利用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱法进行分离,应用半制备高效液相色谱进行进一步的分离纯化,通过核磁共振技术等波谱数据鉴定化合物结构。采用DPPH法和ABTS法评价各化合物的体外抗氧化活性。结果从白花败酱草70%乙醇提物中分离得到10个化合物,分别为绿原酸丁酯(1)、3,4-O-双咖啡酰奎尼酸甲酯(2)、木犀草素-7-O-芸香苷(3)、1β-O-β-D-glucopyranosy-15-O-(p-hydroxylphenylacetate)-5α,6βH-eudesma-3,11(13)-dien-12,6α-olide(4)、3,4-O-双咖啡酰奎尼酸乙酯(5)、4,5-O-双咖啡酰奎尼酸甲酯(6)、4,5-O-双咖啡酰奎尼酸正丁酯(7)、木犀草素-7-O-β-D-葡糖醛酸苷甲酯(8)、木犀草素-7-O-β-D-葡糖醛酸苷乙酯(9)、芹菜素-7-O-β-D-葡糖醛酸苷甲酯(10)。化合物3、8、9的清除DPPH自由基IC50分别为(23.95±0.71)、(73.09±0.33)、(25.06±0.65)μmol/L,其清除ABTS自由基IC50分别为(7.13±0.07)、(11.48±0.21)、(5.15±0.08)μmol/L。结论除化合物3、8外,其余化合物均为首次从白花败酱草中分离得到。化合物3、8、9具有明确的体外抗氧化活性。     

Antioxidant profiles of a prepared extract of Chinese herbs for the treatment of atopic eczema

A standardized mixture of Chinese herbs, Zemaphyte taken orally as a daily decoction has been shown to be effective in the treatment of atopic eczema. This study showed that Zemaphyte is an efficient antioxidant, being capable of scavenging both superoxide and hydroxyl, and preventing peroxidation of biological membranes. It does not degrade hydrogen peroxide directly, but instead most likely forms a Zemaphyte-hydrogen peroxide complex. The complexed hydrogen peroxide can then be degraded in the presence of catalase to form oxygen and water. It is conceivable that Zemaphyte may contribute to the down-regulation of the activities of cells implicated in atopic eczema through its antioxidant activities.     

塔拉豆荚中鞣质化合物及其抗氧化活性

目的:对塔拉豆荚中代表性鞣质化合物进行色谱制备及抗氧化活性评价。方法:对塔拉豆荚进行了提取、分离,利用现代色谱方法对化学成分进行结构鉴定,并用清除2,2-二苯基-1-苦肼基(DPPH)自由基法对提取物及所得鞣质化合物进行抗氧化活性测试。结果:从塔拉豆荚水提取物中得到了6个代表性鞣质化合物gallic acid(1),methyl gallate(2),ethyl gallate(3),methyl 3,5-di-O-galloylquinic acid(4),methyl 3,4,5-tri-O-galloylquinic acid(5),methyl 3,4,5-tri-O-galloylquinate(6)。该6种化合物经液质分析显示为塔拉中的主要鞣质类成分。抗氧化活性测试结果显示塔拉豆荚的水提物(Fr.1),甲醇提取物(Fr.2)以及6个鞣质化合物均有一定程度的抗氧化活性,其DPPH自由基清除能力15Fr.13维生素C6Fr.242。结论:塔拉豆荚提取物有较好的抗氧化活性,而鞣质化合物应为其抗氧化活性的主要物质基础。     

新疆鼠尾草不同部位不同极性提取物抗氧化活性

目的:研究新疆鼠尾草地上部分和根部不同极性提取物体外抗氧化活性。方法:新疆鼠尾草地上部分和根部药材的95%乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取得相应的提取物和水层部分,将各提取物分别配制成适当浓度的溶液,以Vc为阳性对照,采用1,1-二苯基-2-苦基肼(DPPH)自由基法、超氧阴离子自由基(O-·2)法和铁离子还原法分别测定各提取物的自由基清除能力和铁离子还原能力。结果:新疆鼠尾草地上部分和根部不同极性提取物清除自由基的能力均强于阳性对照Vc,地上部分乙醇层清除自由基的能力(DPPH·法IC500.039 g·L~(-1),O-·2法IC500.130 g·L~(-1))强于根部乙醇层(DPPH·法IC500.160 g·L~(-1),O-·2法IC500.160 g·L~(-1))。对铁离子还原能力的强弱顺序为根部不同极性提取物Vc地上部分不同极性提取物。结论:新疆鼠尾草地上部分和根部不同极性提取物均具有较强抗氧化作用,地上部分可替代根部使用,为合理开发新疆鼠尾草资源提供科学依据。     

