尼莫地平纳米脂质体包封率测定方法的研究

目的　建立尼莫地平纳米脂质体的包封率测定方法。方法　以高效液相色谱法为分析手段 ,采用反透析法测定尼莫地平纳米脂质体的包封率。结果　反透析法透析平衡时间为6h ,游离药物回收率符合要求;此法测得自制尼莫地平纳米脂质体的平均包封率为85.69%±3.13% ,10h内无渗漏,方法重现性好。结论　反透析法便捷、准确 ,适用于脂溶性药物尼莫地平纳米脂质体的包封率测定。     

RP-HPLC法测定灯盏花素纳米脂质体药物含量及包封率

目的:建立灯盏花素脂质体药物含量测定及包封率测定的反相高效液相色谱法。方法:色谱柱:Hypersil c12柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-水-冰醋酸-三乙胺(16:81:2:1);柱温:40℃;流速:1.2 mL·min-1;紫外检测波长:335nm。采用反透析法测定灯盏花素纳米脂质体的包封率。结果:在此色谱条件下灯盏花素与辅料及溶剂峰均得到良好分离,灯盏花乙素在1.0-50.0 μg·mL-1浓度范围内线性关系良好(r=0.9999,n=6),平均回收率为100.3％,日内及日间RSD均小于2.0％(n=5)。结论:该方法准确可靠、简单快速,可用于灯盏花素纳米脂质体药物含量及包封率的测定。     

尼莫地平纳米脂质体包封率测定方法的研究

目的　建立尼莫地平纳米脂质体的包封率测定方法。方法　以高效液相色谱法为分析手段 ,采用反透析法测定尼莫地平纳米脂质体的包封率。结果　反透析法透析平衡时间为 6h ,游离药物回收率符合要求 ;此法测得自制尼莫地平纳米脂质体的平均包封率为 85 6 9%± 3 13% ,10h内无渗漏 ,方法重现性好。结论　反透析法便捷、准确 ,适用于脂溶性药物尼莫地平纳米脂质体的包封率测定。     

HPLC法测定尼莫地平纳米脂质体药物含量及包封率

目的:建立尼莫地平脂质体药物含量测定及包封率测定的RP-HPLC法。方法:采用Hypersil ODS柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-水-四氢呋喃(40:30:30);柱温:30℃;流速:1mL·min~(-1) ;紫外检测波长:237nm。采用透析法分离尼莫地平脂质体中的游离药物。结果:在本色谱条件下尼莫地平与辅料及溶剂峰分离良好,尼莫地平在0.2～45μg·mL~(-1)范围内线性关系良好(r=0.999 9,n=5),回收率在99.90％～102.0％之间,日内RSD及日间RSD均小于3％(n=5)。结论:说明该方法准确可靠、简单快速,可用于尼莫地平纳米脂质体含量及包封率的测定。     

高效液相色谱法测定槲皮素纳米脂质体药物含量及包封率

目的:建立测定槲皮素脂质体药物含量及包封率的 RP—HPLC 法。方法:采用 Diamonsil~(TM)C_(18)柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:甲醇-0.4%磷酸(55:45);柱温:30℃;流速:1.0 mL·min~(-1);紫外检测波长:360 nm。采用透析法分离槲皮素脂质体中的游离药物。结果:在本色谱条件下槲皮素与辅料及溶剂峰分离良好,槲皮素在1.2～50μg·mL~(-1)范围内线性关系良好(r=0.9998,n=5),回收率在99.7%～101.2%之间,日内 RSD 及日间 RSD 均小于2%(n=5)。结论:该方法准确可靠、简单快速,可用于槲皮素纳米脂质体含量及包封率的测定。     

超滤法-HPLC法测定灯盏花素脂质体包封率

目的对灯盏花素脂质体进行质量评价,测定灯盏花素脂质体包封率。方法采用超滤法分离脂质体与游离药物;采用Kromasil ODS柱(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇乙腈20 mmol.L-1磷酸盐缓冲液(pH值为2.5)(体积比为17∶17∶66),流速为0.8 mL.min-1,检测波长为334 nm,测定药物含量,计算包封率。结果超滤法能很好的将脂质体与游离药物分离,游离药物的平均回收率在95.9%~97.6%,加样回收率在96.4%~97.1%,脂质体不能透过超滤膜;该色谱条件下,灯盏乙素得到良好分离,辅料不干扰测定,灯盏乙素在1.0~40.0 mg.L-1内线性关系良好(r=0.999 9),日内和日间RSD均小于2.0%(n=5),加样回收率在99.7%~100.1%之间,RSD小于1.23%。结论该方法可用于灯盏花素脂质体的质量控制。     

