民族药三姐妹的质量研究

目的：建立三姐妹药材的TLC鉴别法以及药材中齐墩果酸和熊果酸的HPLC-ELSD含量测定法，考察广西不同产地、不同药用部位的药材质量。方法：以齐墩果酸为指标成分，三氯甲烷-甲醇（35：1）为展开剂，采用TLC法对三姐妹药材进行定性；以Shim—pack VP—ODS（4．6mm×250mm，5μm）为色谱柱，甲醇-0．5％醋酸铵（85：15）为流动相，流速1．0mL·min^-1，Alltech ELSD 2000蒸发光散射检测器，采用HPLC—ELSD法对药材中齐墩果酸和熊果酸进行定量。结果：TLC斑点分离清晰，简便易行；齐墩果酸和熊果酸线性范围分别为0．42～2．5μg（r=0．9998）和0．48～2．9μg（r=0．9997）。加样回收率齐墩果酸为98．3％（RSD=1．4％），熊果酸为100．3％（RSD=1．7％）。结论：本方法简便、准确，重复性好，专属性强，可用于该药材的质量控制和评价。     

高效液相色谱质谱法测定齐墩果酸固体分散物的溶出度研究

目的: 建立齐墩果酸高效液相色谱质谱联用(HPLC MS)浓度测定方法,并用于溶出度实验时溶出液中齐墩果酸的测定。方法:采用高效液相色谱质谱联用法测定齐墩果酸固体分散物溶出度实验中齐墩果酸的浓度。结果: 在0. 2 ~12. 8mg·L-1的浓度范围内,齐墩果酸线性关系良好(r= 0. 999 7 ),高、中、低浓度回收率分别为98. 6 %, 99. 3 %, 102. 4 % (n=5),日内RSD低于5. 0 % (n=5),日间RSD低于10. 0 % (n=5)。结论:本方法灵敏度高、分析时间短、杂质干扰少,可用于齐墩果酸溶出度实验的研究及制剂含量的测定。     

复合载体齐墩果酸固体分散体的制备及评价

目的：制备复合载体齐墩果酸固体分散体,提高齐墩果酸的溶出度。方法：采用溶剂法,以聚乙烯吡咯烷酮（PVP VA64）和聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物（Soluplus）为复合载体,制备齐墩果酸固体分散体,以累积溶出度为评价指标,考察不同载体比例,药物与载体比例,筛选最佳工艺。通过差式扫描量热法（DSC）、扫描电镜（SEM）、傅里叶红外光谱（FTIR）、粉末X 射线衍射（XRPD）等技术手段对其表征,并考察其溶出度。结果：Soluplus和PVP VA64复合载体比例为3∶2,药物与载体比例为1∶7,制备固体分散体,在45 min时累积溶出度为92.43%,DSC、SEM、XRPD、FTIR等表征结果显示药物以无定形状态存在于固体分散体中,且药物与载体之间存在氢键相互作用。结论：Soluplus和PVP VA64作为复合载体材料,联合应用可显著提高齐墩果酸的体外溶出度。     

齐墩果酸分散片的制备研究

目的制备齐墩果酸分散片,并与普通片进行体外溶出度比较。方法制备齐墩果酸固体分散体,以分散均匀性为指标,采用单因素考察及正交试验设计对齐墩果酸分散片处方工艺进行优化。结果优化的处方工艺为微晶纤维素与乳糖比例为4：1,交联聚维酮8%,硬度4 kg.mm-2,溶出度明显快于普通片。结论齐墩果酸分散片制备工艺简单,分散均匀性符合要求,溶出速率快。     

HPLC法测定齐墩果酸脂质体的药物含量及包封率

目的建立齐墩果酸脂质体中药物含量测定及包封率测定的方法。方法采用Kromasail C18柱（250mm×4．6mm，5μm）；流动相：乙腈-水（85：15）；流速：0．8ml／min；柱温：室温；检测波长：212nm。采用过膜法分离齐墩果酸脂质体中的游离药物。结果在本色谱条件下齐墩果酸与辅料及溶剂峰分离良好，齐墩果酸在5～80μg／ml（r=0．9999，n=5）具有良好的线性关系，回收率101．5％～102．6％，日内RSD及晶间RSD均〈3％（n=5）。结论该方法准确可靠、简单易行，可以用于齐墩果酸脂质体含量及包封率的测定。     

