板蓝根抑菌活性部位的谱效关系研究

目的 明确板蓝根Isatidis Radix抑菌活性的物质基础。方法 采用管碟法,以抑菌系数作为评价指标,检测板蓝根总提取物、总有机酸部位、总生物碱部位、总核苷部位、总蒽醌部位对大肠杆菌AG100A的抑制作用,确定抑菌活性最强部位后,建立10批不同产地板蓝根样品的HPLC指纹图谱,应用主成分分析法将HPLC指纹图谱共有峰的峰面积与抑菌系数进行相关分析。结果 板蓝根总有机酸部位对大肠杆菌AG100A的抑菌作用最强,对其建立的HPLC指纹图谱有共有峰21个,与抑菌作用关系密切的6个共有峰分别为2、10、16、18、20、21号,其中10、18号分别为水杨酸和苯甲酸。结论 板蓝根总有机酸部位有较强的抑菌活性,其中苯甲酸、水杨酸等化学成分与抑菌活性关系密切。     

中药材谱效关系研究方法概述

由于中药的成分复杂多样,作用靶点不明确,质量不易控制,因此一直以来我国传统中药在国际上推广受到很大限制.中药指纹图谱的发展为中药质量控制提供了新思路和手段,它能够从整体上反映中药的多种成分,是目前在国内外被广泛认可的一种新型的质量控制模式.但它作为一种化学图谱,有一定的局限性,不能反映中药成分与药效之间的关系.因此,李戎等[1]提出在对方剂物质群整体进行控制的中药指纹图谱基础上对应药效结果,建立有实际意义的中药“谱效”学,进而建立中药产品与其疗效基本一致的反映产品内在质量的质量标准.     

中药材谱效关系研究进展

中药谱效关系能揭示中药多靶点多成分协同作用。指纹图谱是建立在化学成分研究基础上的一种鉴定手段。现已涉及多种分析方法,包括高/超效液相色谱法(H/UPLC)、气相色谱法(GC)、质谱法(MS)等。谱效关系在指纹图谱研究基础上,通过数据分析处理技术与药效联系起来,进一步明确发挥药效的具体活性成分。本研究主要对指纹图谱、谱效关系的研究进展进行了综述,为后续谱效关系的研究与发展提供参考。     

中药谱效关系研究进展

目的 介绍中药谱效关系研究自提出以来近几年的研究进展情况,为中药的药效物质基础研究提供思路和借鉴。方法 对中药谱效学建立的基础——指纹图谱的研究、单味中药和中药复方的谱效关系研究思路进行综述,并总结目前常见的谱效关系研究的实验方法。结果与结论 中药谱效关系研究是继中药指纹图谱之后提出的更深入一层的科学研究方向,是将中药指纹图谱中的化学成分与药效结果结合起来,制定反映产品内在质量的控制标准而进行的研究,对确立中药药效物质基础的研究具有重要意义。     

黄芪抗胃溃疡作用的谱效关系研究

目的 研究黄芪95%乙醇提取物的高效液相色谱（HPLC）指纹图谱与抗胃溃疡药效的相关性,初步揭示黄芪药效物质基础。方法 ig给予胃溃疡模型小鼠黄芪乙醇提取物,用灰色关联法和偏最小二乘法将HPLC指纹图谱各共有峰的峰面积与抗胃溃疡药效数据相关联,研究谱效相关性,确定黄芪抗胃溃疡作用的物质基础。结果 黄芪95%乙醇回流提取物（总提取物）对无水乙醇所致小鼠胃溃疡有一定的抑制作用,这与黄芪的敛疮生肌之功效相一致。用灰色关联的分析方法,根据关联度大小确定黄芪乙醇提取物中各成分对抗胃溃疡作用的贡献度,并应用偏最小二乘法拟合了药效和化合物峰面积的数理方程,筛选出贡献值较大的化合物。两种统计学方法综合分析表明,在HPLC-DAD指纹图谱中,成分P9和P12（毛蕊异黄酮）贡献较大;在HPLC-ELSD指纹图谱中,成分P8和P9作用较强。结论 黄芪95%乙醇提取物较其不同极性提取部位具有较强的抗胃溃疡作用,通过HPLC指纹图谱与药效相关性分析可知黄芪抗胃溃疡作用与其所含的多种成分有关。     

陈皮提取物多种药效作用的谱效关系研究

目的:了解陈皮SFE-CO_2萃取物指纹图谱与化痰、抗炎和助消化药理作用的谱效关系。方法:建立陈皮SFE-CO_2萃取物的GC指纹图谱,采用酚红排泌法、二甲苯致耳廓肿胀法、胃半固体糊排空法考察10批陈皮SFE-CO_2萃取物的化痰、抗炎、助消化作用,并采用双变量相关分析法分析谱效关系。结果:谱效相关性分析结果表明,陈皮脂溶性成分中有10个色谱峰与化痰作用显著相关,14个色谱峰与抗炎作用显著相关,2个色谱峰与健胃作用显著相关。结论:谱效关系分析结果能够初步说明陈皮脂溶性成分化痰、抗炎、健胃等作用的物质基础。     