葡聚糖凝胶柱色谱法测定阿苯达唑纳米脂质体包封率的方法研究

目的：考察用葡聚糖凝胶柱色谱法测定阿苯达唑纳米脂质体包封率的影响因素。方法：考察大、小2种不同粒径（100～300、50～150μm）的葡聚糖凝胶对样品脂质体的分离效果;以方法回收率和脂质体分离比为综合指标,以凝胶柱内径与葡聚糖填充高度比（A）、洗脱流速（B）及上样量（C）为因素设计正交试验,筛选测定脂质体包封率的最优条件,并进行验证试验。结果：小粒径的葡聚糖凝胶对样品分离效果更好;优选测定条件为A：1.2：5、B：5mL·min-1、C：0.5mL;验证试验中平均脂质体分离比（包封率）为（91.56±0.98）%,平均方法回收率为（98.61±0.44）%（n=3）。结论：所建立的阿苯达唑纳米脂质体包封率测定方法准确、重现性好。     

包载花旗松素纳米脂质体改善糖尿病心肌病心心肌细胞纤维化的实验研究

摘要：目的:研究新型纳米脂质体包载花旗松素对于糖尿病心肌病（DCM）引起心肌细胞纤维化的预防作用及其机制。方法:采用注入法结合超声分散技术制备包载花旗松素纳米脂质体并对其进行质量表征。将60只SD大鼠随机分成4组:正常对照组、模型组、花旗松素溶液组(20μg·kg-1)、花旗松素纳米脂质体组(20μg·kg-1),每组15只。除正常对照组外,其余各组通过腹腔注射链脲佐菌素（STZ）建立大鼠Ⅰ型糖尿病（DM）动物模型。各组分别尾静脉注射给药,2次/周,连续16周,模型组和正常对照组给予等量生理盐水。给药结束后采用Masson胶原染色法测定心肌胶原容积分数（CVF）,用ELISA及Western Blot法测定心肌组织超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）含量和核因子2相关因子2（Nrf2）、NAD（P） H醌脱氢酶1（NQO1）的蛋白表达。结果:载药纳米脂质体形态圆整、分散均匀、稳定性好、包封率高。与正常对照组比较,模型组心肌组织CVF值、MDA含量及Nrf2、NQO1蛋白表达显著升高（P<0.05）,SOD及GSH-Px含量显著下降（P<0.05）。载药纳米脂质体干预组大鼠心肌组织CVF值及MDA含量较花旗松素溶液组及模型组显著下降（P<0.05）,而SOD、GSH-Px含量及Nrf2、NQO1蛋白表达显著升高（P<0.05）。结论:新型花旗松素纳米脂质体通过激活Nrf2/ARE信号从而发挥对抗DM引起心肌细胞氧化应激损伤作用,改善DCM大鼠心肌纤维化,有望成为DCM的新型治疗形式。     

纳米脂质体研究进展

目的介绍纳米脂质体的最新研究进展。方法纳米脂质体由于在稳定性、吸收和体内分布等方面的特殊效应而受到药学工作者的青睐,相关人员对纳米脂质体做了大量的研究,并取得了较大的进展。参阅国内外代表性文献28篇,并对其进行分析、归纳和整理。结果对纳米脂质体的制备方法、靶向治疗以及给药途径等方面加以综述。结论随着科技的发展,纳米脂质体传递系统将会在临床治疗中发挥更大的作用。     

鲑鱼降钙素柔性纳米脂质体与表面活性剂的相互作用

目的：研究表面活性剂对鲑鱼降钙素柔性纳米脂质体的变形性、包封率及理化性质的影响。方法：采用薄膜分散-挤压过膜法制备脂质体并考察它们的变形性，采用葡聚糖凝胶层析法测定脂质体的包封率并用扫描电镜观察脂质体的形态。结果：表面活性剂的种类和含量对脂质体的变形性有显著影响，表面活性剂的嵌入改变了脂质体的理化性质及包封率。结论：胆酸盐能显著增强脂质体的变形性。     

反相高效液相色谱法测定盐酸青藤碱纳米脂质体药物含量及包封率

目的建立盐酸青藤碱纳米脂质体药物含量及包封率的测定方法.方法采用反相高效液相色谱法,以十八烷基硅烷键合硅胶为固定相,以甲醇-0.01 mol·L-1NaH2PO4(38∶62)为流动相;柱温为30 ℃;流速为1 mL·min-1;检测波长为262 nm.采用透析法分离盐酸青藤碱游离药物.结果在所选定的色谱条件下辅料及溶剂对盐酸青藤碱的测定无干扰,盐酸青藤碱在5～80 μg·mL-1线性关系良好(r=0.999 9);回收率为99.6%～101.1%,日内和日间RSD均＜2%(n=5).结论该方法准确可靠、简单快速,可用于盐酸青藤碱纳米脂质体含量及包封率的测定.     