尼群地平微囊的研制及体外释放度的研究

本文采用明胶单凝聚法将尼群地平包成微囊，并对其包囊率、主药含量、稳定性、溶出度进行了实验研究，得出包囊率为81．43±2.08m为1．03±0．11，T50为41．90±2．03min，Td为59．7±z．12min，并与尼群地平片的溶出度进行比较，得出其片剂的m为0．95±0．23，T50为14．9±1．3min，Td为21．9±0．98min，将两者进行T检验，P＜0．001，有显著差异，表明尼群地平制成微囊后具有缓释，长效和稳定的作用。     

旋光法测定齐墩果酸片的含量

目的：建立齐墩果酸片的旋光测定法，方法：以无水乙醇为溶剂，采用旋光法测定齐墩果酸片的含量，结果：平均回收率99．99％，RSD0．53％，线性范围1－10mg/ml，结论：该方法简便，灵敏，快速，适用于齐墩果酸片的含量测定。     

齐墩果酸大鼠肠吸收动力学

目的研究齐墩果酸在大鼠小肠的吸收动力学特征及吸收机制。方法采用大鼠在体肠灌流吸收实验模型,对齐墩果酸在大鼠体内的吸收机制及吸收动力学进行研究;使用紫外分光光度计测定大鼠在体肠循环液中酚红的浓度;采用HPLC-UV法测定循环液中齐墩果酸的浓度。结果齐墩果酸在小肠上段和下段的吸收速率常数分别为（0.140±0.007）、（0.134±0.014）h^-1。20.0、35.7、70.2 mg·L^-13个不同浓度循环液灌流中药物吸收速率常数分别为（0.141±0.026）、（0.165±0.036）、（0.145±0.014）h^-1。结论齐墩果酸在小肠中吸收良好,没有特定吸收部位;不同浓度对齐墩果酸在大鼠全肠道的吸收无显著影响,在20.0-70.2 mg·L^-1剂量与药物的吸收呈一级吸收动力学特征,吸收机制为被动扩散。齐墩果酸是难溶性药物,可以通过增加药物的溶出度,进而提高药物的生物利用度。     

超微粉碎技术提高齐墩果酸滴丸溶出度的实验研究

目的:研究超微粉碎技术应用于齐墩果酸滴丸生产的可行性及效果。方法:采用超微粉碎技术制备齐墩果酸超微粉滴丸并与齐墩果酸普通滴丸相比较,采用紫外分光光度法进行溶出度测定。结果:齐墩果酸浓度在0.020 74~0.072 59 mg/ml内呈良好线性关系(r=0.999 7,n=6);溶出度均一性良好;45 min时齐墩果酸滴丸的溶出度达到95.24%,远高于普通滴丸(82.36%)、胶囊剂(75.32%)和分散片(52.17%)。结论:采用超微粉碎技术制备的齐墩果酸滴丸剂各项指标均优于未处理过的,超微粉碎技术用于齐墩果酸滴丸生产可显著改善滴丸的性状及质量。     

高效液相色谱法测定肝喜乐胶囊中齐墩果酸的含量

目的 采用高效液相色谱法测定肝喜乐胶囊中齐墩果酸的含量。方法 C18色谱柱，流动相：甲醇－水（85：15），流速：1.0ml/min，检测波长：215nm。结果 齐墩果酸在0.4-2.0μg呈良好线性（r=0.9993)，平均回收率为100．28％（n=9),RSD为1．23％。结论 本法较部颁方法简便、准确。     

盐酸环丙沙星胶囊的溶出度与生物利用度

本文测定了盐酸环丙沙星胶囊的溶出度，１０ｍｉｎ平均累积溶出（９９．０５±１０．９５）％８名健康男性志愿者．采用随机交叉的方法，分别口服盐酸环丙沙星胶囊和片剂各５００ｍｇ，微生物杯碟法测定血药浓度，求得胶囊和片剂的ｔｐ分别为（１．１１土０．７９）ｈ和（０，８３±０．２１）ｈ．求得胶囊剂和片剂的ｃｐ分别为（１．６０±０．１４）ｍｇ／Ｌ和（１．４７±０．１２）ｍｇ／Ｌ。盐酸环丙沙星胶囊的相对生物利用度为（９０．８士１８．１）％。     

