盐酸青藤碱醇质体的制备及其体外经皮渗透研究

目的 制备盐酸青藤碱醇质体并考察醇质体作为盐酸青藤碱经皮给药载体的渗透特性。方法 采用注入法制备盐酸青藤碱醇质体,并对其形态、粒径及包封率进行分析;采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外透皮试验,比较盐酸青藤碱在水溶液、脂质体以及醇质体中的透皮行为。结果 制得的盐酸青藤碱醇质体外形圆整,平均粒径为88.7 nm,包封率为62.8%,累积透皮量和透皮速率均明显高于盐酸青藤碱脂质体和水溶液。结论 醇质体能明显促进盐酸青藤碱的经皮渗透,有望成为盐酸青藤碱透皮给药的新载体。     

丹酚酸B脂质体的制备及其体外释药的研究

目的 研究丹酚酸B脂质体的制备方法及其体外释放情况。方法 采用逆向蒸发法制备丹酚酸B脂质体,超滤离心法测其包封率,以包封率和粒径为指标,采用正交试验设计法优化处方,并对其表面特征、包封率、粒径、体外释放情况进行考察。结果 制备的丹酚酸B脂质的体平均粒径为109.8 nm,药物的平均包封率为71.0%,体外12 h累积释放率为43.7%。脂质体外观圆整而均匀,分散性好。结论 制备的丹酚酸B脂质体包封率较高,粒径小,有良好的缓释作用,为后期研究其长循环心靶向脂质体奠定了基础。     

双氯芬酸钾脂质体制剂的制备及大鼠体外透皮研究

目的　研究双氯芬酸钾 (DP)脂质体制剂的制备及体外的经皮吸收特点。方法　采用改良均质法制备DP钾脂质体制剂 ;采用改良Franz扩散池 ,研究DP脂质体制剂与上市凝胶制剂大鼠皮肤的体外透皮吸收差异。结果　改良均质法制备的DP脂质体 ,平均粒径为 3 45nm ,粒径分布比较均匀 ,包封率为 87 3 %。体外透皮实验中 ,DP脂质体制剂较凝胶制剂的透皮能力高 (P <0 0 5 )。结论　脂质体包封的双氯芬酸钾制剂质地均一 ,稳定 ,能有效地渗透过皮肤     

丹参酮Ⅰ脂质体的制备及表征

[目的] 制备丹参酮Ⅰ脂质体,并对其包封率、粒径、电位等理化性质进行考察。[方法] 采用薄膜分散法丹参酮Ⅰ脂质体,用琼脂糖凝胶柱色谱法和紫外分光光度法测定包封率,用差示扫描量热法检测丹参酮Ⅰ脂质体各组成物质的相变过程。[结果] 丹参酮Ⅰ在1.004~6.024 μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 9),琼脂糖凝胶柱色谱法能有效分离脂质体和游离药物,加样回收率为(98.23±0.02)%,平均包封率为(92.56±0.39)%,粒径为(90.64±1.21) nm,电位为(-35.37±0.84) mV.[结论] 薄膜分散法可用于制备丹参酮Ⅰ脂质体,制备的丹参酮Ⅰ脂质体的包封率高,粒径均一,电位稳定,药物含量和包封率测定方法准确可靠,专属性强。     

盐酸罗哌卡因多囊脂质体的制备及体外释放行为

目的： 制备盐酸罗哌卡因多囊脂质体（RP-MVL）,并且考察其理化性质和体外释放行为。方法： 采用复乳化法制备盐酸罗哌卡因多囊脂质体,单因素试验考察影响多囊脂质体包封率的因素,以包封率为指标采用Box-Behnken设计法对盐酸罗哌卡因多囊脂质体的处方工艺进行优化,采用优化处方制备3批多囊脂质体,测定包封率,考察体外释放行为。结果： 盐酸罗哌卡因多囊脂质体粒径均一,有85%的粒径分布在7～30 μm之间,脂质药物质量比为1.328∶1,磷脂与胆固醇质量比为1.5∶1,三油酸甘油酯为6 mmol/L时,多囊脂质体的包封率最佳,包封率达90%以上,37 ℃条件下在PBS介质中释药时间可达48 h,符合一级释药规律。结论： 盐酸罗哌卡因多囊脂质体具有较好的缓释效果。     