蘘荷提取物抗氧化能力及抑菌作用

目的:以新鲜蘘荷Zingiber mioga花蕾为原料,探讨蘘荷花蕾不同提取部位的抗氧化作用,并筛选其有效抑菌部位。方法:蘘荷花蕾用甲醇提取浓缩,依次萃取得到石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇和水等5个萃取部位后,采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除模型评价不同萃取部位抗氧化能力,用打孔扩散法考察萃取部位对大肠埃希菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌的体外抑菌活性。结果:加热回流法提取蘘荷花蕾,提取率为3.1%,其中乙酸乙酯部位DPPH自由基清除能力最高,半数抑制率(IC50)达到(26.22±1.12)mg·L-1,对铜绿假单胞菌的抑菌圈达到(10±1)mm,石油醚部位抑菌活性最高,对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)最低,达到25.0 mg·L-1。结论:蘘荷花蕾各部位均有一定的抗氧化能力,综合抑菌效果比较石油醚部位二氯甲烷部位乙酸乙酯部位甲醇提取物,为蘘荷花蕾抗氧化产品、抑菌剂的开发利用提供理论基础。     

苓桂术甘汤中多糖结构组成及其抗氧化活性考察

目的:研究苓桂术甘汤中多糖的结构,包括单糖组成以及官能团检测,并对其抗氧化能力进行评估,为体外生物测定法运用于苓桂术甘汤的质量评价提供基础。方法:利用高效凝胶色谱对全方多糖分子量进行研究;进一步采用气相色谱-质谱(GC-MS)柱前衍生化法及红外光谱扫描分析全方多糖结构组成;采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)及羟基自由基测定全方粗多糖及精多糖的抗氧化能力。结果:全方多糖由单一峰组成,且相对分子质量为3 689 Da,主要由阿拉伯糖、甘露糖、葡萄糖、半乳糖、果糖组成,摩尔比为6. 85∶1. 00∶109. 21∶1. 04∶21. 82,其中葡萄糖和果糖为主要组成成分;红外结果显示聚糖结构中存在吡喃糖及糖醛酸,并且糖苷键存在2种立体异构(α-糖苷键及β-糖苷键);抗氧化研究发现全方多糖有一定清除DPPH自由基及羟基自由基的能力,粗多糖的活性优于精多糖。进一步采用LC-Q-TOF-MS对粗多糖中的其他成分进行定性分析,提示这与甘草中五环三萜类成分的吸附有关。结论:苓桂术甘汤中多糖及五环三萜类物质均是苓桂术甘汤抗氧化作用的物质基础,利用体外生物测定法测定抗氧化活性可作为全面控制苓桂术甘汤质量的评价指标。     

九牛造提取物抗氧化活性研究

目的研究九牛造的抗氧化活性。方法以抗坏血酸为阳性对照,通过DPPH法、邻苯三酚自氧化法、邻二氮菲-Fe2+法测定九牛造不同极性萃取物清除DPPH·、·O2–和·OH的能力。结果丙酮提取物对三种自由基均有较好的清除作用,其能力优于或相当于维生素C,且其抗氧化物质主要集中于95%乙醇洗脱部分。结论九牛造具有一定的抗氧化活性,尤其是丙酮部分有进一步分离开发的价值。     

罗汉果植株不同器官的抗氧化活性

目的:采用二苯基苦基苯肼(DPPH)法研究罗汉果植株茎、叶和果实的抗氧化活性。方法:采用超声提取法分别对罗汉果植株茎、叶和果实进行乙醇提取;采用分光光度法测定各提取物对DPPH的清除能力。结果:罗汉果植株茎、叶、果实对DPPH的半清除率(IC50值)分别为0.756,0.119,0.358 g.L-1。结论:罗汉果植株3个器官均有抗氧化活性。其中,叶的抗氧化能力最强。     