氟比洛芬自乳化给药系统的制备及体外溶出度考察

目的：制备氟比洛芬自乳化给药系统（SEDDS）以提高药物的溶出度。方法：通过绘制假三元相图和体外自乳化效率的评价确定最优处方；以氟比洛芬片为参比制剂测定SEDDS的溶出度。结果：最优SEDDS处方中的油相为油酸乙酯，乳化剂为聚山梨醇酯80，助乳化剂为PEG400，其比例N50．0：35．0：15．0，药物为辅料总量的5．0％。结论：氟比洛芬SEDDS与片剂相比，药物的溶出度有显著提高。     

郧阳木瓜中齐墩果酸和熊果酸的含量测定

目的：测定郧阳木瓜有效成分齐墩果酸和熊果酸的含量。方法：采用反相高效液相色谱法（RP—HPLC）,Agilent HC—C18（250mm×4．6mm,5μm）色谱柱,以乙腈-0．01％磷酸溶液（80：20）为流动相,流速0．8mL／min,柱温18℃,检测波长210nm。结果：齐墩果酸和熊果酸分别在0．84～16．80μg／mL和1．21～24．20μg／mL范围内有良好的线性关系,平均加样回收率分别为98．4％、98．2％,RSD分别为0．78％、0．98％。郧阳木瓜中齐墩果酸和熊果酸的含量分别为0．41mg／g和0．63mg／g。结论：湖北郧县地区所产郧阳木瓜中齐墩果酸和熊果酸含量较高,具有一定的食疗价值。     

薄层扫描法测定齐墩果酸—β—环糊精包合物的含量

为改善难溶性药物－齐墩果酸的溶解度和溶出速度，制成齐墩果酸－β－环糊精包合物。本文用双波长薄层扫描法测定齐墩果酸β－环糊精包合物中齐墩果酸的含量，采用硅胶Ｇ薄层板，环已烷：氯仿：乙酸乙酯：甲醇（２０：５：４：２）展于剂，２０％硫酸乙醇显色，反高压锯齿法扫描：λｓ＝５３０ｎｍ，λＲ＝６４０ｎｍ．该方法不受β－环糊精的干扰，操作简便，快速，结果满意。     

高效液相色谱法同时测定白花蛇舌草中两组分的含量

目的 :建立白花蛇舌草中齐墩果酸与熊果酸的含量测定方法。方法 :色谱柱为NucledureC18 柱 ,流动相为乙腈 -磷酸盐缓冲液 (45∶55) ,检测波长为220nm。结果 :齐墩果酸的平均回收率为 (96 79±2 42) % ,熊果酸的平均回收率为 (97 15±2 33) %。结论 :本方法可同时测定齐墩果酸和熊果酸的含量 ,可用于药材质量控制     

不同厂家肝速康胶囊在两种溶出介质中的溶出曲线比较

摘 要 目的： 考察不同厂家肝速康胶囊中的齐墩果酸在两种不同介质中的溶出行为,为评价药品质量提供依据。方法: 参照日本《医疗用药品品质情报集》中的溶出度试验条件,并根据肝速康胶囊处方成分的理化性质对溶出介质进行筛选,采用《中国药典》2010年版二部附录XC第一法装置,分别测定3个厂家7个不同批号的肝速康胶囊在pH 6.8磷酸盐缓冲液（含0.25%十二烷基硫酸钠）和水（含0.25%十二烷基硫酸钠）中的溶出曲线;用HPLC-ELSD法对齐墩果酸的溶出度进行测定。结果: 齐墩果酸在2.0～40.0 mg·ml^-1浓度范围内呈良好线性关系,在两种不同溶出介质中齐墩果酸的回收率均在98%以上且溶出均一性良好;7个不同批号肝速康胶囊主要成分齐墩果酸水中的溶出曲线基本一致,pH 6.8磷酸盐缓冲液中溶出曲线则有较大差异。结论:作为肝速康胶囊的溶出介质,pH6.8磷酸盐缓冲液比水更能体现肝速康胶囊不同来源和不同批次间的溶出差异;该方法简便、准确,重复性好,可用于该胶囊的溶出度测定。     

