阿莫西林／舒巴坦钠治疗急性细菌性感染的随机对照多中心临床研究

目的 评价阿莫西林／舒巴坦钠治疗急性细菌性感染的有效性和安全性。方法 以氨苄西林／舒巴坦钠为对照，采用多中心随机对照临床试验治疗急性细菌性感染113例，其中试验组58例、对照组55例。阿莫西林／舒巴坦钠每日4．5－6.0g、氨苄西林／舒巴坦钠每日4．5－12.0g，两药均分次静脉滴注，疗程7－14日。结果 试验组与对照组的痊愈率和有效率分别为75．86％与80．0％（P＞0．05）和94．83％与98．18％（P＞0．05）。两组细菌产醇率分别为67．35％和69．57％（P＞0．05）。细菌清除率分别为93．88％与95．65％。两组均未见严重不良反应。结论 阿莫西林／舒巴坦钠治疗急性细菌性感染临床疗效确切，使用安全。     

阿莫西林/舒巴坦钠治疗急性细菌性感染的随机对照多中心临床研究

目的评价阿莫西林/舒巴坦钠治疗急性细菌性感染的有效性和安全性.方法以氨苄西林/舒巴坦钠为对照,采用多中心随机对照临床试验治疗急性细菌性感染113例,其中试验组58例、对照组55例.阿莫西林/舒巴坦钠每日4.5-6.0g、氨苄西林/舒巴坦钠每日4.5-12.0g,两药均分次静脉滴注,疗程7-14日.结果试验组与对照组的痊愈率和有效率分别为75.86%与80.0%(P＞0.05)和94.83%与98.18%(P＞0.05).两组细菌产酶率分别为67.35%与69.57%(P＞0.05).细菌清除率分别为93.88%与95.65%.两组均未见严重不良反应.结论阿莫西林/舒巴坦钠治疗急性细菌性感染临床疗效确切,使用安全.     

哌拉西林钠／舒巴坦钠（2：1）体内抗菌活性研究

目的：评价哌拉西林钠／舒巴坦钠（2：1）的体内抗菌活性。方法：用产酶的金黄色葡萄球菌，大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及铜绿假单胞菌建立感染动物模型，用哌拉西林钠／舒巴坦钠（2：1）及单用派拉西林钠，舒巴坦钠及对照药阿莫西林钠／舒巴坦钠（2：1）通过静脉注射，皮下注射进行感染动物的治疗，评价对感染小鼠的保护作用。结果：舒巴坦钠对感染小鼠的抗菌保护作用极弱，ED50均＞400mg/kg，哌拉西林钠静脉注射单用对四种菌感染动物的ED50分别为55．7mg/kg,6.54mg/kg,24.09mg/kg与11．07mg/kg，哌拉西林钠／舒巴坦钠（2：1）者为27．96mg/kg，2.49mg/kg,6.75mg/kg与6.36mg/kg，分别比哌拉西林钠强2，2．5，3．6与1．8倍，哌拉西林钠皮下注射单用对四种菌感染动物的ED50分别为哌拉西林钠，哌拉西林钠／舒巴坦钠（2：1）皮下注射对四种产酶菌感染小鼠的保护作用弱于静脉注射者，ED50分别为51．95mg/kg,4.41mg/kg,8.19mg/kg,10.58mg/kg，但仍比哌拉西林钠强1．2，2，3．6与1．5倍。结论：无论静脉注射或皮下注射，哌拉西林钠／舒巴坦钠（2：1）对上述四种产酶菌株感染小鼠的体内抗菌活性（DE50）均明显优于哌拉西林钠，舒巴坦钠单用，也强于阿莫西林／舒巴坦钠（2：1）。静脉注射是临床应用较恰当的给药途径。     

阿莫西林／舒巴坦治疗急性细菌性感染疗效评价

目的：评价阿莫西林／舒巴坦治疗细菌性感染的临床疗效。方法：把58例急性细菌性感染患者分为治疗组30例和对照组28例。分别给予阿莫西林／舒巴坦和氨苄西林／舒巴坦，剂量均为4．0g，q8h，静脉滴注给药，疗程7—14d。结果：治疗组和对照组的临床有效率分别为93.3％。82.2％；细菌消除率分别为91．7％。84．6％；两组不良反应发生率分别为6．7％和11％。试验中未见严重不良反应。结论：注射用阿莫西林／舒巴坦抗菌谱广，抗菌活性强。疗效确切，不良反应轻。     