板蓝根有效组分的抗病毒活性研究

目的 考察板蓝根不同部位提取物,即30％醇沉多糖Ⅰ、50％醇沉多糖Ⅱ、70％醇沉多糖Ⅲ,及板蓝根水提取液的大孔树脂水洗脱部位Ⅳ、10％醇洗脱部位Ⅴ、30％醇洗脱部位Ⅵ、50％醇洗脱部位Ⅶ,以及分得的单体落叶松脂素-4,4'-二-O-β-D-二葡萄糖苷(CB) Ⅷ、异落叶松脂醇Ⅸ的抗甲型流感病毒A/PR8/34(H1N1)活性.方法 采用抗甲型流感病毒A/PR8/34(H1N1)体内实验,通过计算肺指数、肺指数抑制率等,综合检测板蓝根提取部位及单体化合物的抗甲型流感病毒作用.结果 Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ及Ⅸ可明显延长甲型流感病毒感染小鼠存活天数,与病毒模型组比较,具有显著性差异(P＜0.05),Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ及Ⅸ可减少感染小鼠死亡率;同时Ⅱ、Ⅵ、Ⅶ及单体Ⅷ可明显降低肺指数(P＜0.05),肺指数抑制率分别为31.4％、28.5％、30.5％和34.0％.结论 板蓝根有效组分Ⅱ-Ⅸ对甲型流感病毒感染小鼠具有较好的保护作用,提示其中化合物CB可作为抗病毒的主要有效及指标性成分.     

广藿香抑制肠推进药效指纹图谱构建与谱效关系研究

目的 构建广藿香抑制肠推进的高效液相色谱（HPLC）药效指纹图谱,并分析图谱中各成分与抑制肠推进作用的相关性.方法 以乙酸乙酯、丙酮、甲醇、水分别提取广藿香,提取物分别行小鼠肠推进实验,筛选药效最佳者,以HPLC法建立指纹图谱,以夹角余弦法计算相似度,以灰色关联法分析图谱中各特征峰峰面积与肠推进效应的关联度大小.结果 广藿香甲醇提取物对小鼠胃肠蠕动抑制作用最强,此基础上建立10批广藿香药材药效指纹图谱,相似度均大于0.81,共有18个特征峰,特征峰P5、P10、P12、P13和P14对应成分与药效关联度最大,顺序为P14＞ P13＞ P5＞ P12＞P10.结论 广藿香抑制肠推进药效指纹图谱应在甲醇提取物基础上建立,该抑制作用主要由多种成分主导.     

黄连抑菌活性的谱效关系研究

目的 以黄连为对象探讨中药谱效关系研究新方法。方法 建立优化基于ATP生物发光的微量抑菌检测方法,与微量稀释法抑菌结果进行相关性考察。以所建立的抑菌检测方法检测黄连抑菌活性,整合黄连的化学与抑菌活性图谱,探讨黄连化学组分与活性之间的关系。结果 所建立的基于ATP生物发光抑菌检测法与微量稀释法相关性良好,分别检测大肠杆菌和金黄色葡萄球菌所得相关系数r值分别为0.998和0.957。黄连谱效相关研究结果显示,黄连中除主要有效成分黄连素外,还可能含有微量高效抑菌成分。结论 基于ATP生物发光的抑菌活性检测方法适用于中药抑菌活性的谱效关系研究,为中药质量控制和药效评价提供新的技术手段。     

多维谱效关系在中药研究中的进展

中药的质量直接关系到其临床疗效和安全性。近年来,国内外学者开展了大量的中药谱效关系的研究工作,试图将中药指纹图谱中表征的化学成分与药效活性相结合,从而建立与中药产品疗效相关且反映其内在品质的质量标准。然而,中药成分复杂,对疾病的治疗往往是多种成分通过多靶点和多环节发挥整体作用。鉴于此,本文结合作者课题组的前期研究工作,提出中药多维谱效关系这一概念,并选择与疗效密切相关的多种药效指标探讨谱效关系,为进一步完善中药质量评价体系提供新的研究思路和方法。     

不同干燥工艺对板蓝根水提物中有效成分的影响

目的 从化学成分质量分数变化的角度,考察不同干燥方式和条件对板蓝根水提物质量的影响,为建立制剂工艺有无质的改变的早期快速检测方法体系提供依据。方法 板蓝根水提液分别采用冷冻干燥、减压干燥、常压干燥、喷雾干燥4种不同方式进行干燥,测定并比较各干燥样品中的苯甲酸、水杨酸、腺苷和多糖的质量分数。结果 不同干燥方式样品中苯甲酸、水杨酸、腺苷和多糖的质量分数存在较大差异,以冷冻干燥样品各项成分质量分数最高,喷雾干燥次之,90 ℃常压干燥样品最低。在实验范围内,板蓝根水提物在冷冻干燥、喷雾干燥条件下比较稳定,60 ℃以上常压或减压干燥条件下不稳定。结论 板蓝根制剂的干燥工艺从冷冻干燥、喷雾干燥转变成60 ℃以上减压干燥或常压干燥时,须注意其生产工艺是否存在质的改变。干燥方式和条件的改变对板蓝根水提物质量的影响不容忽视,指标性化学成分测定可作为不同干燥工艺对板蓝根水提物是否产生质的改变的早期快速评价方法。     