去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒的制备及其特性研究

目的 合成N-乳糖酰壳聚糖作为肝靶向载体,制备去甲斑蝥素纳米粒。方法 通过碳二亚胺缩合法制备N-乳糖酰壳聚糖,并以之为载体,采用离子诱导法制备去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒。以粒径分布、包封率、载药量为综合指标,正交试验设计优化载药纳米粒的制备工艺,并考察其体外释放特性。结果 合成的N-乳糖酰壳聚糖的取代度为8.92%。优化工艺制备的N-乳糖酰壳聚糖载药纳米外观圆整,平均粒径(118.7±8.84) nm,包封率(57.92±0.40)%,载药量(10.38±0.06)%,其体外释药遵循Higuchi方程。结论 半乳糖修饰壳聚糖载药纳米粒具有良好的缓释特性。     

盐酸青藤碱纳米柔性脂质体的制备及其性质研究

目的 制备盐酸青藤碱纳米柔性脂质体,探索其体外透皮给药的规律与机制。方法 采用薄膜分散法制备以丙二醇为柔软剂的盐酸青藤碱纳米柔性脂质体,考察卵磷脂、胆固醇与丙二醇对脂质体包封率的影响;高效液相色谱（HPLC）法测定青藤碱的量,原子力显微镜（AFM）、透射电镜（TEM）和光子相关光谱仪（PCS）描述其物理性质。采用双室扩散池法研究其体外透皮给药规律,透皮给药结束后用扫描电镜（SEM）观察皮肤表面结构的变化。结果 卵磷脂、胆固醇和丙二醇的质量分数分别为3%、0.02%、25%时,制备的柔性脂质体对盐酸青藤碱的包封率为（66±2.3）%;其外观为圆形或椭圆形,内部为多层囊泡结构,粒径为（170±26）nm,表面电位为－（43±3.4）mV。柔性脂质体能够使角质层结构变得紊乱无序,角质细胞间隙增大而提高皮肤对药物的渗透性。结论 纳米柔性脂质体能够显著提高盐酸青藤碱透皮给药效果,可作为盐酸青藤碱透皮给药的新型纳米载体。     

壳聚糖修饰雷公藤多苷纳米粒的制备及其体外释药研究

目的 制备壳聚糖修饰雷公藤多苷纳米粒（LMWC-TG-NPs）,并研究其体外释药行为。方法 采用改良的自乳化溶剂扩散法制备LMWC-TG-NPs;正交试验设计优化雷公藤多苷纳米粒（TG-NPs）处方,单因素试验考察壳聚糖（LMWC）修饰方式;以含20%乙醇的PBS（pH 7.4）为释放介质考察LMWC-TG-NPs的体外释药行为。结果 优化的处方工艺：以1.0% Poloxamer 188、80 mg PLA、12 mL有机相、丙酮-乙醇（2∶3）制备TG-NPs混悬液,以与TG-NPs混悬液等体积的10% LMWC溶液修饰TG-NPs制备LMWC-TG-NPs;根据优化条件制备的LMWC-TG-NPs,外观呈圆形或类圆形,平均粒径为（207.6±3.4）nm,多分散指数（PDI）为0.078±0.009（n＝3）,包封率和载药量分别为（61.83±2.43）%、（10.70±0.37）%（n＝3）;体外释药符合Higuchi方程。结论 所制备的LMWC-TG-NPs包封率较高,粒径小,体外释药具有明显的缓释特征,为后期研究其肾脏靶向和毒性奠定了基础。     

白藜芦醇三甲醚脂质体的制备及其质量评价

目的 制备白藜芦醇三甲醚（BTM）脂质体,对其质量特性进行评价,并考察脂质体对BTM的增溶作用。方法 采用薄膜分散法制备BTM脂质体,以包封率为评价指标,通过正交试验设计优化处方工艺,微柱离心法测定其包封率,观察其形态、粒径及稳定性,并考察其对BTM的增溶作用。结果 优化的最佳处方工艺为BTM与卵磷脂质量比为1∶20,胆固醇与卵磷脂质量比为1∶4,水化介质为5%甘露醇;按该处方制备的BTM脂质体包封率达（86.4±2.2）%;与游离BTM相比,BTM脂质体在水中的溶解度增大了1 012倍。结论 采用最佳处方制备得到的BTM脂质体包封率较高,形态和粒径较均匀,并且可以较好地提高BTM的溶解度。     