高效液相色谱法测定中药制剂中齐墩果酸的含量

目的 建立测定中药制剂中有效成分齐墩果酸含量的方法。方法 采用高效液相色谱法测定。以YMC C18柱（150mm×4．6mm,5μm）为色谱柱。乙腈-甲醇-0．5％醋酸铵溶液（67：12：21）为流动相,检测波长为215nm,柱温为室温,用外标峰面积法计算。结果 齐墩果酸在0．8832-8．832μg范围内呈良好线性关系,回归方程为Y=207．65X＋8．0064（r=1．0000）．齐墩果酸的平均回收率为96．46％（RSD=1.13％,n=6）。结论 方法简便,分离效果好,结果准确可靠,可以用于中药制剂的质量控制。     

白花蛇舌草与水线草中齐墩果酸的含量测定

目的白花蛇舌草及水线草定性鉴别及齐墩果酸的含量测定。方法CMC硅胶G为固定相,氯仿：甲醇（19：1）为展开剂,测定波长为548nm。结果在21．2—106μg范围内有良好线性吸收,样1r=0．9999,方法回收率为98．7％,RSD：1．54％;样2r=0．9999,方法回收率为98．8％,RSD=1．69％。结论白花蛇舌草与水线草薄层鉴别色谱斑点相一致,含量测定对比实验白花蛇舌草中齐墩果酸含量高于水线草。     

阿莫西林胶囊剂与片剂溶出度考察

采用紫外分光光度法对5个厂家生产的阿莫西林胶囊剂与片剂进行体外溶出度考虑。结果表明，国产胶囊剂YN产品怎出最快，30min时已达90．3％；HN及HB的本品在45min时分别溶出84．3％，87．2％；进口胶囊剂HG的本品溶出最慢，45min仅溶出76．1％，而国产片剂SX产品在45min时已达84％。不同厂家胶囊剂的溶出度参数（T50，Td）具有极显著差异（P＜0．01）；片剂SX与胶囊剂溶出度参数YN（T50，Td）及HB（Td）无显著差异（P＜0．05）。因此，我们认为国产阿莫西林胶囊剂质量可靠，完全可替代进口产品，国产片剂工艺较合理，对体外溶出度影响不明显。     

茴拉西坦自乳化给药系统与片剂的药代动力学及体内外相关性的研究

目的：研究茴拉西坦自乳化制剂和普通片剂的体内外相关关系;评价其大鼠口服给药的体内药代动力学。方法：通过测定自乳化制剂和普通片剂的体外溶出度考察其释药特性,采用RP-HPLC法测定活性代谢产物对氨基甲氧基丁酸的浓度血浆中,通过Wagner-Nelson法计算体内吸收分数（f）,研究两制剂的吸收分数（f）与体外累积溶出度（Q%）的相关性。结果：自乳化微乳体外15min的溶出度为（80±4）%,比片剂的溶出度（50%）明显提高;体内代谢产物的回收率为90%,日内日间精密度分别小于4%和6%,该方法灵敏度高、准确可靠。自乳化微乳的AUC0-∞为（11168±2395）ng·mL^-1·h,是普通片剂的3倍。自乳化微乳和片剂的MRT0-∞分别为（2.7±0.6）h和（1.7±0.5）h,具有统计学差异（P〈0.05）。体内外相关性结果表明,片剂的体内吸收与体外溶出度呈线性相关,线性方程的斜率为0.7765,截距为-2.9527;自乳化微乳的体内外相关性符合二次模型,其拟合系数为0.972。结论：茴拉西坦自乳化给药系统可显著提高药物体内的生物利用度。自乳化制剂处方中含有促吸收的复合表面活性剂和油相,其体外药物呈快速释放的特性,而体内自发与胃肠液形成o/w型微乳后可通过淋巴转运的吸收途径。