头孢哌酮／舒巴坦治疗急性细菌性感染的疗效与安全性评价

目的：评价头孢哌酮／舒巴坦治疗急性细菌性感染的临床疗效与安全性。方法：123例明确诊断的急性细菌性感染的病例随机分为头孢哌酮／舒巴坦治疗组和头孢哌酮对照组，通过观察两组患者的临床疗效、药物敏感性和不良反应，评价头孢哌酮／舒巴坦治疗急性细菌性感染的临床疗效与安全性。结果：头孢哌酮／舒巴坦组和头孢哌酮组的有效率分别为91．9％和67．2毙；不良反应发生率分别为6．45％和4．92％；未发现严重不良反应。纸片药敏试验结果表明，对头孢哌酮／舒巴坦和头孢哌酮的细菌敏感率分别为95．4％和70．9茗。结论：头孢哌酮／舒巴坦治疗急性细菌性感染临床疗效好，比较安全。     

头孢哌酮钠-舒巴坦钠治疗下呼吸道感染78例疗效观察

目的：观察头孢哌酮钠-舒巴坦钠治疗下呼吸道感染的疗效。方法：对78例下呼吸道感染患者，治疗过程中全部采用头孢哌酮钠-舒巴坦钠2．0-8．0g／日，分2次静脉点滴，疗程平均为8．8天。结果：全过程治疗有效率达88．5％，痰菌清除率为79．2％，不良反应发生率为5．12％。结论：头孢哌酮钠-舒巴坦钠治疗下呼吸道感染安全可靠、效果显著、副作用少，可作为治疗下呼吸道感染的首选药物。     

以头孢哌酮——舒巴坦钠为主的抗生素联合治疗社区获得性肺炎56例分析

目的 分析包含头孢哌酮／舒巴坦钠的联合方案对社区获得性肺炎的疗效和副反应。方法 收集社区获得性肺炎临床资料，分析比较抗炎治疗前后临床表现、血常规及胸片检查等变化。结果 56例CAP患者，头孢哌酮／舒巴坦钠分别与阿米卡星、左氧氟沙星、阿奇霉素联合治疗，痊愈36例，显效17例，有效率94．6％，不良反应发生率3．3％，主要为静脉炎，无明显肝、肾等副作用。结论 头孢哌酮／舒巴坦钠联合阿米卡星、左氧氟沙星、阿奇霉素等治疗社区获得性肺炎高效而安全，对无效病例应考虑侵袭性真菌或寄生虫感染。     

阿莫西林钠舒巴坦钠与甲磺酸培氟沙星存在配伍禁忌

阿莫西林钠舒巴坦钠（商品名：力坦）是由阿莫西林钠和舒巴坦钠组成的复方制剂，可有效地抑制耐药菌产生的β-内酰胺酶，抗菌谱广。甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液（商品名：典沙）为第3代喹诺酮类抗菌药，有广谱抗菌作用。可将两药联合应用于呼吸系统感染和泌尿生殖道感染等严重感染及混合感染患者。但在临床工作中，     

哌拉西林钠/舒巴坦钠(2∶1)体内抗菌活性研究

目的:评价哌拉西林钠/舒巴坦钠(2∶1)的体内抗菌活性.方法:用产酶的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及铜绿假单胞菌建立感染动物模型,用哌拉西林钠/舒巴坦钠(2∶1)及单用哌拉西林钠、舒巴坦钠及对照药阿莫西林钠/舒巴坦钠(2∶1)通过静脉注射、皮下注射进行感染动物的治疗,评价对感染小鼠的保护作用.结果:舒巴坦钠对感染小鼠的抗菌保护作用极弱,ED50均＞400mg/kg,哌拉西林钠静脉注射单用对四种菌感染动物的ED50分别为55.71mg/kg、6.54mg/kg、24.09mg/kg与11.07mg/kg;哌拉西林钠/舒巴坦钠(2∶1)者为27.96mg/kg、2.49mg/kg、6.75mg/kg与6.36mg/kg,分别比哌拉西林钠强2、2.5、3.5与1.8倍.哌拉西林钠皮下注射单用对四种菌感染动物的ED50分别为哌拉西林钠,哌拉西林钠/舒巴坦钠(2∶1)皮下注射对四种产酶菌感染小鼠的保护作用弱于静脉注射者,ED50分别为51.95mg/kg、4.41mg/kg、8.19mg/kg与10.58mg/kg,但仍比哌拉西林钠强1.2、2、3.6与1.5倍.结论:无论静脉注射或皮下注射,哌拉西林钠/舒巴坦钠(2∶1)对上述四种产酶菌株感染小鼠的体内抗菌活性(DE50)均明显优于哌拉西林钠、舒巴坦钠单用,也强于阿莫西林/舒巴坦钠(2∶1).静脉注射是临床应用较恰当的给药途径.     