盐酸青藤碱脂质体的制备工艺研究

目的 提高盐酸青藤碱（sinomenine hydrochloride,SIN-HCl）脂质体的药物包封率,并阐明处方药量与脂质体粒径等因素对包封率的影响规律。方法 以离心沉淀-离心超滤法测定SIN-HCl脂质体的包封率;以包封率与成型性为主要指标筛选薄膜分散法（TFH）、逆相蒸发法（REV）与乙醚注入法（EI）3种制备方法;考察水化液的种类、pH值、离子浓度以及pH梯度载药、磷脂-胆固醇比例、药脂比对包封率的影响;以全面设计试验考察处方药量与粒径两因素对包封率的影响规律;考察代表性脂质体样品在4 ℃下的稳定性。结果 最适的制备工艺为薄膜分散法;最佳水化液为柠檬酸缓冲液（CBS）;随着水化液pH值的升高,包封率增加;当水化液的pH值相同时,脂质体包封率随着水化液离子浓度的降低而增加;pH梯度载药可提高脂质体的包封率,pH梯度载药脂质体的最适水化液为pH值2.5的CBS,最适大豆磷脂-胆固醇比例为6∶1,SIN-HCl与大豆磷脂的比例由1∶6增至6∶6,未经探针式超声处理的脂质体包封率略有下降;建立了药物包封率与处方药量和粒径之间的定量关系,一定粒径与处方药量的脂质体包封率大于80%;成品脂质体的稳定性良好。结论 pH梯度主动载药技术可以制备高包封率的SIN-HCl脂质体。     

噻托溴铵联合夜间氧疗对COPD夜间睡眠低氧的疗效研究

目的:探讨噻托溴铵联合夜间氧疗对慢性阻塞性肺疾病（Chronic obstructive pulmonary disease,COPD）夜间睡眠低氧的治疗作用,并间接评价噻托溴铵对夜间睡眠低氧的疗效。方法：选择存在夜间睡眠低氧的稳定期中重度COPD患者40例,随机分为２组,观察组（20例）给予吸入噻托溴铵（18 μg,每日午后1次）联合夜间氧疗（2 L/min）,对照组（20例）给予单纯夜间氧疗（2 L/min）,分别在治疗前和治疗4周后检测夜间睡眠血氧饱和度、血气分析、肺功能。结果：2组治疗后与治疗前比较：观察组夜间平均血氧饱和度（Nocturnal mean SaO2,MSaO2）、夜间最低血氧饱和度（Nocturnal minimum SaO2,MmSaO2）、动脉血氧分压（Arterial partial pressure of oxygen,PaO2）、动脉血氧饱和度（Arterial oxygen saturation,SaO2）、第1秒用力呼气容积（Forced expi－ratory volume in one second,FEV1）、FEV1占预计值百分比（Percentage of FEV1 in the predicted value,FEV1%Pred）、用力肺活量（Forced vital capacity,FVC）、深吸气量（Inspiratory capacity,IC）、呼气峰值流速占预计值百分比（Percentage of peak expiratory flow rate in the predicted value,PEF%Pred）显著提高;对照组MSaO2、MmSaO2、PaO2、SaO2明显升高,而FEV1、FEV1%Pred、FVC、IC、PEF%Pred则无明显改变;2组夜间血氧饱和度小于90%的时间占总睡眠时间的百分比（T90）显著降低;观察组动脉血二氧化碳分压（Arterial partial pressure of carbon dioxide,PaCO2）明显降低,而对照组PaCO2则明显升高。2组治疗后比较：观察组MSaO2、MmSaO2、PaO2、SaO2明显提高,T90、PaCO2显著降低,FEV1、FEV1%Pred、FVC、IC、PEF%Pred显著提高。结论：噻托溴铵联合夜间氧疗能显著改善COPD夜间睡眠低氧,并优于单纯夜间氧疗;噻托溴铵也能改善COPD夜间睡眠低氧。     

Smashing Tissue Extraction and HPLC Determination of Paclitaxel and 10-Deacetylbaccatin from Taxus x media

Objective To optimize the extraction technology of Taxus x media by using the contents of Paclitaxel and 10-deacetylbaccatin (10-DAB), two representative active diterpene alkaloids of taxane type from T. x media, as evaluation standard. Methods The smashing tissue extraction (STE) of Paclitaxel and 10-DAB from T. x media, was investigated by comparing with ultrasonic extraction (UE) which was one of the modern technologies of extraction. Results STE was more efficient than UE, and the contents of 10-DAB and Paclitaxel in the extracts obtained by STE were higher than those by UE. Conclusion STE is a fast, high-performance, and energy-saving technology for the extraction of diterpene alkaloids of taxane type. STE also provides a simple, component-safe, workable, and highly efficient method for the extraction of active natural product.     