基于抗病毒活性检测的板蓝根质量生物评价方法及优化研究

目的 建立基于抗病毒活性检测的板蓝根质量生物评价方法并进行优化研究。方法 分别采用红细胞凝集活性检测法和流感病毒神经氨酸酶（NA）活性检测法,建立板蓝根抗病毒活性生物测定方法,并对所建立的两种方法进行对比分析与优选。结果 两种方法可用于对不同样品进行活性检测和区分,结果重复性较好（RSD＝7.0%、5.78%）;Pearson相关性分析表明板蓝根凝集活性与NA抑制活性之间具有显著相关性（P＜0.01,r＝?0.81）,进一步印证了凝集活性测定法与抗病毒药理作用的关联性;在安全性、经济性、简便性和实用性等方面凝集活性检测法优势明显,可作为板蓝根质量生物测定的优选方法。结论 本研究优选凝集活性检测法用于板蓝根质量的生物测定,与抗流感病毒药效相关,提高了其现行质量控制水平,并为中药质量生物测定方法的研究提供参考。     

续断中有机氯农药残留的测定

目的 检测续断中有机氯农药残留。方法 采用浓硫酸磺化法,选择DB-1701弹性石英毛细管柱,不分流进样,通过柱程序升温手段测定六六六4种异构体和滴滴涕4种异构体共8种有机氯农药残留。结果 最低检测限为1.5～25 ng/mL,平均回收率为92.0%～104.0%,续断药材中有机氯农药残留远低于《中国药典》标准。结论 建立了一套简便、操作性强的续断中有机氯农药残留的分析方法。     

黄芩质量评价谱–效相关模式的研究

目的 建立一种客观有效的评价黄芩内在质量的新模式。方法 广泛收集代表性黄芩样品,制备各样品的供试液,分别测定其HPLC色谱指纹图谱及抑菌效果,并用数学方法将指纹图谱数据与抑菌率关联。结果 由建立的数学模型计算得到的20批黄芩验证样品的抑菌率值与实验测得值的偏差率全部在10%以内,其中15批样品的偏差率在5%以内。结论 运用所建立的数学模型基本能够实现通过指纹图谱数据对黄芩药材抑菌效果的评价。     

虎杖多指标成分测定及质量控制方法研究

目的 采用HPLC-DAD和HPLC-TOF/MS对虎杖中二苯乙烯类、蒽醌类和黄酮类等化合物进行快速分析,将多指标成分的测定和明晰化指纹图谱共同应用于中药质量控制的研究模式中。方法 采用Agilent SB-C_l8柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,以0.1%甲酸水溶液和乙腈为流动相进行梯度洗脱,分别采用HPLC-DAD和HPLC-TOF/MS两种分析方法对虎杖中化学成分进行分离测定。结果 共从虎杖鉴别出中2个二苯乙烯类、10个蒽醌类和10个黄酮类成分,HPLC-DAD法可以同时测定虎杖药材中的虎杖苷、白藜芦醇和大黄素、大黄素甲醚。结论 采用HPLC-DAD和HPLC-TOF/MS对虎杖中二苯乙烯类、蒽醌类和黄酮类成分进行快速分析测定,有效地控制虎杖的质量。     

当归药材HPLC指纹图谱及其液相色谱-质谱联用分析

目的：建立当归的HPLC指纹图谱,并对其化学成分进行分析。方法：采用高效液相色谱法,以甲醇-0.05％磷酸水溶液系统进行线性梯度洗脱,测定了来源于岷县的多批当归药材和市售当归饮片的指纹图谱,应用相似度分析和聚类分析进行分类;并采用液相色谱-质谱联用（HPLC-MS）方法对岷县当归药材中的化学成分进行定性分析。结果：在选定的色谱条件下,得到当归HPLC指纹图谱,标定出12个共有峰;根据相似度分析和聚类分析的结果,将当归药材和当归饮片各分为1类。HPLC-MS鉴定出阿魏酸,6,7-二羟基藁本内酯,洋川芎内酯I、H、A,阿魏酸松柏酯,E-藁本内酯,Z-藁本内酯,3-正丁烯基苯肽共9个化学成分。结论：应用本方法评价当归的质量是可行的。     

白首乌研究现状

白首乌是传统补益类中药,有补肝肾、强筋骨、益精血、乌须发及延年益寿之功效。近年来,白首乌的抗肿瘤活性日益引起学者的关注,C₂₁甾类成分被认为是其主要活性成分。现就白首乌近年来的研究进展进行综述,为今后合理开发利用其药用资源提供依据。     

白首乌研究现状

白首乌是传统补益类中药,有补肝肾、强筋骨、益精血、乌须发及延年益寿之功效。近年来,白首乌的抗肿瘤活性日益引起学者的关注,C₂₁甾类成分被认为是其主要活性成分。现就白首乌近年来的研究进展进行综述,为今后合理开发利用其药用资源提供依据。