兰索拉唑脂质体包封率的测定

目的:建立兰索拉唑脂质体包封率的测定方法。方法:利用透析法分离脂质体和游离药物,采用紫外分光光度法测定兰索拉唑脂质体的包封率,在284 nm 处测定兰索拉唑脂质体中的含药量。结果:透析平衡时间为10 h,兰索拉唑浓度在2.1～10.5μg·mL~(-1)范围内线性关系良好(r=0.9998);该方法的平均游离药物回收率(98.5%～99.9%)符合要求;高、中、低3种浓度的日内和日间精密度试验的 RSD 均小于1%;透析24 h 内无渗漏,重现性好。结论:本法便捷、准确,适用于脂溶性药物兰索拉唑脂质体包封率的测定。     

尼莫地平亚微乳包封率的测定

目的:建立测定尼莫地平亚微乳的包封率的方法。方法:本文通过葡聚糖凝胶柱法和透析法分离游离药物,采用高效液相色谱法测定了尼莫地平亚微乳的包封率,并考察了这2种方法的可行性;结果:2种方法测定尼莫地平亚微乳的包封率分别为97.9%和96.8%,回收率分别为98.30%和99.71%,加样回收率分别为98.10%和99.83%。结论:葡聚糖凝胶柱法和透析法可用于亚微乳的包封率的测定。     

洛莫司汀脂质体包封率的测定

目的对洛莫司汀脂质体进行质量评价,建立洛莫司汀脂质体包封率的测定方法。方法采用微柱离心法分离洛莫司汀脂质体与游离药物,采用HPLC法测定洛莫司汀含量。结果微柱离心法对洛莫司汀游离药的吸附率在97.25%~98.36%内,空白脂质体回收率在98.60%~100.5%内,洛莫司汀脂质体和游离洛莫司汀得到良好的分离;在选定色谱条件下,洛莫司汀与脂质体分离良好,辅料不干扰测定,洛莫司汀质量浓度在0.5~50.0 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9),日内和日间RSD均小于2%(n=5),加样回收率在97.96%~98.79%内。结论微柱离心-HPLC法可用于洛莫司汀脂质体包封率的测定。     

黄体酮前体脂质体口服制剂水合后包封率的测定

目的:为了提高口服黄体酮后的生物利用度,开发黄体酮口服制剂,制备了一种新型黄体酮前体脂质体口服制剂,并测定了其水合后的包封率。方法:采用一种新型前体脂质体制备方法将黄体酮制成前体脂质体,开发新型前体脂质体口服制剂。采用葡聚糖Sephadex G-50凝胶柱对黄体酮脂质体进行柱分离,测定其包封率。结果:包封率与稀释倍数和药脂比有关。当药脂比为1∶20、稀释倍数为1∶10时,黄体酮前体脂质体包封率可达(72.36±11.69)%。结论:利用前体脂质体制备技术可将黄体酮包裹成脂质体,所形成的脂质体包封率较高,可为黄体酮前体脂质体口服制剂的开发奠定基础。     

灯盏花素阳离子脂质体的制备

目的：制备灯盏花素阳离子脂质体和普通脂质体并对其相关性质进行考察。方法：采用薄膜分散法制备灯盏花素脂质体;以包封率为指标,通过正交试验对处方进行优化。考察灯盏花素普通脂质体和阳离子脂质体的体外释放行为。结果：制备的灯盏花素阳离子脂质体性质稳定,包封率为（76.42±1.973）%,平均粒径为（186±35） nm,Zeta电位为（48.9±9.83） mV。灯盏花素普通脂质体和阳离子脂质体的释放过程的拟合方程分别为lnln［1/(1-Q)］=0.779 7lnt-2.318 7(r=0.973 9)和lnln［1/(1-Q)］=0.355 3lnt-3.197(r=0.989 9)。结论：确定了最优处方,制备得到包封率较高且状态稳定的灯盏花素阳离子脂质体。     

HPLC法测定丹皮酚脂质体药物含量与包封率

目的建立HPLC测定丹皮酚脂质体中丹皮酚含量和包封率的方法。方法采用Hypersil ODS柱（250mm×4．6mm,5μm）;流动相：甲醇-水（60：40）;柱温：30℃;流速：1．0ml·min^-1;紫外检测波长：274nm。超速离心法分离丹皮酚脂质体与游离药物。结果在本色谱条件下丹皮酚与辅料及溶剂峰分离良好,丹皮酚浓度在4．06—48．72mg·L^-1范围内与峰面积呈现良好的线性关系（r=0．9999,n=5）,平均回收率为99．0％。结论该测定方法准确可靠、简单快速,可用于测定丹皮酚脂质体的药物含量与包封率。     

超滤-紫外可见分光光度法测定钙黄绿素囊泡包封率

目的:建立携载钙黄绿素的胆固醇琥珀酸酯三羟基氨基甲烷盐囊泡包封率的测定方法。方法:采用超滤法分离囊泡与钙黄绿素;紫外可见分光光度法测定钙黄绿素的含量,检测波长为484 nm,计算包封率。结果:钙黄绿素在1.11~11.1 mg.L-1范围内线性良好(r=0.999 8);不同截留分子量的超滤膜对钙黄绿素的膜透过率没有影响;利用超滤法可以使囊泡与钙黄绿素得到良好的分离,钙黄绿素的膜透过率在96.7%~97.0%,回收率在96.2%~97.0%,囊泡不能够通过超滤膜。利用该方法测得的钙黄绿素包封率为(37.1±2.4)%。结论:超滤-紫外可见分光光度法可以作为钙黄绿素囊泡包封率的测定方法,胆固醇琥珀酸酯三羟基氨基甲烷盐制备的囊泡可以作为水溶性药物的优良载体。