头孢哌酮-三唑巴坦与头孢哌酮-舒巴坦治疗急性细菌性感染随机对照研究

目的：评价国产头孢哌酮-三唑巴坦治疗急性细菌性呼吸道感染、泌尿道感染以及其他系统感染的有效性与安全性。方法：采用区组随机、平行对照、开放研究设计，头孢哌酮-三唑巴坦和头孢哌酮一舒巴坦均为每次给药2．0g，静脉滴注30～60min，每日2次或3次，疗程7～14d。结果：本试验共入选病例57例，因各种原因淘汰4例，进入疗效分析的病例数为53例，其中头孢哌酮-三唑巴坦组27例，头孢哌酮-舒巴坦组26例，治疗结束头孢哌酮-三唑巴坦与头孢哌酮-舒巴坦临床有效率分别为96．3％与92．3％，各种致病菌清除率分别为95．8％与90．9％，两组不良反应发生率分别为7．1％与7．4％，上述结果经统计学处理，差异均无显著性。结论：头孢哌酮-三唑巴坦与头孢哌酮-舒巴坦在治疗临床常见的敏感细菌引起的细菌性感染均有效、安全。     

Sulbactam/ampicillin: effects on glucose metabolism in diabetics with soft tissue infection

Rats and dogs chronically treated with high doses of sulbactam are known to sequester protein-bound glycogen in their hepatocytes. As a result, previous UK studies of sulbactam/ampicillin excluded patients suffering from diabetes mellitus. This study examined the effects of sulbactam/ampicillin compared to flucloxacillin/ampicillin on diabetic control, the ability to mobilize glycogen and the pancreatic beta cell response to glucagon, in diabetic patients suffering from soft tissue infection. There was no significant effect between treatment groups on any of these parameters. Sulbactam/ampicillin is unlikely to have an adverse effect on diabetic control in clinical practice when used short term in the doses employed in this study.     

Pharmacodynamics Modeling To Optimize Dosage Regimens of Sulbactam

The aim of this study was to reveal population pharmacokinetics and assess the efficacies of various dosage regimens of sulbactam in terms of the probability of target attainment with this agent over a range of MICs. Monte Carlo simulations were performed to determine the probability of attaining specific pharmacodynamic targets. The results indicated that a regimen consisting of a 4-h infusion of 3 g of sulbactam every 8 h would be an alternative treatment option for less-susceptible pathogens.     

头孢噻肟/舒巴坦复方新药对产酶革兰阴性杆菌体外抑菌效应研究

目的 评价头孢噻肟钠舒巴坦钠复方新药对产不同类型β-内酰胺酶的革兰阴性菌的体外抑菌效应.方法 用琼脂平板二倍稀释法测定药物最低抑菌浓度(MIC);PCR及产物测序方法鉴定10种ESBLs的基因.结果 头孢噻肟/舒巴坦(CTX/SBT)的MIC50值明显低于头孢噻肟(CTX)或舒巴坦(SBT),而与头孢哌酮/舒巴坦(CPZ/SBT)相当.共检测到四种酶基因,即tem,ctx-m,per-1和oxa-I,经部分测序和同源性分析证实为tom-1,ctx-m-1,per-1和oxa-10亚型.但CTX/SBT复方新药在产不同类型β-内酰胺酶(主要是tem和ctx-m)的菌株之间并无明显差异.结论 CTX/SBT复方新药对产酶的革兰阴性菌有更好的抗菌活性,对tem和ctx-m型β-内酰胺酶无明显差异.     

美罗培南联合舒巴坦对鲍曼不动杆菌外抗菌活性的研究

目的 探讨美罗培南联合舒巴坦对美罗培南敏感和耐药鲍曼不动杆菌体外抗菌活性的作用及其联合用药的最佳比例.方法 用联合药敏棋盘法对美罗培南敏感和耐药鲍曼不动杆菌各40株进行美罗培南与舒巴坦体外联合药物敏感性测定,通过计算FIC值确定美罗培南与舒巴坦联合效应;并进一步测定不同配比的美罗培南舒巴坦联合制剂对鲍曼不动杆菌的协同作用.结果 用联合药敏棋盘法检测美罗培南敏感菌株的协同作用为25％ (10/40),部分协同为67.5％ (28/40),相加作用为7.5％(3/40),无关与拮抗作用均为0;而美罗培南耐药菌株的协同作用为27.5％(11/40),部分协同为40％ (16/40),相加作用为25％ (10/40),无关为7.5％(3/40),无菌株存在拮抗作用;将美罗培南与舒巴坦以4∶1、2∶1、1∶1、1∶2配比后,测量联合作用具协同效应的11株美罗培南耐药菌株MIC值,其MIC90分别为64∶16、64∶32、32∶32、32∶64 μg/ml.结论 美罗培南联合舒巴坦对于鲍曼不动杆菌主要表现为协同和部分协同作用;美罗培南和舒巴坦临床使用比例可能以1∶1最合适.     