桑枝多酚的制备与其抗氧化活性成分研究

目的:对桑枝多酚及其中主要成分的制备工艺和抗氧化活性进行研究,为其开发利用提供参考。方法:桑枝的75%乙醇提取物采用大孔树脂精制,对其中的主成分进行分离鉴定和HPLC含量测定,采用DPPH和ABTS法测试其抗氧化活性。结果:桑枝经提取和精制获得柘木多酚MAP-1～3;从MAP-2、MAP-3中进一步分离获得化合物1、2,经鉴定依次为桑皮苷A、桑皮黄素。采用静态和动态实验筛选,获得优选的AB-8大孔树脂精制工艺参数。抗氧化活性测验结果表明,CTP-1～3对DPPH和ABTS自由基均有抗氧化活性。结论:桑枝多酚具有较强抗氧化活性,桑皮苷A和桑皮黄素是其主要活性成分。     

Bioactivity of a flavanol‐rich lychee fruit extract in adipocytes and its effects on oxidant defense and indices of metabolic syndrome in animal models

Many polyphenolic compounds are poorly digested, and have low bioavailability due to their long chain lengths and chemical composition. A processed, flavanol‐rich lychee fruit extract (FRLFE) that is higher in flavanol monomers, dimer and trimers than its unprocessed counterpart, was tested in a variety of models. First, mature visceral adipocytes were treated with 0, 3, 10 or 30 μg/mL FRLFE (day 6–8). Compared with the controls, the treated cells had lower triglyceride concentrations, less lipid accumulation and a smaller lipid droplet size. Adiponectin release was significantly greater in cells receiving 3 or 10 μg/mL FRLFE than in the controls. Second, rats given a single dose of 50 or 100 mg/kg FRLFE had significant increases in plasma (‐)‐epicatechin, 3′‐O‐methyl‐(‐)‐epicatechin, and (+)‐catechin levels, peak values were at approximately 2 h and appreciable concentrations were still detected at 6 h. Rats supplemented daily for 1 week with 50 or 100 mg/kg FRLFE had significantly elevated metabolite concentrations. In response to an oxidative stress, erythrocyte membrane integrity was significantly improved in the 100 mg/kg FRLFE group. Third, 7‐month‐old mice fed a 200 mg/kg FRLFE diet for 10 months showed a significant decrease in glucose, triglyceride and lipid peroxide levels compared with mice fed a control diet. Collectively, these results support the concept that the flavanols present in FRLFE are well absorbed and bioactive. Copyright © 2010 John Wiley & Sons, Ltd.     

Polyphenols from Securidaca inappendiculata alleviated acute lung injury in rats by inhibiting oxidative stress sensitive pathways

Objective: Securidaca inappendiculata is a medicinal plant frequently used in the treatment of inflammatory diseases in south China. In this study, we aimed to explore its bioactive constituent which contributes to the anti-inflammatory activity. Methods: Polyphenol-enriched and polyphenol-deprived fractions (PRF and PDF, respectively) were separated from the ethanolic extract by HPD300 macroporous resin-based method, and their anti-inflammatory activities were investigated on a lipopolysaccharide (LPS)-induced acute lung injury (ALI) model in rats. The possible mechanism of action in alleviating acute inflammation was studied using RAW264.7 cells. Results: Both Folin-Ciocalteu and 1H nuclear magnetic resonance (NMR) analyses showed that polyphenolic content in PRF was approximately 10 times higher than that of PDF, and this observation reflected in their antioxidative capacities. PRF but not PDF significantly decreased the level of malondialdehyde, suppressed the expression of nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) protein, and improved the severity of ALI in rats. PRF at 10 μg/mL effectively downregulated the expression of proteins NAMPT, HMGB1, TLR4, and p-p65, and scavenged the intracellular reactive oxygen species (ROS) in LPS- primed RAW264.7 cells. N-acetyl-L-cysteine exhibited similar inhibitory effects on ROS production and NAMPT-mediated TLR4/NF-κB activation in vitro, whereas nicotinamide mononucleotide antagonized all the changes induced by PRF during cotreatments. Conclusion: As an antioxidant, PRF exhibited potent anti-inflammatory activity under both in vivo and in vitro conditions by downregulating NAMPT and TLR4/NF-κB. Accordingly, polyphenols were identified as important bioactive constituents in S. inappendiculata targeting oxidative stress-sensitive pro-inflammatory pathways.