环棱褐孔菌提取工艺研究

目的 :筛选环棱褐孔菌中棕榈酸的提取工艺。方法 :采用正交实验设计 ,系统考察萃取压力、萃取温度、萃取时间及CO2 流量 4个因素对棕榈酸含量的影响。结果 :最佳的提取工艺为萃取压力 2 0MPa ,萃取温度 6 0℃ ,CO2 流量 35kg/h ,提取时间 2 .5h。     

牛蒡根挥发油超临界CO_2萃取的工艺研究

目的:对超临界CO2流体萃取牛蒡根挥发油的工艺条件进行研究。方法:通过单因素试验研究萃取温度、萃取压力、萃取时间对萃取率的影响,并采用正交试验设计优化工艺条件。结果:最佳萃取条件为萃取温度45℃、萃取压力25 MPa、萃取时间1.5 h,在此条件下,超临界CO2流体萃取牛蒡根挥发油的萃取率为2.92%。结论:超临界CO2流体萃取牛蒡根挥发油具有较高的萃取率,最佳条件为萃取温度45℃、萃取压力25 MPa、萃取时间1.5 h,且萃取温度对萃取率有显著影响。     

优选复方脑清胶囊中挥发油的提取工艺

目的:优选复方脑清胶囊中挥发油的提取工艺。方法:以总挥发油得量为考察指标,通过单因素实验和正交实验,考察加水量、浸泡时间、提取时间等因素对总挥发油得量的影响。结果:最佳提取工艺条件为:加8倍量水,浸泡1 h,提取6 h。结论:优化得到的挥发油提取工艺简单、稳定、可行。     

正交实验优选大红袍妇炎宁胶囊的水提工艺

目的:优选大红袍妇炎宁胶囊的最佳水提工艺.方法:应用L9(34)正交实验,以丹酚酸B和芍药苷提取量为考察指标,以加水量、提取时间和提取次数为考察因素,每个因素取3个水平进行正交实验.结果:大红袍妇炎宁胶囊的最佳水提工艺条件为A2B1C2,即提取2次,第1次加9倍量水,第2次加8倍量水,每次提取1 h.结论:优选的水提工...     

正交试验法优选苓桂术甘汤的提取工艺

目的优选苓桂术甘汤的水提取工艺。方法采用正交试验,考察加水量、煎煮时间、煎煮次数对苓桂术甘汤中肉桂酸含量及干膏得率的影响。结果优选出的最佳提取工艺为：加10倍量的水,提取2次,每次1h。结论该提取工艺由于稳定、合理、可行,可用于苓桂术甘汤中有效成分的提取。     

正交试验优选复肝宁胶囊提取工艺

目的优选复肝宁胶囊提取工艺的最佳工艺条件。方法以出膏率和绿原酸含量为指标,采用正交试验法和HPLC,优选复肝宁胶囊的提取工艺。结果提取最佳工艺条件为浸泡2 h,加10倍量水,提取3次,每次1 h。结论该工艺条件简单、稳定、可行。     

荷叶生物碱的提取工艺

目的：研究并优化荷叶生物碱的提取工艺。方法采用酸提碱沉提取结合有机溶剂萃取纯化的方法从荷叶中提取生物碱。并通过单因素试验和正交试验,研究pH值、提取温度、提取时间、固液比等条件对荷叶生物碱提取的影响,优化工艺提取条件。结果荷叶生物碱的最佳提取工艺：提取温度90℃,pH值2．5,提取时间2h,固液比1∶15。采用此条件提取的荷叶生物碱纯度为73．4％。提取温度、pH值对提取率影响显著。结论该荷叶生物碱的提取纯化工艺简单,成本低,提取效率高。     

护肝颗粒提取工艺研究

目的：优选护肝颗粒剂的提取工艺。方法：采用正交设计法,选择绿原酸与干浸膏、五味子甲素为指标,对护肝颗粒水、醇提取工艺进行试验和考察。结果：确定最佳提取条件为乙醇量8、8、8倍,回流3次,每次1 h。结论：筛选得到护肝颗粒乙醇提取较为理想的工艺参数,验证试验结果稳定,参数可以重复。