Sulbactam kinetics and excretion into breast milk in postpartum women

We gave intravenous infusions of sulbactam, a beta-lactamase inhibitor, in combination with ampicillin or cephalothin to women 2 days after cesarean section delivery. The elimination t1/2 was 1.0 hours, the volume of distribution at steady state was 268 ml/kg, and renal clearance was 295 ml/min. These values are similar to those in normal young men and in surgical patients and suggest that dose regimens of sulbactam will not need adjustment in the postpartum period. Sulbactam concentrations in breast milk averaged 0.5 micrograms/ml, a value similar to that of several beta-lactam antibiotics.     

舒巴坦单剂对鲍曼不动杆菌的体外抑菌活性研究

目的　探讨在 β 内酰胺类抗生素 /舒巴坦联合制剂对鲍曼不动杆菌的抑菌作用中 ,舒巴坦发挥何种作用。 方法　将舒巴坦配制成 10 μg/片和 30 μg/片 2种浓度的纸片 ,应用K B法检测舒巴坦单剂纸片以及氨苄西林 /舒巴坦、头孢哌酮 /舒巴坦对曼不动杆菌的抑菌圈直径 ,同时增加了舒巴坦分别与哌拉西林、替卡西林、头孢唑林、头孢呋辛、头孢三嗪、头孢噻肟等 6种药物组成的复合纸片。并选择菌株进行舒巴坦对鲍曼不动杆菌的最低抑菌浓度试验 ,用革兰染色法和电镜观察鲍曼不动杆菌的菌体及细胞壁的改变。结果　无论是氨苄西林 /舒巴坦、头孢哌酮 /舒巴坦还是另外 6种 β 内酰胺类药物与舒巴坦的组合制剂的抑菌圈直径与舒巴坦单剂的抑菌圈直径相比均无显著性差异 (P >0 .0 5 )。革兰染色光镜下可见菌体改变为长丝状 ,电镜下可见在亚抑菌浓度时细胞壁缺失。结论　对鲍曼不动杆菌体外的抗菌试验显示 ,舒巴坦对该菌的细胞壁损伤在复合制剂中起主要作用 ,和舒巴坦与何种主药组合对 β 内酰胺酶的抑制作用无明显相关性。     

Molecular Mechanisms of Sulbactam Antibacterial Activity and Resistance Determinants in Acinetobacter baumannii

Sulbactam is a class A β-lactamase inhibitor with intrinsic whole-cell activity against certain bacterial species, including Acinetobacter baumannii. The clinical use of sulbactam for A. baumannii infections is of interest due to increasing multidrug resistance in this pathogen. However, the molecular drivers of its antibacterial activity and resistance determinants have yet to be precisely defined. Here we show that the antibacterial activities of sulbactam vary widely across contemporary A. baumannii clinical isolates and are mediated through inhibition of the penicillin-binding proteins (PBPs) PBP1 and PBP3, with very low frequency of resistance; the rare pbp3 mutants with high levels of resistance to sulbactam are attenuated in fitness. These results support further investigation of the potential clinical utility of sulbactam.     

盐酸氨溴索注射液联合头孢哌酮舒巴坦钠治疗重症社区获得性肺炎的疗效

目的 探讨盐酸氨溴索注射液联合头孢哌酮舒巴坦钠治疗重症社区获得性肺炎（SCAP）的临床疗效和安全性.方法 将60例SCAP患者按随机数字表法分为观察组和对照组,每组30例.对照组给予常规治疗,同时给予头孢哌酮舒巴坦钠2.0 g加入0.9％氯化钠溶液100 mL中静脉滴注,2次·d-1;观察组在对照组的基础上,给予盐酸氨溴索注射液30 mg加入0.9％氯化钠溶液100 mL中静脉滴注,2次·d-1.2组患者均10 d为1个疗程.对2组患者的疗效,C反应蛋白、IL-6、IL-10水平的变化及不良反应进行比较.结果 观察组总有效率为96.67％,对照组总有效率为73.33％,2组比较差异有统计学意义（P＜0.05）.治疗10 d后观察组C反应蛋白、IL-6明显低于对照组,IL-10明显高于对照组（均P＜0.05）.2组在治疗期间均未见明显的不良反应.结论 氨溴索联合头孢哌酮舒巴坦治疗SCAP,能明显地减轻患者的临床症状和体征,减轻炎性反应,提高临床治疗效果,且无明显的不良反应.